Ацетилсаліцилова кислота (Аспірин) таблетки по 500 мг блістер 10 шт

АЦЕТИЛСАЛІЦИЛОВА КИСЛОТА таблетки 500 мг

Діюча речовина: ацетилсаліцилова кислота;

1 таблетка містить кислоти ацетилсаліцилової 500 мг;

допоміжні речовини: целюлоза порошкоподібна, крохмаль кукурудзяний.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: одношарові таблетки круглої форми, з опуклими верхньою і нижньою поверхнями, білого або майже білого кольору. На зламі під лупою видно відносно однорідну структуру.

Анальгетики та антипіретики. ацетилсаліцилова кислота. Код АТС n02в А01.

Фармакодинаміка.

Ацетилсаліцилова кислота належить до групи нестероїдних протизапальних лікарських засобів (НПЗЗ) з аналгетичними, жарознижувальними та протизапальними властивостями. Механізм її дії полягає в незворотною інактивації ферментів циклооксигенази, які відіграють важливу роль при синтезі простагландинів.

Ацетилсаліцилову кислоту застосовують перорально в дозах від 0,3 до 1 г для полегшення болю і станів, що супроводжуються лихоманкою, таких як застуда, для зниження температури та послаблення болю в суглобах і м'язах.

Ацетилсаліцилова кислота пригнічує агрегацію тромбоцитів, блокуючи синтез тромбоксану А _2.

Фармакокінетика.

Після прийому всередину ацетилсаліцилова кислота швидко і повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Під час і після абсорбції вона перетворюється на основний активний метаболіт - саліцилову кислоту. Максимальна концентрація ацетилсаліцилової кислоти в плазмі крові досягається через 10-20 хвилин, саліцилатів - через 20-120 хвилин.

Ацетилсаліцилова і саліцилова кислоти повністю зв'язуються з білками плазми крові та швидко розподіляються в організмі.

Саліцилова кислота проникає через плаценту та в грудне молоко.

Саліцилова кислота метаболізується в печінці. Метаболітами саліцилової кислоти є саліцилсечова кислота, саліцілфенол глюкуронід, саліцилацил глюкуронід, гентизинова і гентізінмочевая кислоти.

Кінетика виведення саліцилової кислоти залежить від дози, оскільки метаболізм обмежений активністю печінкових ферментів. Період напіввиведення залежить від дози та збільшується від 2-3 годин при застосуванні низьких доз до 15 годин при застосуванні високих доз. Саліцилова кислота і її метаболіти виводяться з організму переважно нирками.

Для симптоматичного лікування головного болю, зубного болю, болю в суглобах, болі в спині.

При застуді або гострих респіраторних захворюваннях для симптоматичного полегшення

болю і лихоманки.

• Гіперчутливість до ацетилсаліцилової кислоти, інших саліцилатів або до будь-якого компонента препарату. бронхіальна астма, спричинена застосуванням саліцилатів або інших НПЗЗ в анамнезі. гострі шлунково-кишкові виразки. геморагічний діатез. виражена ниркова недостатність. виражена печінкова недостатність. виражена серцева недостатність. комбінація з метотрексатом у дозуванні 15 мг/тиждень або більше (див. розділ «взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). iii триместр вагітності.

протипоказані комбінації

Застосування ацетилсаліцилової кислоти з метотрексатом у дозах 15 мг/тиждень і більше підвищує гематологічну токсичність метотрексату (зниження ниркового кліренсу метотрексату протизапальними агентами та витіснення саліцилатами метотрексату зі зв'язку з протеїнами плазми крові).

Комбінації, які слід застосовувати з обережністю

При застосуванні ацетилсаліцилової кислоти з метотрексатом у дозах менше 15 мг/тиждень підвищується гематологічна токсичність метотрексату (зниження ниркового кліренсу метотрексату протизапальними агентами та витіснення саліцилатами метотрексату зі зв'язку з білками плазми крові).

Одночасне застосування ібупрофену перешкоджає незворотного інгібування тромбоцитів ацетилсаліциловою кислотою. Лікування ібупрофеном пацієнтів з ризиком серцево-судинних захворювань може обмежувати кардіопротекторну дію ацетилсаліцилової кислоти.

При одночасному застосуванні високих доз саліцилатів із НПЗЗ (завдяки взаимоусиливающего ефекту) підвищується ризик виникнення виразок і шлунково-кишкових кровотеч.

При одночасному застосуванні ацетилсаліцилової кислоти та антикоагулянтів підвищується ризик розвитку кровотечі.

Одночасне застосування з урикозуричними засобами, такими як бензобромарон, пробенецид, знижує ефект виведення сечової кислоти (через конкуренцію виведення сечової кислоти нирковими канальцями).

