Азитрокс

Склад:

1 таблетка препарату Азитрокс 500 містить:

• Азитроміцину дигідрат (в перерахунку на азитроміцин) - 500 мг;
• Допоміжні речовини.

Форма випуску:

Таблетки, що містять 500 мг активної речовини, по 3 штуки в блістері. По 1 блістеру в картонній упаковці.

Фармакологічна дія

Антибіотик широкого спектру дії, представник нової підгрупи макролідних антибіотиків - азалідів. При створенні у вогнищі запалення високих концентрацій має бактерицидну дію.

Активний відносно грампозитивних коків: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококи груп C, F і G, Staphylococcus aureus, Streptococcus viridans; грамнегативнихбактерій: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae і Gardnerella vaginalis; деяких анаеробних мікроорганізмів: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., а також Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi.

Азитроміцин неактивний відносно грампозитивних бактерій, стійких до еритроміцину.

Фармакокінетика

всмоктування

Після прийому препарату всередину азитроміцин швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту, що обумовлено його стійкістю в кислому середовищі та ліпофільність. Прийом препарату одночасно з їжею уповільнює та знижує абсорбцію азитроміцину.

Після прийому всередину 500 мг азитроміцину Cmax в плазмі досягається через 2.5-2.96 ч і складає 0.4 мг/л. Біодоступність - 37%.

розподіл

Азитроміцин добре проникає в дихальні шляхи, органи та тканини урогенітального тракту (зокрема, в передміхурову залозу), в шкіру та м'які тканини. Висока концентрація в тканинах (в 10-50 разів вище, ніж в плазмі крові) і тривалий T1 / 2 обумовлені низьким зв'язуванням азитроміцину з білками плазми крові, а також його здатністю проникати в еукаріотичні клітини та концентруватися в середовищі з низьким рН, що оточує лізосоми. Це, в свою чергу, визначає великий уявний Vd (31.1 л/кг) і високий плазмовий кліренс. Здатність азитроміцину накопичуватись переважно в лізосомах особливо важлива для елімінації внутрішньоклітинних збудників. Доведено, що фагоцити доставляють азитроміцин в місця локалізації інфекції, де він вивільняється в процесі фагоцитозу. Концентрація азитроміцину в осередках інфекції достовірно вище, ніж в здорових тканинах (у середньому на 24-34%) і корелює зі ступенем запального набряку. Незважаючи на високу концентрацію в фагоцитах, азитроміцин не чинить істотного впливу на їх функцію.

Азитроміцин зберігається в бактерицидних концентраціях у вогнищі запалення протягом 5-7 днів після прийому останньої дози, що дозволило розробити короткі (3-денні та 5-денні) курси лікування.

виведення

Виведення азитроміцину з плазми крові проходить в 2 етапи: T1 / 2 складає 14-20 ч в інтервалі від 8 до 24 год після прийому препарату і 41 год - в інтервалі від 24 до 72 год, що дозволяє застосовувати препарат 1 раз/добу.

Препарат Азітрокс рекомендовано застосовувати при інфекційно-запальних захворюваннях, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами:

• інфекції верхніх відділів дихальних шляхів і ЛОР-органів (ангіна, синусит, тонзиліт, середній отит);
• скарлатина;
• інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (бактеріальні та атипові пневмонії, бронхіт);
• інфекції шкіри та м'яких тканин (бешиха, імпетиго, вторинно інфіковані дерматози);
• інфекції урогенітального тракту (неускладнений уретрит і / або цервіцит);
• хвороба Лайма (бореліоз) у початковій стадії (erythema migrans);
• захворювання шлунка і дванадцятипалої кишки, асоційовані з Helicobacter pylori.

Ліки Азітрокс можуть застосовувати дорослі та діти з масою тіла ≥45 кг

При інфекціях ЛОР-органів (бронхіті, гаймориті та інш.), дихальних шляхів, шкіри та м’яких тканин (окрім хронічної мігруючої еритеми) загальна доза азитроміцину становить 1500 мг (500 мг 1 раз на добу). Тривалість лікування препаратом Азітрокс при ангіні та інших інфекціях ЛОР-органів становить 3 дні.

При акне вульгаріс рекомендована загальна доза азитроміцину становить 6 г, яку слід приймати за такою схемою: 500 мг 1 раз на добу протягом 3 днів, після чого − 500 мг 1 раз на тиждень протягом 9 тижнів. Дозу другого тижня слід приймати через 7 днів після першого прийому таблетки Азітрокс, а 8 наступних доз слід приймати з інтервалами в 7 днів.

При мігруючій еритемі загальна доза азитроміцину становить 3 г, яку слід приймати за такою схемою: 1000 мг у перший день, після чого − по 500 мг 1 раз з 2-го по 5-й день.

При інфекціях, що передаються статевим шляхом, рекомендована доза азитроміцину становить 1000 мг (2 таблетки по 500 мг одноразово).

Купити Азітрокс можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна Азітрокса вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

З боку травної системи: можливі нудота, діарея, біль в животі; рідко - блювота, метеоризм, транзиторне підвищення активності печінкових ферментів.

Дерматологічні реакції: в окремих випадках - висип.

