Ультравіст

Склад

діюча речовина: iopromide;

Ультравіст 300: 1 мл містить 0,623 г Йопромід, що відповідає 300 мг йоду

Ультравіст 370 1 мл містить 0,769 г Йопромід, що відповідає 370 мг йоду

Допоміжні речовини: кальцію натрію едетат, трометамол, кислота соляна розведена, вода для ін'єкцій.

Форма випуску

Розчин для ін'єкцій та інфузій (по 50 мл, 100 мл або 500 мл по 1, по 8 або по 10 флаконів у картонній пачці).

Основні фізико-хімічні властивості

Прозорий розчин, вільний від часток.

Фармакодинаміка

Контрастну речовину (Йопромід) у всіх формах лікарського засобу Ультравіст є неіонних водорозчинних похідних трійодзаміщеноі ізофталевої кислоти з молекулярною масою 791,12 г / моль, в якому міцно зв'язаний йод поглинає рентгенівські промені.

Фармакокінетика

Всмоктування і розподіл

Після введення плазмова концентрація Йопромід знижується швидко в результаті поділу в екстрацелюлярне просторі та в подальшому виводиться. Загальний обсяг розподілу в стабільному стані становить близько 16 л, що відповідає приблизно обсягом екстрацелюлярного простору.

Зв'язування з білками незначне (приблизно 1%). Немає даних, Йопромід проходить крізь інтактний гематоенцефалічний бар'єр. Експериментальні дослідження на тваринах показали, що незначна кількість Йопромід може проходити через плацентарний бар'єр (≤ 0,3% дози в плодів кроликів).

Після введення в жовчний протік і / або проток підшлункової залози при ендоскопічної ретроградної холангіопанкреатографія (ЕРХП) йодовані контрастні речовини системно всмоктуються і досягають піку концентрації в плазмі протягом періоду від 1 до 4:00 після введення. Максимальні концентрації йоду в сироватці крові після застосування середньої дози близько 7,3 г йоду були приблизно в 40 разів нижче пікових концентрацій в сироватці крові після відповідного внутрішньовенного ведення.

метаболізм

Йопромід не метаболізується.

виведення

Кінцевий період напіввиведення Йопромід становить приблизно 2 години незалежно від дози.

При застосуванні в вивченому діапазоні доз середній загальний кліренс Йопромід становить 106 ± 12 мл/хв, що еквівалентно ниркової кліренсу 102 ± 15 мл/хв. Це свідчить, що Йопромід виводиться виключно нирками. Тільки близько 2% дози виводиться з калом протягом 3 днів.

При внутрішньовенному застосуванні близько 60% дози виводяться з сечею протягом 3 годин після внутрішньовенного введення (в середньому ≥ 93% дози через 12 годин). Висновок в основному повинен бути завершений протягом 24 годин.

Після введення в жовчний протік і / або проток підшлункової залози протягом ЕРХП концентрація йоду в сироватці повертається до колишнього (до введення Йопромід) рівня протягом 7 днів.

У пацієнтів з нирковою недостатністю період напіввиведення йопроміду збільшується внаслідок зниження рівня гломерулярної фільтрації. У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну 30–80 мл/хв/1,73 м2) плазмовий кліренс знижується до 49,4 мл/хв/1,73 м2 (КВ = 53 %), що характерно і для пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 30–10 мл/хв/1,73 м2). У пацієнтів, які знаходяться на діалізі, визначено такі показники: 18,1 мл/хв/1,73 м2 (КВ = 30 %). Кількість препарату, що визначають у сечі через 6 годин після введення, становить до 38% у пацієнтів з нирковою недостатністю легкого або середнього ступеня тяжкості та 26% у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю. У здорових добровольців цей показник становив 83%. Протягом 24 годин після введення йопроміду у пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості розпадалося до 60% препарату, у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю – 51%, а у здорових добровольців – понад 95%.

Препарат застосовують виключно для діагностики.

Ультравіст 300 і ультравіст 370 застосовують для контрастування при проведенні комп'ютерної томографії (КТ), ангіографії, ангіокардіографії, цифровий субтракційної ангіографії (ЦСА) урографии та дослідженні порожнин тіла (за винятком миелографии, вентрикулографії, цистернографії).

