Бісопролол-Сандоз комп таблетки вкриті плівковою оболонкою по 10мг/25мг 3 блістера по 10шт

Фармакодинаміка. бісопролол сандоз комп є комбінацією блокатора β-адренорецепторів і гідрохлортіазиду. містить дві діючі речовини - бісопролол і гідрохлоротіазид.

Бісопролол є синтетичним β _{1-селективних} (кардіоселективним) блокатором адренорецепторів без значної мембраностабілізуючої активності або внутрішньої симпатоміметичної активності в терапевтичному діапазоні доз. Селективний ефект не є абсолютним, при застосуванні у високих дозах бісопролол може пригнічувати β ₂ -адренорецептори, розташовані переважно в м'язовому шарі бронхів і судин.

Найбільш значимою дією бісопрололу є негативний хронотропний ефект, внаслідок чого знижується ЧСС як в стані спокою, так і при навантаженні. Спостерігається зниження МОК в стані спокою і при фізичному навантаженні при незначній зміна ударного обсягу і незначному підвищенні тиску в правому передсерді або капілярного тиску заклинювання в легенях як в стані спокою, так і при навантаженні.

Механізм антигіпертензивної дії бісопрололу точно не встановлено, але може включати:

антагоністичну дію відносно β-блокатори зі зниженням МОК;

інгібування вивільнення реніну нирками;

зниження тонусу вазомоторних центрів у головному мозку і симпатичного викиду.

У здорових добровольців бісопролол зменшував тахікардію, викликану фізичним навантаженням і введенням изопротеренола. Максимальний ефект спостерігався через 1-4 години після прийому препарату.

Електрофізіологічні дослідження показали, що бісопролол значно знижує частоту серцевих скорочень, збільшує час відновлення синусового вузла, подовжує рефрактерний період AV-вузла і при частій передсердній стимуляції уповільнює AV-провідність.

Гідрохлортіазид - тіазидний діуретик. Блокує реабсорбцію іонів натрію, хлору і води в дистальних канальцях нефрона. Збільшує виведення іонів калію, магнію, бікарбонату; зменшує виведення кальцію з сечею в результаті прямого впливу на дистальні канальці, що може запобігати утворенню кальцієвих ниркових конкрементів.

Препарат сприяє зниженню артеріального тиску, викликає зниження поліурії у хворих на нецукровий діабет (механізм дії остаточно не з'ясований). У ряді випадків препарат знижує внутрішньоочний тиск при глаукомі.

Фармакокінетика. Чи не вивчена.

Есенціальна гіпертензія.

Лікування препаратом починають з низьких доз з наступним їх підвищенням. рекомендована доза - 1 таблетка (5 мг бісопрололу та 12,5 мг) або ½ таблетки (10 мг бісопрололу та 25 мг гідрохлоротіазиду) 1 раз на добу (в залежності від тяжкості гіпертензії).

Якщо при застосуванні препарату в даній дозі артеріальний тиск не знижується, дозу можна підвищити до 2 таблеток (5 мг бісопрололу та 12,5 мг) або до 1 таблетки (10 мг бісопрололу та 25 мг гідрохлоротіазиду) відповідно. При наявності порушень функції печінки та нирок виведення препарату знижується, тому для таких пацієнтів доза не повинна перевищувати 5 мг бісопрололу та 12,5 мг (1 таблетка).

Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання та індивідуальної чутливості пацієнта.

Після тривалого застосування прийом Бісопрололу САНДОЗ комп слід припиняти поступово, тобто протягом 7-10 днів, особливо пацієнтам з ІХС, оскільки раптові зміни в терапії можуть призвести до важкого стану пацієнта.

Таблетки приймають під час сніданку, ковтають цілими, не розжовуючи, рясно запиваючи водою.

Виражена сн, шок, av-блокада іі-ііі ступеня, синдром слабкості синусового вузла, синоатріальна блокада, брадикардія (пульс у стані спокою 50 уд. / Хв), ацидоз, ба, важкі форми порушення периферичного кровообігу, одночасне застосування інгібіторів мао (за винятком мао-в-інгібіторів), порушення функції нирок (ниркова недостатність з олігурією / анурією, кліренс креатиніну 30 мл/хв і креатинін в плазмі крові - 1,8 мг / 100 мл), гострий гломерулонефрит, кома, гіпокаліємія, гіпонатріємія, гіперкальціємія , подагра; підвищена чутливість до гідрохлоротіазиду і бісопрололу або до інших компонентів препарату; вагітність і період годування груддю; дитячий вік.

З боку серцево-судинної системи: брадикардія, av-блокада, посилене серцебиття, серцева недостатність з периферичними набряками та / або задишкою при фізичному навантаженні, ортостатичнагіпотензія; в поодиноких випадках можливе різке зниження АТ, синкопе, тремор; погіршення перебігу хвороби Рейно, тахікардія.

