Анданте капсули по 10мг блістер 7шт

Фармакодинаміка. залеплон є снодійний засіб піразол- пиримидинового типу, за хімічною структурою відрізняється від бензодіазепінів та інших снодійних засобів. вибірково зв'язується з бензодіазепіновими рецепторами i типу.

У хворих з первинним та психофізіологічним безсонням, залежно від віку при прийомі залеплону в дозі 10 мг скорочується латентний час, що проходить до моменту засипання. Також залеплон подовжує тривалість сну в першій половині ночі, при цьому препарат не впливає на процентне співвідношення між різними фазами сну. При 2- і 4-тижневому прийомі в будь-який з дозувань формувалася фармакологічна толерантність.

Фармакокінетика. Всмоктування. При прийомі всередину швидко і майже повністю (близько 71%) всмоктується, досягаючи C _max в крові через 1 год. В результаті пресистемного метаболізму абсолютна біодоступність становить близько 30%.

Розподіл. Є жиророзчинних з'єднанням. Обсяг розподілу після в / в введення становить 1,4 ± 0,3 л/кг. Зв'язок з білками плазми крові in vitro - близько 60%. Проникає в грудне молоко.

Метаболізм. У первинному метаболізмі бере участь альдегід-оксидаза, за рахунок чого утворюється 5-оксозалеплон. CYP 3А4 також бере участь в метаболізмізалеплону з утворенням дезетил-залеплону, який, в свою чергу, за допомогою альдегід-оксидази перетворюється в 5-оксо-дезетил-залеплон. Надалі продукти піддаються кон'югації з глюкуроновою кислотою. Всі метаболіти залеплону позбавлені активності. У міру підвищення дози пропорційно зростає концентрація залеплону в крові. При добових дозах до 30 мг кумуляції не виявлено. Т _½ залеплона - близько 1 ч.

Виділення здійснюється у формі неактивних метаболітів, головним чином з сечею (71%) і калом (17%). 57% прийнятої дози визначається в сечі у вигляді 5-оксозалеплону і його глюкуронідних метаболітів, 9% дози - у вигляді 5-оксо-дезетил-залеплону і його глюкуронідних метаболітів. Серед метаболітів, що виявляються в калі, переважає 5-оксозалеплон.

Порушення функції печінки. Залеплон метаболізується в печінці та в значній мірі піддається пресистемному метаболізму. Тому кліренс залеплона після прийому у пацієнтів з компенсованим і декомпенсованим цирозом печінки був знижений на 70 і 87% відповідно. В результаті цього відзначено істотне збільшення середніх значень C _max і AUC (до 4 і 7 разів у пацієнтів з компенсованим і декомпенсованим цирозом печінки відповідно) в порівнянні зі здоровими пацієнтами. У пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості доза залеплона повинна бути знижена. Препарат не рекомендується пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю.

Порушення функції нирок. Фармакокінетику одноразової дози залеплона вивчали у пацієнтів з нирковою недостатністю легкого (кліренс креатиніну 40-89 мл/хв) і середньої (20-39 мл/хв) ступеня тяжкості, а також у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі. У пацієнтів з порушеннями середнього ступеня тяжкості та у пацієнтів на гемодіалізі відзначалося зниження С _max препарату в плазмі крові на 23% у порівнянні зі здоровими пацієнтами. Ступінь впливу залеплона у всіх групах була подібною. Таким чином, корекції дози пацієнтам з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості не потрібна. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю досліджень залеплона не проводили.

Порушення сну, що виявляється в утрудненому засипанні. застосування препарату показано тільки при тяжкій формі порушення сну.

Курс лікування повинен бути максимально коротким, не більше 2 тижнів. Препарат приймають внутрішньо безпосередньо перед сном, якщо пацієнт відчуває, що не може заснути. не слід приймати препарат під час їжі та відразу після прийому їжі - це може на 2 години затримати момент настання максимальної концентрації препарату в крові.

Рекомендована доза для дорослих - 10 мг. Максимальна добова доза - 10 мг (необхідно попереджати хворих про небажаний прийом повторної дози протягом однієї ночі).

Хворим похилого віку препарат призначають в дозі 5 мг на увазі більш вираженою чутливості до снодійних засобів. Якщо цей режим дозування забезпечити неможливо, застосовувати залеплон у таких пацієнтів не слід.

Порушення функції печінки. Пацієнтам з печінковою недостатністю легкої та середньої тяжкості препарат призначають в добовій дозі 5 мг на увазі уповільнене виведення з організму. Якщо цей режим дозування забезпечити неможливо, застосовувати залеплон у таких пацієнтів не слід.

