Віролекс

1 таблетка містить ацикловіру 200 мг; в блістері 10 шт., в коробці 2 упаковки.

1 г крему - 50 мг; в тубах по 5 г, в коробці 1 туба.

1 г очної мазі - 30 мг; в тубах по 4,5 г, в коробці 1 туба.

1 флакон з ліофілізованим порошком для приготування інфузійного розчину - 250 мг (у вигляді натрієвої солі); в коробці 5 флаконів.

Віролекс ампули – це лікарський препарат, що містить ацикловір та застосовується для системного лікування важких вірусних інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу чи вітряної віспи. Фармакологічний ефект препарату ґрунтується на його здатності інгібувати реплікацію вірусної ДНК. Використання Віролексу внутрішньовенно дозволяє швидко досягти терапевтичної концентрації у крові. Важливо контролювати процес введення. Алергічні реакції на компоненти препарату можуть виникати, що потребує особливої ​​обережності.

Противірусний препарат - синтетичний аналог нуклеозиду тимідину. В інфікованих клітинах, що містять вірусну тимідинкіназу, відбувається фосфорилювання і перетворення в активну сполуку - ацикловір трифосфат. Висока вибірковість дії і низька токсичність для людини обумовлені відсутністю необхідного ферменту для його активування в інтактних клітинах макроорганізму. Ацикловір трифосфат, "вбудовуючись" в синтезируемую вірусом ДНК, блокує розмноження вірусу. Специфічність і вельми висока селективен дії також обумовлена переважним його накопиченням в клітках, уражених вірусом герпесу.

Має високу активність відносно вірусу простого герпесу (Herpes simplex) I і II типу; вірусу, що викликає вітряну віспу і оперізуючий лишай (Varicella zoster); вірусу Епштейна-Барр (види вірусів вказані в порядку зростання величини МПК ацикловіру). Помірно активний відносно цитомегаловирусов. При герпесі запобігає утворенню нових елементів висипу, знижує ймовірність шкірної дисемінації і вісцеральних ускладнень, прискорює утворення кірок, знижує біль у гострій фазі оперізувального герпесу. Надає імуностимулюючу дію.

Фармакокінетика

Після прийому всередину частково всмоктується в кишечнику, через низьку липофильности абсорбція після перорального прийому 200 мг - 20%, однак, при цьому створюються дозозалежні концентрації, достатні для ефективного лікування вірусних захворювань. Cmax після призначення всередину 200 мг 5 разів на добу - 0.7 мкг/мл, Cmin - 0.4 мкг/мл. TCmaх - 1.5-2 ч. Після в / в крапельного введення протягом 1 год 2.5 мг/кг, 5 мг/кг і 10 мг/кг Cmax - 5.1 мкг/мл, 9.8 мкг/мл і 20.7 мкг/мл, відповідно; Cmin - 0.5 мкг/мл, 0.7 мкг/мл, 2.3 мкг/мл, відповідно (через 7 год).

У дітей старше 1 року Cmax і Cmin такі ж, як і при призначенні ацикловіру в дозі 250 мг / кв.м замість 5 мг/кг і 500 мг / кв.м замість 10 мг/кг. У новонароджених і немовлят у віці до 3 міс при введенні ацикловіру в дозі 10 мг/кг протягом 1 ч 3 рази на добу Cmax - 13.8 мкг/мл, Cmin - 2.3 мкг/мл. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком. Добре проникає в органи та тканини, концентрація в спинномозковій рідині - 50%. Після прийому всередину 1 г/добу концентрація у грудному молоці - 60-410% від його концентрації в плазмі (в організм дитини з молоком матері ацикловір надходить в дозі 0.3 мг/кг / добу). Зв'язок з білками плазми - 9-33%. Метаболізується в печінці, з утворенням метаболіту - 9-карбоксіметоксіметілгуаніна.Виведеніе нирками в незміненому вигляді, шляхом клубочкової фільтрації і канальцевої секреції, у вигляді метаболіту - 10-15%. Швидкість виведення з віком уповільнюється, але T1 / 2 активної речовини збільшується незначно. T1 / 2 після в / в введення у дорослих - 2.9 ч, у дітей до 3 міс - 3.8 ч (при введенні в / в крапельно 10 мг/кг протягом 1 ч 3 рази на добу). У хворих з тяжкою нирковою недостатністю T1 / 2 - 20 ч, при гемодіалізі - 5.7 ч (при цьому концентрація ацикловіру в плазмі зменшується до 60% від початкового значення).

Очна мазь: легко проникає через епітелій рогівки та створює терапевтичну концентрацію в очної рідини. При застосуванні крему, мазі - не всмоктується в системний кровотік.

