Золоксацин

Состав

действующие вещества: норфлоксацин, тинидазол;

1 таблетка содержит норфлоксацина 400 мг, тинидазола 600 мг;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия метилпарабен (Е 219), натрия пропилпарабен (Е 217), тальк, магния стеарат, полиетиленгликоль (полиэтиленгликоль) 6000, титана диоксид (E 171), краситель тартразин (E 102).

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой (по 10 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной упаковке).

Основные физико-химические свойства

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, продолговатой формы, с линией разлома с одной стороны.

Фармакодинамика

Золоксацин - комбинированный препарат, эффективность которого обусловлена ​​свойствами норфлоксацина и тинидазола.

Норфлоксацин - противомикробный синтетический препарат группы фторхинолонов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие. Механизм действия связан с ингибированием ДНК-гиразы, которая отвечает за спирализацию бактериальной ДНК. На аналогичный фермент клеток человека норфлоксацин не влияет.

Резистентность к норфлоксацину развивается редко.

За счет комбинации норфлоксацина и тинидазола достигается потенцирования активности компонентов, расширяется спектр антимикробного действия, включая активность в отношении резистентных штаммов к тому или иному компоненту, снижается имовирнисть развития резистентности к конкретной группе антимикробных препаратов; улучшается переносимость препаратов, уменьшается частота и тяжесть побочных реакций, в первую очередь за счет снижения лекарственных доз препаратов.

Фармакокинетика

Фармакокинетика комбинированного препарата не исследовалась.

Лечение инфекций, вызванных возбудителями, чувствительными к препарату. Диарея, вызванная смешанной бактериально-протозойное инфекцией. Острые и хронические инфекционно-воспалительные заболевания половых органов и мочевыводящих путей, гонорея, сальмонеллез, смешанные аэробно-анаэробные инфекции, трихомониаз, лямблиоз. Профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.

Повышенная чувствительность к препарату и его компонентов или к другим препаратам хинолинового ряда. Тяжелая почечная и печеночная недостаточность, атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения и другие органические поражения нервной системы, заболевания крови, неврит, эпилепсия, эпилептиформный синдром различной этиологии, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тендинит или разрывы связок, связанные с лечением производными хинолина в анамнезе.

Не следует применять препарат против моноинфекций.

Применяют взрослым. Принимать внутрь во время или после еды, запивая водой.

Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально, в зависимости от локализации и тяжести инфекции, а также чувствительности микроорганизмов.

Взрослым принимать по 1 таблетке 2 раза в сутки (утром и вечером).

Курс лечения составляет 7-14 дней. По показаниям его можно увеличить или уменьшить.

Больным рекомендуется пить достаточное количество жидкости для профилактики кристаллурии.

При лечении трихомониаза следует проводить одновременное лечение обоих половых партнеров.

Симптомы передозировки, обусловленные действием норфлоксацина:

повышение температуры тела, одышка, лихорадка, лейкопения, тромбоцитопения, острая гемолитическая анемия, аллергические реакции, желудочно-кишечные расстройства, почечная недостаточность.

Лечение: в случае острой передозировки пациенту необходимо сразу выпить раствор, содержащий кальций, чтобы превратить норфлоксацин на комплекс с кальцием, который всасывается из пищеварительного тракта в очень незначительном количестве. Пациента необходимо тщательно обследовать и при необходимости назначить симптоматическое и поддерживающее лечение. При этом следует обеспечить достаточное пополнение жидкости.

Симптомы передозировки, обусловленные действием тинидазола:

сообщалось о несерьезные случаи передозировки у пациентов, принимавших тинидазол, но они не дают полной картины о симптомах передозировки.

Лечение - симптоматическое и поддерживающее. Специфического антидота для лечения не существует. Полезным может быть промывание желудка. Тинидазол легко выводится во время диализа.

Золоксацин переносится хорошо. Изредка могут возникать побочные реакции, обусловленные действием норфлоксацина:

Аллергические реакции: кожный зуд, отек, крапивница, сыпь, анафилаксия, петехии, геморрагические были и папулы с образованием корки как проявления привлечения сосудов (васкулит), ангионевротический отек. В редких случаях наблюдаются экссудативная полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, фотосенсибилизация.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, анорексия, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит (при длительном применении), гепатит, повышение активности «печеночных» трансамиаз, умеренная гастралгия, изжога, панкреатит, холестатическая желтуха.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, усталость, изменение настроения, парестезии, депрессия, беспокойство, раздражительность, эйфория, дезориентация, галлюцинации, смущение, полинейропатия (в т. Ч. Синдром Гийена-Барре), эпилептиформные нападения, психические нарушения, в том числе психотические реакции, тремор.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, снижение уровня гематокрита.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, тахикардия, снижение артериального давления, потеря сознания, васкулит, удлиненный интервал QT и желудочковая аритмия, в том числе трипотиння-мигания.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - кристаллурия, гломерулонефрит, дизурия, полиурия, альбуминурия, уретральные кровотечения, гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко ̶ миалгии, артралгия, тендинит, тендовагинит, разрывы сухожилий, артрит, обострение тяжелой миастении.

