Упаковка / 20 шт.
блістер / 10 шт.
| Торгівельна назва | Ацикловір |
| Діючі речовини | Ацикловір |
| Кількість діючої речовини | 200 мг |
| Форма випуску | таблетки для внутрішнього застосування |
| Кількість в упаковці | 20 таблеток (2 блистера по 10 шт.) |
| Первинна упаковка | блістер |
| Спосіб застосування | Орально |
| Взаємодія з їжею | Не має значення |
| Температура зберігання | від 5°C до 25°C |
| Чутливість до світла | Не чутливий |
| Ознака | Вітчизняний |
| Походження | Хімічний |
| Ринковий статус | Дженерик-дженерик |
| Виробник | ПАТ ФАРМАК |
| Країна виробництва | Україна |
| Заявник | Фармак |
| Умови відпуску | За рецептом |
| Код АТС |
J Засоби для лікування інфекцій J05 Противірусні засоби J05A Противірусні засоби прямої дії J05AB Нуклеозиди і нуклеотиди, за виключенням інгібіторів зворотньої транскриптази J05AB01 Ацикловір |
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. ацикловір є синтетичним аналогом пуринового нуклеозиду з інгібіторної активністю in vivo та in vitro отноcітельно вірусу герпесу людини, що включає вірус простого герпесу І та ІІ типу, вірус вітряної віспи та оперізувального герпесу, вірус Епштейна - бар і цитомегаловірус. в культурі клітин ацикловір чинить найбільшу активність проти вірусу простого герпесу i типу і далі, по зниженню активності, проти вірусу простого герпесу ii типу, вірусу вітряної віспи та оперізувального герпесу, вірус Епштейна - бар і цитомегаловірусу.
Інгібіторна активність ацикловіру проти вищезазначених вірусів є високоселективною. Фермент тимідинкіназа в нормальній неінфікованих клітці не використовує ацикловір як субстрат, тому токсична дія відносно клітин організму-господаря є мінімальним. Однак тимідинкіназа, закодована у вірусах простого герпесу, віруси вітряної віспи, оперізувального герпесу і віруси Епштейна - Барр, перетворює ацикловір на монофосфат ацикловіру - аналог нуклеозиду, який потім перетворюється послідовно в дифосфат і трифосфат за допомогою ферментів клітини. Слідом за встраиванием в вірусну ДНК ацикловіру трифосфат взаємодіє з вірусною ДНК-полімеразою, результатом чого є припинення синтезу ланцюга вірусної ДНК.
При тривалих або повторних курсах лікування важких хворих зі зниженим імунітетом можливе зменшення чутливості окремих штамів вірусу, які не завжди відповідають на лікування ацикловіром. Більшість клінічних випадків нечутливості пов'язані з дефіцитом вірусної тимідинкінази, однак існують повідомлення про пошкодження вірусної тимідинкінази та ДНК. In vitro взаємодія окремих вірусів простого герпесу з ацикловіром може також призводити до формування менш чутливих штамів. Взаємозалежність між чутливістю окремих вірусів простого герпесу in vitro та клінічними результатами лікування ацикловіром до кінця не з'ясована.
Фармакокінетика. Ацикловір тільки частково абсорбується в кишечнику. Середня пікова стабільна концентрація (C ssmax) в плазмі крові після прийому дози 200 мг з 4-годинним інтервалом становить 3,1 мкмоль (0,7 мкг/мл), і, відповідно, рівень в плазмі крові (C ssmin) буде 1, 8 мкмоль (0,4 мкг/мл). Відповідні рівні C ssmax після доз 400 мг і 800 мг з 4-годинним інтервалом становлять 5,3 мкмоль (1,2 мкг/мл) і 8 мкмоль (1,8 мкг/мл), а еквівалентні рівні C ssmin були 2,7 мкмоль (0,6 мкг/мл) і 4 мкмоль (0,9 мкг/мл).
У дорослих кінцевий T ½ при в / в введенні ацикловіру становить приблизно 2,9 год. Більша частина препарату виводиться в незміненому вигляді нирками. Нирковий кліренс ацикловіру істотно вище кліренсу креатиніну, що вказує на те, що виведення препарату нирками здійснюється шляхом не тільки гломерулярної фільтрації, а й тубулярної секреції.
