Зилт

Зилт таблетки покрытые оболочкой 75 мг

• В блистере 7 таблеток, В упаковке 2 блистера (4 бл., 8 бл., 12 блистеров).
• В блистере 10 таблеток, В упаковке 3 блистера (9 блистеров).

В 1 таблетке препарата Зилт содержится:

• 75 мг гидросульфата клопидогрела.
• Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, масло касторовое гидрогенизированное, титана диоксид (Е171), тальк, пропиленгликоль, лактоза безводная, краситель железа оксид, крахмал прежелатинизированный, гипромеллоза, макрогол 6000.

Основное действующее вещество препарата Зилт – клопидогрел.

Зилт – антиагрегантное средство, нарушающее агрегацию тромбоцитов за счет селективного уменьшения связывания АДФ с рецепторами, расположенными на тромбоцитах, и активации под действием АДФ рецепторов гликопротеина IIb/IIIa.

Препарат способен уменьшать агрегацию тромбоцитов, которая вызывается другими агонистами, при этом предотвращает активацию их освобожденным аденозиндифосфатом. Зилт не оказывает влияния на активность ФДЭ. Препарат связывается необратимо с АДФ-рецепторами тромбоцитов, остающимися невосприимчивыми на протяжении своего жизненного цикла (около недели) к стимуляции АДФ.

Спустя 2 часа после приема 400 мг препарата Зилт (начальная доза) наблюдается торможение агрегации тромбоцитов (40% ингибирование). При постоянном приеме препарата в дозировке 50-100 мг в сутки спустя 4-7 суток отмечается максимальный терапевтический эффект (60% ингибирование агрегации). Антиагрегантный эффект продолжается в течение всего периода жизни тромбоцитов (около 7-10 суток).

Препарат Зилт характеризуется высокой абсорбцией и биодоступностью, и низкой концентрацией в плазме крови. Спустя 2 часа после перорального приема препарата концентрация его в плазме не достигает предела измерения. Способность связывания с белками плазмы составляет около 98-94%.

Зилт метаболизируется в печени. В крови активных метаболитов препарата не обнаруживается. К основным определяемым метаболитам относится неактивное производное карбоксиловой кислоты, максимальная концентрация которого при повторной пероральной дозировке в 75 мг отмечается спустя 60 минут и достигает 3 мг/л.

Около 50% препарата экскретируется почками, около 46% - через кишечник (в течение 5 суток после приема). Период полувыведения метаболита после разовых и повторных приемов достигает 8 часов. Около 50% метаболитов выводится почками.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени при клиренсе креатинина 5-15 мл/мин после приема 75 мг/сут препарата Зилт концентрации основного метаболита ниже, чем у здоровых лиц и у пациентов, имеющих почечную недостаточность средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-60 мл/мин).

Зилт назначают для профилактики тромботических осложнений у больных, перенесших ишемический инсульт, инфаркт миокарда или имеющих окклюзии периферических артерий.

Зилт используют для предотвращения тромботических осложнений у пациентов с острым коронарным синдромом: при наличии подъема сегмента ST, в комбинации с ацетилсалициловой кислотой при возможности тромболитической терапии; при отсутствии подъема сегмента ST (инфаркт миокарда без Q, нестабильная стенокардия), в том числе и у пациентов, подвергающихся стентированию.

Препарат Зилт принимается перорально, независимо от приема пищи.

Зилт назначают для предотвращения тромботических осложнений у пациентов с ишемическим нарушением мозгового кровообращения, инфарктом миокарда и окклюзией периферических артерий однократно в сутки по 75 мг.

Пациентам с инфарктом миокарда терапию препаратом Зилт можно начинать с первого по 35-ый день развития заболевания, у пациентов с ишемическим инсультом препарат используется с седьмого дня заболевания до полугода после инсульта.

Пациентам с острым коронарным синдромом в случае отсутствия подъема ST Зилт назначают по следующей схеме: начинают терапию с приема нагрузочной дозы (однократно) в 300 мг, а затем препарат принимают по 1 таблетке в сутки (75 мг). При сочетанном приеме препарата с ацетилсалициловой кислотой в суточной дозировке 75-325 мг, рекомендуемая суточная доза препарата Зилт составляет 100 мг. Максимальный терапевтический эффект отмечается через три месяца, курс терапии может продолжаться до 12 месяцев.