Порушення функції нирок. При нирковій недостатності легкого і середньої тяжкості корекція дози не потрібна, оскільки фармакокінетика залеплону у таких пацієнтів не відрізняється від такої у здорових людей. У випадку тяжкої ниркової недостатності препарат протипоказаний.

Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату, включаючи індігокармін (Е132); тяжка печінкова недостатність, тяжка ниркова недостатність, синдром нічних апное, важка дихальна недостатність, тяжка міастенія, період годування груддю, дитячий вік.

Найбільш часто відзначають амнезію, парестезія, сонливість і дісменорею.

За системами та частотою виникнення побічні ефекти можуть бути наступними.

З боку імунної системи: дуже рідко (1/10 000) - анафілактичні / анафілактоїдні реакції.

З боку обміну речовин і харчування: нечасто (1 / 1000-1 / 100) - анорексія.

З боку психіки: нечасто (1 / 1000-1 / 100) - деперсоналізація, галюцинації, депресія, сплутаність свідомості, апатія; частота невідома - сомнамбулізм.

З боку нервової системи: часто (1 / 100-1 / 10) - амнезія, парестезії, сонливість; нечасто (1 / 1000-1 / 100) - атаксія / дискоординація, запаморочення, паросмія, зниження концентрації, порушення мови (дизартрія, невиразна мова), гіпестезія.

З боку органу зору: нечасто (1 / 1000-1 / 100) - порушення зору, диплопія.

З боку органу слуху: нечасто (1 / 1000-1 / 100) - гиперакузия.

З боку шлунково-кишкового тракту: нечасто (1 / 1000-1 / 100) - нудота.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: частота невідома - гепатотоксичність (підвищення рівня трансаміназ печінки).

З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто (1 / 1000-1 / 100) - реакції фоточутливості; частота невідома - ангіоневротичний набряк.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: часто (1 / 100-1 / 10) - дисменорея.

Загальні порушення: нечасто (1 / 1000-1 / 100) - астенія, нездужання.

Амнезія: при застосуванні в рекомендованих дозах можлива антероградна амнезія. Ризик підвищується при прийомі в більш високих дозах. Ефект амнезії може супроводжуватися нетиповою поведінкою.

Депресія: можлива поява клінічних ознак прихованої депресії.

Психічні та парадоксальні реакції: при застосуванні бензодіазепіну і похідних можуть з'явитися такі побічні явища, як неспокій, збудження, дратівливість, зниження контролю, агресивність, аномальне мислення, марення, напади гніву, нічні кошмари, деперсоналізація, галюцинації, психози, нетипова поведінка, екстраверсія і інші нетипові порушення поведінки. Згадані побічні явища найчастіше з'являються в осіб похилого віку.

Залежність: прийом препарату, у тому числі в терапевтичних дозах, може призвести до розвитку фізичної залежності. Припинення лікування може супроводжуватися симптомами відміни. Можливий розвиток психічної залежності. Відзначалися випадки зловживання бензодіазепінами та іншими препаратами.

Порушення сну може бути результатом фізичного або психічного захворювання. якщо після короткочасного лікування препаратом Анданте сон не нормалізується або порушення сну прогресує, слід переглянути діагноз.

Завдяки короткому періоду напіврозпаду залеплону в разі, якщо пацієнт прокидається в ранні години після півночі, можна застосовувати альтернативне лікування.

Слід попереджати пацієнтів про необхідність застосування не більше однієї капсули препарату за одну ніч!

При одночасному прийомі з іншими відомими інгібіторами CYP 3A4 можлива зміна концентрації залеплону в крові.

У пацієнтів, які приймали седативні / снодійні засоби, були описані такі види складного поведінки, як «водіння уві сні» (тобто керування автомобілем при неповному пробудженні після прийому седативних / снодійних засобів з подальшою амнезією).

Ці явища можуть розвиватися як у осіб, які брали седативні / снодійні засоби, так і у тих, які не приймали їх. Хоча такі види поведінки, як «водіння уві сні», можуть розвиватися при прийомі тільки седативних / снодійних засобів в терапевтичних дозах, очевидно, що вживання алкоголю та інших речовин, що пригнічують ЦНС, у поєднанні з седативними / снодійними засобами може сприяти підвищенню ризику розвитку такої поведінки , як і перевищення максимальної рекомендованої добової дози.

З огляду на ризик для пацієнта та оточуючих, при розвитку епізодів «водіння уві сні» рекомендується припинити прийом залеплона. Після прийому седативних / снодійних засобів у пацієнтів можуть зберігатися та інші види складного поведінки при неповному пробудженні (наприклад приготування і вживання їжі, здійснення телефонних дзвінків, статевий акт). Як і в разі «водіння уві сні», пацієнти зазвичай не пам'ятають про ці події.

