Виролекс

1 таблетка содержит ацикловира 200 мг; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в коробке 2 упаковки.

1 г крема — 50 мг; в тубах по 5 г, в коробке 1 туба.

1 г глазной мази — 30 мг; в тубах по 4,5 г, в коробке 1 туба.

1 флакон с лиофилизированным порошком для приготовления инфузионного раствора — 250 мг (в виде натриевой соли); в коробке 5 флаконов.

Виролекс ампулы — это лекарственный препарат, содержащий ацикловир и применяемый для системного лечения тяжёлых вирусных инфекций, вызванных вирусом простого герпеса или ветряной оспы. Фармакологический эффект препарата основан на его способности ингибировать репликацию вирусной ДНК. Использование Виролекса внутривенно позволяет быстро достичь терапевтической концентрации в крови. Важно контролировать процесс введения. Аллергические реакции на компоненты препарата могут возникать, что требует особой осторожности.

Противовирусный препарат - синтетический аналог нуклеозида тимидина. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение в активное соединение - ацикловир трифосфат. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием необходимого фермента для его активирования в интактных клетках макроорганизма. Ацикловир трифосфат, "встраиваясь" в синтезируемую вирусом ДНК, блокирует размножение вируса. Специфичность и весьма высокая селективость действия также обусловлена преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса.

Высокоактивен в отношении вируса простого герпеса (Herpes simplex) I и II типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр (виды вирусов указаны в порядке возрастания величины МПК ацикловира). Умеренно активен в отношении цитомегаловирусов. При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.

Фармакокинетика

После приема внутрь частично всасывается в кишечнике, из-за низкой липофильности абсорбция после перорального приема 200 мг - 20%, однако, при этом создаются дозозависимые концентрации, достаточные для эффективного лечения вирусных заболеваний. Cmax после назначения внутрь 200 мг 5 раз в сутки - 0.7 мкг/мл, Cmin - 0.4 мкг/мл. TCmaх – 1.5-2 ч. После в/в капельного введения в течение 1 ч 2.5 мг/кг, 5 мг/кг и 10 мг/кг Cmax - 5.1 мкг/мл, 9.8 мкг/мл и 20.7 мкг/мл, соответственно; Cmin - 0.5 мкг/мл, 0.7 мкг/мл, 2.3 мкг/мл, соответственно (через 7 ч).

У детей старше 1 года Cmax и Cmin такие же, как и при назначении ацикловира в дозе 250 мг/кв.м вместо 5 мг/кг и 500 мг/кв.м вместо 10 мг/кг. У новорожденных и младенцев в возрасте до 3 мес при введении ацикловира в дозе 10 мг/кг в течение 1 ч 3 раза в сутки Cmax - 13.8 мкг/мл, Cmin - 2.3 мкг/мл. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Хорошо проникает в органы и ткани, концентрация в СМЖ - 50%. После приема внутрь 1 г/сут концентрация в грудном молоке - 60-410% от его концентрации в плазме (в организм ребенка с молоком матери ацикловир поступает в дозе 0.3 мг/кг/сут). Связь с белками плазмы - 9-33%. Метаболизируется в печени, с образованием метаболита - 9-карбоксиметоксиметилгуанина.Выведение почками в неизмененном виде, путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, в виде метаболита - 10-15%. Скорость выведения с возрастом замедляется, но T1/2 активного вещества увеличивается незначительно. T1/2 после в/в введения у взрослых - 2.9 ч, у детей до 3 мес - 3.8 ч (при введении в/в капельно 10 мг/кг в течение 1 ч 3 раза в сутки). У больных с тяжелой почечной недостаточностью T1/2 - 20 ч, при гемодиализе - 5.7 ч (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения).

Глазная мазь: легко проникает через эпителий роговицы и создает терапевтическую концентрацию в глазной жидкости. При применении крема, мази - не всасывается в системный кровоток.

Системное применение (внутрь и в/в) - простой герпес кожи и слизистых оболочек, в т.ч. энцефалит, неонатальная герпетическая инфекция, экзема, пневмония, острая первичная генитальная инфекция (лечение; профилактика рецидивов у лиц с иммунодефицитом); ветряная оспа; опоясывающий лишай.

