Флагіл таблетки вкриті оболонкою по 250 мг 2 блістера по 10 шт

Фармакодинаміка. метронідазол відноситься до нітро-5-імідазолу і має широкий спектр дії щодо анаеробних мікроорганізмів: bacteroides fragilis, bifidobacterium, bilophilia, clostridium, clostridium difficile, clostridium perfringens, eubacterium, fusobacterium, peptostreptococcus, prevotella, prophyromonas, veilonella. стримує розвиток найпростіших: trichomonas vaginalis, giardia intestinalis (lamblia intestinalis), entamoeba histolytica.

Резистентними видами є грампозитивні аеробні мікроорганізми Actinomyces і такі анаеробні мікроорганізми, як Mobilincus, Propionibacterium acnes.

Фармакокінетика. Абсорбція. При пероральному прийомі метронідазол швидко і майже повністю всмоктується (мінімум 80% за 1 год).

Біодоступність при пероральному застосуванні становить 100%. Вона не знижується значно при одночасному прийомі їжі.

Дифузія. Приблизно через 1 год після одноразового прийому дози 500 мг середня C _max в плазмі крові становить 10 мкг/мл. Через 3 год середня концентрація в плазмі крові становить 13,5 мкг/мл.

Т _½ - 8-10 год, зв'язування з білками плазми крові незначне - не більше 20%. Метронідазол швидко потрапляє в тканини та біологічні рідини (легені, нирки, печінку, шкіру, жовч, спинномозкову рідину, слину, насінну рідину, вагінальний секрет, грудне молоко), проникає через плацентарний бар'єр і в грудне молоко.

Біотрансформація. Метаболізм метронідазолу відбувається шляхом окислення в печінці. Утворюються два метаболіти:

• головний «спиртовий» метаболіт, що забезпечує приблизно 30% антибактеріальної активності метронідазолу щодо анаеробних бактерій, Т _½ становить приблизно 11 год;
• «Кислотний» метаболіт, присутній в меншій кількості та забезпечує приблизно 5% антибактеріальної активності метронідазолу.

Виведення. Значна концентрація в печінці та жовчі; низька концентрація в ободової кишці; незначна елімінація з калом.

Виділення препарату здійснюється на 35-65% нирками (у вигляді метронідазолу і окислених метаболітів).

Інфекції, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: амебіаз, урогенітальний трихомоніаз, неспецифічний вагініт, лямбліоз, хірургічні інфекції, спричинені чутливими до метронідазолу анаеробними мікроорганізмами, заміна в / в лікування інфекцій, спричинених чутливими до метронідазолу анаеробними мікроорганізмами.

Всередину при амебіазі флагил застосовують протягом 7 днів, дорослі: 1,5 г/добу в 3 прийоми; діти з масою тіла ≥20 кг - 30-40 мг/кг маси тіла на добу (1 таблетка 3 рази на добу). в разі виникнення абсцесу печінки при амебіазі дренування або аспірація гною проводяться одночасно з терапією метронидазолом.

При лямбліозі таблетки призначають протягом 5 днів, дорослим - 750-1000 мг/добу, дітям у віці 10-15 років - 500 мг/добу в 2 прийоми.

При трихомонадном уретриті та вагините у жінок Прапори призначають на курс лікування протягом 10 днів: по 1 таблетці 2 рази на добу і 1 вагінальний супозиторій (500 мг) на добу. Статевий партнер повинен лікуватися одночасно, незважаючи на наявність або відсутність у нього клінічних ознак трихомонадной інфекції, навіть якщо результат лабораторних тестів негативний.

При трихомонадном уретрит у чоловіків Прапори призначають на курс лікування протягом 10 днів: по 1 таблетці 2 рази на добу.

В поодиноких випадках може знадобитися підвищення добової дози до 0,75 або 1 м

При неспецифічному вагініті призначають по 500 мг препарату Прапори 2 рази на добу протягом 7 днів. Партнер повинен лікуватися одночасно.

Для лікування анаеробних інфекцій (терапія першої лінії або замісна терапія) дорослим призначають 1,0-1,5 г/добу, дітям у віці старше 6 років (масою тіла ≥16 кг) - з розрахунку 20-30 мг/кг / добу ( 1 таблетка 2 рази на добу).

Підвищена чутливість до похідних імідазолу; підвищена чутливість до глютену (оскільки препарат містить пшеничний крохмаль (глютен)); дитячий вік до 6 років, що обумовлено лікарською формою препарату. період годування груддю. не рекомендується застосовувати препарат у комбінації з дисульфірамом або алкоголем.

Шлунково-кишкового тракту: легкі форми порушення функції шлунково-кишкового тракту (біль в епігастрії, нудота, блювота, діарея); запалення слизової оболонки ротової порожнини з відчуттям сухості, стоматит, металевий присмак у роті, анорексія; виняткові випадки панкреатиту після завершення лікування оборотного характеру.

Шкіра та її придатки: тривала гіперемія, свербіж шкіри, висипання (в поодиноких випадках - пустулезная висип); іноді - фебрильні прояви; кропив'янка, ангіоневротичний набряк, виняткові випадки анафілактичного шоку.

ЦНС і периферична нервова система: головний біль; сенсорна периферична нейропатія; судоми, запаморочення, атаксія; дуже рідко - енцефалопатія (наприклад сплутаність свідомості) та підгострий мозжечковий синдром (наприклад атаксія, дизартрія, порушення ходи, ністагм, тремор), який може минути після припинення прийому препарату.

