Зилт

Зілт таблетки вкриті оболонкою 75 мг

• У блістері 7 таблеток, В упаковці 2 блістери (4 бл., 8 бл., 12 блістерів).
• У блістері 10 таблеток, В упаковці 3 блістери (9 блістерів).

В 1 таблетці препарату Зілт міститься:

• 75 мг гідросульфату клопідогрелю.
• Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, олія рицинова гідрогенізована, титану діоксид (Е171), тальк, пропіленгліколь, лактоза безводна, барвник заліза оксид, крохмаль прежелатинізований, гіпромелоза, макрогол 6000.

Основна діюча речовина препарату Зілт - клопідогрель.

Зілт - антиагрегантну засіб, що порушує агрегаціютромбоцитів за рахунок селективного зменшення зв'язування АДФ з рецепторами, розташованими на тромбоцитах, і активації під дією АДФ рецепторів глікопротеїну IIb / IIIa.

Препарат здатний зменшувати агрегацію тромбоцитів, яка викликається іншими агоністами, при цьому запобігає активації їх звільненим аденозиндифосфатом. Зілт не впливає на активність фосфодіестерази. Препарат зв'язується незворотньо з АДФ-рецепторами тромбоцитів, які залишаються несприйнятливими протягом свого життєвого циклу (близько тижня) до стимуляції АДФ.

Через 2 години після прийому 400 мг препарату Зілт (початкова доза) спостерігається гальмування агрегації тромбоцитів (40% інгібування). При постійному прийомі препарату в дозуванні 50-100 мг на добу через 4-7 доби відзначається максимальний терапевтичний ефект (60% інгібування агрегації). Антиагрегантний ефект триває протягом всього періоду життя тромбоцитів (близько 7-10 діб).

Препарат Зілт характеризується високою абсорбцією і біодоступністю, і низькою концентрацією в плазмі крові. Через 2 години після перорального прийому препарату концентрація його в плазмі не досягає межі вимірювання. Можливість зв'язуватися з білками плазми становить близько 98-94%.

Зілт метаболізується в печінці. У крові активних метаболітів препарату не виявляється. До основних визначеним метаболитам відноситься неактивне похідне карбоксилової кислоти, максимальна концентрація якого при повторній пероральної дозуванні в 75 мг відзначається через 60 хвилин і досягає 3 мг/л.

Близько 50% препарату виводиться нирками, близько 46% - через кишечник (протягом 5 діб після прийому). Період напіввиведення метаболіту після разових і повторних прийомів досягає 8 годин. Близько 50% метаболітів виводиться нирками.

У пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня при кліренсі креатиніну 5-15 мл/хв після прийому 75 мг/добу препарату Зілт концентрації основного метаболіту нижче, ніж у здорових осіб і у пацієнтів, що мають ниркову недостатність середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну 30-60 мл/хв).

Зілт призначають для профілактики тромботичних ускладнень у хворих, які перенесли ішемічний інсульт, інфаркт міокарда або мають оклюзії периферичних артерій.

Зілт використовують для запобігання тромботичних ускладнень у пацієнтів з гострим коронарним синдромом: при наявності підйому сегмента ST, в комбінації з ацетилсаліциловою кислотою при можливості тромболітичної терапії; при відсутності підйому сегмента ST (інфаркт міокарда без Q, нестабільна стенокардія), в тому числі та у пацієнтів, що піддаються стентування.

Препарат Зілт приймається перорально, незалежно від прийому їжі.

Зілт призначають для запобігання тромботичних ускладнень у пацієнтів з ішемічним порушенням мозкового кровообігу, інфаркт міокарда і оклюзією периферичних артерій одноразово на добу по 75 мг.

Пацієнтам з інфарктом міокарда терапію препаратом Зілт можна починати з першого по 35-ий день розвитку захворювання, у пацієнтів з ішемічним інсультом препарат використовується з сьомого дня захворювання до півроку після інсульту.

Пацієнтам з гострим коронарним синдромом в разі відсутності підйому ST Зілт призначають за наступною схемою: починають терапію з прийому навантажувальної дози (одноразово) в 300 мг, а потім препарат приймають по 1 таблетці на добу (75 мг). При одночасному прийомі препарату з ацетилсаліциловою кислотою в добовому дозуванні 75-325 мг, рекомендована добова доза препарату Зілт становить 100 мг. Максимальний терапевтичний ефект відзначається через три місяці, курс терапії може тривати до 12 місяців.