Наружно - простой герпес кожи и слизистых, генитальный герпес (первичный и рецидивирующий); опоясывающий лишай, ветряная оспа. Местно - герпетический кератит.

Внутрь принимают таблетки Виролекс, в/в капельно, наружно и местно.

Способ введения

Необходимую дозу виролекс вводить путем медленной инфузии в течение не менее 1 часа независимо от вводимой дозы.

Сначала содержимое флакона виролекс для внутривенного введения нужно растворить в соответствующем объеме воды для инъекций или в 0,9% растворе хлорида натрия. Для получения раствора, 1 мл которого будет содержать 25 мг ацикловира, 250 мг препарата растворяют в 10 мл воды.

После добавления жидкости следует слегка встряхнуть флакон, пока его содержание полностью не растворится.

Для получения раствора для внутривенного введения приготовленный, как указано выше, раствор разводят до получения концентрации не более 5 мг/мл (0,5%): раствор, образовавшийся после растворения 250 мг ацикловира в 10 мл воды для инъекций (или 0,9% растворе натрия хлорида), добавлено в раствора для инфузий, как указано ниже.

Для детей и младенцев, когда необходимо свести к минимуму объем вводимой жидкости, рекомендуется 4 мл разбавленного раствора (100 мг ацикловира) добавлять до 20 мл жидкости для инфузий.

Для взрослых рекомендованный объем жидкости для инфузий должен быть не менее 100 мл, даже если концентрация ацикловира будет ниже 0,5%. Поэтому 100 мл жидкости для инфузий необходимо использовать для ввода виролекс в дозах 250 мг и 500 мг (10 или 20 мл разбавленного раствора). При необходимости применения больших доз препарата (500-1000 мг ацикловира) объем жидкости для инфузий нужно увеличить до 200 мл.

При лечении простого герпеса кожи и слизистых оболочек назначают внутрь по 200 мг 5 раз в сутки каждые 4 ч, за исключением периода ночного сна. Курс лечения - 5 дней, при необходимости - может быть продлен.

При выраженном иммунодефиците (в т.ч.после трансплантации костного мозга или нарушении всасывания из кишечника) назначают по 400 мг 5 раз в сутки или вводят в/в по 5 мг/кг 3 раза в сутки с интервалом 8 ч. Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции.

Для профилактики рецидивов простого герпеса пациентам с нормальным иммунным статусом назначают по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 ч или по 400 мг 2 раза в сутки каждые 12 ч.

При рецидивах начинают лечение в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи. Терапию следует периодически прерывать через 6-12 мес (для выявления возможных изменений в течение заболевания).

Для профилактики рецидивов простого герпеса пациентам с иммунодефицитом назначают по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 ч. В случае выраженного иммунодефицита (после трансплантации костного мозга или при нарушении всасывания из кишечника) - 400 мг 5 раз в сутки. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует риск инфицирования. Детям 2 лет и старше назначают такие же дозы, как взрослым; младше 2 лет - половину дозы для взрослых.

Для лечения первичной генитальной герпетической инфекции назначают по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5-10 дней, при рецидиве - 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней. Для профилактики - 200 мг 4 раза в сутки или 400 мг 2 раза в сутки в течение 6-12 мес; на фоне выраженного иммунодефицита - по 400 мг 4 раза в сутки (лечение продолжают до тех пор, пока длится состояние риска).

Для лечения ветряной оспы и опоясывающего лишая назначают внутрь по 800 мг 5 раз в сутки каждые 4 ч, за исключением периода ночного сна. Курс лечения - 7 дней. У больных со сниженным иммунитетом целесообразно в/в введение. Детям старше 6 лет - по 800 мг 4 раза в сутки; 2-6 лет - по 400 мг 4 раза в сутки; младше 2 лет - по 200 мг 4 раза в сутки. Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг, но не более чем по 800 мг 4 раза/сут. Курс лечения - 5 дней.

