Зилола

склад:

• діюча речовина: левоцетиризин;
• 1 таблетка містить 5 мг левоцетиризину дигідрохлориду;
• допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна (тип 102), лактоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат;
• оболонка: Опадрі білий (гіпромелоза (Е 464), титану діоксид (Е171), макрогол 400).

Форма випуску:

По 7 таблеток у блістері; по 1 або 4 блістери в пачці.

Антигістамінні засоби для системного застосування. Похідні піперазину. Код АТС R06A Е09.

Левоцетиризин - це активний стабільний R-енантіомер цетиризину, який відноситься до групи конкурентних і селективних антагоністів Н1-рецепторів. Спорідненість до Н1-рецепторів в левоцетиризину в 2 рази вище, ніж в цетиризина. Впливає на гістамінзалежну стадію розвитку алергічної реакції, зменшує міграцію еозинофілів, судинну проникність, обмежує вивільнення медіаторів запалення. Попереджає розвиток і полегшує перебіг алергічних реакцій, виявляє антиексудативну, протисвербіжну, протизапальну дію, практично не має антихолінергічної і антисеротонінової дії. У терапевтичних дозах майже не виявляє седативного ефекту.

Дані ЕКГ не показали відповідного впливу левоцетиризину на інтервал QT.

Фармакокінетичніпараметри левоцетиризину змінюються лінійно, є дозо-і часонезалежніми, мають низьку індивідуальною варіабельністю і майже не відрізняються від таких, як в цетиризина.

Всмоктування. Левоцетиризин швидко всмоктується після прийому всередину. Прийом їжі не впливає на ступінь всмоктування, але знижує його швидкість. Максимальна концентрація (max) в плазмі крові досягається через 0,9 години після прийому терапевтичної дози та становить 207 нг / мл після одноразового застосування і 308 нг / мл - після повторного застосування у дозі 5 мг відповідно. Рівноважні концентрації препарату в сироватці крові досягається через 2 дня.

Розподіл. Відсутня інформація про розподіл препарату в тканинах людини, а також про проникнення левоцетиризину крізь гематоенцефалічний бар'єр. В ході досліджень на тваринах найбільша концентрація зафіксована в печінці та нирках, а найнижча - в тканинах центральної нервової системи. Обсяг розподілу - 0,4 л/кг. Зв'язування з білками плазми - 90%.

Метаболізм. В організмі людини метаболізму піддається близько 14% левоцетиризину. Процес метаболізму включає оксидації, N-і О-деалкілування і сполучення з таурином. Деалкілювання, в першу чергу, відбувається за участю цитохрому CYP ЗА4, в той час як в процесі окислення задіяний цілий ряд цитохромних изоформ. Левоцетиризин не впливає на активність цитохромних ізоферментів 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, ЗА4 в концентраціях, навіть перевищують максимальні після прийняття дози 5 мг перорально. Оскільки ступінь метаболізму низький, але немає посилення пригнічуючої дії, взаємодія левоцетиризину з іншими речовинами (і навпаки) малоймовірна.

Висновок. Екскреція препарату відбувається в основному за рахунок клубочкової фільтрації та активної канальцевої секреції. Період напіввиведення (Т 1/2) у дорослих становить 7,9 + 1,9 години, загальний кліренс - 0,63 мл/хв / кг. Чи не накопичується, повністю виводиться з організму за 96 годин. 85,4% дози препарату виводиться в незміненому вигляді з сечею, близько 12,9% - з фекаліями.

У хворих з порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну <40 мл/хв) кліренс зменшується, а Т1 / 2 подовжується (так, у хворих, які перебувають на гемодіалізі, загальний кліренс зменшується на 80%), а це вимагає підбору відповідного режиму дозування. При проведенні стандартного 4-годинного гемодіалізу видаляється незначна частина (менше 10%) левоцетиризину.

Симптоматичне лікування алергічних ринітів, у тому числі цілорічних алергічних ринітів; хронічна ідіопатична кропив'янка.

• Підвищена чутливість до левоцетиризину, інших похідних піперазину або до будь-якого іншого компонента препарату.
• Тяжка ниркова недостатність при кліренсі креатиніну менше 10 мл/хв.
• Важка спадкова непереносимість галактози, дефіцит ферменту лактази (β-галактозидази) або порушення засвоєння глюкози та галактози.
• Вагітність і період годування груддю.
• Дитячий вік до 6 років.