9-карбоксиметоксиметилгуанін є єдиним важливим метаболітом ацикловіру, який може бути визначений в сечі, і становить приблизно 10-15% застосованої дози. Якщо ацикловір застосовують через 1 год після прийому 1 г пробенециду, кінцевий T ½ і AUC збільшується на 18 і 40% відповідно.
У хворих з хронічною нирковою недостатністю середній кінцевий T ½ становить 19,5 год. Середній T ½ ацикловіру під час гемодіалізу становить 5,7 год. Рівень ацикловіру в плазмі крові під час діалізу знижується приблизно на 60%.
Концентрація препарату в спинномозковій рідині становить приблизно 50% від відповідної концентрації в плазмі крові. Рівень зв'язування з білками плазми крові відносно низький (9-33%) і при взаємодії з іншими ліками він не змінюється.
При одночасному застосуванні ацикловіру та зидовудину для лікування ВІЛ-інфікованих хворих не виявлено ніяких змін фармакокінетики цих препаратів.
Показання
Лікування вірусних інфекцій шкіри та слизової оболонки, викликаних вірусом простого герпесу, включаючи первинний та рецидивний генітальний герпес; супрессия (профілактика рецидивів) інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу у хворих з нормальним імунітетом; профілактика інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу у хворих з імунодефіцитом; лікування інфекцій, викликаних вірусом varicella zoster (вітряна віспа та оперізувальний герпес).
Застосування
Таблетку слід приймати цілою, запиваючи водою. при застосуванні ацикловіру в високих дозах слід підтримувати адекватний рівень гідратації організму.
дорослі
Лікування інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу. Для лікування інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, необхідно приймати таблетки Ацикловір-Фармак у дозі 200 мг 5 разів на добу з приблизно 4-годинним інтервалом, за винятком нічного періоду.
Лікування повинно тривати 5 днів, але у разі тяжкої первинної інфекції воно може бути продовжено.
Для хворих з важким імунодефіцитом (наприклад після трансплантації кісткового мозку) або для хворих зі зниженою абсорбцією в кишечнику дозу можна подвоїти до 400 мг або застосовувати форму препарату для в / в введення.
Лікування потрібно починати якомога раніше після початку розвитку інфекції. У разі рецидивуючого герпесу краще починати лікування в продромальний період або після появи перших ознак ураження шкіри.
Профілактика рецидивів (супрессивная терапія) інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу. Хворим з нормальним імунітетом для запобігання рецидивам інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, таблетки Ацикловір-Фармак призначають у дозі 200 мг 4 рази на добу з 6-годинним інтервалом.
Для зручності більшість пацієнтів можуть приймати 400 мг препарату Ацикловір-Фармак 2 рази на добу з 12-годинним інтервалом.
Лікування буде ефективним навіть після зменшення дози таблетованого препарату Ацикловір-Фармак до 200 мг, який приймають 3 рази на добу з 8-годинним інтервалом або навіть 2 рази на добу з 12-годинним інтервалом.
У деяких хворих радикальне поліпшення спостерігається після прийому добової дози препарату Ацикловір-Фармак 800 мг.
Для спостереження за можливими змінами природного перебігу захворювання терапію препаратом Ацикловір-Фармак потрібно періодично переривати з інтервалом 6-12 міс.
Профілактика інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу. Для профілактики інфекцій, викликаних вірусом простого герпесу, хворим з імунодефіцитом таблетки Ацикловір-Фармак у дозі 200 мг приймати 4 рази на добу з 6-годинним інтервалом. Для хворих зі значним імунодефіцитом (наприклад після трансплантації кісткового мозку) або для хворих зі зниженою абсорбцією в кишечнику дозу можна подвоїти до 400 мг або застосовувати лікарську форму для в / в введення.
Тривалість профілактики залежить від тривалості періоду ризику.
Лікування вітряної віспи та оперізувального герпесу. Для лікування інфекцій, викликаних вірусами вітряної віспи та оперізувального герпесу, приймати таблетки Ацикловір-Фармак у дозі 800 мг 5 разів на добу з 4-годинним інтервалом, за винятком нічного періоду. Лікування повинно тривати 7 діб.
