Еспа-фоцин порошок для приготування розчину для перорального застосування 3000 мг/пакет в пакеті 8 г 1 шт

Фармакодинаміка

Фосфоміцину трометамол - антибіотик широкого спектру дії, похідне речовина фосфонової кислоти. механізм дії пов'язаний з блокуванням першої стадії синтезу бактеріальної клітинної стінки. специфічний механізм інгібування енолпірувіл-трасферази запобігає розвитку перехресної резистентності з іншими антибіотиками.

Ефективний відносно грампозитивних і грамнегативних штамів мікроорганізмів, включаючи пеніциліназоутворюючі, і основних штамів - збудників інфекцій сечовивідних шляхів: E. coli, Рroteus, Klebsiella, Enterobacter, Staphylococcus, Streptococcus і інших стійких штамів.

Фармакокінетика

Еспа-фоцін добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті. C _max в плазмі крові (20-30 мкг/мл) досягається через 2-2,5 год після прийому. У сечі терапевтична концентрація зберігається протягом 48 год.

Лікування гострих неускладнених інфекцій сечових шляхів, викликаних чутливими до фосфоміцину мікроорганізмами у дорослих пацієнтів і у дівчаток у віці від 12 років. профілактика інфекційних захворювань при діагностичних процедурах і хірургічних втручаннях у дорослих пацієнтів.

Застосовують всередину натщесерце. вміст пакету розчиняють в 125 мл (½ склянки) холодної води, розмішують до повного розчинення і випивають. дозу встановлюють індивідуально.

Зазвичай одноразова доза для дорослих (в тому числі пацієнтів похилого віку) і дівчаток у віці від 12 років у гостру фазу захворювання становить 3 г фосфоміцину (1 пакет) одноразово.

З метою профілактики інфікування сечовивідних шляхів при хірургічному втручанні, трансуретральних діагностичних дослідженнях приймають 3 г фосфоміцину (1 пакет) за 3 год до втручання і 3 г фосфоміцину (1 пакет) через 24 год після втручання.

Підвищена чутливість до компонентів препарату, тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну 10 мл/хв), вік до 12 років, проведення гемодіалізу.

До найбільш частих побічних реакцій при одноразовому прийомі фосфоміцину трометамолу відносяться порушення функції шлунково-кишкового тракту, в основному діарея. ці явища найчастіше нетривалі та зникають самі по собі.

Частота побічних ефектів визначається таким чином: дуже часто (1/10); часто (1 / 100-1 / 10); нечасто (1 / 1000-1 / 100); рідко (1/10 000-1 / 1000); дуже рідко (1/100 000); невідомо (не можна визначити за наявними даними).

У кожній групі за частотою побічні реакції представлені в порядку зниження їх тяжкості.

Застосування антибіотиків широкого спектру дії, в тому числі фосфоміцину трометамолу, може привести до виникнення антибиотикоассоциированной коліту (включаючи псевдомембранозний коліт). тому необхідно враховувати ймовірність цього діагнозу у пацієнтів при виникненні сильної діареї під час або після прийому фосфоміцину трометамолу. в разі підтвердження діагнозу необхідно негайно розпочати відповідне лікування. в даному випадку препарати, інгібуючі перистальтику, протипоказані.

Одночасний прийом їжі уповільнює всмоктування фосфоміцину. Рекомендується застосовувати натщесерце (за 1 год до або через 2 години після їжі).

Хворим на цукровий діабет і тим, кому необхідно дотримуватися дієти, слід враховувати, що в 1 пакеті Еспа-фоціна міститься 2,213 г сахарози. Також препарат не слід застосовувати пацієнтам з непереносимістю фруктози, глюкозо-галактозної мальабсорбції і сахарозо-ізомальтазной недостатністю.

Можливо транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ.

Клінічні прояви в основному зникають на 2-й або 3-й день лікування. Іноді можуть проявлятися певні симптоми, які не свідчать про відсутність терапевтичного ефекту, а є наслідком запальних процесів.

Застосування в період вагітності та годування груддю. У період вагітності застосування лікарського засобу можливе в разі необхідності, коли очікуваний ефект терапії для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

За наявними даними, фосфоміцину трометамол не робить тератогенної і фетотоксичну дії. При проведенні досліджень на тваринах також не виявлено репродуктивної токсичності.

У період годування груддю препарат не застосовують. Досліджень щодо застосування під час годування груддю не проводилося.

