Золоксацин

Склад

діючі речовини: норфлоксацин, тинидазол;

1 таблетка містить норфлоксацину 400 мг, тинідазолу 600 мг;

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, натрію метилпарабен (Е 219), натрію пропілпарабен (Е 217), тальк, магнію стеарат, поліетиленгліколь (макрогол) 6000, титану діоксид (E 171), барвник тартразин (E 102).

Форма випуску

Таблетки, вкриті оболонкою (по 10 таблеток в блістері, по 1 блістеру в картонній упаковці).

Основні фізико-хімічні властивості

Таблетки, вкриті оболонкою жовтого кольору, довгастої форми, з лінією розлому з одного боку.

Фармакодинаміка

Золоксацин - комбінований препарат, ефективність якого обумовлена ​​властивостями норфлоксацина і тинідазолу.

Норфлоксацин - протимікробний синтетичний препарат групи фторхінолонів широкого спектра дії. Виявляє бактерицидну дію. Механізм дії пов'язаний з інгібуванням ДНК-гірази, яка відповідає за спіралізацію бактеріальної ДНК. На аналогічний фермент клітин людини норфлоксацин не впливає.

Резистентність до норфлоксацину розвивається рідко.

За рахунок комбінації норфлоксацина і тинідазолу досягається потенцирования активності компонентів, розширюється спектр антимікробної дії, включаючи активність щодо резистентних штамів до того чи іншого компоненту, знижується імовірність розвитку резистентності до конкретної групи антимікробних препаратів; поліпшується переносимість препаратів, зменшується частота і тяжкість побічних реакцій, в першу чергу за рахунок зниження лікарських доз препаратів.

Фармакокінетика

Фармакокінетика комбінованого препарату не досліджувалася.

Лікування інфекцій, викликаних збудниками, чутливими до препарату. Діарея, викликана змішаною бактеріально-протозойне інфекцією. Гострі та хронічні інфекційно-запальні захворювання статевих органів і сечовивідних шляхів, гонорея, сальмонельоз, змішані аеробно-анаеробні інфекції, трихомоніаз, лямбліоз. Профілактика післяопераційних інфекційних ускладнень.

Підвищена чутливість до препарату та його компонентів або до інших препаратів хінолінового ряду. Тяжка ниркова і печінкова недостатність, атеросклероз судин головного мозку, порушення мозкового кровообігу та інші органічні ураження нервової системи, захворювання крові, неврит, епілепсія, епілептиформні синдром різної етіології, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, тендиніт або розриви зв'язок, пов'язані з лікуванням похідними хіноліну в анамнезі.

Не слід застосовувати препарат проти моноінфекція.

Застосовують дорослим. Приймати всередину під час або після їди, запиваючи водою.

Режим дозування і тривалість лікування встановлюються індивідуально, залежно від локалізації та тяжкості інфекції, а також чутливості мікроорганізмів.

Дорослим приймати по 1 таблетці 2 рази на добу (вранці та ввечері).

Курс лікування становить 7-14 днів. За свідченнями його можна збільшити або зменшити.

Хворим рекомендується пити достатню кількість рідини для профілактики кристалурії.

При лікуванні трихомоніазу слід проводити одночасне лікування обох статевих партнерів.

Симптоми передозування, зумовлені дією норфлоксацина:

підвищення температури тіла, задишка, лихоманка, лейкопенія, тромбоцитопенія, гостра гемолітична анемія, алергічні реакції, шлунково-кишкові розлади, ниркова недостатність.

Лікування: у разі гострого передозування пацієнту необхідно відразу випити розчин, що містить кальцій, щоб перетворити норфлоксацин на комплекс з кальцієм, який всмоктується з травного тракту в дуже незначній кількості. Пацієнта необхідно ретельно обстежити та при необхідності призначити симптоматичне і підтримуюче лікування. При цьому слід забезпечити достатню поповнення рідини.

Симптоми передозування, зумовлені дією тинидазола:

повідомлялося про несерйозні випадки передозування у пацієнтів, що приймали тинідазол, але вони не дають повної картини про симптоми передозування.

Лікування - симптоматичне і підтримуюче. Специфічного антидоту для лікування не існує. Корисним може бути промивання шлунка. Тинідазол легко виводиться під час діалізу.

Золоксацин переноситься добре. Зрідка можуть виникати побічні реакції, зумовлені дією норфлоксацина:

Алергічні реакції: свербіж шкіри, набряк, кропив'янка, висип, анафілаксія, петехії, геморагічні були та папули з утворенням кірки як прояву залучення судин (васкуліт), ангіоневротичний набряк. У рідкісних випадках спостерігаються ексудативна поліморфна еритема, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, фотосенсибілізація.

Шлунково-кишковий тракт: нудота, блювання, діарея, анорексія, біль в животі, псевдомембранозний ентероколіт (при тривалому застосуванні), гепатит, підвищення активності «печінкових» трансаміаз, помірна гастралгія, печія, панкреатит, холестатична жовтяниця.

З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, безсоння, сонливість, втома, зміна настрою, парестезії, депресія, неспокій, дратівливість, ейфорія, дезорієнтація, галюцинації, збентеження, полінейропатія (в т. Ч Синдром Гієна-Барре), епілептиформні напади, психічні порушення, в тому числі психотичні реакції, тремор.

З боку органів кровотворення: гемолітична анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, еозинофілія, зниження рівня гематокриту.

З боку серцево-судинної системи: аритмія, тахікардія, зниження артеріального тиску, втрата свідомості, васкуліт, подовжений інтервал QT і шлуночкова аритмія, в тому числі тріпотіння-мерехтіння.