Хворим з важким імунодефіцитом (наприклад після трансплантації кісткового мозку) або хворим зі зниженою абсорбцією в кишечнику краще застосовувати в / в введення.
Лікування потрібно починати якомога раніше після початку захворювання, результат буде краще, якщо лікування почати відразу ж після появи висипу.
діти
Для лікування і профілактики інфекцій, викликаних вірусом простого герпесу, у дітей з імунодефіцитом з 2 років можна застосовувати дози, як для дорослих.
Для лікування вітряної віспи у дітей з 6 років призначають 800 мг препарату Ацикловір-Фармак 4 рази на добу, діти у віці з 2 до 6 років можуть отримувати 400 мг препарату Ацикловір-Фармак 4 рази на добу. Тривалість лікування становить 5 днів.
Більш точно дозу препарату можна розрахувати по масі тіла дитини - 20 мг/кг маси тіла на добу (не перевищує 800 мг), розділені на 4 прийоми.
Спеціальних даних про застосування препарату Ацикловір-Фармак для профілактики (запобігання рецидивам) інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, або для лікування інфекцій, викликаних вірусом оперізуючого герпесу, у дітей з нормальним імунітетом немає.
Пацієнти похилого віку. Слід мати на увазі можливість порушення функції нирок у хворих похилого віку, і дозу препарату для них потрібно відповідно змінити (див. Ниркова недостатність). Необхідно підтримувати адекватний рівень гідратації організму.
Ниркова недостатность. Ацикловір-Фармак слід з обережністю призначати хворим з нирковою недостатністю. Необхідно підтримувати адекватний рівень гідратації організму.
При профілактиці та лікуванні інфекцій, викликаних вірусом простого герпесу, у хворих з нирковою недостатністю рекомендовані пероральні дози не призводять до накопичення ацикловіру, рівень якого перевищував би безпечний межа, встановлений для в / в введення. Однак для хворих з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 10 мл/хв) рекомендується встановити дозу 200 мг 2 рази на добу з інтервалом приблизно 12 год.
При лікуванні інфекцій, спричинених вірусом Varicella zoster (вітряна віспа та оперізувальний герпес), для хворих зі значно зниженим імунітетом рекомендується при тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну 10 мл/хв) встановити дозу 800 мг 2 рази на добу з приблизно 12-годинним інтервалом, а для хворих з помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну в межах 10-25 мл/хв) - 800 мг 3 рази на добу з інтервалом приблизно 8 год.
Діти. Таблетки Ацикловір-Фармак застосовувати у дітей з 2 років.
Протипоказання
Підвищена чутливість до ацикловіру, валацикловіру або до інших компонентів препарату.
Побічні ефекти
З боку крові та лімфатичної системи: анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія;
з боку імунної системи: анафілаксія;
з боку психіки та нервової системи: головний біль, запаморочення, збудженість, сплутаність свідомості, тремор, атаксія, дизартрія, галюцинації, психотичні симптоми, судоми, сонливість, енцефалопатія, кома. Вищевказані неврологічні реакції є загалом оборотними та зазвичай виникають у хворих з нирковою недостатністю або іншими факторами ризику (див. Особливості застосування);
з боку респіраторної системи та органів грудної клітки, середостіння: задишка;
з боку травної системи: нудота, блювання, діарея, біль в животі;
з боку печінки: оборотне підвищення рівня білірубіну і печінкових ферментів, жовтяниця, гепатит.
з боку шкіри та підшкірної тканини: свербіж, висипи (включаючи світлочутливість), кропив'янка, ангіоневротичний набряк, прискорене дифузне випадання волосся. Оскільки випадання волосся може бути пов'язано з великою кількістю хвороб і ліків, чіткого зв'язку з ацикловіром не було виявлено;
з боку нирок та сечовидільної системи: підвищення рівня сечовини та креатиніну крові, гостра ниркова недостатність, біль у нирках. Біль в нирках може бути асоційована з нирковою недостатністю і кристаллурией;
загальні розлади: втомлюваність, гарячка.