При одночасному застосуванні з дигоксином концентрація останнього в плазмі крові підвищується внаслідок зниження ниркової екскреції.

При одночасному застосуванні високих доз ацетилсаліцилової кислоти та пероральних антидіабетичних препаратів із групи похідних сульфонілсечовини або інсуліну посилюється гіпоглікемічний ефект останніх за рахунок гіпоглікемічного ефекту ацетилсаліцилової кислоти та витіснення сульфонілсечовини, пов'язаної з протеїнами плазми крові.

Діуретичні засоби в комбінації з високими дозами ацетилсаліцилової кислоти знижують клубочкову фільтрацію через зниження синтезу простагландинів в нирках.

Системні глюкокортикостероїди (за винятком гідрокортизону, який застосовують для замісної терапії при хворобі Аддісона). При застосуванні ацетилсаліцилової кислоти одночасно з кортикостероїдами знижується рівень саліцилатів в крові та підвищується ризик передозування після закінчення лікування, а також підвищується ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч.

Інгібітори АПФ в комбінації з високими дозами ацетилсаліцилової кислоти спричиняють зниження фільтрації в результаті інгібування вазодилататорних простагландинів і зниження гіпотензивного ефекту.

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну. Підвищується ризик кровотечі з верхніх відділів шлунково-кишкового тракту через можливість синергічного ефекту.

При одночасному застосуванні з вальпроєвої кислотою ацетилсаліцилова кислота витісняє її зі зв'язку з протеїнами плазми крові, підвищуючи токсичність останньої.

Етиловий спирт призводить до пошкодження слизової оболонки шлунково-кишкового тракту і пролонгує час кровотечі внаслідок синергізму ацетилсаліцилової кислоти та алкоголю.

Ацетилсаліцилову кислоту застосовують з обережністю при:

• іперчувствітельності до анальгетіческім, протизапальну, суперечать-тичних засобів, а також при наявності алергії на інші речовини;
• шлунково-кишкових виразках в анамнезі, в тому числі при хронічній або рецидивуючої виразкової хвороби або шлунково-кишкових кровотечах в анамнезі;
• одночасному застосуванні антикоагулянтів;
• порушеннях функції нирок або порушення кровообігу (таких як захворювання судин нирок, застійна серцева недостатність, дегідратація, масивні хірургічні втручання, сепсис або значні крововтрати), оскільки ацетилсаліцилова кислота може додатково підвищувати ризик пошкодження нирок і викликати гостру ниркову недостатність;
• порушеннях функції печінки.

У пацієнтів з алергічними ускладненнями, в тому числі з бронхіальною астмою, алергічним ринітом, кропив'янкою, шкірним свербінням, набряком слизової оболонки та поліпозом носа, а також при їх поєднанні з хронічними інфекціями дихальних шляхів і у пацієнтів з гіперчутливістю до НПЗЗ на фоні лікування препаратами ацетилсаліцилової кислоти можливий розвиток бронхоспазму, нападу бронхіальної астми або інших реакцій гіперчутливості.

При хірургічних операціях (в тому числі стоматологічних) застосування препаратів, які містять ацетилсаліцилову кислоту, може підвищити ймовірність появи / посилення кровотечі, що зумовлена пригніченням агрегації тромбоцитів протягом декількох діб після застосування ацетилсаліцилової кислоти.

При застосуванні малих доз ацетилсаліцилової кислоти може знижуватися виведення сечової кислоти. Це може привести до виникнення подагри у пацієнтів зі зниженим виведенням сечової кислоти.

У хворих з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази ацетилсаліцилова кислота може викликати гемоліз або гемолітична анемія. Факторами, що підвищують ризик гемолізу, є, наприклад, застосування високих доз препарату, лихоманка або гострі інфекції.

Тривале застосування анальгетиків може привести до появи головного болю.

Частий прийом знеболюючих засобів може викликати тимчасове порушення роботи нирок з ризиком виникнення ниркової недостатності (анальгетическая нефропатія). Ризик є особливо високим, коли одночасно застосовують кілька різних анальгетиків.

вагітність

Ацетилсаліцилову кислоту можна застосовувати в період вагітності лише в тому випадку, коли інші лікарські засоби не є ефективними та тільки після оцінки співвідношення ризик / користь.

Пригнічення синтезу простагландинів може негативно вплинути на вагітність і / або ембріональний / внутрішньоутробний розвиток. Наявні дані епідеміологічних досліджень вказують на ризик викидня і пороків розвитку плода після застосування інгібіторів синтезу простагландинів на початку вагітності. Ризик підвищується в залежності від збільшення дози та тривалості терапії. Згідно даних досліджень зв'язку між прийомом ацетилсаліцилової кислоти та підвищеним ризиком викидня не підтверджено.