Лікарський препарат ultravist можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1.

Гіперчутливість (алергічна реакція) до активної речовини Йопромід і / або будь-якої з допоміжних речовин.

Неконтрольований тиреотоксикоз.

Загальна інформація

Дозування слід коригувати в залежності від віку, маси тіла, функції серця і нирок, загального стану пацієнта, завдання, поставленого перед клініцистом, техніки дослідження і області дослідження.

Лікар визначає відповідну концентрацію йоду і необхідний обсяг на індивідуальній основі. Рекомендовані обсяги розчинів Йопромід різних концентрацій для кожної ділянки тіла наводяться в таблиці 1.

Не слід перевищувати дозу 1,5 г йоду / кг маси тіла в будь-який день дослідження. Для препарату Ультравіст 300 це відповідає обсягу 5 мл/кг маси тіла, а для Ультравісту 370 - обсягу, що приблизно дорівнює 4 мл/кг маси тіла.

Як правило, пацієнт, якому вводиться внутрішньосудинно контрастну речовину, повинен перебувати в напівлежачому положенні протягом процедури.

Контрастну речовину, нагріта до температури тіла перед застосуванням, краще переноситься і легше вводиться у вигляді ін'єкції завдяки низькій в'язкості.

Препарати Ультравіст 300 і Ультравіст 370 призначені для внутрішньосудинного введення, введення в порожнині тіла або перорально.

Нижче наводиться інформація по окремим видам дослідження.

внутрішньовенна урографія

Важливо пам'ятати, що фізіологічна низька концентраційна здатність незрілих нефронів дитячих нирок потребує відносно високих доз контрастної речовини.

Комп'ютерна томографія (КТ)

У разі можливості Ультравіст 300 слід вводити болюсной внутрішньовенною ін'єкцією, бажано за допомогою ін'єкційної системи (ін'єктора). Тільки для повільних сканерів для досягнення щодо постійних рівнів в крові приблизно половину загальної дози потрібно вводити болюсной ін'єкцією і залишок - протягом 2-6 хвилин, щоб гарантувати відносно постійну - хоча максимальна - концентрацію в крові. Процес сканування починається після завершення початкової фази введення.

Спіральна КТ, особливо багатошарова КТ, дозволяє швидко накопичувати масив даних протягом одноразової затримки дихання. Для оптимізації ефекту введеної внутрішньовенно болюсної ін'єкції в область досліджуваного (оптимальне поглинання досягається в різний час в різних патологічно змінених тканинах), настійно рекомендується використовувати автоматичну ін'єкційну систему (ін'єктор) і контроль за болюсной ін'єкцією.

При комп'ютерній томографії необхідні дози контрастної речовини та швидкість її введення залежать від того, які органи досліджуються, від діагностичної задачі та особливо від часу сканування і формування знімків сканером, який використовується. При застосуванні повільних сканерів рекомендується інфузія, для швидких сканерів - болюсная ін'єкція.

Цифрова субтракційна ангіографія (ЦСА)

У більшості випадків внутрішньоартеріальна ЦСА дає можливість отримати високу чіткість зображення великих судин і артерій шиї, нирок, кінцівок, навіть в разі, коли використана концентрація розчину Йопромід (Ультравіст 300 або Ультравіст 370) може бути недостатньою для звичайної ангіографії. Тому цей метод рекомендується для пацієнтів з порушеною функцією нирок.

При виконанні артериографии нижніх кінцівок іноді може знадобитися введення вищої кількості контрастної речовини (200 мл), наприклад при дослідженні обох ніг.

Візуалізація порожнин тіла

При проведенні артрографії, гістеросальпінгографії і ЕРХП контрастну речовину потрібно вводити під рентгенологічним контролем.

Додаткова інформація для окремих груп пацієнтів

Новонароджені та немовлята

Немовлята (вік <1 року) і особливо новонароджені діти чутливі до електролітного дисбалансу і гемодинамічних змін. Слід виявляти особливу обережність при виборі дози контрастної речовини, а також техніки проведення радіологічного процедури та стану пацієнта.