Пацієнтам з гострим коронарним синдромом при наявності підйому сегмента ST Зілт призначається в добовому дозуванні 75 мг з одноразовим початковим прийомом навантажувальної дози в комплексі з ацетилсаліциловою кислотою та препаратами-тромболітиками (або без них).

Для пацієнтів старше 75 років не використовують навантажувальну дозу препарату.

Ефективність препарату може знижуватися у пацієнтів, що мають генетично обумовлене зниження функції ізоферменту CYP2C19.

При застосуванні препарату Зілт можлива поява (нечасто):

• грипоподібних симптомів, болі в грудях, стомлюваності, астенії;
• головного болю, парестезії, запаморочення, гиперстезии, невралгії;
• серцебиття, синкопе;
• периферичних набряків, серцевої недостатності, артеріальної гіпертензії, генералізованих набряків;
• диспепсії, болю в животі, нудоти. Блювоти, діареї, запору, порушень смаку, геморагічного гастриту, перфорації виразки шлунка, кровотеч з виразок верхніх відділів травного тракту;
• підвищення активності печінкових ферментів, гепатиту, гіпербілірубінемії, стеатозу печінки;
• тромбоцитопенії, агранулоцитозу, анемії аплатіческой або гіпохромною, лейкопенії, нейтропенії;
• пурпура, епістаксис, екстравазатов, шлунково-кишкових кровотеч, кровотеч з сечовивідних шляхів, крововиливів в суглоби, кровохаркання, заочеревинних крововиливів, внутрішньочерепних крововиливів, очних крововиливів, кровотеч з післяопераційних ран, гемотораксу, алергічної пурпури, легеневих кровотеч, тромботической тромбоцитопенічна пурпура;
• артралгий, артриту, болю в спині, артрозу;
• задишки, запалення верхніх дихальних шляхів, риніту, кашлю, бронхіту, синуситу, пневмонії;
• висипу, екземи, свербежу, буллезного дерматиту, шкірних виразок, еритематозних висипань, кропив'янки, макулопапулезной висипу;
• кон'юнктивіту, катаракти;
• циститу, інфекцій сечовивідних шляхів, менорагії.

Є поодинокі дані про виникнення на тлі прийому клопідогрелю мембранозной нефропатії, гемолитического уремічного синдрому, реакцій гіперчутливості (анафілактичні реакції, ангіоотек, бронхоспазму).

Препарат Зілт протипоказаний пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю, підвищена чутливість, гострою кровотечею (включаючи внутрішньочерепний крововилив і кровотечі з виразки), дітям до 18 років, вагітним і годуючим жінкам.

Протипоказаний прийом лікарських форм препарату, що містять лактозу, пацієнтам з дефіцитом лактази, непереносимістю лактози, синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Слід дотримуватися обережності при призначенні препарату Зілт пацієнтам з хронічною нирковою недостатністю, помірною печінковою недостатністю, патологічними станами, що підвищують ризик розвитку кровотечі (виразкова хвороба 12-палої кишки та шлунка в стадії загострення, туберкульоз, неспецифічний виразковий коліт, гіперфібринолізом, пухлини легенів, а також операції і травми), схильністю до кровотеч, спадковим зниженням функції ізоферменту CYP2С19, а також пацієнтам, які приймають ацетилсаліцилову кислоту, нестероїдні протизапальні засоби (в т.ч. інгібітори ЦОГ-2), варфарин, інгібітори глікопротеїну IIb / IIIa і гепарин.

У період вагітності прийом препарату Зілт протипоказаний.

• Одночасний прийом препарату з варфарином може привести до збільшення інтенсивності кровотеч.
• Ризик розвитку кровотеч підвищується при поєднанні препарату Зілт з АСК, інгібіторами глікопротеїну IIb / IIIa, гепарину, НПЗП.
• Не рекомендується поєднувати препарат з інгібіторами ферменту CYP2C19 (омепразол).
• Активні метаболіти клопідоргела здатні пригнічувати активність CYP2C9, що може привести до збільшення концентрації в плазмі толбутаміду, фенітоїну та НПЗП.

При передозуванні препарату Зілт може подовжуватися час кровотечі та розвиватися геморагічні ускладнення.

Лікування передозування: вжити заходів щодо зупинки кровотечі, зробити переливання тромбоцитарної маси.

Температура зберігання препарату Зілт не повинна перевищувати 25 градусів Цельсія. Берегти від дітей. Берегти від світла.