Порушення зору: тимчасові порушення зору, такі як диплопія, міопія.

Психічні порушення: психотичні порушення, в тому числі сплутаність свідомості, галюцинації.

Система крові: в поодиноких випадках - агранулоцитоз, нейтропенія і тромбоцитопенія.

Порушення функції печінки: у поодиноких випадках - відхилення від норми тестів функції печінки, які мають оборотний характер; холестатичний гепатит.

Інші. Під час лікування сеча може набувати червоно-коричневе забарвлення, що зумовлено наявністю розчинних у воді пігментів, які є продуктом метаболізму метронідазолу.

Під час прийому препарату прапори не слід вживати алкоголь в зв'язку з можливістю виникнення дісульфірамподобной реакції (антабусний ефект) (почервоніння, блювання, тахікардія).

Необхідно припинити лікування препаратом Прапори в разі виникнення атаксії, запаморочення або сплутаність свідомості.

Важливо пам'ятати про можливий ризик погіршення неврологічного статусу у пацієнтів з важкими, хронічними або активними розладами ЦНС або периферичної нервової системи.

Запобіжні заходи при застосуванні. Вважається, що препарат не викликає будь-якого ризику канцерогенності у людини, хоча канцерогенний ефект відзначали у деяких видів мишей. Однак цей ефект не виявлений у щурів і хом'яків.

У разі наявності в анамнезі гематологічних розладів або при лікуванні метронідазолом в високих дозах і / або тривалому застосуванні рекомендується регулярно проводити моніторинг кількості лейкоцитів.

При розвитку лейкопенії важливо ретельно зіставити очікувану користь від продовження лікування і можливий ризик. У разі тривалого лікування необхідно спостерігати за появою ознак розвитку побічних ефектів, таких як центральна і периферична нейропатія (парестезія, атаксія, запаморочення або конвульсивний криз).

Період вагітності та годування груддю

Період вагітності. Дослідження на тваринах не продемонстрували тератогенного ефекту. Оскільки тератогенний ефект не спостерігається у тварин, не очікують виникнення мальформацій у людини. Згідно з даними, речовини, що викликають формування мальформаций у людини, мають тератогенну ефектом у тварин під час адекватно проведених досліджень на двох видах. Не виявлено фетотоксичну впливу на перебіг вагітності після проведеного аналізу.

Однак необхідно проводити подальші епідеміологічних досліджень для підтвердження відсутності ризику. Тому метронідазол можна призначати в період вагітності тільки в разі потреби, коли користь від застосування препарату перевищує потенційний ризик.

Період годування груддю. Метронідазол проникає в грудне молоко. Прапори не слід застосовувати в період годування груддю.

Діти. Препарат у формі таблеток по 250 мг можна застосовувати у дітей віком старше 6 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Особам, які керують транспортними засобами та працюють зі складними механізмами, необхідно пам'ятати про можливе виникнення сплутаності свідомості, запаморочення, галюцинацій, судом під час застосування даного препарату і утриматися від керування транспортними засобами та роботи з механізмами під час лікування метронідазолом.

Нерекомендовані комбінації

Алкоголь: не слід вживати алкогольні напої та приймати препарати, що містять алкоголь, під час лікування метронідазолом і протягом принаймні ще 1 дня після його закінчення через ризик виникнення дисульфірамоподібної реакції (антабусний ефект) (почервоніння, блювання, тахікардія).

Дісульфірам: повідомляли про випадки делірію, сплутаність свідомості у пацієнтів, які отримували одночасно метронідазол і дисульфірам.

Бусульфан: метронідазол може підвищувати рівень бусульфана в плазмі крові, що може призвести до значного токсичного впливу бусульфана.

Комбінації, які слід застосовувати з обережністю

Пероральна терапія антикоагулянтами: посилення антикоагулянтної дії та підвищений ризик кровотеч, спричинений зниженням печінкового метаболізму. При одночасному застосуванні необхідно частіше контролювати протромбіновий час, проводити моніторинг системи згортання і коригувати антикоагулянтну терапію під час лікування метронідазолом і протягом 1 тижня після його припинення.

Комбінації, що вимагають обережності

Особливі вказівки щодо міжнародного нормалізованого відношення (МНО)

Зазначалося багато разів збільшений активності пероральних антикоагулянтів у пацієнтів, які лікувалися антибіотиками. Факторами ризику можуть бути інфекційні, запальні захворювання і загальний стан здоров'я. Важко визначити роль інфекційної патології і її лікування в зміні МНО. Однак деякі види антибактеріальних засобів вимагають особливої уваги. Це стосується фторхінолонів, макролідів, циклінів, котрімоксазола і деяких цефалоспоринів.

Вплив на параклінічні тести

Слід пам'ятати, що метронідазол здатен іммобілізувати трепонеми, а це призводить до хибнопозитивного тесту Нельсона.

Прийом одноразової дози не вище 12 г спостерігався під час суїцидальних спроб і випадкового передозування.

Симптоми включали блювоту, атаксія і легку дезорієнтацію, лейкопенію, нейропатию. Специфічного антидоту немає. У разі значного передозування рекомендована симптоматична терапія.

В захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C.