У пацієнтів, які приймають седативні / снодійні засоби, включаючи залеплон, були описані тяжкі анафілактичні / анафілактоїдні реакції. Відзначено випадки ангіоневротичного набряку язика, голосової щілини або гортані після прийому першої або подальших доз седативних / снодійних засобів, включаючи залеплон. У деяких пацієнтів, які приймають седативні / снодійні засоби, розвивалися додатково такі симптоми, як задишка, спазм горла або нудота і блювота. Деяким пацієнтам потрібна невідкладна медична допомога у відділенні швидкої допомоги. Якщо ангіоневротичнийнабряк поширюється на язик, голосову щілину або гортань, можливий розвиток обструкції дихальних шляхів, що призводить до летального результату. Пацієнтам, у яких розвинувся ангіоневротичний набряк на тлі лікування залеплоном, не слід повторно приймати препарати, що містять цю діючу речовину.

Звикання. Прийом бензодіазепінів і бензодіазепіноподобних препаратів короткої дії протягом кількох тижнів може супроводжуватися зниженням снодійного ефекту.

Залежність. Можливий розвиток фізичної і психічної залежності, імовірність якої пов'язана з прийомом великих доз препарату, тривалого лікування та наявності алкогольної і лікарської залежності.

При фізичній залежності різка відміна препарату призводить до розвитку синдрому відміни: головного і м'язового болю, станом різко вираженою тривожності, напруженості, занепокоєння, сплутаність свідомості та дратівливості. У важких випадках можливі дереалізація, деперсоналізація, гіперакузія, парестезії в кінцівках, підвищена реакція на світлові, звукові та фізичні подразники, галюцинації, епілептичні припадки.

У постмаркетингових дослідженнях отримані повідомлення про розвиток залежності, пов'язаної із застосуванням залеплона, переважно в комбінації з іншими психотропними засобами.

Відміна препарату. Після припинення лікування можливий розвиток скороминущої безсоння, однак в більш вираженій формі. При цьому можливий розвиток інших супутніх явищ, як, наприклад, порушення настрою, відчуття підвищеної тривожності, порушення сну або занепокоєння.

Тривалість лікування. Лікування повинно бути нетривалим, не більше 2 тижнів. Продовжити лікування можна лише після ретельного клінічного обстеження хворого. Перш ніж приступити до лікування, слід попередити пацієнта про тривалість курсу лікування і можливість розвитку синдрому відміни.

Пам'ять і психомоторні функції. Можливий розвиток антероградной амнезії і порушень психомоторних функцій, що частіше виникають через кілька годин після прийому препарату. Щоб уникнути розвитку цих симптомів препарат слід приймати лише в тому випадку, коли у хворого є можливість безперервного сну, принаймні в перші 4 години після прийому препарату.

Психічні та парадоксальні реакції. Лікування залеплоном слід припинити при появі занепокоєння, збудженості, дратівливості, агресивності, зниження контролю, порушень сприйняття, марення, нападів гніву, кошмарних сновидінь, деперсоналізації, галюцинацій, психозу, екстраверсії і особливо порушень поведінки, не властивих характеру. Діти та літні пацієнти найбільш схильні до розвитку таких симптомів.

Особливі групи пацієнтів

Зловживання алкоголем або лікарськими препаратами. Призначення препарату пацієнтам з алкогольною і лікарською залежністю вимагає особливої обережності. Під час лікування не слід вживати алкоголь.

Порушення функції печінки. Препарат протипоказаний пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю, оскільки він може обумовлювати розвиток енцефалопатії. У пацієнтів з печінковою недостатністю легкого або середнього ступеня тяжкості біодоступність залеплона підвищена, незважаючи на знижений кліренс, отже, потрібна корекція дози у таких пацієнтів.

Порушення функції нирок. Залеплон протипоказаний пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю, оскільки адекватних досліджень в даній групі пацієнтів не проводили. У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого або середнього ступеня тяжкості фармакокінетичний профіль залеплона не відрізняється значною мірою від такого у здорових людей. Отже, корекції дози у таких пацієнтів не потрібно.

Дихальна недостатність. Призначення снодійних та седативних препаратів хворим з хронічною легеневою недостатністю вимагає особливої обережності.

Психоз. Препарат не рекомендується в якості початкової терапії при психозах.

Депресія. Препарат непридатний для лікування депресії і станів підвищеної тривожності, що супроводжує депресію, оскільки здатний спровокувати суїцидальні спроби. Хворим з депресією слід призначати мінімальну дозу препарату, щоб уникнути свідомого передозування.