Пацієнти з нирковою недостатністю

Оскільки Йопромід майже повністю виділяється в незміненому вигляді нирками, елімінація Йопромід збільшується у пацієнтів з нирковою недостатністю. Для того щоб знизити ризик додаткових порушень функції печінки, обумовлених застосуванням контрастних речовин, пацієнтам з уже існуючою нирковою недостатністю потрібно застосовувати мінімально можливу доза.

Симптоми передозування можуть включати водно-електролітний дисбаланс, ниркову недостатність, серцево-судинні та легеневі ускладнення. У разі ненавмисного передозування при внутрішньосудинному введенні рекомендовано проведення моніторингу показників водно-електролітного балансу і лабораторних показників функції нирок. Лікування передозування повинно бути направлено на підтримку основних показників життєдіяльності та негайний початок симптоматичної терапії за показаннями.

Ультравіст може виводитися з організму шляхом діалізу.

Загальний профіль безпеки препарату Ультравіст базується на даних, отриманих в ході пре-маркетингових досліджень в 3900 пацієнтів, при постмаркетингових спостережень в більш ніж 74000 пацієнтів, а також на основі бібліографічних даних і окремих повідомлень. Найбільш частими побічними реакціями (≥ 4%), які спостерігаються у пацієнтів, які отримують Ультравіст, є головний біль, нудота і розширення судин.

Найбільш серйозними побічними реакціями у пацієнтів, які отримували Ультравіст, були анафілактоїдний шок, зупинка дихання, бронхоспазм, набряк гортані, набряк глотки, астма, кома, церебральний інфаркт, інсульт, набряк мозку, церебральні напади / судоми, аритмія, зупинка серця, ішемія міокарда, інфаркт міокарда, серцева недостатність, брадикардія, ціаноз, артеріальна гіпотензія, шок, задишка, набряк легенів, дихальна недостатність і аспірація.

При застосуванні йодовмісних контрастних речовин можуть спостерігатися різні типи побічних реакцій. Слід розрізняти непередбачувані псевдоаллергические реакції і органотоксічние реакції, пояснюються фармакологічними властивостями та є передбачуваними. Псевдоаллергические і органотоксічні реакції можуть виникати одночасно, отже, не завжди можна точно класифікувати природу явища.

Побічні реакції, які спостерігалися при застосуванні препарату Ультравіст, представлені в таблиці 2. Вони класифікуються за класами систем органів. Відповідні терміни MedDRA використовуються для опису певної реакції, її синонімів і станів, які з ними пов'язані.

Наступні побічні реакції, зареєстровані під час клінічних досліджень, розподілені за частотою виникнення відповідно до такої градації: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥1 / 100, <1/10), нечасті (≥1 / 1000, < 1/100), рідкісні (від ≥1 / 10000 до <1/1000), рідкісні (<1/10000), частота невідома (не можна встановити на основі наявних даних).

Побічні реакції, виявлені тільки при постмаркетингових спостережень і для яких частоту не можна визначити, позначені як «частота невідома».

Побічні реакції, певні в ході клінічних досліджень або протягом постмаркетингових спостережень у пацієнтів, які отримували Ультравіст

Для пацієнтів з підвищеним ризиком розвитку алергоподібних реакцій, пацієнтів з гострими середнім або мають тяжку ступінь реакцій в анамнезі, астмою або алергією, які потребують лікування, доцільно розглянути питання про премедикацію кортикостероїдами до обстеження за допомогою контрастних речовин. У відділенні має бути можливість негайно приступити до невідкладної допомоги пацієнтам для лікування серйозних реакцій та прямого доступу до необхідних лікарських засобів та хірургічних наборів для негайної допомоги.

Пацієнти з розладами ЦНС можуть перебувати у групі підвищеного ризику неврологічних ускладнень у зв'язку із запровадженням препарату Ультравіст. Неврологічні ускладнення спостерігаються частіше при проведенні ангіографії головного мозку та суміжних діагностичних процедур.