Наявний підвищений ризик гастрошизис не може бути виключений при застосуванні ацетилсаліцилової кислоти. На ранніх термінах вагітності (1-4-й місяць) не був встановлений зв'язок з підвищеним ризиком розвитку мальформацій.

Під час I і II триместру вагітності препарати, що містять ацетилсаліцилову кислоту, не слід призначати без чіткої клінічної необхідності. У жінок, які, ймовірно, можуть бути вагітними, або під час I і II триместру вагітності доза препаратів, які містять ацетилсаліцилову кислоту, повинна бути якомога нижче, а тривалість лікування - якомога коротше.

Під час III триместру вагітності всі інгібітори синтезу простагландинів можуть впливати на плід наступним чином:

• серцево-легенева токсичність (з передчасним закриттям артеріальної протоки та легеневою гіпертензією);
• порушення функції нирок з можливим подальшим розвитком ниркової недостатності з олігогідрамніон.

На жінку і плід в кінці вагітності інгібітори синтезу простагландинів можуть впливати таким чином:

• можливість продовження часу кровотечі, антиагрегантний ефект, який може виникнути навіть після дуже низьких доз;
• гальмування скорочень матки, що може привести до затримки або подовження тривалості пологів.

З огляду на це, ацетилсаліцилова кислота протипоказана під час III триместру вагітності.

фертильність

Існують певні дані, що препарати, що пригнічують синтез простагландинів, можуть порушувати репродуктивну функцію у жінок через вплив на овуляцію. Це явище має оборотний характер і зникає після відміни лікування.

Період годування грудьми

Саліцилати та їх метаболіти проникають у грудне молоко в невеликій кількості.

Оскільки побічні реакції у немовлят, матері яких приймали ацетилсаліцилову кислоту, не спостерігалося, переривати годування груддю, як правило, не потрібно. При тривалому застосуванні препарату або застосуванні ацетилсаліцилової кислоти у високих дозах слід вирішити питання щодо припинення годування груддю.

Не відзначалося впливу препарату на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.

Препарат приймати всередину після їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Препарат не можна застосовувати довше 3-5 діб без консультації лікаря.

Дорослі та діти старше 15 років.

500-1000 мг одноразово. Повторний прийом можливий через 4-8 годин. Максимальна

добова доза не повинна перевищувати 4 м

Попередження.

Для хворих з супутніми порушеннями функції печінки або нирок необхідно знизити дозу препарату або збільшити інтервал між застосуваннями.

Препарат застосовувати дітям старше 15 років. не слід застосовувати препарати, що містять

ацетилсаліцилову кислоту, дітям із гострою респіраторною вірусною інфекцією (ГРВІ), яка супроводжується або не супроводжується підвищенням температури тіла. При деяких вірусних захворюваннях, особливо грипі А, грипі В і вітряній віспі, існує ризик розвитку синдрому Рея, який є дуже рідкісною, але небезпечною для життя хворобою, що вимагає невідкладного медичного втручання. Ризик може бути підвищеним, якщо ацетилсаліцилова кислота застосовують як супутній лікарський засіб, проте причинно-наслідковий зв'язок в цьому випадку не доведена. Якщо зазначені стани супроводжуються тривалою блювотою, це може бути ознакою синдрому Рея.

Саліцілатная токсичність (застосування понад 100 мг/кг / добу більше 2 діб може викликати токсичність) можлива через хронічну інтоксикацію, яка виникла в результаті тривалої терапії, а також через гостру інтоксикацію (передозування), яка потенційно загрожує життю і причинами якої можуть бути, наприклад , випадкове застосування дітьми або передозування.

Хронічна інтоксикація саліцилатами може мати прихований характер, оскільки її ознаки неспецифічні. Помірна хронічна інтоксикація, викликана саліцилатами, або саліцилізм, зазвичай настає тільки після повторного застосування великих доз.

Симптоми. Запаморочення, дзвін у вухах, глухота, підвищена пітливість, нудота і блювота, головний біль, сплутаність свідомості. Зазначені симптоми можна контролювати шляхом зниження дози. Дзвін у вухах можливий при концентрації саліцилатів в плазмі крові більш 150-300 мкг/мл. Серйозніші побічні реакції спостерігаються при концентрації саліцилатів в плазмі крові більше 300 мкг/мл.

Про гострої інтоксикації свідчить виражена зміна кислотно-лужного балансу, який залежить від віку пацієнта і тяжкості інтоксикації. У дітей найбільш характерним проявом є метаболічний ацидоз. Важкість стану не можна оцінити тільки на підставі концентрації саліцилатів в плазмі крові. Абсорбція ацетилсаліцилової кислоти може уповільнюватися у зв'язку із затримкою шлункового вивільнення, формуванням конкрементів у шлунку.