Со стороны органов дыхания: одышка.

Со стороны органов чувств: металлический или горький привкус во рту.

Изменения лабораторных показателей: лейкопения, эозинофилия, нейтропения, повышение уровней глутамат-оксалоацетат-трансаминазы, глутамат-пируват-трансаминазы и щелочной фосфатазы сыворотки крови, повышение уровня КФК (УК).

Другие: вагинальный кандидоз, дизопия, усиленное слезотечение, звон в ушах, потеря слуха, дисгевзия, гипестезия.

У больных, лечившихся препаратами на основе норфлоксацина, наблюдалось несколько случаев воспаления ахиллова сухожилия, которое может приводить к его разрыву.

Побочные реакции, обусловленные действием тинидазола:

Вегетативная нервная система: приливы.

Организм в целом: лихорадка, утомляемость.

Центральная и периферическая нервная система: атаксия, судороги (редко), головокружение, головная боль, гиперестезия, парестезии, периферическая нейропатия, сенсорные нарушения.

Пищеварительный тракт: боль в животе, анорексия, диарея, налет на языке, глоссит, стоматит, тошнота, рвота.

Система крови и кроветворения: преходящая лейкопения.

Кожа и придатки: реакции гиперчувствительности (иногда тяжелые), в виде кожных высыпаний, зуд, крапивница и ангионевротический отек.

Органы чувств: металлический привкус во рту, нарушение чувствительности, гипестезия.

Мочевыделительной системы: темное окрашивание мочи.

Применение в период беременности и кормления грудью

При беременности противопоказан. На период лечения Золоксацин следует прекратить кормление грудью.

Дети

Противопоказано применение детям.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В период лечения следует воздержаться от управления автотранспортом и выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Одновременное применение антацидов, содержащих кальций, алюминий и магний, препаратов, содержащих железо или цинк, сукральфат, а также молочные продукты (молоко, йогурт) может приводить к значительному снижению всасывания норфлоксацина. Интервал между приемами этих препаратов и Золоксацин должно быть не менее 2:00.

Одновременное применение с препаратом непрямых антикоагулянтов (варфарина или его производных) усиливает их действие, из-за чего необходим регулярный контроль уровня протромбина.

Повышает концентрацию в крови теофиллина и циклоспорина - необходимо снижать их дозу и проводить постоянный мониторинг уровня в плазме крови.

Одновременный прием хинолонов, включая норфлоксацин, и кортикостероидов может повысить риск возникновения тендинита или разрыва сухожилия.

Препараты, содержащие диданозин, не следует принимать вместе с норфлоксацином или в течение 2:00 после приема норфлоксацина, потому что такие препараты могут препятствовать друг другу всасываться, вызывая низкую концентрацию норфлоксацина в сыворотке крови и моче.

Данные исследований на животных показали, что хинолоны в сочетании с фенбуфеном могут приводить к судорогам. По этой причине следует избегать одновременного приму хинолонов и фенбуфена.

Одновременное применение препарата с лекарственными средствами, которые метаболизируются с помощью фермента CYP1A2 (например кофеин, клозапин, ропинирол, теофиллин, тизадин), может вызвать повышение уровня этих препаратов и составляет потенциальный риск повышения токсичности. Пациенты, которые принимают препараты, которые метаболизируются с помощью фермента CYP1A2, такие как сопутствующие препараты, следует вести тщательное наблюдение, а также рекомендуется проверять концентрацию этих препаратов в сыворотке крови таких пациентов.

Одновременное употребление алкоголя усиливает гепато- и нефротоксичность компонентов препарата и вызывает развитие антабусоподибних реакций.

Повышает действие антигипертензивных средств, снижает действие противосудорожных средств (может привести к возникновению эпилептиформных приступов). Уменьшает эффект нитрофуранов.

Проявляет синергизм по противогрибковых средств (например амфотерецин В, кетоконазол, миконазол, флуцитозина, нистатин).

Взаимодействие с глибенкламидом - опасность возникновения гипогликемии. Необходим контроль уровня глюкозы в крови.

Следует с осторожностью применять пациентам, принимающим цизаприт, эритромицин, антипсихотические средства и антидепрессанты, или лицам, имеющим семейный анамнез пролонгации интервала QT.

Противозачаточное действие пероральных контрацептивов в редких случаях может быть поставлена ​​под сомнение при лечении с применением антибиотиков, поэтому при одновременном применении норфлоксацина и пероральных контрацептивов дополнительно рекомендуется применение негормональных противозачаточных методов.

Одновременный прием нестероидных противовоспалительных средств с хинолонами, включая норфлоксацин, может повысить риск стимуляции центральной нервной системы и конвульсивных приступов. Поэтому норфлоксацин следует принимать с осторожностью лицам, которые одновременно принимают нестероидные противовоспалительные средства.

Не рекомендуется одновременный прием тизанидина и норфлоксацина.

Одновременный прием норфлоксацина с нитрофурантоином вызывает ослабление действия обоих препаратов.

Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.

Срок годности - 2 года.