Аналоги
Таблетки белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской.
1 таб. натрия варфарината (в форме клатрата) 3 мг
1 таб. варфарин натрия (в форме клатрата) 5 мг
Варфарекс купить можно в сети аптек-партнеров МИС Аптека 9-1-1.
Антикоагулянт непрямого действия. Подавляет синтез витамин К-зависимых факторов свертывания крови (II, VII, IX и X) и белков C и S в печени. Варфарекс не оказывает влияния на уже сформировавшиеся тромбы, но препятствует их увеличению и предупреждает образование новых тромбов.
Препарат является рацемической смесью стереоизомеров R и S. Стереоизомер S в 2-5 раз активнее стереоизомера R, но его действие менее продолжительно.
Всасывание
После приема внутрь варфарин полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1,2 часа после приема. Терапевтическая концентрация в плазме крови составляет приблизительно 1-5 мкг/мл (0.003-0.015 ммоль/л).
Распределение
Связывание с белками плазмы - 97-99%.
Метаболизм
Варфарин подвергается метаболизму при участии микросомальных ферментов печени с образованием малоактивных и неактивных метаболитов.
Выведение
Метаболиты выводятся с мочой и в небольшом количестве - с желчью. После однократного приема препарата внутрь T1/2 составляет: для S-варфарина – 18-35 часов, для R-варфарина – 20-70 часов. 92% принятой дозы выводится с мочой в виде метаболитов и лишь минимальное количество - в неизмененном виде.
Существенных изменений фармакокинетики Варфарекса у пациентов пожилого возраста не наблюдается. Установлено, что пациенты этой группы более чувствительны к антикоагулянтам, однако природа этого явления не выяснена.
При нарушениях функции печени синтез факторов свертывания крови снижается, а метаболизм Варфарекса (варфарина) замедляется, что приводит к усилению его тормозящего влияния на свертывание крови.
Биодоступность варфарина, применяемого перорально, составляет не менее 90%, и максимальный уровень в плазме крови достигается на протяжении 1,2 часа. Одновременный прием пищи замедляет абсорбцию, но не уменьшает ее из-за наличия энтерогепатической циркуляции. Существует известная энтерогепатическая рециркуляция. Варфарин в большой степени связывается с белками плазмы, доля его свободной фракции колеблется 0,5 — 3%. Объем распределения - около 0,14 л/кг.
Профилактика и лечение заболеваний, обусловленных образованием тромбов:
Актуальная на Варфарекс цена указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.
Доза, частота приема и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально, с учетом тяжести заболевания и результатов контроля свертывания крови (значения МНО). Пациент не должен самостоятельно изменять дозу препарата.
Варфарекс принимают внутрь 1 раз/сут, предпочтительно в одно и то же время.
В начале лечения Варфарекс обычно назначают в дозе 2.5-5 мг/сут в течение первых 2 дней, постепенно подбирая дозу в соответствии с индивидуальной реакцией свертывания крови (по значению МНО). После достижения желаемого значения МНО (2-3, а в отдельных случаях 3-4.5) препарат назначают в поддерживающей дозе.
Пациентам пожилого возраста, ослабленным или относящимся к группе риска препарат назначают в более низкой начальной дозе и соблюдают осторожность при ее повышении.
В начале лечения лабораторный контроль МНО осуществляют каждый день, в течение последующих 3-4 недель контроль осуществляют 1-2 раза в неделю, позже - каждые 1-4 недели. Более частый дополнительный контроль необходим в тех случаях, когда меняется состояние здоровья пациента, перед плановой операцией или другой процедурой, а также когда назначают или отменяют какой-либо другой лекарственный препарат.
Стоимость на Варфарекс указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1, где можно купить лекарственное средство по самым выгодным ценам в Украине.
Симптомы: кровотечение из десен, носовое кровотечение, чрезмерно обильное менструальное кровотечение, сильное или длительное кровотечение при мелких поверхностных повреждениях, кровоизлияния в кожу, наличие крови в моче или кале, а также другие признаки кровотечения.