З боку дихальної системи: задишка, бронхоспазм (особливо у хворих на бронхіальну астму або з обструктивними захворюваннями бронхів в анамнезі).

З боку органу зору: порушення зору, зменшення сльозовиділення, кон'юнктивіт, загострення міопатії.

З боку крові: тромбоцитопенія, анемія, лейкопенія.

З боку сечостатевої системи: зниження лібідо або імпотенція, хвороба Пейроні.

З боку шкірних покривів: еритема, кропив'янка, висип, пурпур, свербіж, у поодиноких випадках - псоріаз, псоріазоподібний висип на шкірі.

З боку шлунково-кишкового тракту: втрата апетиту, нудота, блювота, діарея, запор, абдомінальний біль, коліки.

Метаболічні порушення: підвищення активності трансаміназ в сироватці крові, гепатит, розвиток латентного цукрового діабету або його загострення, гіпоглікемія, підвищення рівня ліпідів (холестерину, тригліцеридів).

З боку кістково-м'язової системи: міастенія, міалгія, у поодиноких випадках - артропатія з моно- і поліартритом.

З боку центральної нервової системи: підвищена стомлюваність, депресія, галюцинації, порушення сну, запаморочення, сплутаність свідомості, діафорез, нічні кошмари, емоційна лабільність, тимчасова втрата свідомості.

Інші: гіпокаліємія, гіпонатріємія, гіпомагніємія, гіпохлоремія, гіперкальціємія, в поодиноких випадках повідомлялося про раптове набряку легенів, що супроводжувався шоком, анафілактичні реакції, відчуття холоду в кінцівках, сухість у роті, гострий інтерстиціальний нефрит, васкуліт, жовтуха, гострий панкреатит, гострий холецистит, шум у вухах, збільшення маси тіла, випадання волосся, порушення слуху.

Необхідний постійний контроль за станом здоров'я пацієнтів з av-блокадою i ступеня, цукровий діабет, тривало голодуючим, а також тих, чия виробнича діяльність пов'язана з важкими фізичними навантаженнями, з феохромоцитомою, гіповолемією, зі склерозом судин головного мозку, коронарних склерозом, при порушеннях функції нирок з одночасним порушенням функції печінки, стенокардії Принцметала. з обережністю призначати препарат пацієнтам з набутим або спадковим псоріазом.

Блокатори β-блокатори можуть підвищувати чутливість до алергенів і вираженість анафалактіческіх реакцій. Це необхідно враховувати при призначенні Бісопрололу САНДОЗ комп пацієнтам з реакціями підвищеної чутливості та тим, які проводять десенсибілізуючу терапію (ризик підвищення анафілактичних реакцій).

Бісопролол САНДОЗ комп неефективний при наявності ниркової недостатності (при швидкості гломерулярної фільтрації 30 мл/хв і / або рівні креатиніну плазми крові 1,8 мг / 100 мл) і знижує швидкість гломерулярної фільтрації.

При тривалій терапії Бісопрололом САНДОЗ комп рекомендується регулярний контроль рівня електролітів у плазмі крові (калію, натрію, кальцію), креатиніну і сечовини, ліпідів (холестерину та тригліцеридів), сечової кислоти, глюкози крові. При лікуванні препаратом необхідно вживати достатню кількість рідини та їжі, багатої на калій (банани, овочі, горіхи) через підвищену втрати калію. Втрату калію можна зменшити або запобігти при одночасному застосуванні калійзберігаючих діуретиків.

Пацієнти зі спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази або з синдромом зниженого всмоктування глюкози-галактози не повинні приймати Бісопролол САНДОЗ комп.

Період вагітності або годування груддю. Бісопролол САНДОЗ комп протипоказаний в період вагітності, оскільки може послужити причиною брадикардії, гіпоглікемії, гіпотензії у плода та новонародженого, тромбоцитопенії у новонародженого.

Препарат протипоказаний в період годування грудьми, оскільки встановлено, що гідрохлоротіазид проникає в грудне молоко, а також пригнічує його продукування.

Діти. Досвіду застосування препарату у дітей немає.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. До з'ясування індивідуальної реакції пацієнта на бісопролол під час лікування слід утримуватися від керування транспортними засобами та роботи з механізмами, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

При одночасному застосуванні бісопрололу сандоз комп з каптоприлом та еналаприлом відбувається потенціювання гіпотензивного ефекту.

Дія інсуліну та пероральних протидіабетичних препаратів може змінюватись при одночасному застосуванні з препаратом Бісопролол САНДОЗ комп, при цьому можуть маскуватися ознаки гіпоглікемії - особливо тахікардія і тремор, тому необхідно контролювати рівень глюкози крові.