Системне застосування (всередину і в / в) - простий герпес шкіри та слизових оболонок, в т.ч. енцефаліт, неонатальна герпетична інфекція, екзема, пневмонія, гостра первинна генітальна інфекція (лікування, профілактика рецидивів у осіб з імунодефіцитом); вітряна віспа; оперізуючий лишай.

Зовнішньо - простий герпес шкіри та слизових, генітальний герпес (первинний і рецидивуючий); оперізуючий лишай, вітряна віспа. Місцево - герпетичний кератит.

Всередину приймають таблетки Віролекс, в / в крапельно, зовнішньо і місцево.

Спосіб введення

Необхідну дозу віролекс вводити шляхом повільної інфузії протягом не менше 1 години незалежно від дози, що вводиться.

Спочатку вміст флакона віролекс для внутрішньовенного введення потрібно розчинити у відповідному обсязі води для ін'єкцій або 0,9% розчині хлориду натрію. Для отримання розчину, 1 мл якого міститиме 25 мг ацикловіру, 250 мг препарату розчиняють у 10 мл води.

Після додавання рідини слід трохи струсити флакон, поки його вміст повністю не розчиниться.

Для одержання розчину для внутрішньовенного введення приготовлений, як зазначено вище, розчин розводять до отримання концентрації не більше 5 мг/мл (0,5%): розчин, що утворився після розчинення 250 мг ацикловіру в 10 мл води для ін'єкцій (або 0,9%) розчині натрію хлориду), додано до розчину для інфузій, як зазначено нижче.

Для дітей і немовлят, коли необхідно звести до мінімуму обсяг рідини, що вводиться, рекомендується 4 мл розведеного розчину (100 мг ацикловіру) додавати до 20 мл рідини для інфузій.

Для дорослих рекомендований об'єм рідини для інфузій повинен бути не менше 100 мл, навіть якщо концентрація ацикловіру буде нижчою за 0,5%. Тому 100 мл рідини для інфузій необхідно використовувати для введення віролексу в дозах 250 мг і 500 мг (10 або 20 мл розведеного розчину). За потреби застосування великих доз препарату (500-1000 мг ацикловіру) об'єм рідини для інфузій потрібно збільшити до 200 мл.

При лікуванні простого герпесу шкіри та слизових оболонок призначають всередину по 200 мг 5 разів на добу кожні 4 год, за винятком періоду нічного сну. Курс лікування - 5 днів, при необхідності - може бути продовжений.

При вираженому імунодефіциті (у т.ч.после трансплантації кісткового мозку або при порушенні всмоктування із кишечнику) призначають по 400 мг 5 разів на добу або вводять в / в по 5 мг/кг 3 рази на добу з інтервалом 8 год. Лікування необхідно починати якомога раніше після виникнення інфекції.

Для профілактики рецидивів простого герпесу пацієнтам з нормальним імунним статусом призначають по 200 мг 4 рази на добу кожні 6 год або по 400 мг 2 рази на добу кожні 12 год.

При рецидивах розпочинають лікування у продромальний період або при появі перших елементів висипу. Терапію слід періодично переривати через 6-12 міс (для виявлення можливих змін протягом захворювання).

Для профілактики рецидивів простого герпесу пацієнтам з імунодефіцитом призначають по 200 мг 4 рази на добу кожні 6 год. У випадку вираженого імунодефіциту (після трансплантації кісткового мозку або при порушенні всмоктування з кишечника) - 400 мг 5 разів на добу. Тривалість профілактичного курсу терапії визначається тривалістю періоду, коли існує ризик інфікування. Дітям 2 років і старше призначають такі ж дози, як дорослим; молодше 2 років - половину дози для дорослих.

Для лікування первинної генітальної герпетичної інфекції призначають по 200 мг 5 разів на добу протягом 5-10 днів, при рецидиві - 200 мг 5 разів на добу протягом 5 днів. Для профілактики - 200 мг 4 рази на добу або 400 мг 2 рази на добу протягом 6-12 міс; на тлі вираженого імунодефіциту - по 400 мг 4 рази на добу (лікування продовжують доти, поки триває стан ризику).

Для лікування вітряної віспи та оперізувального лишаю призначають всередину по 800 мг 5 разів на добу кожні 4 год, за винятком періоду нічного сну. Курс лікування - 7 днів. У хворих зі зниженим імунітетом доцільно в / в введення. Дітям старше 6 років - по 800 мг 4 рази на добу; 2-6 років - по 400 мг 4 рази на добу; молодше 2 років - по 200 мг 4 рази на добу. Більш точно дозу можна визначити з розрахунку 20 мг/кг, але не більше ніж по 800 мг 4 рази / добу. Курс лікування - 5 днів.

