| Торгівельна назва | Езопрам |
| Діючі речовини | Есциталопрам |
| Кількість діючої речовини | 10 мг |
| Форма випуску | таблетки для внутрішнього застосування |
| Кількість в упаковці | 30 таблеток |
| Первинна упаковка | блістер |
| Спосіб застосування | Орально |
| Взаємодія з їжею | Не має значення |
| Температура зберігання | від 5°C до 25°C |
| Чутливість до світла | Чутливий |
| Ознака | Імпортний |
| Походження | Хімічний |
| Ринковий статус | Брендований дженерик |
| Виробник | БАЛКАНФАРМА ДУПНИЦЯ АТ |
| Країна виробництва | Болгарія |
| Заявник | Teva |
| Умови відпуску | За рецептом |
| Код АТС |
N Препарати для лікування захворювань нервової системи N06 Засоби стимулюючі нервову систему N06A Антидепресанти N06AB Селективні інгібітори зворотнього нейронального захоплення серотоніну N06AB10 Есциталопрам |
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. есциталопрам є селективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну (5-ht) (СІЗЗС) з високою спорідненістю до первинного ділянці зв'язування. він також зв'язується з аллостерическим ділянкою переносника серотоніна з меншим в 1000 разів спорідненістю.
Есциталопрам не має зовсім або має дуже слабку здатність зв'язуватися з безліччю рецепторів, включаючи 5-HT 1A, 5-HT 2, дофамінові D 1 - і D 2 рецептори, α 1 -, α 2 -, β-адренергічні рецептори, гістамінові H 1 -, мускаринові холінергічні, бензодіазепіновие і опіатні рецептори. Пригнічення зворотного захоплення 5-HT серотоніну є лише ймовірним механізмом дії, який здатний пояснити фармакологічні та клінічні ефекти есциталопраму.
Фармакокінетика
Абсорбція. Всмоктування практично повне і не залежить від їжі. Середній час досягнення C max становить близько 4 год. Абсолютна біодоступність есциталопраму очікується на рівні 80%.
Розподіл. Уявний об'єм розподілу (Vd, β / F) після перорального застосування становить 12-26 л/кг. Зв'язування есциталопраму та його основних метаболітів з білками плазми крові - менше 80%.
Біотрансформація. Есциталопрам метаболізується в печінці до біологічно активних деметильованого і дідеметілірованного метаболітів. Азот також може окислюватися в форму N-оксидного метаболіту. Як метаболіти, так і вихідна сполука частково виводяться у формі глюкуронідів. Після багаторазового застосування середня концентрація деметіл- і дідеметілметаболітов зазвичай становить відповідно 28-31 і 5% концентрації есциталопраму. Біотрансформація есциталопраму в деметильованих метаболіт відбувається головним чином за допомогою цитохрому CYP 2C19. Можливо певну участь і ферментів CYP 3A4 і CYP 2D6.
Виділення. T ½ після багаторазового застосування становить близько 30 год. Плазмовий кліренс при пероральному застосуванні становить 0,6 л/хв. У основних метаболітів есциталопраму T ½ більш тривалий. Вважається, що есциталопрам і його основні метаболіти виділяються печінкою (метаболічний шлях) і нирками. Велика частина виводиться у вигляді метаболітів з сечею.
Кінетика есциталопраму лінійна. Рівноважна концентрація досягається за 1 тиждень. Середня рівноважна концентрація 50 нмоль / л (20-125 нмоль / л) досягається при добовій дозі 10 мг.
Пацієнти похилого віку (старше 65 років). У осіб похилого віку есциталопрам виводиться повільніше, ніж у більш молодих пацієнтів. Кількість речовини, що знаходиться в системному кровообігу, розраховане за допомогою фармакокінетичного показника AUC, у людей похилого віку на 50% вище, ніж у здорових добровольців.
Недостатність функції печінки. У пацієнтів з помірною або легкою печінковою недостатністю (за класифікацією Чайлда - П'ю A і B) T ½ есциталопраму збільшувався майже вдвічі та експозиція була на 60% вище, ніж в осіб з нормальною функцією печінки.