Лечение: если протромбиновое время составляет более 5% и нет других возможных источников кровотечения (например, нефроуролитиаз), коррекции режима дозирования не требуется. При незначительных кровотечениях необходимо уменьшить дозу препарата и прекратить лечение на короткий срок. При острой передозировке препарата опорожнение желудка не рекомендуется из-за риска возникновения кровотечения. В случае развития тяжелого кровотечения назначают витамин К до восстановления коагулянтной активности. При угрожающих кровотечениях - переливание концентратов факторов протромбинового комплекса, свежезамороженной плазмы или цельной крови.
Варфарин взаимодействует со многими другими препаратами.
Фибринолитики, такие как стрептокиназа и альтеплаза, противопоказаны пациентам, применяющим варфарин.
Необходимо избегать одновременного применения варфарина или применять его с осторожностью под тщательным клиническим и лабораторным контролем с ингибиторами тромбина, нефракционированными гепаринами и их производными, низкомолекулярным гепарином, фондапарином, ривароксабаном, антагонистами рецепторов гликопротеина IIb/IIIa, простациклином, ингибиторами обратного захвата серотонина.
Некоторые препараты, например холестирамин, могут влиять на абсорбцию или энтерогепатическую рециркуляцию варфарина. Метаболизм варфарина в печени может быть усилен (например, противоэпилептическими и противотуберкулезными средствами) или снижен (например, амиодароном или метронидазолом). Может увеличиваться свободная фракция варфарина в крови, и при отсутствии печеночной недостаточности метаболизм и выведение варфарина усиливаются, вызывая снижение эффекта. Препараты, влияющие на тромбоциты и первичный гемостаз (ацетилсалициловая кислота, клопидогрель, тиклопидин, дипиридамол и большинство нестероидных противовоспалительных средств, но не коксибы), могут вызвать фармакодинамическое взаимодействие и предрасположенность пациента к тяжелым кровотечениям. Пенициллины в больших дозах оказывают аналогичное влияние на первичный гемостаз.
Анаболические стероиды, азапропазон, эритромицин и другие цефалоспорины уменьшают витамин К-зависимый синтез фактора свертывания и потенцируют эффект варфарина. Избыточное количество витамина К в пище уменьшает эффект варфарина. Нарушенное всасывание витамина К, например в случае диареи, может усилить эффект варфарина. Пациенты, в пище которых недостаточно витамина К, зависят от витамина К2, вырабатываемого кишечными бактериями. У таких пациентов различные антибиотики могут уменьшить синтез витамина К2, вызывая усиление эффекта варфарина.
Чрезмерное употребление алкоголя на фоне печеночной недостаточности потенцирует эффект варфарина. Хинин, содержащийся в воде «Тоник», также может вызвать усиление эффекта варфарина.
При необходимости облегчения боли во время применения варфарина рекомендуется парацетамол или опиаты.
Варфарин может усилить эффект пероральных противодиабетических средств, являющихся производными сульфонилмочевины.
При применении варфарина следует избегать приема эрлотиниба, метилфенидата, пероральных контрацептивов.
