Золгил

Склад

діюча речовина: ornidazole;

1 мл орнідазолу 5 мг

Допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію гідрофосфату, додекагідрат; кислота лимонна моногідрат, вода для ін'єкцій.

Форма випуску

Розчин для інфузій (по 100 мл у флаконі, кожний в поліетиленовому пакеті та в картонній упаковці).

Основні фізико-хімічні властивості

Прозорий розчин від безбарвного до слабо-жовтого кольору.

Фармакодинаміка

Орнідазол - похідний антибіотичний засіб 5-нітроімідазолу, має антибактеріальну дію, подібну до дії метронідазолу та інших 5-нітроімідазолів.

За механізмом дії орнідазол - ДНК-тропний препарат з вибірковою активністю щодо мікроорганізмів, які мають ферментні системи, здатні відновлювати нітрогрупу і каталізувати взаємодію білків групи феридоксинів з нітросполуками. Після проникнення препарату в мікробну клітину механізм його дії обумовлений відновленням нітрогрупи під впливом нітроредуктаз мікроорганізму та активністю вже відновленого нітроімідазолу. Продукти відновлення утворюють комплекси з ДНК, викликаючи її деградацію, порушують процеси реплікації і транскрипції ДНК. Крім того, продукти метаболізму препарату мають цитотоксичні властивості та порушують процеси клітинного дихання.

Фармакокінетика

При внутрішньовенному краплинному введенні у початковій дозі 15 мг / год і при подальшому введенні в дозі 7,5 мг/кг маси тіла кожні 6:00 максимальна рівноважна концентрація становить 26 мкг/мл, а мінімальна - 18 мкг/мл. Орнідазол розподіляється в багатьох тканинах і біологічних рідинах організму, таких як жовч, слина, плевральна, перитонеальна і спинномозкова рідини (приблизно 43% від концентрації в плазмі крові), піхвовий секрет, кісткова тканина, печінка, еритроцити. Зв'язування з білками плазми становить менше 20%. Орнідазол проникає крізь плацентарний бар'єр, виділяється в грудне молоко. В організмі метаболізується близько 30 - 60% препарату шляхом гідроксилювання, окислення і глюкуронування. Основний метаболіт (2-оксиметронідазол) також надає протипротозойну та антибактеріальну дію. Орнідазол виводиться переважно з сечею (60 - 80%), частково - з жовчю в незміненому вигляді та у вигляді метаболітів протягом 5 діб після одноразового введення.

Парентеральне введення препарату показане у випадках гострої та тяжкої інфекції або коли пероральне застосування неможливе при таких захворюваннях і станах:

• анаеробні системні інфекції, спричинені чутливою до орнідазолу мікрофлорою: септицемія, менінгіти, перитоніт, післяопераційні ранові інфекції, післяпологовий сепсис, септичний аборт і ендометрит;
• профілактика інфекцій, спричинених анаеробними бактеріями, при хірургічних втручаннях (особливо при операціях на ободовій та прямій кишці), при гінекологічних операціях;
• амебна дизентерія з тяжким перебігом, всі позакишкові форми амебіазу, лямбліоз, абсцес печінки.

Підвищена чутливість до компонентів препарату. Органічні захворювання центральної нервової системи, епілепсія, розсіяний склероз, порушення кровообігу, хронічний алкоголізм. I триместр вагітності та період годування груддю. Маса тіла менше 6 кг.

Препарат вводять внутрішньовенно протягом 15 - 30 хв.

При анаеробної інфекції дорослим і дітям старше 12 років застосовують у початковій дозі 500 -1000 мг, потім - по 500 мг кожні 12:00 або за 1000 мг кожні 24 години протягом 5 - 10 днів (ступенева доза). Після того, як стан пацієнта стабілізувався, слід перейти на пероральний прийом орнідазолу (наприклад, таблетки по 500 мг, по 1 таблетці кожні 12:00).

Дітям до 12 років з масою тіла більше 6 кг добову дозу призначають з розрахунку 20 мг/кг маси тіла, розподілену на 2 введення протягом 5 - 10 діб.

Для профілактики анаеробних інфекцій дорослим і дітям старше 12 років Золгіл ^® вводять внутрішньовенно в дозі 500 - 1000 мг за півгодини перед оперативним втручанням.

Для профілактики змішаних інфекцій Золгіл ^® слід застосовувати разом з аміноглікозидами, пеніциліном або цефалоспоринами. Вводити препарати слід роздільно.

Амебна дизентерія з тяжким перебігом, всі позакишкові форми амебіазу. Для дорослих і дітей старше 12 років перше введення становить 500 - 1000 мг, далі - по 500 мг кожні 12:00 в протягом 3 - 6 діб.

Дітям до 12 років Золгіл ^® вводять з розрахунку 20 - 30 мг/кг маси тіла, розділені на 2 введення.

При порушенні функції нирок подовжують інтервал між прийомами або знижують разову і добову дозу препарату.

Симптоми: втрата свідомості, головний біль, запаморочення, тремтіння, судоми, депресія, периферичний неврит, нудота, блювота.

Лікування: симптоматичне, специфічний антидот невідомий.

Шлунково-кишковий тракт: металевий присмак, сухість у роті, обкладений язик, нудота, втрата апетиту, біль в животі, діарея, блювання, зміна показників печінкових проб.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, тремор, ригідність м'язів, порушення координації рухів, атаксія, судоми, сплутаність свідомості, ознаки сенсорної або змішаної периферичної нейропатії.

Алергічні реакції: дуже рідко - ангіоневротичний набряк висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка.

Інші: помірна лейкопенія, потемніння кольору сечі, серцево-судинні розлади.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Золгіл ^® протипоказаний в I триместрі вагітності. У II і III триместрах призначають тільки за абсолютними показаннями.

При необхідності застосування препарату Золгіл ^® в період лактації слід припинити годування груддю.

Діти

Даних про протипоказання для прийому препарату дітям у віці до 1 року немає, якщо маса тіла дитини становить не менше 6 кг.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Золгіл ^® знижує здатність концентрувати увагу і швидкість реакції.

Можливість таких проявів необхідно враховувати для пацієнтів, які керують транспортними працюють з іншими механізмами.

Орнідазол потенціює дію пероральних антикоагулянтів кумаринового ряду, вимагає відповідної корекції їх дози. Орнідазол подовжує міорелаксуючу дію ванкуроніуму.

Концентрація препарату знижується при одночасному застосуванні з індукторами мікросомальних ферментів (фенобарбітал, рифампіцин) і підвищується при одночасному застосуванні з інгібіторами мікросомальних систем печінки, зокрема з блокаторами Н ₂ рецепторів (циметидин).

При застосуванні з іншими похідними 5-нітроімідазолу повідомлялося про окремі випадки периферичного невриту, психічної депресії, судом, подібних епілепсії.

Зберігати при температурі не вище 25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Чи не заморожувати.

Термін придатності - 2 роки.