Ослаблення функції нирок. У пацієнтів зі зниженою функцією нирок (кліренс 10-53 мл/хв) відзначали збільшення T ½ рацемічного циталопраму та незначне підвищення експозиції. Концентрацію метаболітів в плазмі крові не досліджували, але можна припустити її підвищення.
Поліморфізм. При недостатній активності ізоферменту CYP 2C19 відзначалися подвійні концентрації препарату в плазмі крові у порівнянні з нормальним метаболізмом есциталопраму. При недостатності ферменту CYP 2D6 істотних змін експозиції не виявлено.
Показання
лікування:
- великих депресивних епізодів
- панічних розладів з або без наявності агорафобії;
- соціальних тривожних розладів (соціальна фобія);
- генералізованих тривожних розладів;
- обсесивно-компульсивних розладів.
Застосування
Безпека застосування доз понад 20 мг/добу не встановлена.
Езопрам застосовують у дорослих всередину 1 раз на добу незалежно від прийому їжі.
Великі депресивні епізоди. Звичайно призначають 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості пацієнта добова доза може бути підвищена до максимальної - 20 мг. Антидепресивний ефект звичайно настає через 2-4 тижні. Після зникнення симптомів лікування необхідно продовжувати звичайно протягом 6 міс з метою зміцнення ефекту.
Панічні розлади без або за наявності агорафобії. Протягом 1-го тижня рекомендується початкова доза 5 мг/добу, після чого дозу можна підвищити до 10 мг/добу. Доза може бути в подальшому збільшена до максимальної - 20 мг/добу в залежності від індивідуальної чутливості пацієнта. Максимальний ефект при лікуванні панічних розладів досягається через 3 міс. Термін лікування становить кілька місяців і залежить від тяжкості захворювання.
Соціальні тривожні розлади (соціальна фобія). Звичайно призначають 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості пацієнта рекомендується підвищити дозу до максимальної - 20 мг/добу. Зменшення симптомів, як правило, спостерігається через 2-4 тижні лікування. Рекомендується продовжити лікування протягом 3 міс. Тривале лікування протягом 6 міс призначають з метою запобігання рецидиву, враховуючи індивідуальні прояви захворювання; регулярно оцінюють ефективність лікування.
Генералізовані тривожні розлади. Звичайно призначають 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості доза може бути підвищена максимум до 20 мг/добу. Рекомендується продовжити лікування протягом 3 міс. Тривале лікування вивчалося протягом як мінімум 6 міс у пацієнтів, що приймали 20 мг/добу. Слід регулярно оцінювати ефективність лікування і правильність дозування.
Обсесивно-компульсивні розлади. Звичайно призначають 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості доза може бути підвищена максимум до 20 мг/добу. Обсесивно-компульсивні розлади - хронічне захворювання, тому лікування повинно тривати достатній період для забезпечення повного зникнення симптомів. Слід регулярно оцінювати ефективність лікування і правильність дозування.
Пацієнти похилого віку (старше 65 років). Рекомендована добова доза для пацієнтів похилого віку становить 5 мг. Залежно від індивідуальної чутливості та тяжкості депресії доза може бути підвищена до 10 мг/добу.
Ефективність есциталопраму при лікуванні соціальних тривожних розладів у осіб літнього віку не вивчалася.
Ниркова недостатність. При нирковій недостатності легкого та помірного ступеня обмежень немає. З обережністю слід застосовувати препарат пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 30 мл/хв).
Зниження функції печінки. Для пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та помірного ступеня рекомендована початкова доза протягом перших 2 тижнів лікування становить 5 мг/добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта доза може бути підвищена до 10 мг/добу. У пацієнтів з тяжким ступенем печінкової недостатності есциталопрам слід застосовувати з обережністю і за умови дуже ретельного підбору доз.
Знижена активність ізоферменту CYP 2C19. Для пацієнтів зі слабкою активністю ізоферменту CYP 2C19 рекомендована початкова доза протягом перших 2 тижнів лікування становить 5 мг/добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта доза може бути підвищена до 10 мг/добу.
Припинення лікування. Необхідно уникати різкого припинення лікування. При припиненні лікування Езопрамом дозу слід поступово знижувати протягом 1-2 тижнів, щоб запобігти реакцію на припинення прийому препарату. Якщо в період зниження дози або відміни препарату виникають важкі симптоми, слід розглянути необхідність повернення до прийому попередньо призначених доз. Згодом лікар може продовжити зниження дози, але більш поступово.