Пациентам с острым коронарным синдромом при наличии подъема сегмента ST Зилт назначается в суточной дозировке 75 мг с однократным первоначальным приемом нагрузочной дозировки в комплексе с ацетилсалициловой кислотой и препаратами-тромболитиками (или без них).

Для пациентов старше 75 лет не используют нагрузочную дозу препарата.

Эффективность препарата может снижаться у пациентов, имеющих генетически обусловленное снижение функции изофермента CYP2C19.

При применении препарата Зилт возможно появление (нечасто):

• гриппоподобных симптомов, боли в груди, утомляемости, астении;
• головной боли, парестезии, головокружения, гиперстезии, невралгии;
• сердцебиения, синкопе;
• периферических отеков, сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, генерализованных отеков;
• диспепсии, боли в животе, тошноты. Рвоты, диареи, запора, нарушений вкуса, геморрагического гастрита, перфорации язвы желудка, кровотечений из язв верхних отделов пищеварительного тракта;
• повышения активности печеночных ферментов, гепатита, гипербилирубинемии, стеатоза печени;
• тромбоцитопении, агранулоцитоза, анемии аплатической или гипохромной, лейкопении, нейтропении;
• пурпуры, эпистаксиса, экстравазатов, желудочно-кишечных кровотечений, кровотечений из мочевыводящих путей, кровоизлияний в суставы, кровохарканья, забрюшинных кровоизлияний, внутричерепных кровоизлияний, глазных кровоизлияний, кровотечений из послеоперационных ран, гемоторакса, аллергической пурпуры, легочных кровотечений, тромботической тромбоцитопенической пурпуры;
• артралгий, артрита, боли в спине, артроза;
• одышки, воспаления верхних дыхательных путей, ринита, кашля, бронхита, синусита, пневмонии;
• сыпи, экземы, зуда, буллезного дерматита, кожных изъязвлений, эритематозной сыпи, крапивницы, макулопапулезной сыпи;
• конъюнктивита, катаракты;
• цистита, инфекций мочевыводящих путей, меноррагии.

Имеются единичные данные о возникновении на фоне приема клопидогрела мембранозной нефропатии, гемолитического уремического синдрома, реакций гиперчувствительности (анафилактической реакции, ангиоотека, бронхоспазма).

Препарат Зилт противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, гиперчувствительностью, острым кровотечением (включая внутричерепное кровоизлияние и кровотечения из пептической язвы), детям до 18 лет, беременным и кормящим женщинам.

Противопоказан прием лекарственных форм препарата, содержащих лактозу, пациентам с дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Зилт пациентам с ХПН, умеренной печеночной недостаточностью, патологическими состояниями, повышающими риск развития кровотечения (язвенная болезнь 12-перстной кишки и желудка в стадии обострения, туберкулез, неспецифический язвенный колит, гиперфибринолиз, опухоли легких, а также операции и травмы), склонностью к кровотечениям, наследственным снижением функции изофермента CYP2С19, а также пациентам, принимающим ацетилсалициловую кислоту, НПВП (в т.ч. ингибиторы ЦОГ-2), варфарин, ингибиторы гликопротеина IIb/IIIa и гепарин.

В период беременности прием препарата Зилт противопоказан.

• Сочетанный прием препарата с варфарином может привести к увеличению интенсивности кровотечений.
• Риск развития кровотечений повышается при сочетании препарата Зилт с АСК, ингибиторами гликопротеина IIb/IIIa, гепарина, НПВП.
• Не рекомендуется сочетать препарат с ингибиторами фермента CYP2C19 (омепразол).
• Активные метаболиты клопидоргела способны ингибировать активность CYP2C9, что может привести к увеличению концентрации в плазме толбутамида, фенитоина и НПВП.

При передозировке препарата Зилт может удлиняться время кровотечения и развиваться геморрагические осложнения.

Лечение передозировки: принять меры по остановке кровотечения, произвести переливание тромбоцитарной массы.

Температура хранения препарата Зилт не должна превышать 25 градусов Цельсия. Беречь от детей. Беречь от света.