Антикоагулянтный эффект варфарина усиливают: ацетилсалициловая кислота, аллопуринол, амиодарон, амоксициллин, аргатробан, азапропазон, азитромицин, безафибрат, бикалутамид, цефалексин, цефамандол, цефименоксим, цефметазол, цефоперазон, цефуроксим, целекоксиб, циклофосфамид, циметидин, ципрофлоксацин, даназол, декстропропоксифен, (декстро)тироксин, дифлунизал, дигоксин, дисульфирам, диклофенак (риск кровотечений повышается также при внутривенном применении диклофенака), доксициклин, энтакапон, эритромицин, эзомепразол, этодолак, этопозид, эторикоксиб, фенилбутазон, фенофибрат, фепразон, флуконазол, фторурацил, флурбипрофен, флутамид, флувастатин, флувоксамин, гатифлоксацин, гемфиброзил, грепафлоксацин, противогриппозная вакцина, хинидин, хинин, хлорамфеникол, хлоралгидрат, ибупрофен, ифосфамид, индометацин, альфа- и бета-интерфероны, итраконазол, изониазид, карбоксиуридин, кетоконазол, кетопрофен, кеторолак, кларитромицин, клофибрат, кодеин, латамоксеф, лефлуномид, лепирудин, левофлоксацин, ловастатин, мефенамовая кислота, мелоксикам, метилфенидат, метолазон, метотрексат, метронидазол, миконазол (также гель для применения в полости рта), миртазапин, моксифлоксацин, налидиксовая кислота, напроксен, неомицин, норфлоксацин, офлоксацин, омепразол, оксифенбутазон, парацетамол (действие проявляется через 1–2 недели непрерывного применения), перекоксиб, пироксикам, прогуанил, пропафенон, пропранолол, ритонавир, рофекоксиб, рокситромицин, розувастатин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, симвастатин, сульфафеназол, сульфафуразол, сульфаметизол, сульфаметоксазол-триметоприм, сульфинпиразон, сульфофенур, сулиндак, (анаболические и андрогенные) стероидные гормоны, тамоксифен, тегафур, тетрациклин, тиениловая кислота, толметин, торемифен, трамадол, трастузумаб, троглитазон, валдекоксиб, вальпроевая кислота, венлафаксин, витамин А, витамин Е, зафирлукаст. Лактулоза может потенцировать эффект варфарина при длительном применении.
Антикоагулянтный эффект варфарина уменьшают: ацитретин, аминоглютетимид, азатиоприн, барбитураты, циклоспорин, диклоксациллин, дизопирамид, фенобарбитал, фенитоин, гризеофульвин, хлордиазепоксид, хлорталидон, карбамазепин, клоксациллин, меркаптопурин, месалазин, митотан, нафциллин, примидон, рифампицин, спиронолактон, сукральфат, тразодон, витамин С.
Антикоагулянтный эффект варфарина усиливают или уменьшают: атазанавир, эстрогены, фосампренавир, холестирамин, кортикостероиды (большие дозы кортикостероидов увеличивают антикоагулянтный эффект), невирапин, прогестерон, трициклические антидепрессанты, сульфонилмочевинные препараты (кумарины, возможно, усиливают их гипогликемическое действие).
Препараты растительного происхождения могут как усиливать действие варфарина, например гинкго (Ginkgo biloba), чеснок (Allium sativum), дягиль лекарственный (Angelica sinensis, содержит кумарины), папайя (Carica papaya, механизм неизвестен) и шалфей (Salvia miltiorrhiza, замедляет выведение варфарина), так и уменьшать его действие, например женьшень (Panax ginseng). Эффект варфарина может уменьшиться при одновременном применении лекарственных препаратов зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum). Это действие обусловлено ферментами, содержащимися в составе зверобоя, которые разрушают варфарин. Поэтому препараты, содержащие зверобой, нельзя комбинировать с варфарином. Ослабляющее действие может сохраняться в течение 2 недель после прекращения применения зверобоя. Если пациент применяет препараты, содержащие зверобой, необходимо определить МНО и прекратить их применение. Следует тщательно контролировать МНО, поскольку после прекращения применения зверобоя МНО может увеличиться. Может потребоваться подбор доз варфарина.
При лечении варфарином содержание витамина К в пище должно быть по возможности постоянным. Продукты и растения, богатые витамином К (например, зеленые овощи), ослабляют действие варфарина.
Следует избегать одновременного применения варфарина с клюквенным соком, поскольку антикоагулянтный эффект усиливается.
Во время лечения варфарином после применения ромашкового лосьона возможны кровоизлияния на лице.
Поскольку эффект варфарина может изменяться под действием значительного количества лекарственных средств, при каждом изменении лечебной терапии необходим дополнительный лабораторный контроль состояния системы свертывания крови пациента.
Необходима особая осторожность и тщательный мониторинг уровня МНО при назначении пациентам, у которых существует риск возникновения серьезных кровотечений (например, при одновременном применении нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), после недавно перенесенного ишемического инсульта, бактериального эндокардита, желудочно-кишечного кровотечения).
Применение антикоагулянтов повышает риск развития кровотечений. В период лечения Варфарексом необходимо проводить регулярный контроль состояния свертывающей системы крови.