Діти. Препарат протипоказаний для лікування дітей (у віці до 18 років).
Протипоказання
- Підвищена чутливість до есциталопраму або будь-якого з компонентів, що входять до складу лікарського засобу; одночасне лікування неселективними незворотними інгібіторами мао в зв'язку з ризиком розвитку серотонінового синдрому, який проявляється збудженням, тремором, гіпертермією. комбіноване лікування із застосуванням есциталопраму і оборотних інгібіторів мао типу а (наприклад моклобеміду) або оборотних неселективних інгібіторів мао (лінезолід) також протипоказано у зв'язку з ризиком розвитку серотонінового синдрому; вроджене або діагностоване подовження інтервалу q-t, одночасне застосування з лікарськими засобами, що подовжують інтервал q-t.
Побічні ефекти
Побічні ефекти проявляються частіше в 1-2-й тиждень лікування і, як правило, зменшуються при продовженні лікування.
З боку кровоносної та лімфатичної системи: можлива тромбоцитопенія.
З боку імунної системи: анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк.
З боку ендокринної системи: порушення секреції антидіуретичного гормону.
З боку харчування та обміну речовин: зниження або посилення апетиту, збільшення маси тіла, зменшення маси тіла, гіпонатріємія, анорексія 2.
З боку психіки: тривога, неспокій, аномальні сни, зниження лібідо у чоловіків і жінок, аноргазмія у жінок, скреготіння зубами під час сну, збудження, нервозність, панічні напади, сплутаність свідомості, агресія, деперсоналізація, галюцинації, манія, суїцидальні думки, суїцидальну поведінка 1.
З боку нервової системи: головний біль, безсоння, сонливість, запаморочення, парестезії, тремор, порушення смаку, порушення сну, непритомність, серотоніновий синдром, дискінезія, рухові розлади, судоми, психомоторне занепокоєння / акатизія 2.
З боку органу зору: розширення зіниці, помутніння зору.
З боку органу слуху: дзвін у вухах.
З боку серця: тахікардія, брадикардія, шлуночкова аритмія, включаючи аритмію torsade de pointes, подовження інтервалу Q-T (виникало переважно у пацієнтів жіночої статі з гіпокаліємією або з вже існуючим подовженим інтервалом Q-T або іншими серцевими захворюваннями).
З боку судинної системи: ортостатична гіпотензія.
З боку органів дихання: синусит, позіхання, носова кровотеча.
З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, запор, сухість у роті, шлунково-кишкові кровотечі (в тому числі ректальні).
З боку гепатобіліарної системи: гепатит, зміни функціональних печінкових тестів.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: посилене потовиділення, висип на шкірі, облисіння, кропив'янка, свербіж, синці, набряки.
З боку скелетно-м'язової системи: артралгія, міалгія.
З боку нирок і сечовивідних шляхів: затримка сечовипускання.
З боку репродуктивної системи та молочних залоз: чоловіки: розлади еякуляції, пріапізм, імпотенція; жінки: метрорагія, менорагія, галакторея.
Загальні порушення: втома, пірексія, набряк.
1 Про випадки суїцидальних думок і поведінки повідомлялося протягом лікування есциталопраму або незабаром після його припинення.
2 Такі випадки відомі для засобів всього класу СІЗЗС.
Підвищений ризик переломів кісток. Згідно наступними даними, серед пацієнтів у віці від 50 років існує підвищений ризик переломів кісток при застосуванні СІЗЗС і трициклічних антидепресантів. Механізм цього явища невідомий.
Симптоми відміни. Припинення лікування СІЗЗС (особливо раптове) зазвичай призводить до симптомів відміни. Запаморочення, сенсорні розлади (в тому числі парестезії і відчуття удару струмом), розлади сну (в тому числі безсоння і яскраві сновидіння), збудження або тривога, нудота і / або блювота, тремор, сплутаність свідомості, підвищене потовиділення, головний біль, діарея, тахікардія, емоційна нестабільність, дратівливість і порушення зору є найбільш частими реакціями. Зазвичай ці симптоми є легкими або середніми по тяжкості та минущими, однак у деяких пацієнтів можуть бути важкими та / або тривалими. Таким чином, рекомендується поступове припинення лікування есциталопраму шляхом зниження дози (див. Особливості застосування).