В/в капельно (больным с инфекциями, вызванными вирусом простого герпеса), назначают 5 мг/кг; больным со сниженным иммунитетом, герпетическим энцефалитом, ветряной оспой или опоясывающим лишаем - 10 мг/кг. Кратность введения - 3 раза в сутки, рассчитанную дозу вводят на протяжении не менее 1 ч. Детям от 3 мес до 12 лет дозу для в/в введения рассчитывают, исходя из площади тела: инфекции, вызванные вирусом простого герпеса - 250 мг/кв.м поверхности тела каждые 8 ч; сниженный иммунитет, герпетический энцефалит, ветряная оспа, опоясывающий лишай - 500 мг/кв.м.

Новорожденным детям при лечении диссеминированного герпеса - 10 мг/кг. У больных с выраженной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин) внутрь назначают - по 800 мг 2 раза в сутки; при КК 10-25 мл/мин - по 800 мг 3 раза в сутки. В/в капельно, пациентам с КК 25-50 мл/мин - 5-10 мг/кг 2 раза в сутки, при КК 10-25 мл/мин - 5-10 мг/кг 1 раз в сутки, при КК менее 10 мл/мин - 2.5-5 мг/кг 1 раз в сутки при условии проведения гемодиализа.

Наружно. Крем или мазь наносят на пораженные участки 5 раз в сутки (как можно раньше после начала инфекции). Важно начинать лечение рецидивирующей инфекции во время продромальной фазы или в самом начале проявления инфекции. Курс лечения - не менее 5 дней, максимум 10 дней.

Местно. Глазная мазь Виролекс выдавливается лентой длиной 10 мм и закладывается в нижний коньюнктивальный мешок 5 раз в день (каждые 4 ч). Лечение продолжают на протяжении не менее 3 дней после заживления.

При пероральном приеме - аллергические реакции (крапивница), диспепсия (тошнота, рвота, кишечная колика, диарея); повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, повышение содержания мочевины, гиперкреатининемия; эритропения, лейкопения; головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, снижение концентрации внимания, галлюцинации, сонливость или бессонница, лихорадка, алопеция.

При в/в введении - флебит, кристаллурия, спутанность сознания, галлюцинации, повышенная возбудимость, сонливость, судороги, психоз, кома.

При наружном применении - жжение (при попадании на слизистые), шелушение, гиперемия кожи, сухость кожи; при попадании на слизистые оболочки - воспаление.

При местном применении - жжение в месте нанесения, блефарит, конъюнктивит, поверхностная кератопатия.

Симптомы: головная боль, неврологические нарушения, одышка, тошнота, рвота, диарея, нарушение функции почек, летаргия, судороги, кома.

Лечение: поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.

Гиперчувствительность (в т.ч. к валацикловиру); в/в введение - период лактации. С осторожностью - дегидратация, почечная недостаточность, беременность, лактация, для в/в введения - неврологические нарушения или неврологические реакции на прием цитотоксических препаратов (в т.ч. в анамнезе).

Крем для накожного нанесения не следует наносить на слизистые оболочки полости рта, носа, глаз и влагалища. Мазь ацикловира эффективна для профилактики рецидивов герпеса губ. Эффективность лечения будет тем выше, чем раньше оно начато (при первых признаках инфекции).

Внутривенные дозы следует вводить путем инфузии в течение одного часа, чтобы избежать оседания ацикловира в почках. Необходимо избегать быстрой или болюсной инъекции.

Для реализации лечебного эффекта ацикловира имеет значение состояние иммунной системы организма.

Пациентам со сниженным иммунитетом (при ВИЧ/СПИДе или после трансплантации костного мозга) на фоне местного применения мази ацикловира следует назначать системное введение препарата, также как в случае тяжелого и рецидивирующего течения герпесвирусной инфекции.

Длительное или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию.

У большинства выделенных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаруживается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с измененной тимидинкиназой или с измененной ДНК-полимеразой. In-vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса простого герпеса может вызвать появление менее чувствительных штаммов.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата в период беременности не проведено. Применение показано только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В ходе терапии высокими пероральными дозами препарата следует обеспечить достаточное поступление жидкости в организм пациента. В период лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.

