Эректил

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Еректил відновлює порушену здатність до досягнення і підтримки ерекції й забезпечує природну відповідь на сексуальне збудження. Силденафіл є потужним і селективним інгібітором цГМФ - специфічної фосфодіестерази типу 5 (ФДЕ-5), яка відповідальна за розпад цГМФ у кавернозному тілі. Препарат стимулює вивільнення оксиду азоту (NO) у кавернозному тілі при сексуальній стимуляції, активуючи гуанілатциклазу, і пригнічує ФДЕ5. При цьому значуще підвищують рівень цГМФ, що призводить до розслаблення гладких м'язів і посилення кровотоку в кавернозному тілі.

Фармакокінетика. Швидко всмоктується після прийому всередину. Концентрація силденафілу в плазмі крові після перорального прийому натще досягає максимального значення протягом 30-120 хв (в середньому 60 хв). Абсолютна біодоступність при прийомі всередину в середньому становить 41% (25-63%). Фармакокінетика силденафілу при прийомі всередину в рекомендованому діапазоні доз (25-100 мг) є лінійною. При прийомі Еректилу в поєднанні з жирною їжею швидкість всмоктування знижується, період досягнення C _max збільшується на 60 хв, а C _max в плазмі крові знижується в середньому на 29%. Силденафіл метаболізується головним чином під дією СУР3А4 (основний шлях) та CYP 2С9 (неосновний шлях) мікросомальних ізоферментів печінки. Т _½ становить близько 4 год. Силденафіл виводиться у вигляді метаболітів в основному з калом (близько 80%) і в меншій мірі - з сечею (близько 13%).

Показання

еректильна дисфункція.

Спосіб застосування

для ефективного застосування препарату необхідне статеве збудження. Всередину 50 мг за 1 год до статевого акту. При необхідності доза може бути підвищена до 100 мг або знижена до 25 мг на добу. Максимальна доза становить 100 мг. Рекомендована частота застосування - 1 раз на добу. Пацієнтам з нирковою недостатністю легкого та середньої тяжкості (кліренс креатиніну 30-80 мл/хв) режим дозування не потрібно. Оскільки у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 30 мл/хв) кліренс силденафілу знижений, препарат слід призначати в початковій дозі 25 мг. З огляду на ефективність і переносимість, дозу можна підвищити до 50-100 мг. Оскільки у пацієнтів з печінковою недостатністю кліренс силденафілу знижений, застосування препарату слід починати з дози 25 мг. З огляду на ефективність і переносимість, дозу можна підвищити до 50-100 мг.

Протипоказання:

гіперчутливість до компонентів препарату; одночасне застосування донаторів оксиду азоту або нітратів (нітритів) в будь-яких лікарських формах. Препарат не призначають жінкам і дітям, пацієнтам, для яких сексуальна активність є небажаною (наприклад з важкими формами захворювань серцево-судинної системи, такими як нестабільна стенокардія або виражена серцева недостатність).

ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ:

з боку серцево-судинної системи: головний біль, припливи, вазодилатація;

з боку центральної нервової системи: запаморочення, підвищення м'язового тонусу, безсоння;

з боку органів шлунково-кишкового тракту: диспепсія, діарея, нудота;

з боку опорно-рухового апарату: біль у м'язах і суглобах;

з боку органів дихання: закладеність носа, фарингіт, риніт, синусит, інфекції дихального тракту, розлади дихання;

з боку органів чуття: легка зміна зору (сприйняття кольорів, чіткість), кон'юнктивіт;

з боку шкірних покривів: висип;

з боку сечостатевої системи: інфекції сечовивідних шляхів, розлади функції передміхурової залози;

інші: астенія, біль (у животі, спині), симптоми грипу, рідко - випадки пріапізму.

ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ:

з обережністю призначають при захворюваннях серцево-судинної системи, анатомічній деформації статевого члена (в тому числі при ангуляції, кавернозному фіброзі, хвороби Пейроні та ін.), виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, пігментному ретиніті, серповидноклітинної анемії, мієломної хвороби та лейкозі.

Взаємодія з іншими лікарськими

безпеку і ефективність Еректилу в комбінації з іншими засобами, призначеними для лікування порушень ерекції, не вивчалися, тому подібні комбінації використовувати не рекомендується. Еректил підсилює гіпотензивний ефект нітратів, в зв'язку з чим одночасне застосування препарату в поєднанні з нітратами або донаторами оксиду азоту протипоказано.

Умови та термін зберігання

проявляється посиленням побічних ефектів. Лікування симптоматичне. Гемодіаліз неефективний.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ:

в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C.