В силу складних патофізіологічних ефектів ознаками та симптомами отруєння саліцилатами можуть бути:

Інтоксикація від слабкої до помірної - тахіпное, гіперпное, дихальний алкалоз; підвищена пітливість, нудота і блювота.

Інтоксикація від помірної до важкої - респіраторний алкалоз, що супроводжується компенсаторним метаболічним ацидозом, гіперпірексія. З боку дихальної системи: від гіперпное, некардіогенного набряку легенів до зупинки дихання і асфіксії. З боку серцево-судинної системи: від аритмії, гіпотензії до зупинки серця. Також спостерігається дегідратація, олигоурия аж до ниркової недостатності; порушення метаболізму глюкози, кетоз; шлунково-кишкові кровотечі; гематологічні зміни - від гноблення тромбоцитів до коагулопатії. З боку нервової системи: токсична енцефалопатія та пригнічення ЦНС, що проявляється у вигляді сонливості, пригнічення свідомості до розвитку коми та судом.

Зміни з боку лабораторних та інших показників: алкалемія, алкалурія, ацидемія, ацидурия, зміни артеріального тиску, зміни на ЕКГ, гіпокаліємія, гіпернатріємія, гіпонатріємія, зміни ниркової функції, гіперглікемія, гіпоглікемія (особливо у дітей). Підвищений рівень кетонових тіл, гіпопротромбінемія.

Лікування.

Лікування інтоксикації, викликаної передозуванням ацетилсаліцилової кислоти, визначається ступенем тяжкості, клінічними симптомами та забезпечується стандартними методами, які застосовують при отруєнні (промивання шлунка, застосування активованого вугілля, форсований діурез). Всі вжиті заходи повинні бути спрямовані на прискорення видалення препарату та відновлення електролітного і кислотно-лужного балансу. Залежно від стану кислотно-лужної рівноваги та електролітного балансу проводять інфузійне введення розчинів електролітів. При серйозних отруєннях показаний гемодіаліз.

З боку шлунково-кишкового тракту. диспепсія, біль в епігастральній ділянці та абдомінальний біль, печія; в окремих випадках - запалення шлунково-кишкового тракту, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, які можуть в окремих випадках викликати шлунково-кишкові кровотечі та перфорації з відповідними лабораторними та клінічними проявами.

Рідко - транзиторна печінкова недостатність із підвищенням рівня трансаміназ.

З боку крові та лімфатичної системи. Внаслідок антиагрегантної дії на тромбоцити ацетилсаліцилова кислота може підвищувати ризик розвитку кровотеч. Спостерігалися такі кровотечі як ПЕРІОПЕРАЦІЙНОЇ кровотечі, гематоми, урогенітальні кровотечі, носові кровотечі, кровотечі з ясен; рідко або дуже рідко - серйозні кровотечі, такі як шлунково-кишкові кровотечі та церебральні геморагії (особливо у пацієнтів з неконтрольованою артеріальною гіпертензією та / або при одночасному застосуванні антігемостатіческіх засобів), які в поодиноких випадках можуть загрожувати життю.

Кровотечі можуть привести до гострої і хронічної постгеморагічної анемії / залізодефіцитної анемії (внаслідок так званого прихованого мікрокровотечі) з відповідними лабораторними проявами та клінічними симптомами, такими як астенія, блідість шкірного покриву, гіпоперфузія.

У хворих з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази тяжкого ступеня зафіксовано гемоліз і розвиток гемолітичної анемії.

З боку імунної системи. У пацієнтів з індивідуальною підвищеною чутливістю до саліцилатів можливий розвиток алергічних реакцій, включаючи такі симптоми як висип, кропив'янка, свербіж, екзема, риніт, закладеність носа, зниження артеріального тиску. Дуже рідко спостерігали тяжкі реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк, некардіогенний набряк легенів; шкірні реакції тяжкого ступеня, включаючи ексудативну мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. У хворих на бронхіальну астму можливе збільшення частоти виникнення бронхоспазму; алергічних реакцій від незначного до помірного ступеня, які потенційно вражають шкіру, дихальну систему, шлунково-кишковий тракт і серцево-судинну систему.

З боку нервової системи. Головний біль, запаморочення, порушення слуху; дзвін у вухах і сплутаність свідомості можуть бути ознаками передозування.

З боку сечовидільної системи. Є дані про порушення функції нирок і розвитку гострої ниркової недостатності.

3 роки.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 ос. зберігати в недоступному для дітей місці.

По 10 таблеток у блістерах;

по 10 таблеток у блістері; по 1 блістеру в пачці.

Без рецепта.

Чао «технолог».

Україна, 20300, черкаська обл., Місто умань, вулиця стара прорізна, будинок 8.