З боку сечовидільної системи: рідко - кристалурія, гломерулонефрит, дизурія, поліурія, альбумінурія, уретральні кровотечі, гіперкреатинінемія, інтерстиціальнийнефрит.

З боку опорно-рухового апарату: рідко ̶ міалгії, артралгії, тендиніт, тендовагініт, розриви сухожиль, артрит, загострення важкої міастенії.

З боку органів дихання: задишка.

З боку органів чуття: металевий або гіркий присмак у роті.

Зміни лабораторних показників: лейкопенія, еозинофілія, нейтропенія, збільшення рівнів глутамат-оксалоацетат-трансамінази, глутамат-піруват-трансамінази та лужної фосфатази сироватки крові, підвищення рівня КФК (КК).

Інші: вагінальний кандидоз, дізопія, посилене сльозотеча, дзвін у вухах, втрата слуху, дисгевзія, гіпестезія.

У хворих, які лікувалися препаратами на основі норфлоксацину, спостерігалося декілька випадків запалення ахіллового сухожилля, яке може призводити до його розриву.

Побічні реакції, зумовлені дією тинидазола:

Вегетативна нервова система: припливи.

Організм в цілому: гарячка, стомлюваність.

Центральна і периферична нервова система: атаксія, судоми (рідко), запаморочення, головний біль, гіперестезія, парестезія, периферична нейропатія, сенсорні порушення.

Травний тракт: біль у животі, анорексія, діарея, наліт на язиці, глосит, стоматит, нудота, блювота.

Система крові та кровотворення: минуща лейкопенія.

Шкіра та придатки: реакції гіперчутливості (іноді тяжкі), у вигляді шкірних висипань, свербіння, кропив'янка і ангіоневротичний набряк.

Органи почуттів: металевий присмак у роті, порушення чутливості, гіпестезія.

Сечовидільної системи: темне забарвлення сечі.

Застосування в період вагітності та годування груддю

При вагітності протипоказаний. На період лікування Золоксацин слід припинити годування груддю.

Діти

Не рекомендують дітям.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

В період лікування слід утримуватися від керування автотранспортом і виконання робіт, що потребують підвищеної уваги та швидкої реакції.

Одночасне застосування антацидів, що містять кальцій, алюміній і магній, препаратів, що містять залізо або цинк, сукральфат, а також молочні продукти (молоко, йогурт) може призводити до значного зниження всмоктування норфлоксацину. Інтервал між прийомами цих препаратів і Золоксацин має бути не менше 2:00.

Одночасне застосування з препаратом непрямих антикоагулянтів (варфарину або його похідних) підсилює їх дію, через що необхідний регулярний контроль рівня протромбіну.

Підвищує концентрацію в крові теофіліну та циклоспорину - необхідно знижувати їх дозу і проводити постійний моніторинг рівня в плазмі крові.

Одночасний прийом хінолонів, включаючи норфлоксацин, і кортикостероїдів може підвищити ризик виникнення тендиніту або розриву сухожилля.

Препарати, що містять діданозин, не слід приймати разом з норфлоксацином або протягом 2:00 після прийому норфлоксацину, тому що такі препарати можуть перешкоджати один одному всмоктуватися, викликаючи низьку концентрацію норфлоксацину в сироватці крові та сечі.

Дані досліджень на тваринах показали, що хінолони в поєднанні з фенбуфеном можуть призводити до судом. З цієї причини слід уникати одночасного прийму хінолонів і фенбуфену.

Одночасне застосування препарату з лікарськими засобами, які метаболізуються за допомогою ферменту CYP1A2 (наприклад кофеїн, клозапін, ропінірол, теофілін, тізадін), може викликати підвищення рівня цих препаратів і становить потенційний ризик підвищення токсичності. Пацієнти, які приймають препарати, що метаболізуються за допомогою ферменту CYP1A2, такі як супутні препарати, слід вести ретельне спостереження, а також рекомендується перевіряти концентрацію цих препаратів у сироватці крові таких пацієнтів.

Одночасне вживання алкоголю посилює гепато- і нефротоксичність компонентів препарату і викликає розвиток антабусоподібніх реакцій.

Підвищує дію антигіпертензивних засобів, знижує дію протисудомних засобів (може привести до виникнення епілептиформних нападів). Зменшує ефект нітрофуранів.

Виявляє синергізм по протигрибкових засобів (наприклад амфотерецін В, кетоконазол, міконазол, флуцитозину, ністатин).

Взаємодія з глібенкламідом - небезпека виникнення гіпоглікемії. Необхідний контроль рівня глюкози в крові.

Слід з обережністю застосовувати пацієнтам, які приймають цізапріт, еритроміцин, антипсихотичні засоби та антидепресанти, або особам, які мають сімейний анамнез пролонгації інтервалу QT.

Протизаплідний дію пероральних контрацептивів в окремих випадках може бути поставлена ​​під сумнів при лікуванні із застосуванням антибіотиків, тому при одночасному застосуванні норфлоксацину та пероральних контрацептивів додатково рекомендується застосування негормональних протизаплідних методів.

Одночасний прийом нестероїдних протизапальних засобів з хінолонами, включаючи норфлоксацин, може підвищити ризик стимуляції центральної нервової системи та судомних нападів. Тому норфлоксацин слід приймати з обережністю особам, які одночасно приймають нестероїдні протизапальні засоби.

Не рекомендується одночасний прийом тизанідину і норфлоксацину.

Одночасний прийом норфлоксацину з нітрофурантоїном викликає ослаблення дії обох препаратів.

Зберігати в оригінальній упаковці в недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 °C.

Термін придатності - 2 роки.