Діти. Можливе застосування для лікування гострих неускладнених інфекцій нижніх сечовивідних шляхів у дівчаток у віці старше 12 років. Немає достатніх даних щодо застосування препарату в терапевтичних цілях у хлопчиків у віці від 12 років, а також щодо застосування препарату в профілактичних цілях як у хлопчиків, так і у дівчаток.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Немає даних.

Одночасний прийом з метоклопрамідом знижує всмоктування фосфоміцину, що призводить до зниження концентрації фосфоміцину в плазмі крові та сечі.

Упаковка містить 1 пакет препарату, тому ризик передозування мінімальний. в разі передозування рекомендується вживати багато рідини (для збільшення діурезу). лікування симптоматичне.

При температурі не вище 25°C.

діюча речовина: fosfomycin;

1 пакет містить фосфоміцину трометамолу 5631,0 мг, що еквівалентно 3000 мг фосфоміцину;

допоміжні речовини: ароматизатор мандариновий, ароматизатор апельсиновий, сахарин натрію, сахароза.

Порошок для орального розчину.

Основні фізико-хімічні властивості: білий або майже білий гранульований порошок, без сторонніх частинок, аромат фруктовий, без сторонніх запахів.

Протимікробні засоби для системного застосування.

Код АТХ J01X X01.

Фармакодинаміка

Фосфоміцину трометамол – антибіотик широкого спектра дії, похідна речовина фосфонової кислоти. Механізм дії пов'язаний з блокуванням першої стадії синтезу бактеріальної клітинної стінки. Специфічний механізм інгібування енолпірувілтрасферази запобігає розвитку перехресної резистентності з іншими антибіотиками.

Ефективний проти грампозитивних і грамнегативних штамів мікроорганізмів, включаючи пеніцилазосинтезуючі, та основних штамів збудників інфекцій сечовивідних шляхів: E. coli, Рroteus, Klebsiella, Enterobacter, Staphylococcus, Streptococcus та інших стійких штамів.

Фармакокінетика

ЕСПА-ФОЦИН® добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація у плазмі крові (20–30 мкг/мл) досягається через 2-2,5 години після прийому. В сечі терапевтична концентрація зберігається протягом 48 годин.

Лікування гострих неускладнених інфекцій нижніх сечовивідних шляхів, спричинених чутливими до фосфоміцину мікроорганізмами у дорослих пацієнтів та у дівчат віком від 12 років. Профілактика інфекційних захворювань під час діагностичних процедур та хірургічних втручань у дорослих пацієнтів.

Гіперчутливість до компонентів препарату, тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну 10 мл/хв), дитячий вік до 12 років, проходження гемодіалізу.

Одночасний прийом з метоклопрамідом знижує всмоктування фосфоміцину, що призводить до зниження концентрації фосфоміцину в сироватці крові та в сечі.

При прийомі препарату під час їди рівні фосфоміцину у плазмі та сечі знижуються. Тому рекомендується приймати лікарський засіб натще або через 2–3 години після їди чи прийому інших препаратів.

Специфічні проблеми при коливаннях МНВ (міжнародного нормованого відношення, INR). Повідомляли про чисельні випадки підвищеної антагоністичної активності антивітаміну К у пацієнтів, які приймають антибіотики. До факторів ризику належать: серйозні інфекції або запалення, літній вік і поганий загальний стан здоров'я. У цих випадках важко визначити, пов'язана зміна МНВ з інфекційним захворюванням чи вона спричинена прийомом препарату. Проте існують певні класи антибіотиків, застосування яких частіше пов'язують з коливаннями МНВ, зокрема: фторхінолони, макроліди, циклiни, котримоксазол і деякі цефалоспорини.

Дослідження взаємодії проводили тільки з участю дорослих.

Немає достатніх доказів ефективності застосування фосфоміцину дітям, оскiльки дозування 3 г не призначене для дітей вiком до 12 років, препарат не слід застосовувати цій віковій групі.

Застосування антибіотиків широкого спектра дії, у тому числі фосфомiцину трометамолу, може призвести до виникнення антибіотикоасоційованого коліту (включаючи псевдомембранозний коліт). Тому необхідно враховувати імовірність цього діагнозу у пацієнтів при виникненні сильної діареї під час або після прийому фосфоміцину трометамолу. Ступінь тяжкості може варіюватися від легкої діареї до коліту з летальним наслідком. Виникнення тяжкої, стійкої та/або кров’яної діареї?? під час або після (у тому числі через кілька тижнів) закінчення лікування антибіотиками може являти собою симптом діареї, спричиненої Clostridium difficile (CDAD). У разі підтвердження діагнозу необхідно негайно розпочати відповідне лікування. В даному випадку препарати, що інгібують перистальтику, протипоказані.