З обережністю застосовують у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю (потрібна корекція режиму дозування), пацієнтам похилого віку (можливе зниження клубочкової фільтрації). Під час застосування препарату слід утримуватися від вживання алкоголя.Пріем їжі не впливає на ступінь всмоктування препарату, але знижує швидкість абсорбції.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Не застосовувати в період вагітності. Препарат проникає в грудне молоко, тому при необхідності застосування препарату в період лактації годування груддю слід припинити.

ЗДАТНІСТЬ ВПЛИВАТИ НА ШВИДКІСТЬ РЕАКЦІЇ ПРИ УПРАВЛІННІ автотранспортом АБО РОБОТІ З ІНШИМИ МЕХАНІЗМАМИ

Слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з механізмами під час лікування.

ДІТИ

У зв'язку з відсутністю даних з безпеки та ефективності препарату у дітей віком до 6 років не рекомендується застосовувати засіб пацієнтам цієї вікової категорії.

Препарат призначають дорослим і дітям старше 6 років призначають в добовій дозі 5 мг 1 раз в суткі.Прінімают таблетку з їжею або натщесерце, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води.

Хворим похилого віку при нормальній функції нирок зниження дози не потрібно.

Хворим з хронічною нирковою недостатністю застосовувати після консультації з лікарем. Розрахунок дози необхідно проводити з урахуванням кліренсу креатиніну відповідно до таблиці.

Хворим з печінковою недостатністю корекція режиму дозування не потрібна. Хворим з печінковою і нирковою недостатністю коригують режим дозування відповідно до таблиці, наведеної вище, після консультації з лікарем.

У дітей з нирковою недостатністю корекції дози необхідно проводити індивідуально, виходячи з показника кліренсу креатиніну і маси тіла пацієнта. Спеціальні дані про режим прийому препарату дітьми з нирковою недостатністю відсутні.

Тривалість лікування залежить від виду, тяжкості та проявів симптомів захворювання та визначається лікарем. У разі короткочасного контакту з алергеном (пилок рослин) достатньо застосовувати препарат протягом 1 тижня. Тривалість лікування в середньому становить 3-6 недель.Для лікування хронічної кропив'янки та хронічного алергічного риніту препарат застосовують протягом року.

Симптоми: може супроводжуватися ознаками інтоксикації у вигляді сонливості; у дітей передозування може супроводжуватися порушенням і невгамовністю, які змінюються сонливістю.

Лікування: при появі симптомів передозування (особливо у дітей) прийом препарату необхідно припинити; негайно звернутися до лікаря; проводять промивання шлунка, застосовують активоване вугілля; терапія симптоматична. Специфічного антидоту немає, гемодіаліз не ефективний.

Побічні реакції, виявлені під час застосування препарату, зазначені нижче.

З боку нервової системи: агресія, збудження, головний біль, сонливість, втомлюваність, слабкість, судоми.

З боку органів зору: порушення зору.

З боку серцево-судинної системи: серцебиття.

З боку органів дихання: задишка.

З боку травної системи: сухість у роті, нудота, біль в животі.

З боку травної системи: гепатит.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: свербіж, висип, кропив'янка, стійка лікарська еритема.

З боку опорно-рухового апарату: біль у м'язах.

З боку імунної системи: гіперчутливість, у тому числі анафілаксія, ангіоневротичний набряк.

Інші: дуже рідко - зміна показників печінкових проб, збільшення маси тіла.

Прийом препарату слід припинити у разі появи будь-якого з вищезазначених побічних ефектів і звернутися до лікаря.

Одночасне застосування з псевдоефедрину, циметидином, кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, гліпезідом або диазепамом не проявляє клінічно значущих несприятливих взаємодій. Спільне застосування з теофіліном (400 мг/добу) знижує на 16% загальний кліренс левоцетиризину, при цьому кінетика теофіліну не змінюється.

Левоцетиризин не посилює ефект алкоголю, однак у чутливих пацієнтів одночасне застосування препарату і алкоголю або інших препаратів, що пригнічують функцію центральної нервової системи, може впливати на функцію центральної нервової системи. Утримуватися від застосування седативних засобів під час проведення терапії.

Цей лікарський засіб не вимагає спеціальних температурних умов зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.