Подовження інтервалу Q-T - детальну інформацію див. Особливості застосування.
Особливі вказівки
Наведені нижче особливі попередження та застереження поширюються на весь терапевтичний клас СИОЗС.
Діти та підлітки. Суїцидальна поведінка (суїцидальні спроби та суїцидальні думки) і ворожість (переважно агресію, опозиційна поведінка та гнів) частіше спостерігали в ході клінічних випробувань серед дітей, які брали антидепресанти, в порівнянні з тими, які приймали плацебо. Якщо за клінічними міркувань рішення про призначення все ж прийнято, необхідно забезпечити уважне спостереження за появою суїцидальних симптомів у пацієнта. Крім того, немає даних про подальшу безпеки для дітей щодо зростання, статевого дозрівання і когнітивного і поведінкового розвитку. Тому не слід застосовувати препарат для лікування дітей та підлітків (до 18 років).
Парадоксальна тривога. У деяких пацієнтів з панічними розладами на початку лікування СІЗЗС можуть відзначати посилення тривоги. Подібна парадоксальна реакція звичайно зникає протягом 2 тижнів лікування. Щоб знизити ймовірність виникнення анксіогенним ефекту, рекомендується призначати низькі початкові дози.
Судомні напади. Езопрам необхідно скасувати, якщо у пацієнта вперше розвинувся судомний напад або підвищується частота нападів (у пацієнтів з встановленим діагнозом епілепсії). Слід уникати застосування СИОЗС у пацієнтів з нестабільною епілепсією, а пацієнтам з контрольованою епілепсією забезпечити ретельне спостереження.
Манія. СИОЗС необхідно з обережністю застосовувати для лікування хворих з манією / гіпоманією в анамнезі. При появі маніакального стану СІЗЗС слід скасувати.
Цукровий діабет. У пацієнтів з цукровим діабетом лікування СІЗЗС може впливати на глікемічний контроль (гіпоглікемія або гіперглікемія). Може знадобитися корекція дози інсуліну або пероральних гіпоглікемічних засобів.
Суїцид або клінічне погіршення. Депресія пов'язана з ризиком суїцидальних думок, каліцтв і суїциду. Така загроза існує до досягнення стійкої ремісії. Оскільки поліпшення стану може не відбутися протягом перших тижнів лікування або більше, слід ретельно спостерігати за станом хворих до його поліпшення. Клінічно доведено, що ризик суїциду може підвищуватися на ранніх стадіях одужання.
Інші показання, при яких застосовують есциталопрам, також можуть бути пов'язані з ризиком суїцидальної поведінки. Крім того, такі стани можуть бути коморбідних з великим депресивним розладом.
Тому дані застереження доречні при лікуванні хворих з іншими психічними розладами.
У пацієнтів з суїцидальною поведінкою в анамнезі ще до початку лікування відзначають високий ризик суїцидальних думок або спроб, їм потрібне ретельне спостереження під час лікування. Метааналіз досліджень виявив підвищений ризик суїцидальної поведінки серед пацієнтів у віці до 25 років, які брали антидепресанти, в порівнянні з приймали плацебо. Уважне спостереження за пацієнтами з високим ризиком особливо необхідно на початку лікування і при зміні дози.
Пацієнтів та їхніх близьких слід попередити про необхідність спостереження щодо будь-якого погіршення стану, суїцидальної поведінки або думок і незвичайних явищ в поведінці та в разі їх виникнення про необхідність негайної медичної консультації.
Акатизия. Застосування СІЗЗС / СІОЗСН (селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну і норадреналіну) пов'язане з розвитком акатизии - стану, який характеризується неприємним виснажливим відчуттям неспокою і необхідністю рухатися і часто супроводжується нездатністю сидіти або стояти на одному місці. Такий стан найбільш ймовірно може виникати протягом перших кількох тижнів лікування. Підвищення дози може зашкодити пацієнтам, у яких розвинулися такі симптоми.