Перед та після введення препарату Ультравіст необхідно забезпечити відповідну гідратацію для мінімізації ризику контрастиндукованої нефротоксичності. Особливо це стосується пацієнтів з існуючими порушеннями функції нирок, множинною мієломою, цукровим діабетом, поліурією, олігурією, гіперурикемією, а також новонароджених, немовлят, молодших дітей та пацієнтів похилого віку.

Не рекомендується проводити пробу на переносимість з використанням малої дози контрастної речовини, оскільки вона не має прогностичного значення. Більше того, проба на переносимість сама по собі іноді призводила до виникнення реакцій гіперчутливості тяжкого ступеня навіть із летальним кінцем.

Якщо використовується автоматична система для введення лікарського засобу, виробник лікарського засобу повинен надавати докази придатності їх застосування. Необхідно дотримуватись інструкцій виробника щодо використання приладу.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Належних і добре контрольованих досліджень по застосуванню препарату вагітним жінкам не проводилося. Безпека застосування неіонних контрастних речовин для вагітних не була продемонстрована в достатній мірі. Оскільки під час вагітності слід по можливості уникати будь-якого променевого впливу, користь призначення рентгенівського дослідження - з контрастом або без нього - потрібно ретельно зважити. Дослідження на тваринах не виявили шкідливого впливу щодо вагітності, розвитку ембріона і плоду, пологів або постнатального розвитку після введення іопроміду для діагностичних процедур у людей. При оцінці співвідношення ризик / користь від застосування йодовмісних контрастних речовин слід враховувати також чутливість до йоду щитоподібної залози плода.

Безпека застосування препарату Ультравіст немовлятам не досліджувалася. Йодовмісні контрастні речовини в дуже малих кількостях екскретується в грудне молоко. Не очікують можливості заподіяння шкоди немовлятам.

Вільні йодиди, що містяться в розчині контрастного речовини, і йодиди, що додатково вивільняються в організмі шляхом дейодування, накопичуються в грудному молоці в високих кількостях. Для захисту дитини, отримує грудне молоко, від перевантаження йодидами (ризик блокування синтезу гормонів щитоподібної залози) з міркувань безпеки рекомендується призупинити годування грудьми дітей у віці до 4 місяців протягом 2 днів після застосування препарату матері, а грудне молоко зціджувати та виливати.

Діти

Новонароджені та діти до 1 року особливо чутливі до електролітного дисбалансу і гемодинамічних змін. Слід бути уважними щодо дози контрастної речовини, яке потрібно вводити, технічного виконання діагностичної процедури та стану пацієнта.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Не було встановлено жодного впливу на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами.

Бігуаніди (метформін). У хворих з гострою нирковою недостатністю або тяжкою хронічною хворобою нирок виведення бигуанидов може бути знижений, що призводить до кумуляції і розвитку лактатацидозу. Оскільки застосування препарату Ультравіст може привести до розвитку або прогресування ниркової недостатності, пацієнти, які отримували метформін, можуть мати підвищений ризик розвитку молочнокислого ацидозу, особливо пацієнти з нирковою недостатністю в анамнезі. Залежно від показників функції нирок слід ретельно зважити можливість припинення терапії метформіном.

Радіоізотопи. Після внутрішньосудинного введення йодовмісні контрастні препарати можуть знижувати здатність тканин щитоподібної залози поглинати ізотопи. Діагностика і лікування захворювань щитоподібної залози із застосуванням тиреостатичних радіоізотопів можуть ускладнюватися протягом періоду тривалістю до декількох тижнів і в деяких випадках навіть довше після введення лікарського засобу Ультравіст.

Зберігати при температурі не вище 30 °C в захищеному від світла та рентгенівських променів місці, недоступному для дітей.

Термін придатності - 3 роки.

Хімічна і фізична стабільність готового до застосування препарату (розчин для ін'єкцій або інфузій) була продемонстрована при температурі 36-38 ^о С протягом 10:00. З мікробіологічної точки зору готовий до застосування препарат слід ввести відразу, крім випадків, коли контейнер був відкритий в умовах, що виключають ризик контамінації.

Якщо готовий до застосування препарат не був введений негайно, користувач повинен бути впевнений, що розчин, який зберігається, буде застосований у відведений період часу і в відповідних умовах.