Азитрокс таблетки вкриті плівковою оболочкою по 250мг блістер 6шт

Азитрокс (AZITROX ^®)

AZITHROMYCINUM J01F A10

Zentiva

Склад лікарського засобу:

табл. п / о 250 мг, № 3, № 6

Допоміжні речовини: крохмаль прежелатинізований, натрію кроскармелоза, кальцію гідрофосфат, магнію стеарат, натрію лаурилсульфат, гіпромелоза 2910/5, титану діоксид (Е171), макрогол 6000, тальк, симетикону емульсія SE4, полісорбат 80.

№ UA / 4822/01/01 Термін дії посвідчення 07.06.2011 до 07.06.2016

табл. п / о 500 мг, № 3

Допоміжні речовини: крохмаль прежелатинізований, натрію кроскармелоза, кальцію гідрофосфат, магнію стеарат, натрію лаурилсульфат, гіпромелоза 2910/5, титану діоксид (Е171), макрогол 6000, тальк, симетикону емульсія SE4, полісорбат 80.

№ UA / 4822/01/02 від 07.06.2011 до 07.06.2016

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Азитроміцин - представник групи макролідних антибіотиків - азалідів, що мають широкий спектр антимікробної дії. Механізм дії азитроміцину полягає в інгібуванні синтезу бактеріального білка за рахунок зв'язування з 50S-субодиницею рибосом і запобігання транслокації пептидів при відсутності впливу на синтез полінуклеотидів.
механізм резистентності
Резистентність до азитроміцину може бути вродженою чи набутою. Повна перехресна резистентність існує серед Streptococcus pneumoniae, бета-гемолітичним стрептококом групи А, Enterococcus faecalis і Staphylococcus aureus, включаючи метицилінрезистентний золотистий стафілокок (MRSA) до еритроміцину, азитроміцину, інших макролідів і лінкозамідів.
Спектр антимікробної дії азитроміцину

Фармакокінетика. Біодоступність після перорального прийому становить близько 37%. C _max в сироватці крові досягається через 2-3 години після прийому препарату.
При пероральному застосуванні азитроміцин розподіляється по всьому організму. У фармакокінетичних дослідженнях показано, що концентрації азитроміцину в тканинах значно вище (в 50 разів), ніж в плазмі крові, що свідчить про сильне зв'язування препарату з тканинами.
Зв'язування з білками сироватки крові варіює в залежності від плазмових концентрацій і становить від 12% при концентрації в сироватці крові 0,5 мкг/мл до 52% при 0,05 мкг/мл. Уявний об'єм розподілу в рівноважному стані (VVss) становив 31,1 л/кг маси тіла.
Кінцевий Т _½ з плазми крові повністю відображає Т _½ з тканин протягом 2-4 днів.
Приблизно 12% дози при в / в введенні азитроміцину виділяється в незміненому вигляді з сечею протягом наступних 3 днів. Особливо високі концентрації незмінного азитроміцину виявлено в жовчі людини. Також в жовчі виявлено 10 метаболітів, що утворилися за допомогою N- та O-деметилювання, гідроксилювання кілець дезозаміна і агликона і розщеплення кладінози кон'югату. Порівняння результатів рідинної хроматографії та мікробіологічних аналізів показало, що метаболіти азитроміцину не є мікробіологічно активними.

Показання

інфекційні захворювання верхніх дихальних шляхів: бактеріальний фарингіт, тонзиліт, синусит, середній отит.
Інфекційні захворювання нижніх дихальних шляхів: бактеріальний бронхіт і загострення хронічного бронхіту, негоспітальна пневмонія.
Інфекційні захворювання шкіри та м'яких тканин: хронічна мігруюча еритема (I стадія хвороби Лайма), бешиха, імпетиго і вторинна піодермія.
Інфекції, що передаються статевим шляхом: неускладнений та ускладнений уретрит / цервіцит, спричинений Chlamydia trachomatis.