Пациенты с почечной недостаточностью и пациенты пожилого возраста

Ацикловир выводится из организма, главным образом, путем почечного клиренса, поэтому больным с почечной недостаточностью следует уменьшить дозу. Пациенты пожилого возраста, вероятно, имеют пониженную функцию почек, поэтому надо учитывать необходимость корректировки дозы этой группе пациентов. Пациенты обеих этих групп (больные с почечной недостаточностью и пациенты пожилого возраста) относятся к группе риска возникновения неврологических побочных действий, поэтому должны находиться под пристальным контролем. По полученным данным, такие реакции является всего обратимы после прекращения лечения препаратом. Длительные или повторные курсы лечения ацикловиром у лиц с сильно ослабленным иммунитетом может привести к появлению штаммов вируса с пониженной чувствительностью, которые могут не отвечать на длительное лечение ацикловиром.

Фертильность

Информация о влиянии ацикловира на женскую фертильность отсутствует.

В исследовании 20 пациентов мужского пола с нормальным числом сперматозоидов при пероральном применении в дозе до 1 г в сутки в течение шести месяцев, не было выявлено клинически значимого влияния на количество сперматозоидов, моторику или морфологию.

Беременность

В пострегистрационном реестре наблюдения за беременными зафиксированы результаты беременности у женщин, подвергавшихся воздействию любых препаратов ацикловира. Результаты реестра не показали увеличения числа врожденных пороков среди субъектов, подвергшихся воздействию ацикловира, по сравнению с общей совокупностью, и любые врожденные дефекты не показали уникальности или последовательной картины, которая бы свидетельствовала о общую причину. Системное применение ацикловира в международно принятых стандартных тестах не вызывало эмбриотоксических или тератогенных эффектов у кроликов, крыс или мышей. В нестандартном тесте на крысах отмечались отклонения плода, но только после таких высоких подкожных доз, которые проявляли материнскую токсичность. Клиническая значимость этих выводов не определена.

Ацикловир можно назначать только в случаях, когда, по мнению врача, ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Кормление грудью

При пероральном приеме 200 мг ацикловира 5 раз в сутки ацикловир проникает в грудное молоко в концентрациях, составляющих 0,6-4,1 уровня ацикловира в плазме крови. Потенциально ребенок, которого кормят этим молоком, может усвоить ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг массы тела в сутки. Нужно с осторожностью назначать ацикловир кормящим грудью, с учетом соотношения риск/польза для ребенка.

При смешивании растворов необходимо учитывать щелочную реакцию ацикловира для в/в введения (рН 11). Усиление эффекта отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.

Блокаторы канальцевой секреции замедляют выведение ацикловира, вводимого в/в (увеличение T1/2 на 18%).

У пациентов, одновременно получающих виролекс для внутривенного введения и другими препаратами, имеющих аналогичный механизм выделения, возможно увеличение в плазме крови концентрации одного или обоих препаратов или их метаболитов. При одновременном применении с иммуносупрессантами при лечении больных после трансплантации органов также повышается уровень ацикловира и неактивного метаболита иммуносупрессивного препарата в плазме крови.

Частота возникновения, приведенная в таблицах в разделе «Побочные реакции», включает:

• Очень часто (≥1/10);
• часто (≥1/100 до <1/10);
• иногда (≥1/1000 до <1/100);
• редко (≥1/10000 до <1/1000);
• очень редко (<1/10000).

Побочные действия, сведения о которых приведены ниже, классифицированы по органам и системам органов.

Со стороны крови и лимфатической системы.

Редко: снижение гематологических показателей (анемия, тромбоцитопения, лейкопения).

Со стороны иммунной системы.

Очень редко: анафилаксия.

Психические расстройства и расстройства со стороны нервной системы.

Очень редко: головная боль, головокружение, возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.

Вышеприведенные неврологические реакции является в общем обратимыми и обычно наблюдаются при применении больным с нарушениями функции почек и с другими факторами риска (см. Раздел «Особенности применения»).

Препарат хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 20°С.

Срок годности 3 года. Купить Виролекс можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости. Актуальная цена Виролекс указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.  Изучите отзывы и рекомендации, чтобы сделать правильный выбор и убедиться в качестве товара.