Азітрокс інструкція містить низку протипоказань:

• тяжкі порушення функції печінки;
• тяжкі порушення функції нирок;
• вагітність;
• лактація (грудне вигодовування);
• дитячий вік до 12 років;
• підвищена чутливість до антибіотиків групи макролідів.

Інструкція рекомендує дотримуватися перерва щонайменше в 2 ч між прийомом Азитрокс і антацидних препаратів.

Алергічні реакції. Як і у разі застосування еритроміцину та інших макролідних антибіотиків, повідомлялося про рідкісні серйозні алергічні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк та анафілаксію (у поодиноких випадках – з летальним наслідком), дерматологічні реакції, у тому числі гострий генералізований екзантематозний пустульоз. Деякі з цих реакцій, викликаних азитроміцином, призводили до рецидивуючих симптомів і потребували більш тривалого спостереження та лікування.

Порушення функції печінки. Оскільки печінка є основним шляхом виведення азитроміцину, слід обережно призначати пацієнтам із серйозними захворюваннями печінки. Повідомлялося про випадки фульмінантного гепатиту, що спричиняє небезпечні для життя порушення функції печінки при прийомі азитроміцину. Можливо, деякі пацієнти в анамнезі мали захворювання печінки або застосовували інші гепатотоксичні лікарські засоби.

Необхідно проводити аналізи/проби функції печінки у разі розвитку ознак і симптомів дисфункції печінки, наприклад астенії, що швидко розвивається, супроводжується жовтяницею, темною сечею, схильністю до кровотеч або печінковою енцефалопатією.

При виявленні порушень функції печінки застосування азитроміцину слід припинити.

Ріжки. У пацієнтів, які приймають похідні ріжків, одночасне застосування деяких макролідних антибіотиків викликає швидкий розвиток ерготизму. Відсутні дані про можливість взаємодії між ріжками та азитроміцином. Однак через теоретичну можливість ерготизму азитроміцин не слід призначати одночасно з похідними ріжків.

Суперінфекція. Як і у разі застосування інших антибіотиків, рекомендується спостереження за ознаками суперінфекції, викликаної нечутливими організмами, включаючи грибки.

Дані про передозування препарату Азитрокс не надані.

При одночасному застосуванні антибіотик Азитрокс підсилює дію алкалоїдів ріжків, дигідроерготаміну.

При спільному застосуванні Азитрокс і тетрацикліну або хлорамфеніколу відзначається синергізм антибактеріальної дії.

Одночасне застосування Азитрокс з лінкозамідами знижує ефективність азитроміцину.

При одночасному прийомі антациди та етанол уповільнюють і знижують абсорбцію азитроміцину.

При спільному застосуванні Азитрокс уповільнює виведення, підвищує концентрацію в сироватці крові та підсилює токсичність циклосерина, непрямих антикоагулянтів, метилпреднізолону, фелодипіну.

Азитроміцин, пригнічуючи мікросомальне окислення в гепатоцитах, подовжує T1 / 2, уповільнює екскрецію, підвищує концентрацію і токсичність карбамазепіну, алкалоїдів ріжків, вальпроєвоїкислоти, гексобарбитала, фенітоїну, дизопіраміду, бромокриптина, теофіліну (та інших ксантинових похідних), пероральних гіпоглікемічних засобів.

Зідовудін. Одноразові дози 1000 мг і багаторазові дози 1200 мг або 600 мг азитроміцину мали незначний вплив на плазмову фармакокінетику або виділення із сечею зидовудину або його глюкуронідних метаболітів. Однак прийом азитроміцину підвищував концентрацію фосфорильованого зидовудину, клінічно активного метаболіту, у мононуклеарах у периферичному кровообігу. Клінічна значимість цих даних не з'ясована, але може бути корисною пацієнтам.

Карбамазепін. У дослідженні фармакокінетичної взаємодії у здорових добровольців азитроміцин не вплинув на плазмові рівні карбамазепіну або його активні метаболіти.

Циметидін. У фармакокінетичному дослідженні впливу одноразової дози циметидину, прийнятої за 2 години до прийому азитроміцину, на фармакокінетику азитроміцину жодних змін у фармакокінетиці азитроміцину не спостерігалося.

Пероральні антикоагулянти типу кумарину. У дослідженні фармакокінетичної взаємодії азитроміцин не змінював антикоагулянтний ефект одноразової дози 15 мг варфарину, призначеного здоровим добровольцям. У постмаркетинговий період було отримано повідомлення про потенціювання антикоагулянтного ефекту після одночасного застосування азитроміцину та пероральних антикоагулянтів типу кумарину. Хоча причинний зв'язок не встановлений, слід враховувати необхідність проведення частого моніторингу часу протромбіну при призначенні азитроміцину пацієнтам, які отримують пероральні антикоагулянти типу кумарину.

Індінавір. одночасне застосування одноразової дози азитроміцину 1200 мг не надає статистично достовірного впливу на фармакокінетику індинавіру, який приймають у дозі 800 мг 3 рази на добу протягом 5 днів.

Фармацевтична взаємодія

Фармацевтично несумісний з гепарином.

Зберігати в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі від 15 ° до 25 °C. Термін придатності - 2 роки.