Аналоги
Таблетки білого кольору, круглі, плоскоциліндричні, з фаскою.
1 таб. натрію варфарінату (у формі клатрата) 3 мг
1 таб. варфарин натрію (у формі клатрата) 5 мг
Варфарекс можна придбати в мережі аптек-партнерів МІС Аптека 9-1-1.
Антикоагулянт непрямої дії. Пригнічує синтез вітамін К-залежних факторів згортання крові (II, VII, IX і X) і білків C і S в печінці. Варфарекс не впливає на вже сформовані тромби, але перешкоджає їх збільшенню і запобігає утворенню нових тромбів.
Препарат є рацемічною сумішшю стереоізомерів R і S. S-варфарин приблизно у 5 разів сильніший, ніж R-варфарин, але його дія менш тривало.
всмоктування
Після прийому всередину варфарин повністю абсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Cmax в плазмі крові досягається через 1,2 години після прийому. Терапевтична концентрація в плазмі крові становить приблизно 1-5 мкг/мл (0.003-0.015 ммоль / л).
розподіл
Зв'язування з білками плазми - 97-99%.
метаболізм
Варфарин метаболізується за участю печінкових ферментів з утворенням малоактивних і неактивних метаболітів.
виведення
Метаболіти виводяться із сечею і в невеликій кількості - з жовчю. Після одноразового прийому препарату всередину T1/2 складає: для S-варфарину — 18–35 годин, для R-варфарину — 20–70 годин. 92% прийнятої дози виводиться з сечею у вигляді метаболітів і лише мінімальна кількість - у незміненому вигляді.
Істотних змін фармакокінетики Варфарекса у пацієнтів похилого віку не спостерігається. Встановлено, що пацієнти цієї групи більш чутливі до антикоагулянтів, однак природа цього явища не з'ясована.
При порушеннях функції печінки синтез факторів згортання крові знижується, а метаболізм Варфарекса (варфарину) сповільнюється, що призводить до посилення його гальмуючих дій на згортання крові.
Біодоступність варфарину, що застосовується перорально, становить не менше 90 %, та максимальний рівень у плазмі досягається протягом 1,2 години. Одночасне вживання їжі сповільнює абсорбцію, але не зменшує її через наявність ентерогепатичної циркуляції. Існує відома ентерогепатична рециркуляція. Варфарин великою мірою зв'язується з білками плазми, частка його вільної фракції коливається від 0,5 до 3%. Об'єм розподілу – близько 0,14 л/кг.
Профілактика і лікування захворювань, обумовлених утворенням тромбів:
Актуальна на Варфарекс ціна вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.
Доза, частота прийому і тривалість лікування встановлюються індивідуально, з урахуванням тяжкості захворювання і результатів контролю згортання крові (значення МНО). Пацієнт не повинен самостійно змінювати дозу препарату.
Варфарекс приймають всередину 1 раз/добу, переважно в один і той же час.
На початку лікування Варфарекс зазвичай призначають в дозі 2.5-5 мг/добу протягом перших 2 днів, поступово підбираючи дозу відповідно до індивідуальної реакції згортання крові (за значенням МНО). Після досягнення бажаного значення МНО (2-3, а в окремих випадках 3-4.5) препарат призначають в підтримуючій дозі.
Пацієнтам похилого віку, які ослаблені або належать до групи ризику препарат призначають в низькій початковій дозі та дотримуються обережності при її підвищенні.
На початку лікування лабораторний контроль МНО здійснюють кожен день, протягом наступних 3-4 тижнів контроль здійснюють 1-2 рази на тиждень, пізніше - кожні 1-4 тижні. Більш частий додатковий контроль необхідний в тих випадках, коли змінюється стан здоров'я пацієнта, перед плановою операцією або іншою процедурою, а також коли призначають або відміняють будь-який інший лікарський препарат.
Ціна на Варфарекс вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1, де можна купити лікарський засіб за найвигіднішими цінами в Україні.
Симптоми: кровотечі, кровоточивість.
