Зилола

Состав:

• действующее вещество: левоцетиризин;
• 1 таблетка содержит 5 мг левоцетиризина дигидрохлорида;
• вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), лактоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;
• оболочка:  опадри белый (гипромеллоза (Е 464), титана диоксид (Е171), макрогол 400).

Форма выпуска:

По 7 таблеток в блистере; по 1 или 4 блистера в пачке.

Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. Код АТС R06A Е09.

Левоцетиризин - это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, который относится к группе конкурентных и селективных антагонистов Н 1 -рецепторов. Сродство к Н 1 -рецепторов в левоцетиризина в 2 раза выше, чем в цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах почти не оказывает седативного эффекта.

Данные ЭКГ не показали соответствующего влияния левоцетиризина на интервал QT.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно, является дозо-и часонезалежнимы, обладают низкой индивидуальной вариабельностью и почти не отличаются от таких, как в цетиризина.

Всасывания. Левоцетиризин быстро всасывается после приема внутрь. Прием пищи не влияет на степень всасывания, но снижает его скорость. Максимальная концентрация ( mах ) в плазме крови достигается через 0,9 ч после приема терапевтической дозы и составляет 207 нг / мл после однократного применения и 308 нг / мл - после повторного применения в дозе 5 мг соответственно. Равновесные концентрации препарата в сыворотке крови достигается через 2 дня.

Распределение. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина через гематоэнцефалический барьер. В ходе исследований на животных наибольшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая - в тканях центральной нервной системы. Объем распределения - 0,4 л / кг. Связывание с белками плазмы - 90%.

Метаболизм. В организме человека метаболизму подвергается около 14% левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидации, N-и О-деалкилирования и сообщение с таурином. Деалкилирования, в первую очередь, происходит при участии цитохрома CYP ЗА4, в то время как в процессе окисления задействован целый ряд цитохромных изоформ. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, ЗА4 в концентрациях, даже превышают максимальные после принятия дозы 5 мг перорально. Поскольку степень метаболизма низкий, но нет усиление угнетающего действия, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.

Вывод . Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения (Т 1/2 ) у взрослых составляет 7,9 + 1,9 часа, общий клиренс - 0,63 мл / мин / кг. Не накапливается, полностью выводится из организма за 96 часов. 85,4% дозы препарата выводится в неизмененном виде с мочой, около 12,9% - с фекалиями.

У больных с нарушениями функции почек (клиренс креатинина <40 мл / мин) клиренс уменьшается, а Т1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс уменьшается на 80%), а это требует подбора соответствующего режима дозирования. При проведении стандартного 4-часового гемодиализа удаляется незначительная часть (менее 10%) левоцетиризина.

Симптоматическое лечение аллергических ринитов, в том числе круглогодичных аллергических ринитов;хроническая идиопатическая крапивница.

• Повышенная чувствительность к левоцетиризина, других производных пиперазина или к любому другому компоненту препарата.
• Тяжелая почечная недостаточность при клиренсе креатинина менее 10 мл / мин.
• Тяжелая наследственная непереносимость галактозы, дефицит фермента лактазы (β-галактозидазы) или нарушение усвоения глюкозы и галактозы.
• Беременность и период кормления грудью.
• Детский возраст до 6 лет.

С осторожностью применяют у пациентов с хронической почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования), пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации). Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя.Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но снижает скорость абсорбции.

ПРИМЕНЕНИЕ В ПЕРИОД БЕРЕМЕННОСТИ ИЛИ КОРМЛЕНИЯ ГРУДЬЮ

Не применять в период беременности. Препарат проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации кормление грудью следует прекратить.

СПОСОБНОСТЬ ВЛИЯТЬ НА СКОРОСТЬ РЕАКЦИИ ПРИ УПРАВЛЕНИИ АВТОТРАНСПОРТОМ ИЛИ РАБОТЕ С ДРУГИМИ МЕХАНИЗМАМИ

Следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с механизмами во время лечения.

ДЕТИ

В связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности препарата у детей в возрасте до 6 лет не рекомендуется применять средство пациентам этой возрастной категории.

Препарат назначают взрослым и детям старше 6 лет назначают в суточной дозе 5 мг 1 раз в сутки.Принимают таблетку с пищей или натощак, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Больным пожилого возраста при нормальной функции почек снижение дозы не требуется.

Больным с хронической почечной недостаточностью применять после консультации с врачом. Расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина согласно таблице.

Больным с печеночной недостаточностью коррекции режима дозирования не требуется. Больным с печеночной и почечной недостаточностью корректируют режим дозирования в соответствии с таблицей, приведенной выше, после консультации с врачом.

У детей с почечной недостаточностью коррекции дозы необходимо проводить индивидуально, исходя из показателя клиренса креатинина и массы тела пациента. Специальные данные о режиме приема препарата детьми с почечной недостаточностью отсутствуют.

Продолжительность лечения зависит от вида, тяжести и проявлений симптомов заболевания и определяется врачом. В случае кратковременного контакта с аллергеном (пыльца растений) достаточно применять препарат в течение 1 недели. Продолжительность лечения в среднем составляет 3-6 недель.Для лечения хронической крапивницы и хронического аллергического ринита препарат применяют в течение года.

Симптомы: может сопровождаться признаками интоксикации в виде сонливости; у детей передозировка может сопровождаться возбуждением и неугомонностью, которые меняются сонливостью.

Лечение: при появлении симптомов передозировки (особенно у детей) прием препарата необходимо прекратить; немедленно обратиться к врачу; проводят промывание желудка, применяют активированный уголь; терапия симптоматическая. Специфического антидота нет, гемодиализ не эффективен.

Побочные реакции , выявленные во время применения препарата, указанные ниже.

Со стороны нервной системы: агрессия, возбуждение , головная боль, сонливость, утомляемость, слабость, судороги.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение.

Со стороны органов дыхания: одышка.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, боль в животе.

Со стороны пищеварительной системы: гепатит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, сыпь, крапивница, стойка лекарственная эритема.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в мышцах.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия, ангионевротический отек.

Другие: очень редко - изменение показателей печеночных проб, увеличение массы тела.

Прием препарата следует прекратить в случае появления любого из вышеупомянутых побочных эффектов и обратиться к врачу.

Одновременное применение с псевдоэфедрина, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипезидом или диазепамом не проявляет клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Совместное применение с теофиллином (400 мг / сут) снижает на 16% общий клиренс левоцетиризина, при этом кинетика теофиллина не изменяется.

Левоцетиризин не усиливает эффект алкоголя, однако у чувствительных пациентов одновременное применение препарата и алкоголя или других препаратов, угнетающих функцию ЦНС, может влиять на функцию центральной нервной системы. Воздерживаться от применения седативных средств во время проведения терапии.

Это лекарственное средство не требует специальных температурных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 2 года.