Гипонатриемия. При застосуванні СІЗЗС повідомлялося про поодинокі випадки гіпонатріємії, ймовірно, викликаної порушеннями секреції антидіуретичного гормону, яка зазвичай проходила при подальшому лікуванні. Особлива обережність необхідна при лікуванні пацієнтів груп ризику, зокрема людей похилого віку, з цирозом печінки та пацієнтів, які паралельно застосовують лікарські засоби з гіпонатріеміческімі властивостями.
Крововиливи. При застосуванні СІЗЗС повідомляли про шкірних крововиливах, таких як екхімози та пурпура. Необхідно виявляти обережність при застосуванні СІЗЗС, особливо в комбінації з пероральними антикоагулянтами, лікарськими засобами, що впливають на тромбоцитарную функцію (наприклад атипові антипсихотики та фенотіазини, більшість трициклічних антидепресантів, ацетилсаліцилова кислота та НПЗП, тиклопідин і дипіридамол), хворим зі схильністю до кровотеч.
Електросудомна терапія. Клінічний досвід одночасного застосування СІЗЗС і ЕСТ обмежений, тому рекомендується дотримуватися обережності.
Серотоніновий синдром. Необхідна обережність при призначенні есциталопраму в поєднанні з лікарськими препаратами, яким притаманні серотонінергічні ефекти, наприклад з суматриптаном і іншими триптанами, трамадолом і триптофаном.
Повідомлялося про поодинокі випадки серотонінового синдрому у пацієнтів, що приймали СІЗЗС разом з серотонінергічними лікарськими засобами. Ознаками початку розвитку цього стану можуть бути такі симптоми, як ажитація, тремор, міоклонус і гіпертермія. У цьому випадку необхідно негайно припинити прийом есциталопраму і розпочати симптоматичне лікування.
Звіробій. Одночасне застосування СІЗЗС і рослинних засобів, що містять звіробій, може призвести до підвищення частоти побічних реакцій.
Синдром відміни. При припиненні лікування (особливо раптовому) зазвичай виникають симптоми відміни. Під час клінічних досліджень побічні дії, пов'язані з припиненням лікування, відзначали приблизно у 25% пацієнтів групи есциталопраму і у 15% пацієнтів групи плацебо.
Ризик виникнення симптомів відміни залежить від багатьох факторів, зокрема від тривалості та дози терапії і поступовості зниження дози. Часто повідомлялося про запаморочення, порушення функцій органів почуттів (включаючи парестезії, відчуття удару струмом), розладах сну (безсоння і неспокійні сни), ажитації або страху, блювоті / нудоті, треморе, сплутаність свідомості, підвищеному потовиділенні, головного болю, діареї, пальпітації, емоційної нестабільності, дратівливості та розладах зору. В цілому, ці симптоми слабкої або середньої тяжкості, однак у деяких пацієнтів можуть бути важкими. Вони зазвичай виникають в перші кілька діб після припинення лікування, хоча отримані поодинокі повідомлення про виникнення таких симптомів після ненавмисного пропуску лише однієї дози. Зазвичай ці симптоми обмеженою тривалості та проходять за 2 тижні, хоча у деяких осіб можуть набувати тривалий перебіг (2-3 міс і більше). В цьому випадку рекомендується припиняти застосування есциталопраму з поступовим зниженням дози протягом від декількох тижнів до декількох місяців в залежності від стану пацієнта.
Подовження інтервалу Q-T. Встановлено, що есциталопрам викликає дозозалежне подовження інтервалу Q-T. У постмаркетинговий період повідомлялося про випадки подовження інтервалу Q-T і шлуночкової аритмії, в тому числі шлуночкової тахікардії типу пірует, переважно у жінок з гіпокаліємією або пацієнтів з уже наявними подовженням інтервалу Q-T або іншими захворюваннями серця.
Необхідно дотримуватися обережності при застосуванні препарату у пацієнтів з вираженою брадикардією і пацієнтів з недавно перенесеним гострим інфарктом міокарда або некомпенсований серцевою недостатністю. Електролітні порушення, такі як гіпокаліємія і гіпомагніємія, підвищують ризик розвитку злоякісних аритмій, їх слід усунути до початку лікування есциталопраму.