Лікування: у легких випадках при поступовому передозуванні зазвичай достатньо зменшити дозу або припинити лікування варфарином до повернення МНВ до цільового рівня. При гострому передозуванні препарату спорожнення шлунка не рекомендується через ризик виникнення кровотечі. Слід повторно застосовувати активоване вугілля для запобігання абсорбції та ентерогепатичної рециркуляції варфарину. При застосуванні активованого вугілля парентерально (в/в) слід ввести вітамін К. При розвитку кровотечі дію варфарину слід припинити, застосовуючи вітамін К (внутрішньовенно в дозі 5‒10 мг), концентрат фактора згортання або свіжу заморожену плазму. При необхідності подальшої антикоагуляції необхідно уникати застосування вітаміну К у дозі більше 10 мг. В іншому випадку пацієнт може бути резистентним до терапії варфарином протягом 2-х тижнів.
Варфарин взаємодіє з багатьма іншими препаратами.
Фібринолітики, такі як стрептокіназа та альтеплаза, протипоказані пацієнтам, які застосовують варфарин.
Необхідно уникати одночасного застосування варфарину або застосовувати з обережністю під ретельним клінічним та лабораторним контролем з інгібіторами тромбіну, нефракційними гепаринами та їх похідними, гепарином з низькомолекулярною масою, фондапарином, ривароксабаном, антагоністами рецепторів глікопротеїну ІІb/ІІІа, простацикліном, інгібіторами зворотного захоплення серотоніну.
Деякі препарати, наприклад холестирамін, можуть впливати на абсорбцію або ентерогепатичну рециркуляцію варфарину. Може бути збільшений (наприклад, протиепілептичні та протитуберкульозні засоби) або зменшений (наприклад, аміодарон або метронідазол) метаболізм варфарину в печінці. Може збільшитися вільна фракція варфарину у крові та, при відсутності печінкової недостатності, метаболізм та виведення варфарину посилюються, спричиняючи зниження ефекту. Препарати, що впливають на тромбоцити та первинний гемостаз (ацетилсаліцилова кислота, клопідогрель, тиклопідин, дипіридамол та більшість нестероїдних протизапальних засобів, але не коксиби), можуть спричинити фармакодинамічну взаємодію та схильність пацієнта до тяжких кровотеч. Пеніциліни у великих дозах спричиняють схожий вплив на первинний гемостаз.
Анаболічні стероїди, азапропазон, еритроміцин та інші цефалоспорини зменшують вітамін К-залежний синтез фактора згортання та потенціюють ефект варфарину. Надмірна кількість вітаміну К у їжі зменшує ефект варфарину. Послаблене всмоктування вітаміну К, наприклад у випадку діареї, може посилити ефект варфарину. Пацієнти, у яких в їжі недостатньо вітаміну К, залежать від вітаміну К2, що виробляється кишковими бактеріями. У таких пацієнтів різні антибіотики можуть зменшити синтез вітаміну К2, спричиняючи збільшений ефект варфарину.
Надмірне вживання алкоголю на тлі печінкової недостатності потенціює ефект варфарину. Хінін, що міститься у воді «Тонік», також може спричинити посилення ефекту варфарину.
При необхідності послаблення болю під час застосування варфарину рекомендується парацетамол або опіати.
Варфарин може посилити ефект пероральних протидіабетичних засобів, що є похідними сульфонілсечовини.
При застосуванні варфарину слід уникати прийому ерлотинібу, метилфенідату, пероральних контрацептивів.
Антикоагуляційний ефект варфарину посилюють: ацетилсаліцилова кислота, алопуринол, аміодарон, амоксицилін, аргатробан, азапропазон, азитроміцин, безафібрат, бікалутамід, цефалексин, цефамандол, цефименоксим, цефметазол, цефоперазон, цефуроксим, целекоксиб, циклофосфамід, циметидин, ципрофлоксацин, даназол, декстропропоксифен, (декстро)тироксин, дифлунізал, дигоксин, дисульфірам, диклофенак (ризик кровотеч підвищується, також при застосуванні диклофенаку внутрішньовенно), доксициклін, ентакапон, еритроміцин, езомепразол, етодолак, етопозид, еторикоксиб, фенілбутазон, фенофібрат, фепразон, флуконазол, фторурацил, флурбіпрофен, флутамід, флувастатин, флувоксамін, гатифлоксацин, гемфіброзил, грепафлоксацин, протигрипозна вакцина, хінідин, хінін, хлорамфенікол, хлоралгідрат, ібупрофен, іфосфамід, індометацин, альфа- та бета-інтерферони, ітраконазол, ізоніазид, карбоксіуридин, кетоконазол, кетопрофен, кеторолак, кларитроміцин, клофібрат, кодеїн, латамоксеф, лефлуномід, лепірудин, левофлоксацин, ловастатин, мефенамова кислота, мелоксикам, метилфенідат, метолазон, метотрексат, метронідазол, міконазол (також гель для застосування у порожнині рота), міртазапин, моксифлоксацин, налідиксинова кислота, напроксен, неоміцин, норфлоксацин, офлоксацин, омепразол, оксифенбутазон, парацетамол (дія проявляється через 1-2 тижні безперервного застосування), перекоксиб, піроксикам, прогуаніл, пропафенон, пропранолол, ритонавір, рофекоксиб, рокситроміцин, росувастатин, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, симвастатин, сульфафеназол, сульфафуразол, сульфаметизол, сульфаметоксазол-триметоприм, сульфінпіразон, сульфофенур, суліндак, (анаболічні та андрогенні) стероїдні гормони, тамоксифен, тегафур, тетрациклін, тієнілінова кислота, толметин, тореміфен, трамадол, трастузумаб, троглітазон, валдекоксиб, вальпроєва кислота, венлафаксин, вітамін А, вітамін Е, зафірлукаст. Лактулоза може потенціювати ефект варфарину при довготривалому застосуванні.