При применении Варфарекса в сочетании с препаратами, усиливающими его действие, необходимо контролировать МНО в начале и в конце лечения, по возможности, через 2-3 недели от начала терапии. При применении препаратов, которые могут повышать риск развития кровотечения из-за снижения нормальной коагуляции (ингибирование факторов свертывания крови или активности ферментов печени), стратегия антикоагулянтной терапии должна определяться возможностью проведения лабораторного контроля. Если возможен частый лабораторный контроль, то при необходимости терапии подобными средствами дозу Варфарекса можно уменьшить на 5-10%. Если проведение лабораторного контроля затруднено, то лечение Варфарексом необходимо прекратить в случае необходимости назначения указанных препаратов.
Пациента следует предупредить о необходимости обращения к врачу при развитии на фоне терапии нарушений пищеварения, сопровождающихся диареей, лихорадкой; сообщать о приеме Варфарекса другому врачу, стоматологу, фармацевту; осторожного обращения с острыми и опасными предметами, избегать деятельности, связанной с риском ранения и последующего кровотечения; не принимать без консультации врача какие-либо витамины или БАД; получать нормальное сбалансированное питание, не меняя его характер слишком резко.
В период лечения необходимо воздерживаться от употребления алкоголя (риск развития гипопротромбинемии).
При необходимости применения у пациентов с непереносимостью лактозы следует иметь в виду, что одна таблетка Варфарекса содержит 106-112 мг лактозы.
При нарушениях функции почек
Препарат противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени.
При нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.
Таблетки Варфарекс противопоказаны к применению при беременности.
Женщинам детородного возраста в период лечения следует использовать эффективные методы контрацепции.
Варфарин в незначительных количествах выводится с грудным молоком и практически не оказывает влияния на свертываемость крови у ребенка, поэтому препарат можно применять в период лактации, при этом рекомендуется воздержаться от грудного вскармливания в первые дни терапии варфарином.
Данные о неблагоприятном влиянии Варфарекса на способность управлять транспортными средствами и обслуживать другие механизмы отсутствуют.
Со стороны свертывающей системы крови: наиболее часто - кровотечения и кровоизлияния в различные органы и ткани.
Кровотечения могут иметь серьезный характер и привести к летальному исходу, госпитализации, переливанию крови пациентам, которые находились на длительном антикоагуляционном лечении.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - нарушение кровообращения в конечностях или во внутренних органах. О нарушении кровообращения чаще всего свидетельствуют боли и темно-красный цвет кожи пальцев ног.
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, диарея, боли в животе, нарушение функции печени (повышение активности печеночных ферментов, желтуха).
Аллергические реакции: зуд, крапивница, дерматит.
Прочие: лихорадка, общая слабость, изменение картины периферической крови, преходящая алопеция.
Препарат следует хранить в недоступном для детей, темном месте при температуре не выше 25°C.
5 лет.
Описание лекарственного средства/медицинского изделия Варфарекс на этой странице подготовлено на основании инструкции о его применении и предоставляется исключительно для выполнения требований Закона Украины «О защите прав потребителей». Перед применением лекарственного средства/медицинского изделия следует ознакомиться с инструкцией по его применению и проконсультироваться с врачом. Помните, самолечение может быть вредным для Вашего здоровья.
Сообщение о побочной реакции на лекарственные средства, вакцины, туберкулин и/или отсутствие эффективности лекарственных средств и/или неблагоприятное событие после иммунизации/туберкулинодиагностики в режиме on-line предоставляется через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору (АИСФ) по ссылке https://aisf.dec.gov.ua.
Форма выпуска: таблетки по 3 мг по 30 или 100 таблеток в контейнере, по 1 контейнеру в пачке из картона
Состав: 1 таблетка содержит 3 мг натрия варфарината (в виде натрия варфарината клатрата)
Производитель: Латвия
Форма выпуска: таблетки по 5 мг по 30 или 100 таблеток в контейнере, по 1 контейнеру в пачке из картона
Состав: 1 таблетка содержит 5 мг натрия варфарината (в виде натрия варфарината клатрата)
Производитель: Латвия
ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 9-1-1. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}