Саліцилати та інші нестероїдні протизапальні засоби (індометацин) можуть знижувати антигіпертензивний і діуретичний ефекти Бісопрололу САНДОЗ комп. При одночасному застосуванні саліцилатів у високих дозах може потенціюватись токсичний вплив саліцилатів на ЦНС. Одночасне застосування НПЗП з Бісопрололом САНДОЗ комп у пацієнтів з гіповолемією може призвести до розвитку гострої ниркової недостатності.

Барбітурати, фенотіазини, трехцікліческіе антидепресанти, вазодилататори, вживання алкоголю підсилюють гіпотензивний ефект.

При одночасному застосуванні антагоністів кальцію (ніфедипін) існує ризик потенціювання гіпотензивного ефекту, а в окремих випадках може розвинутися серцева недостатність.

При одночасному застосуванні препарату з антиаритмічними засобами може виникнути адитивний кардіодепресивний ефект.

Пацієнтам, які одночасно з Бісопрололом САНДОЗ комп застосовують антагоністи кальцію (верапаміл, дилтіазем, дизопірамід), необхідний постійний медичний моніторинг, оскільки існує ризик розвитку гіпотензії, брадикардії, аритмії.

При комбінації з резерпіном, метилдопою, гванфаціном і клонідином може знижуватися ЧСС. При раптовому припиненні терапії клонідином на тлі одночасного застосування Бісопрололу САНДОЗ комп може підвищуватися артеріальний тиск. Тому за кілька днів до відміни клонідину необхідно припинити прийом препарату. Дозу клонідину знижують поступово.

При одночасному застосуванні з норадреналіном, адреналіном або іншими симпатоміметиками (протикашльовими препаратами, назальними та очними краплями) можливе підвищення артеріального тиску.

Не можна застосовувати Бісопролол САНДОЗ комп з інгібіторами МАО, оскільки існує ризик розвитку АГ.

При одночасному застосуванні з Бісопрололом САНДОЗ комп зменшується ефективність лікарських засобів, які знижують рівень сечової кислоти.

При застосуванні з Бісопрололом САНДОЗ комп серцевих глікозидів підвищується чутливість міокарда до серцевих глікозидів, відповідно потенціюються ефекти обох препаратів і побічна дія серцевих глікозидів.

Застосування похідних ерготаміну з Бісопрололом САНДОЗ комп призводить до порушення периферичного кровообігу.

Одночасне застосування глюкокортикоїдів, карбеноксалона, амфотерціна В, фуросеміду або проносних засобів може призвести до підвищеного виведення натрію.

У зв'язку зі зниженням елімінації літію одночасне застосування з препаратами літію призводить до потенціювання їх кардіо- та нейротоксичність.

При одночасному застосуванні з Бісопрололом САНДОЗ комп кураре їх дія може потенціюватись або подовжуватися.

Анестезія. Перед хірургічним втручанням слід попередити анестезіолога про застосування препарату. Засоби для інгаляційного наркозу, похідні вуглеводнів (хлороформ, циклопропан, галотан, метоксифлуран та ін.) При одночасному застосуванні з блокаторами β-блокаторами збільшують ризик пригнічення функції міокарда та розвитку гіпотензивних реакцій. Дія недеполярірующіх блокаторів нервово-м'язової передачі під впливом блокаторів β-адреноблокаторів може посилюватись і подовжуватись.

Рифампіцин знижує антигіпертензивний ефект Бісопрололу САНДОЗ комп.

Циметидин посилює дію препарату.

Бісопролол САНДОЗ комп може знижувати виведення лідокаїну.

Симптоми: артеріальна гіпотензія, брадикардія, серцева недостатність, кардіогенний шок, тахікардія, аритмія, задишка, бронхоспазм, судоми, головний біль, слабкість, запаморочення, втрата свідомості, сплутаність свідомості, колапс, підвищена стомлюваність, паралітичний ілеус, блювання, метеоризм, запор, втрата рідини та електролітів, спрага, біль у м'язах, міоспазм, ОПН, міастенія, парестезія, парез, апатія.

Лікування: промивання шлунка. Терапія симптоматична.

При брадикардії або гіпотензії застосовують антидоти: атропін: 0,5-2 мг в / в болюсно; глюкагон: спочатку - 1-10 мг в / в, потім - 2-2,5 мг / год у вигляді безперервної інфузії; симпатомиметики в залежності від маси тіла і ефекту: дофамін, добутамін, ізопреналін, орципреналін і адреналін. У разі брадикардії, яка не піддається лікуванню, необхідно використовувати тимчасовий водій ритму (пейсмейкер).

При бронхоспазмі застосовують β _{2-адреноміметики} або амінофілін.

При виникненні генералізованих судом рекомендується повільне в / в введення діазепаму.

При температурі не вище 25 °C.