У пацієнтів зі стабілізованими захворюваннями серця перед початком лікування необхідно провести ЕКГ-обстеження.
У разі появи ознак порушення серцевого ритму при застосуванні есциталопраму лікування потрібно скасувати та провести ЕКГ-обстеження.
Закритокутова глаукома. СИОЗС, в тому числі есциталопрам, можуть впливати на розмір зіниць (мідріаз). Такий мідріатичний ефект здатний викликати звуження кута зору з подальшим підвищенням внутрішньоочного тиску і розвитком глаукоми, особливо у схильних пацієнтів. Тому препарат слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з закритокутовою глаукомою або глаукомою в анамнезі.
Застосування в період вагітності та годування груддю
Вагітність. Клінічні дані щодо застосування есциталопраму у вагітних обмежені.
У дослідженнях з вивчення репродуктивної токсичності, що проводяться на щурах із застосуванням есциталопраму, відзначалися ембріофетотоксіческіе ефекти, однак без підвищення частоти вад розвитку.
Есциталопрам не слід призначати вагітним, за винятком випадків, коли після ретельного розгляду всіх недоліків і переваг була чітко доведена необхідність призначення препарату. Рекомендується ретельне обстеження новонароджених, матері яких приймали есциталопрам в період вагітності, особливо в III триместр. У разі застосування препарату в період вагітності також слід уникати різкого припинення лікування.
У новонароджених, матері яких приймали СІЗЗС / СІОЗСН на пізніх стадіях вагітності, можливе виникнення наступних симптомів: респіраторний дистрес, ціаноз, апное, судоми, температурна нестабільність, проблеми з грудним вигодовуванням, блювання, гіпоглікемія, артеріальна гіпертензія, гіпотонія, гіперрефлексія, тремор, нервове збудження , дратівливість, апатичність, постійний плач, сонливість і порушення сну. Такі симптоми можуть розвинутися як внаслідок надмірного серотонінергічного дії, так і являтся симптомами відміни. У більшості випадків прояву ускладнень виникають безпосередньо або незабаром (до 24 год) після пологів.
Епідеміологічні дані показали, що застосування СИОЗС у вагітних може підвищувати ризик стійкої легеневої гіпертензії у новонароджених.
Годування грудьми. Передбачається, що есциталопрам проникає в грудне молоко. Тому на час лікування годування груддю рекомендується припинити.
Фертильність. Дані досліджень на тваринах показали, що деякі СИОЗС можуть впливати на якість сперми. Повідомлялося, що в разі застосування деяких СИОЗС у людини зміни якості сперми є оборотними. Впливу на фертильність людини досі не відзначено.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. В цілому есциталопрам не впливає на інтелектуальне або психомоторне функціонування, але будь-яку психоактивну засіб може порушувати навички або здатність здорового мислення. Слід попередити пацієнтів про потенційний ризик впливу на управління транспортними засобами або іншими механізмами.
Взаємодії
протипоказані комбінації
Неселективні незворотні інгібітори МАО. Повідомлялося про випадки серйозних реакцій у пацієнтів, які приймали СІЗЗС в поєднанні з неселективним незворотних інгібіторами МАО, і у пацієнтів, які тільки закінчили лікування СІЗЗС і почали прийом інгібіторів МАО. У деяких випадках розвинувся серотоніновий синдром.
Комбінація есциталопраму з неселективними незворотними інгібіторами МАО протипоказана. Лікування есциталопраму слід починати через 14 днів після відміни необоротного інгібітора МАО. Лікування неселективними незворотними інгібіторами МАО слід починати не раніше ніж через 7 днів після припинення прийому есциталопраму.
Селективний оборотний інгібітор МАО типу А (моклобемід). Внаслідок ризику розвитку серотонінового синдрому застосування комбінації есциталопраму з інгібітором МАО типу А моклобемідом протипоказано.
Якщо доведено необхідність цієї комбінації, спочатку слід призначати мінімальні рекомендовані дози з ретельним клінічним моніторингом. Лікування есциталопраму можна починати не раніше ніж через 1 добу після припинення прийому селективного оборотного інгібітора МАО, моклобеміду.