Антикоагуляційний ефект варфарину зменшують: ацитретин, аміноглютетимід, азатіоприн, барбітурати, циклоспорин, диклоксацилін, дизопірамід, фенобарбітал, фенітоїн, гризеофульвін, хлордіазепоксид, хлорталідон, карбамазепін, клоксацилін, меркаптопурин, месалазин, мітотан, нафцилін, примідон, рифампіцин, спіронолактон, сукралфат, тразодон, вітамін С.
Антикоагуляційний ефект варфарину посилюють або зменшують: атазанавір, естрогени, фосампренавір, холестрирамін, кортикостероїди (великі дози кортикостероїдів збільшують антикоагуляційний ефект), невирапін, прогестерон, трициклічні антидепресанти, сульфанілуринові препарати (кумарини, можливо, збільшують його гіпоглікемічну дію).
Препарати рослинного походження можуть як підсилювати дію варфарину, наприклад, гінко (Ginkgo biloba), часник (Allium sativum), дягель лікарський (Angelica sinensis, містить кумарини), папайя (Carica papaya, механізм невідомий) та шавлія (Salvia miltiorrhiza, уповільнює виділення варфарину), так і зменшувати його дію, наприклад, женьшень (Panax ginseng). Ефект варфарину може зменшитися при одночасному застосуванні лікарських препаратів звіробою продірявленого (Hypericum perforatum). Ця дія зумовлена ензимами, які містяться у складі звіробою, що руйнують варфарин. Тому препарати, що містять звіробій, не можна комбінувати з варфарином. Послаблювальна дія може зберігатися через 2 тижні після припинення застосування звіробою. Якщо пацієнт застосовує препарати, що містять звіробій, необхідно визначити МНВ та припинити їх застосування. Слід ретельно контролювати МНВ, оскільки після припинення застосування звіробою МНВ може збільшитися. Може знадобитися підбір доз варфарину.
При лікуванні варфарином вміст вітаміну К у їжі повинен бути у разі можливості постійним. Продукти та рослини, багаті на вітамін К (наприклад, зелені овочі), послаблюють дію варфарину.
Слід уникати одночасного застосування варфарину із соком журавлини, оскільки антикоагуляційний ефект посилюється.
Під час лікування варфарином після застосування лосьйону ромашки можливі крововиливи на обличчі.
Оскільки ефект варфарину може змінюватися під дією значної кількості лікарських засобів, при кожній зміні лікувальної терапії необхідний додатковий лабораторний контроль стану системи згортання крові пацієнта.
Необхідна особлива обережність та ретельний моніторинг рівня МНО при призначенні пацієнтам, які мають ризик виникнення серйозних кровотеч (наприклад, при одночасному застосуванні нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП), після нещодавно перенесеного ішемічного інсульту, бактеріального ендокардиту, шлунково-кишкового).
Застосування антикоагулянтів підвищує ризик розвитку кровотеч. В період лікування Варфарексом необхідно проводити регулярний контроль стану системи згортання крові.