Препарат містить лактозу. Пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, вродженою лактазной недостатністю або синдромом мальабсорбції глюкози-галактози не слід приймати цей препарат.

Період вагітності та годування груддю. Зважаючи на відсутність даних про застосування препарату в період вагітності призначати препарат не рекомендується. При призначенні препарату жінкам фертильного віку лікареві необхідно в кожному окремому випадку попереджати їх про необхідність негайного звернення до лікаря у разі або при плануванні вагітності.

Якщо за медичними показаннями залеплон застосовували в III триместр вагітності або приймали препарат у високих дозах під час пологів, у новонародженого можливий розвиток гіпотермії, гіпотонії, помірної респіраторної недостатності в результаті фармакологічної дії препарату.

У новонароджених, матері яких в останні тижні вагітності регулярно приймали препарат, можливий розвиток фізичної залежності та ризик розвитку синдрому відміни.

Через проникнення препарату в грудне молоко його прийом в період годування груддю протипоказаний.

Діти. Дані щодо застосування препарату у дітей відсутні, тому його застосування у дітей протипоказано.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Препарат впливає на здатність керувати транспортними засобами та виконання інших видів діяльності, оскільки виявляє седативну дію, може викликати амнезію, знижувати здатність до концентрації уваги та м'язову силу. При недостатній тривалості сну відзначають зниження здатності до концентрації уваги. При виконанні розумової і фізичної діяльності, що вимагає підвищеної уваги, слід виявляти особливу обережність.

Прийом етанолу підсилює седативну дію залеплону, тому застосування разом з алкоголем не рекомендовано.

Одночасний прийом антипсихотичних (нейролептичних), снодійних, анксіолітичних / седативних, антидепресивний, антиепілептичних, анестетических, седативних антигістамінних препаратів, наркотичних аналгетиків веде седативний ефект залеплона.

Одночасне застосування залеплона в разовій дозі 10 мг з венлафаксином (пролонгованого вивільнення) в дозі 75 або 150 мг/добу не впливало на пам'ять або психомоторні реакції. Фармакокінетична взаємодія між залеплоном і венлафаксином (пролонгованого вивільнення) не виявлено.

При одночасному застосуванні з залеплоном можлива поява ейфоричногоефекту наркотичних анальгетиків, що веде до розвитку залежності.

Неспецифічний інгібітор печінкових ферментів (альдегідоксидази та CYP 3A4) підвищує концентрацію залеплону в плазмі крові на 85%. Слід дотримуватися обережності при призначенні цих препаратів.

Селективні блокатори CYP 3A4 (кетоконазол, еритроміцин) підвищують концентрацію залеплону в плазмі крові; хворого слід попередити про посилення дії залеплону, однак корекції дози не потрібно.

Такі сильні печінкові індуктори (CYP 3A4), наприклад рифампіцин, карбамазепін, похідні фенобарбіталу можуть в 4 рази знизити концентрацію залеплону в плазмі крові та його ефективність.

Залеплон не впливає на фармакодинаміку і кінетику дигоксину іварфарину, тому корекції дози цих препаратів не потрібно.

Ібупрофен і венлафаксин (пролонгованої дії) не взаємодіють з залеплоном.

Даних про гострому передозуванні недостатньо, рівень препарату при передозування повідомлень не визначали. якщо пацієнт одночасно не приймав антидепресанти, що діють на ЦНС, а також алкоголь, передозування, як правило, не загрожує життю пацієнта. при передозуванні слід виключити факт комбінованої інтоксикації.

Зазвичай при передозуванні спостерігаються симптоми пригнічення ЦНС, які проявляються сонливістю, аж до коми. У разі незначної передозування можливі сонливість, сплутаність свідомості, летаргія, в більш важких випадках - атаксія, гіпотонія, артеріальна гіпотензія, порушення дихання, рідше - кома, в поодиноких випадках - з летальним результатом. При передозуванні описана хроматурія (забарвлення сечі в синьо-зелений колір).

Лікування: якщо факт передозування встановлено в 1-а година після прийому препарату, у хворого, що знаходиться в свідомості, слід викликати блювоту або провести промивання шлунка і призначити активоване вугілля. Моніторинг серцевої діяльності та дихання проводять у відділенні інтенсивної терапії.

Як антидот можна застосовувати флумазенил. У дослідженнях на тваринах продемонстрували, що флумазелін є одним з антагоністів залеплону, однак немає даних про його ефективності при застосуванні у людини.

При температурі не вище 30 °C в оригінальній упаковці для захисту від впливу вологи.