Особливі вказівки
Ацикловір виводиться з організму головним чином шляхом ниркового кліренсу, тому хворим з нирковою недостатністю дозу слід знижувати (див. Застосування). у хворих похилого віку також велика ймовірність порушення функції нирок, тому для цієї групи пацієнтів може бути необхідним зниження дози. обидві ці групи (хворі з нирковою недостатністю та хворі літнього віку) є групами ризику виникнення неврологічних побічних дій і тому повинні перебувати під пильним контролем для виявлення цих побічних реакцій. згідно з отриманими даними, такі реакції є оборотними у разі припинення лікування препаратом (див. побічні ефекти).
Слід звертати особливу увагу на підтримку адекватного рівня гідратації хворих, які отримують високі дози ацикловіру.
Застосування в період вагітності та годування груддю. У післяреєстраційний період задокументовано результати застосування у вагітних різних фармацевтичних форм ацикловіру. Не виявлено збільшення кількості вроджених вад у дітей, матері яких застосовували ацикловір в період вагітності, в порівнянні із загальною популяцією. Однак застосовувати таблетки Ацикловір-Фармак необхідно тоді, коли потенційна користь препарату для матері перевищує можливий ризик для плоду.
При пероральному прийомі 200 мг 5 разів на добу ацикловір проникає в грудне молоко в коцентрація, складових 0,6-4,1% від відповідного рівня його в плазмі крові. Потенційно дитина, яку годують цим молоком, може засвоїти ацикловір у дозі до 0,3 мг/кг маси тіла на добу. Тому призначати ацикловір які годують груддю потрібно з обережністю, враховуючи співвідношення ризик / користь.
Діти. У дітей у віці до 2 років дану лікарську форму препарату не застосовують.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. При вирішенні питання про можливість керування транспортними засобами та іншими механізмами слід брати до уваги клінічний статус пацієнта і профіль побічних дій препарату. Клінічні дослідження впливу ацикловіру на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами не проводилися. Крім того, фармакологія ацикловіру не дає підстав очікувати будь-якого негативного впливу.
Взаємодії
Клінічно важливої взаємодії ацикловіру з іншими лікарськими засобами не виявлено.
Ацикловір виділяється головним чином у незміненому вигляді нирками шляхом канальцевої секреції, тому будь-які препарати, що мають аналогічний механізм виділення, можуть підвищувати концентрацію ацикловіру в плазмі крові. Пробенецид і циметидин подовжують T ½ ацикловіру і AUC. При одночасному застосуванні з иммуносупрессантами у хворих після трансплантації органів також підвищується в плазмі крові рівень ацикловіру та неактивного метаболіту імуносупресивної препарату, але, з огляду на широкий терапевтичний індекс ацикловіру, коригувати дозу не потрібно.
Передозування
Симптоми. ацикловір тільки частково абсорбується зі шлунково-кишкового тракту. при випадковому прийомі всередину пацієнтами до 20 г ацикловіру не виникало токсичного ефекту. при випадковій повторної передозуванні перорального ацикловіру протягом декількох днів виникають гастроентерологічні (такі як нудота і блювота) і неврологічні симптоми (головний біль і сплутаність свідомості).
При передозуванні ацикловіру підвищується рівень креатиніну в сироватці крові, азоту сечовини в крові та, відповідно, з'являється ниркова недостатність. Неврологічними проявами передозування можуть бути сплутаність свідомості, галюцинації, збудження, судоми та кома.
Лікування. Хворого необхідно ретельно обстежити для виявлення симптомів інтоксикації. Оскільки рівень ацикловіру в крові добре елімінується за допомогою гемодіалізу, останній слід застосовувати в разі передозування.
Умови зберігання
В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.
Опис товару завірено виробником Фармак.
Зверніть увагу!
Опис препарату Ацикловір-Фармак табл. 200мг №20 на цій сторінці — спрощена авторська версія сайту apteka911, створена на підставі інструкції/ій по застосуванню. Перед придбанням або використанням препарату ви повинні проконсультуватися з лікарем і ознайомитися з оригінальною інструкцією виробника (додається до кожної упаковки препарату).
Інформація про препарат надана виключно з ознайомлювальною метою і не має бути використана як керівництво до самолікування. Тільки лікар може прийняти рішення про призначення препарату, а також визначити дози та способи його застосування.