В / в крапельно (хворим з інфекціями, викликаними вірусом простого герпесу), призначають 5 мг/кг; хворим зі зниженим імунітетом, герпетическим енцефалітом, вітряну віспу або оперізувальний лишай - 10 мг/кг. Кратність введення - 3 рази на добу, розраховану дозу вводять протягом не менше 1 ч. Дітям від 3 місяців до 12 років дозу для в / в введення розраховують, виходячи з площі тіла: інфекції, спричинені вірусом простого герпесу - 250 мг / кв. м поверхні тіла кожні 8 год; знижений імунітет, герпетичний енцефаліт, вітряна віспа, оперізуючий лишай - 500 мг / кв.м.

Новонародженим дітям при лікуванні дисемінованого герпесу - 10 мг/кг. У хворих з нирковою недостатністю (КК менше 10 мл/хв) всередину призначають - по 800 мг 2 рази на добу; при КК 10-25 мл/хв - по 800 мг 3 рази на добу. В / в крапельно, пацієнтам з КК 25-50 мл/хв - 5-10 мг/кг 2 рази на добу, при КК 10-25 мл/хв - 5-10 мг/кг 1 раз на добу, при КК менше 10 мл/хв - 2.5-5 мг/кг 1 раз на добу за умови проведення гемодіалізу.

Зовнішньо. Крем або мазь наносять на уражені ділянки 5 разів на добу (як можна раніше після початку інфекції). Важливо починати лікування рецидивуючої інфекції під час продромальной фази або на самому початку прояви інфекції. Курс лікування - не менше 5 днів, максимум 10 днів.

Місцево. Очна мазь Віролекс видавлюється стрічкою довжиною 10 мм і закладається в нижній коньюнктівальний мішок 5 разів на день (кожні 4 год). Лікування продовжують протягом не менше 3 днів після загоєння.

При пероральному прийомі - алергічні реакції (кропив'янка), диспепсія (нудота, блювота, кишкова колька, діарея); підвищення активності "печінкових" трансаміназ, гіпербілірубінемія, підвищення вмісту сечовини, гіперкреатинінемія; ерітропенія, лейкопенія; запаморочення, головний біль, підвищена стомлюваність, зниження концентрації уваги, галюцинації, сонливість або безсоння, лихоманка, алопеція.

При в / в введенні - флебіт, кристалурія, сплутаність свідомості, галюцинації, підвищена збудливість, сонливість, судоми, психоз, кома.

При зовнішньому застосуванні - печіння (при попаданні на слизові), лущення, гіперемія шкіри, сухість шкіри; при попаданні на слизові оболонки - запалення.

При місцевому застосуванні - печіння в місці нанесення, блефарит, кон'юнктивіт, поверхнева кератопатія.

Симптоми: головний біль, неврологічні порушення, задишка, нудота, блювота, діарея, порушення функції нирок, летаргія, судоми, кома.

Лікування: підтримка життєво важливих функцій, гемодіаліз.

Гіперчутливість (в т.ч. до валацикловіру); в / в введення - період лактації. З обережністю - дегідратація, ниркова недостатність, вагітність, лактація, для в / в введення - неврологічні порушення або неврологічні реакції на прийом цитотоксичних препаратів (в т.ч. в анамнезі).

Крем для зовнішнього нанесення не слід наносити на слизові оболонки порожнини рота, носа, очей і піхви. Мазь ацикловіру ефективна для профілактики рецидивів герпесу губ. Ефективність лікування буде тим вище, чим раніше воно розпочато (при перших ознаках інфекції).

Внутрішньовенні дози слід вводити шляхом інфузії протягом однієї години, щоб уникнути осідання ацикловіру в нирках. Необхідно уникати швидкої чи болюсної ін'єкції.

Для реалізації лікувального ефекту ацикловіру має значення стан імунної системи організму.

Пацієнтам зі зниженим імунітетом (при ВІЛ / СНІДі або після трансплантації кісткового мозку) на тлі місцевого застосування мазі ацикловіру слід призначати системне введення препарату, також як у випадку важкого і рецидивного перебігу герпесвірусної інфекції.

Тривале або повторне лікування ацикловіром хворих зі зниженим імунітетом може призвести до появи штамів вірусів, нечутливих до його дії.

У більшості виділених штамів вірусів, нечутливих до ацикловіру, виявляється відносна нестача вірусної тимідинкінази; були виділені штами зі зміненою тимідинкіназою або зі зміненою ДНК-полімеразою. In-vitro дія ацикловіру на ізольовані штами вірусу простого герпесу може викликати появу менш чутливих штамів.