Спосіб застосування

Дорослі та діти з масою тіла до 45 кг
Азитроміцин приймають 1 раз на добу, щонайменше за 1 год до або через 2 години після прийому їжі.
При інфекційних захворюваннях дихальних шляхів і інфекційних захворюваннях шкіри та м'яких тканин (за винятком хронічної мігруючої еритеми) доза становить 500 мг 1 раз на добу протягом 3 діб.
Хронічна мігруюча еритема: в 1-й день - 1 г (2 таблетки по 500 мг на 1 прийом), з 2-го по 5-й день - 500 мг/добу (1 таблетка по 500 мг).
Неускладнений і ускладнений уретрит / цервіцит: одноразово 1 г (2 таблетки по 500 мг). Курсова доза - 1 г.
Порядок дій у разі пропуску прийому дози
Пропущену дозу необхідно прийняти якомога швидше, а наступні дози приймати з проміжком в 24 ч.
Ниркова недостатність
Пацієнтам з незначною дисфункцією нирок (кліренс креатиніну> 40 мл/хв) немає необхідності змінювати дозування. Немає досліджень щодо застосування препарату у пацієнтів з кліренсом креатиніну <40 мл/хв. Відповідно, слід з обережністю застосовувати азитроміцин у цих пацієнтів.
печінкова недостатність
Оскільки азитроміцин метаболізується в печінці та виводиться з жовчю, препарат не слід застосовувати у пацієнтів з серйозними захворюваннями печінки.
Коригувати дозу для пацієнтів літнього віку не потрібна.

Протипоказання:

підвищена чутливість до діючої речовини, будь-якого іншого компоненту препарату або інших макролідних і кетолідним антибіотиків. Через теоретичну можливість ерготизму азитроміцин не слід призначати одночасно з похідними ріжків. Діти з масою тіла до 45 кг.

ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ:

азитроміцин добре переноситься з низькою частотою побічних реакцій.
Оцінка побічних реакцій ґрунтується на класифікації з урахуванням частоти виникнення: дуже часто:> 10%; часто:> 1 <10%; нечасто:> 0,1 <1%; рідко:> 0,01 <0,1%; дуже рідко: <0,01%, у тому числі поодинокі випадки.
Інфекції та інвазії: нечасто - кандидоз ротової порожнини, вагінальні інфекції.
З боку системи крові та лімфатичної системи: нечасто - еозинофілія, лейкопенія; рідко - тромбоцитопенія, гемолітична анемія.
У клінічних дослідженнях були поодинокі повідомлення про періоди транзиторної легкої нейтропенії. Однак причинно-наслідковий зв'язок з лікуванням азитроміцином не був підтверджений.
Психічні порушення: рідко - агресивність, гіперактивність, тривога і нервозність; частота не встановлена - ажитація.
З боку нервової системи: нечасто - запаморочення / вертиго, гіпестезія, сонливість, синкопе, головний біль, судоми (виявлено, що вони також спричиняються іншими макролідними антибіотиками), спотворення або втрата смаку та сприйняття запахів; рідко - парестезія, астенія, безсоння; частота не встановлена - міастенія гравіс.
З боку органу зору: часто - порушення зору.
З боку органу слуху: рідко - повідомлялося, що макролідні антибіотики спричиняють погіршення слуху. У деяких пацієнтів, які приймали азитроміцин, повідомлялось про порушення слуху, настання глухоти та дзвін у вухах. Більшість цих випадків пов'язані з експериментальними дослідженнями, в яких азитроміцин застосовували у великих дозах протягом тривалого часу. Відповідно до доступних звітів про подальше медичне спостереження більшість цих порушень були оборотного характеру.
З боку серцевої діяльності: рідко повідомлялося про вираженому серцебитті, болю в грудях, аритмії, що виявляється шлуночковою тахікардією (виявлено, що вони також спричиняються іншими макролідними антибіотиками). Рідко повідомлялося про подовження інтервалу Q-T і тріпотіння шлуночків, артеріальну гіпотензію.
З боку шлунково-кишкового тракту: часто - нудота, блювота, діарея, неприємні відчуття в животі (біль / спазми); нечасто - метеоризм, порушення травлення, гастрит, анорексія; рідко - запор, зміна кольору язика. Повідомлялось про псевдомембранозний коліт, панкреатит.
З боку печінки та жовчного міхура: рідко повідомлялося про гепатит та холестатична жовтяниці, включаючи зміни показників функціональних проб печінки, а також про поодинокі випадки важкого гепатиту і дисфункції печінки, які в окремих випадках призводять до летального результату; частота не встановлена - печінкова недостатність, фульмінантний гепатит, некротичний гепатит.
З боку шкіри: нечасто - алергічні реакції, включаючи свербіж і висипання; рідко - висип, алергічні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк, кропив'янку і фотосенсибілізація; серйозні шкірні реакції, а саме - поліморфну еритему, синдром Стівенса - Джонсона і токсичний епідермальний некроліз.
З боку скелетно-м'язової системи: нечасто - артралгія.
З боку сечовидільної системи: рідко - інтерстиціальний нефрит і гостра ниркова недостатність.
З боку репродуктивної системи: нечасто - вагініт.
Системні порушення: рідко - анафілаксія, включаючи набряк (призводить у рідких випадках до летального результату), кандидоз, ангіоедема.
Загальні порушення: нечасто - стомлюваність.
Дослідження: часто - лімфоцитопенія, зменшення кількості бікарбонатів крові; нечасто - підвищення АсАТ, АлАТ, білірубіну крові, сечовини, креатиніну крові, зміни концентрації калію в крові.

ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ:

Алергічні реакції. У рідкісних випадках повідомлялося, що азитроміцин викликає серйозні алергічні (рідко летальні) реакції, такі як ангіоневротичний набряк та анафілаксія. Деякі з цих реакцій зумовлювали розвиток рецидивних симптомів і потребували більш тривалого спостереження і лікування.
Порушення функції печінки. Оскільки печінка є основним шляхом виведення азитроміцину, з обережністю слід призначати азитроміцин пацієнтам з важкими захворюваннями печінки. Повідомлялося про випадки фульминантного гепатиту, який викликає загрожує життю печінкову недостатність при прийомі азитроміцину. Необхідно проводити контроль функції печінки в разі розвитку ознак і симптомів дисфункції печінки, наприклад астенії, яка швидко розвивається і супроводжується жовтяницею, темним фарбуванням сечі, схильністю до кровотеч і печінкову енцефалопатію.
Порушення функції нирок. У пацієнтів з тяжкою дисфункцією нирок (швидкість клубочкової фільтрації <10 мл/хв) спостерігалося збільшення системної експозиції азитроміцину на 33%.
Збільшення періоду реполяризації міокарда і інтервалу Q-Т, що підвищує ризик розвитку серцевої аритмії і тріпотіння / фібриляції шлуночків, спостерігалися при лікуванні іншими макролідними антибіотиками. Подібний ефект азитроміцину не можна повністю виключити у пацієнтів з підвищеним ризиком збільшення періоду реполяризації міокарда, тому потрібно з обережністю призначати лікування пацієнтам:

• з вродженою чи набутою пролонгацією інтервалу Q-Т; які отримують лікування із застосуванням інших активних речовин, які, як відомо, збільшують інтервал Q-T, наприклад антиаритмічні препарати класів ІА і III, цизаприд і терфенадин; з порушеннями електролітного обміну, особливо в разі гіпокаліємії і гіпомагніємії;
• з клінічно релевантною брадикардією, серцевою аритмією або тяжкою серцевою недостатністю.

Міастенія гравіс. Повідомлялося про загострення симптомів міастенії гравіс або вперше виникла миастеническом синдромі у пацієнтів, які отримують терапію азитроміцином.
Стрептококові інфекції. Азитроміцин ефективний в лікуванні запальних захворювань ротоглотки, викликаних стрептококом, але немає ніяких даних, що демонструють ефективність азитроміцину у профілактиці гострого ревматичного поліартриту.
Суперінфекції. Як і у випадку з іншими антибактеріальними препаратами, існує можливість виникнення суперінфекції (наприклад мікози).
Особливі запобіжні заходи необхідні при застосуванні азитроміцину у пацієнтів з печінковою недостатністю.
Період вагітності та годування груддю. Період вагітності. Азитроміцин проникає через плаценту, однак не виявлено негативного впливу препарату на плід. Відповідні та добре контрольовані дослідження за участю вагітних відсутні. Азитроміцин може рекомендуватися тільки в тому випадку, якщо користь від лікування для матері перевищує потенційний ризик для плоду.
Період годування груддю. Дослідження, що визначають проникнення препарату в грудне молоко, відсутні, таким чином, азитроміцин застосовують в період годування груддю лише у разі відсутності адекватного альтернативного лікарського засобу.
Діти. Препарат в даній лікарській формі не застосовують у дітей з масою тіла <45 кг.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Оскільки азитроміцин може викликати певні порушення з боку нервової системи (див. Побічна дія), не рекомендують застосовувати препарат при керуванні автотранспортом і роботі з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими

необхідно з обережністю призначати азитроміцин одночасно з іншими ліками, яке може збільшувати інтервал Q-T.
Антациди: при вивченні впливу одночасного застосування антацидів на фармакокінетику азитроміцину не спостерігалося змін у біодоступності, хоча C _max азитроміцину в плазмі крові знизилася на 30%. Азитроміцин необхідно приймати принаймні за 1 год до або через 2 години після прийому антациду.
Карбамазепін: у дослідженні фармакокінетичної взаємодії у здорових волонтерів азитроміцин не зробила значного впливу на плазмовий рівень карбамазепіну або на його активні метаболіти.
Циклоспорин: деякі з макролідних антибіотиків впливають на метаболізм циклоспорину. Оскільки не проведено фармакокінетичних і клінічних досліджень можливої взаємодії при одночасному прийомі азитроміцину і циклоспорину, необхідно ретельно оцінити клінічну ситуацію до призначення одночасного прийому такої комбінації. Якщо комбіноване лікування виправдано, необхідно проводити ретельний моніторинг рівнів циклоспорину і відповідно регулювати дозування.
Кумаринові антикоагулянти: повідомлялося про підвищену тенденцію до кровотеч у зв'язку з одночасним застосуванням азитроміцину та варфарину або кумаринових антикоагулянтів. Необхідно приділяти увагу частоті моніторингу протромбінового часу.
Дигоксин: повідомлялося, що у деяких пацієнтів певні макролідні антибіотики впливають на метаболізм дигоксину в кишечнику. Відповідно у разі одночасного застосування азитроміцину і дигоксину слід пам'ятати про можливість підвищення концентрацій дигоксину і проводити моніторинг рівнів дигоксину.
Метилпреднізолон: у дослідженні фармакокінетичної взаємодії у здорових волонтерів азитроміцин не зробила значного впливу на фармакокінетику метилпреднізолону.
Терфенадин уфармакокінетичних дослідженнях не повідомлялося про взаємодію між азитроміцином і терфенадином. Як і у випадку з іншими макролідними антибіотиками, азитроміцин необхідно з обережністю призначати в комбінації з терфенадином.
Теофілін: азитроміцин не впливав на фармакокінетику теофіліну при одночасному застосуванні азитроміцину і теофіліну здоровими волонтерами. Комбіноване застосування теофіліну та інших макролідних антибіотиків іноді призводило до підвищення рівнів теофіліну в сироватці крові.
Зидовудин: одноразові дози азитроміцину 1000 мг і 1200 мг або багаторазові 600 мг не впливали на плазмову фармакокінетику та виділення з сечею зидовудину або його глюкуронідних метаболітів. Однак прийом азитроміцину підвищував концентрації фосфорилированного зидовудину, клінічно активного метаболіту в мононуклеарах в периферичної крові. Клінічна значущість цих даних не визначена, але може бути корисною для пацієнтів.
Нелфинавир: застосування нелфінавіру призводить до підвищення рівноважних концентрацій азитроміцину в сироватці крові. Хоча корекція дози азитроміцину при його одночасному застосуванні з нелфінавіром не рекомендується, виправданий ретельний моніторинг відомих побічних ефектів азитроміцину.
Діданозін: при одночасному застосуванні добових доз азитроміцину 1200 мг з диданозином у 6 осіб не виявлено впливу на фармакокінетику диданозину порівняно з плацебо.
Рифабутин: одночасне застосування азитроміцину і рифабутину не впливало на плазмові концентрації цих препаратів. Нейтропенія спостерігалася в осіб, які отримували одночасно азитроміцин і рифабутин. Хоча нейтропенія була пов'язана із застосуванням рифабутину, причинний зв'язок з одночасним прийомом з азитроміцином не встановлена.
Відомо, що макролідні антибіотики вступають в реакцію з астемізолом, триазоламом, мідазоламом і альфентанілом. Оскільки даних про взаємодії між азитроміцином і вищевказаними засобами немає, рекомендується здійснювати ретельний моніторинг пацієнтів, коли ці препарати застосовуються одночасно.
Про вплив азитроміцину на рівні циметидину в крові до теперішнього часу не повідомлялося.
На відміну від більшості макролідних антибіотиків, азитроміцин не впливає на цитохром P450, і до теперішнього часу не надходило даних про взаємодії між азитроміцином і вищевказаними препаратами.

Умови та термін зберігання

типові симптоми передозування: зворотне порушення слуху, виражені нудота, блювота, діарея. У разі передозування необхідно прийняти активоване вугілля та проводити симптоматичну терапію, спрямовану на підтримку життєво важливих функцій організму.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ:

не вимагає спеціальних умов зберігання.