Селективний оборотний інгібітор МАО (лінезолід). Антибіотик лінезолід (селективний оборотний інгібітор МАО) не слід застосовувати у пацієнтів, що приймають есциталопрам. Якщо доведено необхідність цієї комбінації, спочатку слід призначати мінімальні рекомендовані дози та проводити ретельний клінічний моніторинг.
Лікарські засоби, що подовжують інтервал Q-T. Фармакокінетичні та фармакодинамічні дослідження есциталопраму і лікарських засобів, які подовжують інтервал Q-T, не проводилися. Додаткова дія есциталопраму і даних лікарських засобів виключити не можна. Таким чином, одночасне застосування есциталопраму з лікарськими засобами, що подовжують інтервал Q-T, такими як антиаритмічні засоби класу IA та III, антипсихотичні засоби (включаючи похідні фенотіазину, пімозид, галоперидол), трициклічні антидепресанти, деякі протимікробні засоби, в тому числі спарфлоксацин, моксифлоксацин , еритроміцин для в / в застосування, пентамідин, антималярійні кошти, особливо галофантрин, деякі антигістамінні засоби (включаючи астемізол, мізоластин), протипоказано.
Комбінації, що вимагають обережності
Селективний необоротний інгібітор МАО типу Б (селегінін). Необхідно з обережністю застосовувати препарат у комбінації з селегініном через ризик розвитку серотонінового синдрому. Існує досвід безпечного застосування селегініна в дозах до 10 мг/добу і одночасно рацемічним циталопрамом.
Серотонінергічні лікарські препарати. Одночасне застосування з серотонінергічними лікарськими препаратами (наприклад з трамадолом, суматриптаном і іншими триптанами) може привести до розвитку серотонінового синдрому.
Препарати, що знижують судомний поріг. СИОЗС можуть знижувати судомний поріг. Рекомендується дотримуватися обережності при одночасному застосуванні препаратів, що обумовлюють зниження судомного порога (наприклад антидепресантів (трициклічні, СІЗЗС), нейролептики (фенотіазини, тіоксантени, бутирофенони), мефлохина, бупропиона і трамадолу).
Літій, триптофан. Оскільки зареєстровано випадки підсилення дії при одночасному застосуванні СІЗЗС і літію або триптофану, рекомендується з обережністю одночасно призначати ці препарати.
Звіробій. Одночасне застосування СІЗЗС і рослинних засобів, що містять звіробій, може призвести до підвищення частоти побічних реакцій.
Антикоагулянти. Можлива зміна ефектів антикоагулянтів внаслідок одночасного застосування з есциталопраму. Пацієнтам, які приймають оральні антикоагулянти, необхідно уважно провести моніторинг системи згортання крові до і після застосування есциталопраму.
Одночасне застосування НПЗП може посилити схильність до кровотечі.
Етанол. Есциталопрам не проявляє фармакодинамічної або фармакокінетичної взаємодії з етанолом, але, як і в разі застосування інших психотропних лікарських засобів, одночасний прийом есциталопраму з препаратами, що містять етанол, не рекомендується.
Лікарські засоби, які можуть спричинити гіпокаліємію / гіпомагніємію. Необхідно дотримуватися обережності при одночасному застосуванні есциталопраму з лікарськими засобами, які викликають гипонатриемию / гіпомагніємію, оскільки при прийомі такої комбінації препаратів підвищується ризик розвитку злоякісної аритмії (див. Особливості застосування).
фармакокінетичні взаємодії
Вплив інших лікарських препаратів на фармакокінетику есциталопраму. Метаболізм есциталопраму відбувається головним чином за участю CYP 2C19, але в метаболізмі також задіяні CYP 3A4 і CYP 2D6, хоча і в меншій мірі. Частковим каталізатором метаболізму основного метаболіту S-DCT (деметильованого есциталопраму) вважається изофермент CYP 2D6.
Одночасне застосування есциталопраму та омепразолу 30 мг 1 раз на добу (інгібітор CYP 2C19) викликає помірне підвищення (приблизно на 50%) концентрації есциталопраму в плазмі крові.
Одночасне застосування есциталопраму та циметидину 400 мг 2 рази на добу (помірний загальний інгібітор ферментів) викликає помірне підвищення (приблизно на 70%) концентрації есциталопраму в плазмі крові.