Адекватних і строго контрольованих клінічних досліджень безпеки застосування препарату в період вагітності не проведено. Застосування показано тільки в тих випадках, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. В ході терапії високими пероральними дозами препарату слід забезпечити достатнє надходження рідини в організм пацієнта. В період лікування необхідно припинити грудне вигодовування.

Пацієнти з нирковою недостатністю та пацієнти похилого віку

Ацикловір виводиться з організму, головним чином шляхом ниркового кліренсу, тому хворим з нирковою недостатністю слід зменшити дозу. Пацієнти похилого віку, ймовірно, мають знижену функцію нирок, тому слід враховувати необхідність коригування дози цієї групи пацієнтів. Пацієнти обох цих груп (хворі з нирковою недостатністю та пацієнти похилого віку) належать до групи ризику виникнення неврологічних побічних дій, тому повинні перебувати під пильним контролем. За отриманими даними, такі реакції є оборотними після припинення лікування препаратом. Тривалі або повторні курси лікування ацикловіром у осіб із сильно ослабленим імунітетом можуть призвести до появи штамів вірусу зі зниженою чутливістю, які можуть не відповідати на тривале лікування ацикловіром.

Фертильність

Інформація про вплив ацикловіру на жіночу фертильність відсутня.

У дослідженні 20 пацієнтів чоловічої статі з нормальним числом сперматозоїдів при пероральному застосуванні дозою до 1 г на добу протягом шести місяців, не було виявлено клінічно значущого впливу на кількість сперматозоїдів, моторику або морфологію.

Вагітність

У постреєстраційному реєстрі спостереження за вагітними зафіксовано результати вагітності у жінок, які зазнавали впливу будь-яких препаратів ацикловіру. Результати реєстру не показали збільшення кількості вроджених вад серед суб'єктів, які зазнали впливу ацикловіру, порівняно із загальною сукупністю, і будь-які вроджені дефекти не показали унікальності чи послідовної картини, яка б свідчила про загальну причину. Системне застосування ацикловіру в міжнародно прийнятих стандартних тестах не викликало ембріотоксичних чи тератогенних ефектів у кроликів, щурів чи мишей. У нестандартному тесті на щурах відзначалися відхилення плода, але тільки після таких високих підшкірних доз, які виявляли материнську токсичність. Клінічна значимість цих висновків не визначено.

Ацикловір можна призначати лише у випадках, коли, на думку лікаря, очікувана користь матері перевищує можливий ризик для плода.

Годування груддю

При пероральному прийомі 200 мг ацикловіру 5 разів на добу ацикловір проникає у грудне молоко у концентраціях, що становлять 0,6-4,1 рівня ацикловіру у плазмі крові. Потенційно дитина, яку годують цим молоком, може засвоїти ацикловір у дозі до 0,3 мг/кг маси тіла на добу. Потрібно з обережністю призначати ацикловір, що годує грудьми, з урахуванням співвідношення ризик/користу для дитини.

При змішуванні розчинів необхідно враховувати лужну реакцію ацикловіру для в / в введення (рН 11). Посилення ефекту відзначається при одночасному призначенні імуностимуляторів.

Блокатори канальцевої секреції сповільнюють виведення ацикловіру, що вводиться в / в (збільшення T1 / 2 на 18%).

У пацієнтів, які одночасно отримують віролекс для внутрішньовенного введення та іншими препаратами, що мають аналогічний механізм виділення, можливе збільшення в плазмі концентрації одного або обох препаратів або їх метаболітів. При одночасному застосуванні з імуносупресантами при лікуванні хворих після трансплантації органів також підвищується рівень ацикловіру та неактивного метаболіту імуносупресивного препарату у плазмі крові.

Частота виникнення, наведена в таблицях розділу «Побічні реакції», включає:

• Дуже часто (≥1/10);
• часто (≥1/100 до <1/10);
• іноді (≥1/1000 до <1/100);
• рідко (≥1/10000 до <1/1000);
• дуже рідко (<1/10000).

Побічні дії, відомості про які наведені нижче, класифіковані за органами та системами органів.

З боку крові та лімфатичної системи.

Рідко: зниження гематологічних показників (анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія).

З боку імунної системи.

Дуже рідко: Анафілаксія.

Психічні розлади та розлади з боку нервової системи.

Дуже рідко: головний біль, запаморочення, збудження, сплутаність свідомості, тремор, атаксія, дизартрія, галюцинації, психотичні симптоми, судоми, сонливість, енцефалопатія, кома.

Наведені вище неврологічні реакції є загалом оборотними і зазвичай спостерігаються при застосуванні хворим з порушеннями функції нирок та з іншими факторами ризику (див. розділ «Особливості застосування»).

Препарат зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 20 °C.

Термін придатності 3 роки. Купити Віролекс можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна ціна Віролекс вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.  Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір і переконатися у якості товару.