При застосуванні Варфарекса в поєднанні з препаратами, що підсилюють його дію, необхідно контролювати МНО на початку і в кінці лікування, по можливості, через 2-3 тижні від початку терапії. При застосуванні препаратів, які можуть підвищувати ризик розвитку кровотечі через зниження нормальної коагуляції (інгібування факторів згортання крові або активності ферментів печінки), стратегія антикоагулянтної терапії повинна визначатися можливістю проведення лабораторного контролю. Якщо можливий частий лабораторний контроль, то при необхідності терапії подібними засобами дозу Варфарекса можна зменшити на 5-10%. Якщо проведення лабораторного контролю ускладнене, то лікування Варфарексом необхідно припинити в разі необхідності призначення зазначених препаратів.
Пацієнта слід попередити про необхідність звернення до лікаря при розвитку на тлі терапії порушень травлення, що супроводжуються діареєю, лихоманкою; повідомляти про прийом Варфарекса іншого лікаря, стоматолога, фармацевта; обережного поводження з гострими та небезпечними предметами, уникати діяльності, пов'язаної з ризиком поранення і подальшого кровотечі; не брати без консультації лікаря будь-які вітаміни або БАД; отримувати нормальне збалансоване харчування, не змінюючи його характер занадто різко.
В період лікування необхідно утримуватися від вживання алкоголю (ризик розвитку гіпопротромбінемії).
При необхідності застосування у пацієнтів з непереносимістю лактози слід мати на увазі, що одна таблетка Варфарекса містить 106-112 мг лактози.
При порушеннях функції нирок
Препарат протипоказаний при нирковій недостатності тяжкого ступеня.
При порушеннях функції печінки
Препарат протипоказаний при тяжкій печінковій недостатності.
Таблетки Варфарекс протипоказані до застосування при вагітності.
Жінкам дітородного віку в період лікування слід використовувати ефективні методи контрацепції.
Варфарин в незначних кількостях виводиться з грудним молоком і практично не впливає на згортання крові у дитини, тому препарат можна застосовувати в період лактації, при цьому рекомендується утриматися від грудного вигодовування в перші дні терапії варфарином.
Дані щодо впливу препарату Варфарекса на здатність керувати транспортними засобами та обслуговувати інші механізми відсутні.
З боку системи згортання крові: найбільш часто - кровотечі та крововиливи в різні органи та тканини.
Кровотечі можуть мати серйозний характер і призвести до смерті, госпіталізації, переливання крові пацієнтам, які перебували на тривалому антикоагуляційному лікуванні.
З боку серцево-судинної системи: в окремих випадках - порушення кровообігу в кінцівках або у внутрішніх органах. Про порушення кровообігу найчастіше свідчать болі та темно-червоний колір шкіри пальців ніг.
З боку травної системи: рідко - нудота, блювота, діарея, болі в животі, порушення функції печінки (підвищення активності печінкових ферментів, жовтяниця).
Алергічні реакції: свербіж, кропив'янка, дерматит.
Інші: пропасниця, загальна слабкість, зміна картини периферичної крові, минуща алопеція.
Препарат слід зберігати в недоступному для дітей, темному місці при температурі не вище 25°C.
2 роки.
Опис лікарського засобу/медичного виробу Варфарекс на цій сторінці підготовлений на підставі інструкції про його застосування та надається виключно на виконання вимог Закону України «Про захист прав споживачів». Перед застосуванням лікарського засобу/медичного виробу слід ознайомитись з інструкцією про його застосування та проконсультуватись з лікарем. Пам’ятайте, самолікування може бути шкідливим для Вашого здоров’я.
Повідомлення про побічну реакцію на лікарські засоби, вакцини, туберкулін, та/або відсутність ефективності лікарських засобів, та/або несприятливу подію після імунізації/туберкулінодіагностики в режимі on-line надається через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду (АІСФ) за посиланням https://aisf.dec.gov.ua.
Форма випуску: таблетки по 3 мг по 30 або 100 таблеток у контейнері, по 1 контейнеру в пачці з картону
Склад: 1 таблетка містить 3 мг натрію варфаринату (у вигляді натрію варфаринату клатрату)
Виробник: Латвія
Форма випуску: таблетки по 5 мг по 30 або 100 таблеток у контейнері, по 1 контейнеру в пачці з картону
Склад: 1 таблетка містить 5 мг натрію варфаринату (у вигляді натрію варфаринату клатрату)
Виробник: Латвія
УВАГА! Ціни актуальні лише в разі оформлення замовлення в електронній медичній інформаційній системі Аптека 9-1-1. Ціни на товари в разі купівлі безпосередньо в аптечних закладах-партнерах можуть відрізнятися від тих, що зазначені на сайті!
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}