Таким чином, необхідно з обережністю призначати есциталопрам одночасно з інгібіторами цитохрому CYP 2C19 (наприклад омепразолом, езомепразолом, флувоксаміном, ланзопразолом, тиклопідином) або циметидином. При одночасному застосуванні з вищевказаними препаратами моніторинг побічних ефектів може викликати необхідність знизити дозу есциталопраму.
Вплив есциталопраму на фармакокінетику інших лікарських препаратів. Есциталопрам є інгібітором ізоферменту CYP 2D6. Необхідна обережність при призначенні есциталопраму одночасно з препаратами, метаболізм яких відбувається за участю цього ферменту, а також з препаратами, що мають низький терапевтичний індекс, наприклад флекаїнідом, пропафеноном, метопрололом (який застосовують при серцевій недостатності), або з лікарськими засобами, що діють на центральну нервову систему і в основному метаболізуються за допомогою CYP 2D6, наприклад антидепресантами - дезипраміну, кломіпраміном і нортриптиліном; антипсихотичними препаратами - рисперидоном, тіоридазином або галоперидолом. У цих випадках може знадобитися корекція дози.
Одночасне застосування з дезипраміну (основний метаболіт іміпраміну) або метопрололом призводить до двократного збільшення плазмових рівнів двох субстратів CYP 2D6. У дослідженнях in vitro есциталопрам викликає слабке пригнічення CYP 2C19. Тому рекомендується обережність при одночасному призначенні лікарських препаратів, метаболізм яких відбувається за участю CYP 2C19.
Передозування
Токсичність. клінічні дані про передозування есциталопраму обмежені. багато випадків викликані одночасною передозуванням інших лікарських засобів. в більшості випадків симптоми були відсутні або мали низький ступінь тяжкості. повідомлення про летальні випадки передозування есциталопраму були винятковими, більшість з них включають одночасну передозування інших препаратів. прийом в дозах 400-800 мг есциталопраму не викликав якихось важких симптомів.
Симптоми. Ознаки передозування есциталопраму головним чином містять симптоми з боку ЦНС (запаморочення, тремор і ажитація, в рідкісних випадках - серотоніновий синдром, судоми та кома), шлунково-кишкового тракту (нудота, блювота), серцево-судинної системи (артеріальна гіпотензія, тахікардія, пролонгація інтервалу Q- T, аритмія) і порушення електролітного балансу (гіпокаліємія, гіпонатріємія).
Лікування. Специфічного антидоту немає. Показані підтримка і забезпечення прохідності дихальних шляхів, адекватна оксигенація і респіраторна функція. Промивання шлунка слід провести якомога швидше після прийому препарату і прийняти активоване вугілля. Рекомендується постійний моніторинг функцій серцево-судинної системи та основних показників стану організму в поєднанні із загальними симптоматичними підтримують заходами.
Умови зберігання
У сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C.
Відмова від відповідальності: Опис товару складено виключно на підставі наданої виробником інформації та завірено Балканфарма. Опис товару надається споживачу на виконання вимог Закону України «Про захист прав споживачів».
Зверніть увагу!
Опис лікарського засобу/медичного виробу Езопрам табл. в/о 10мг №30 на цій сторінці підготовлений на підставі інструкції про його застосування та надається виключно на виконання вимог Закону України «Про захист прав споживачів». Перед застосуванням лікарського засобу/медичного виробу слід ознайомитись з інструкцією про його застосування та проконсультуватись з лікарем. Пам’ятайте, самолікування може бути шкідливим для Вашого здоров’я.
Споживачі мають можливість залишити відгуки про товар за власним бажанням та на власний розсуд. Ми не модеруємо відповідні відгуки та не впливаємо на їхній зміст. Наша думка може відрізнятись від змісту відповідних відгуків. Рекомендуємо не займатись самолікуванням на основі відгуків інших споживачів.
Поширені запитання
Скільки коштує Езопрам табл. в/о 10мг №30?
Чи можна давати ці ліки дітям?
Які умови зберігання у таблеток Езопрам (Балканфарма)?
Які аналоги у таблеток Езопрам №30?
Повними аналогами Езопрам табл. в/о 10мг №30 є:
