Эректил

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Эректил восстанавливает нарушенную способность к достижению и поддержанию эрекции и обеспечивает естественный ответ на сексуальное возбуждение. Сильденафил является мощным и селективным ингибитором цГМФ — специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5), которая ответственна за распад цГМФ в кавернозном теле. Препарат стимулирует высвобождение оксида азота (NO) в кавернозном теле при сексуальной стимуляции, активируя гуанилатциклазу, и угнетает ФДЭ-5. При этом значимо повышается уровень цГМФ, что приводит к расслаблению гладких мышц и усилению кровотока в кавернозном теле.

Фармакокинетика. Быстро всасывается после приема внутрь. Концентрация сильденафила в плазме крови после перорального приема натощак достигает максимального значения в течение 30–120 мин (в среднем 60 мин). Абсолютная биодоступность при приеме внутрь в среднем составляет 41% (25–63%). Фармакокинетика сильденафила при приеме внутрь в рекомендуемом диапазоне доз (25–100 мг) является линейной. При приеме Эректила в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается, период достижения C_max увеличивается на 60 мин, а C_max в плазме крови снижается в среднем на 29%. Сильденафил метаболизируется главным образом под действием СYР 3А4 (основной путь) и СYР 2С9 (неосновной путь) микросомальных изоферментов печени. Т_½ составляет около 4 ч. Сильденафил выводится в виде метаболитов в основном с калом (около 80%) и в меньшей степени — с мочой (около 13%).

ПОКАЗАНИЯ:

эректильная дисфункция.

ПРИМЕНЕНИЕ:

для эффективного применения препарата необходимо половое возбуждение. Внутрь 50 мг за 1 ч до полового акта. При необходимости доза может быть повышена до 100 мг или снижена до 25 мг в сутки. Максимальная доза составляет 100 мг. Рекомендованная частота применения — 1 раз в сутки. Пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней тяжести (клиренс креатинина 30–80 мл/мин) коррекции режима дозирования не требуется. Поскольку у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30 мл/мин) клиренс сильденафила снижен, препарат следует назначать в начальной дозе 25 мг. Учитывая эффективность и переносимость, дозу можно повысить до 50–100 мг. Поскольку у пациентов с печеночной недостаточностью клиренс сильденафила снижен, прием препарата следует начинать с дозы 25 мг. Учитывая эффективность и переносимость, дозу можно повысить до 50–100 мг.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

гиперчувствительность к компонентам препарата; одновременное применение донаторов оксида азота или нитратов (нитритов) в любых лекарственных формах. Препарат не назначают женщинам и детям, пациентам, для которых сексуальная активность нежелательна (например с тяжелыми формами заболеваний сердечно-сосудистой системы, такими как нестабильная стенокардия или выраженная сердечная недостаточность).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

со стороны сердечно-сосудистой системы: головная боль, приливы, вазодилатация;

со стороны ЦНС: головокружение, повышение мышечного тонуса, бессонница;

со стороны органов ЖКТ: диспепсия, диарея, тошнота;

со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в мышцах и суставах;

со стороны органов респираторной системы: заложенность носа, фарингит, ринит, синусит, инфекции дыхательного тракта, расстройства дыхания;

со стороны органов чувств: легкое изменение зрения (цветовосприятие, четкость), конъюнктивит;

со стороны кожных покровов: сыпь;

со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевыводящих путей, расстройства функции предстательной железы;

прочие: астения, боль (в животе, спине), симптомы гриппа, редко — случаи приапизма.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

с осторожностью назначают при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, анатомической деформации полового члена (в том числе при ангуляции, кавернозном фиброзе, болезни Пейрони и др.), язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, пигментном ретините, серповидноклеточной анемии, миеломной болезни и лейкозе.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

безопасность и эффективность Эректила в комбинации с другими средствами, предназначенными для лечения нарушений эрекции, не изучали, поэтому подобные комбинации использовать не рекомендуется. Эректил усиливает гипотензивный эффект нитратов, в связи с чем одновременное применение препарата в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

проявляется усилением побочных эффектов. Лечение симптоматическое. Гемодиализ неэффективен.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.