Хворим на цукровий діабет та тим, кому потрібно дотримуватись дієти, слід враховувати, що в 1 пакеті ЕСПА-ФОЦИН® міститься 2,213 г сахарози. Також препарат не слід застосовувати пацієнтам з непереносимістю фруктози, глюкозо-галактозною мальабсорбцією та сахарозо-ізомальтазною недостатністю.

Можливе транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ.

Клінічні прояви в основному зникають на 2-й або 3-й день лікування. Іноді можуть проявлятися певні симптоми, які не свідчать про відсутність терапевтичного ефекту, а є наслідком запальних процесів.

Застосування фосфоміцину може призвести до розвитку реакцій гіперчутливості, включаючи анафілаксію та анафілактичний шок, які можуть бути небезпечними для життя (див. розділ «Побічні реакції»).

При розвитку цих реакції застосування фосфоміцину слід припинити, відновлення застосування цим пацієнтам фосфоміцину неприпустимо. Потрібно провести адекватні лікувальні заходи.

Ниркова недостатність: концентрація фосфоміцину в сечі залишається терапевтично ефективною протягом 48 годин, якщо кліренс креатиніну вище 10 мл/хв.

У період вагітності застосування лікарського засобу можливе у разі необхідності, коли очікуваний ефект терапії для матері перевищує потенційний ризик для плода.

За наявними даними, фосфоміцину трометамол не чинить ні тератогенної, ні фетотоксичної дії. Під час проведення досліджень на тваринах також не було виявлено репродуктивної токсичності.

У період годування груддю препарат не застосовувати. Досліджень щодо застосування у період годування груддю не проводили.

Фосфоміцин може спричиняти запаморочення, що може вплинути на здатність керувати транспортними засобами або працювати з механізмами.

Застосовувати внутрішньо натщесерце. Вміст пакета розчинити у 125 мл

(1/2 склянки) холодної води, розмішати до повного розчинення та випити. Дози встановлює лікар індивідуально.

Зазвичай разова доза для дорослих (у тому числі пацієнтів літнього віку) та дівчат віком від 12 років у гострій фазі захворювання становить 3 г фосфоміцину (1 пакет) одноразово.

З метою профілактики інфікування сечовивідних шляхів при хірургічному втручанні, трансуретральних діагностичних дослідженнях приймати 3 г фосфоміцину (1 пакет) за

3 години до втручання і 3 г фосфоміцину (1 пакет) – через 24 години після втручання.

Діти.

Можливе застосування для лікування гострих неускладнених інфекцій нижніх сечовивідних шляхів у дівчат віком від 12 років.

Немає достатніх даних щодо застосування препарату з терапевтичною метою хлопцям віком від 12 років, як і достатніх даних щодо застосування препарату з профілактичною метою як хлопчикам, так і дівчатам.

Дані про передозування фосфоміцину при пероральному способі застосування обмежені.

Симптоми: вестибулярні порушення, погіршення слуху, металевий присмак у роті і загальне зниження смакового сприйняття.

Випадки гіпотензії, тяжкої сонливість, електролітні порушення, тромбоцитопенія, а також гіпопротромбінемія були зареєстровані при парентеральному введенні фосфоміцину.

Лікування: симптоматична і підтримувальна терапія. Рекомендується вживати багато рідини для збільшення діурезу.

До найчастіших побічних реакцій при одноразовому прийомі фосфоміцину трометамолу належать порушення роботи шлунково-кишкового тракту, в основному діарея. Ці явища найчастіше нетривалі і проходять самостійно.

Частота побічних ефектів визначається таким чином:

дуже часто (> 1/10);

часто (> 1/100 -

нечасто (> 1/1000 -

рідко (> 1/10000 -

дуже рідко (

невідомо (не можна визначити за наявними даними).

У кожній групі за частотою побічні реакції представлені у порядку зменшення їх проявів.

2 роки. Готовий розчин зберіганню не підлягає.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

По 8 г порошку (3000 мг діючої речовини) у пакеті (папір-алюміній-поліетилен), по 1 пакету в картонній упаковці.

За рецептом.

Ліндофарм ГмбХ.

Адреса

Нойштрассе 82, 40721 Гільден, Німеччина.

Еспарма ГмбХ, Німеччина/

esparma GmbH, Germany.

Білефельдер Штрассе 1, 39171 Зюльцеталь, Німеччина/

Bielefelder Strasse 1, 39171 Sulzetal, Germany.