Тросан

склад:

• діюча речовина: losartan potassium;
• 1 таблетка містить 25 мг або 50 мг, 100 мг лозартану калію
• Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактоза, крохмаль кукурудзяний, гідроксипропілцелюлоза низькозаміщена, магнію стеарат, опадрай білий 20А58900.

Форма випуску:

Таблетки по 25 мг: по 10 таблеток у блістері, по 3 блістери в пачці з картону.

Таблетки по 50 мг: по 10 таблеток у блістері, по 3 блістери в пачці з картону.

Таблетки по 100 мг: по 10 таблеток у блістері, по 3 блістери в пачці з картону.

фармакологічна група

Антагоністи рецепторів ангіотензину II. Код АТС С09С А01.

Лікування есенціальної гіпертензії.

Складова антигіпертензивної терапії при лікуванні захворювання нирок у пацієнтів з артеріальною гіпертензією і цукровим діабетом II типу і протеїнурією ≥ 0,5 г/добу.

Лікування хронічної серцевої недостатності (у пацієнтів віком ≥ 60 років) у випадках, коли лікування інгібіторами АПФ неможливо внаслідок непереносимості, особливо внаслідок появи кашлю або при наявності протипоказань. Пацієнтам із серцевою недостатністю, стан яких при прийомі інгібіторів АПФ є стабільним, призначення Тросані недоцільно. При лікуванні хронічної серцевої недостатності стан пацієнтів повинен бути стабільним, фракція викиду лівого шлуночка повинна становити ≤ 40%.

Лікування пацієнтів з артеріальною гіпертензіеюз гіпертрофією лівого шлуночка, підтверджена результатами ЕКГ, з метою зниження ризику виникнення інсульту.

Підвищена чутливість до лозартану, будь-якої з допоміжних речовин.

Тяжкі порушення функції печінки.

II і III триместр вагітності.

Тросані застосовують незалежно від прийому їжі, запиваючи склянкою води. Тросані не випускають в дозі 12,5 мг, тому пацієнтам, яким необхідна доза лозартану, менше25 мг необхідно призначити препарат у відповідній лікарській формі.

Артеріальна гіпертензія.

Початкова і підтримуюча доза для більшості пацієнтів становить 50 мг 1 раз на добу. Максімальнійантігіпертензівній ефект досягається через 3-6 тижнів від початку терапії. У деяких випадках кращого ефекту можна досягти при збільшенні дози до 100 мг на добу (вранці). Тросані можна приймати разом з іншими антигіпертензивними засобами, особливо з діуретиками (наприклад з гідрохлортіазидом).

Артеріальна гіпертензія у пацієнтів дитячого віку.

Кількість даних про ефективність і безпеку застосування лозартану для лікування артеріальної гіпертензії у дітей у віці від 6 до 18 років обмежений. Фармакокінетичні дані для дітей старше 1 місяця, у яких виявлена ​​артеріальна гіпертензія, обмежені.

Для пацієнтів, які можуть приймати таблетки та маса тіла яких більше 20 кг і менше 50 кг, рекомендована доза становить 25 мг 1 раз на добу. У виняткових випадках дозу можна збільшити максимум до 50 мг 1 раз на добу. Величину дози необхідно коригувати залежно від показників артеріального тиску. Для пацієнтів з масою тіла> 50 кг звичайна доза становить 50 мг 1 раз на добу. У виняткових випадках дозу можна збільшити максимум до 100 мг 1 раз на добу. Застосування доз, що перевищують 1,4 мг/кг (100 мг) на добу, у пацієнтів дитячого віку не вивчалось.

Лозартан не рекомендований для застосування у дітей віком до 6 років, оскільки дані, наявні для цієї групи пацієнтів, обмежені.Препарат не рекомендується для застосування у дітей, у яких швидкість клубочкової фільтрації <30 мл/хв / 1,73 м2, оскільки немає відповідних даних для цієї групи пацієнтів.

Також лозартан не рекомендується застосовувати дітям з печінковою недостатністю.

Пацієнти з АГ і діабетом II типу (протеїнурія ≥ 0,5 г/добу).

Початкова доза становить 50 мг 1 раз на добу. Доза може бути збільшена до 100 мг 1 раз на добу в залежності від значень показників артеріального тиску через місяць від початку терапії. Тросані можна призначати разом з іншими антигіпертензивними препаратами (наприклад діуретики, блокатори кальцієвих каналів, альфа або бета-блокаторами та препаратами центральної дії), з інсуліном та іншими загальноприйнятими препаратами гіпоглікемічної дії (наприклад сульфонілсечовина, глітазони та інгібітори глюкозидази).

Серцева недостатність.

Початкова доза лозартану для пацієнтів з серцевою недостатністю становить 12,5 мг 1 раз на добу. Дозу потрібно титрувати зазвичай з інтервалом в тиждень (тобто 12,5 мг на добу, 25 мг на добу, 50 мг на добу) до звичайної підтримуючої дози 50 мг 1 раз на добу, якщо вона переноситься пацієнтом.

Зниження ризику інсульту у пацієнтів з гіпертрофією лівого шлуночка, підтверджена результатами ЕКГ.

Початкова доза становить 50 мг Тросані 1 раз на добу. Залежно від показників артеріального тиску може бути необхідним одночасне призначення низької дозігідрохлоротіазіду і / або дозу Тросані потрібно збільшити до 100 мг на добу.

Окремі групи пацієнтів

Застосування пацієнтам зінтраваскулярною дегідратацією.

Для пацієнтів з інтраваскулярного дегідратацією (тобто тим, які приймають діуретики у високих дозах) початкова доза повинна становити 25 мг 1 раз на добу.

Застосування пацієнтам з нирковою недостатністю або пацієнтам, якіперебувають на гемодіалізі.

Немає необхідності в корекції початкової дози.

Застосування пацієнтам з порушенням функції печінки в анамнезі.

Потрібно розглянути питання про зниження дози. Досвіду терапевтичного застосування препарату пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки, тому прийом лозартану протипоказаний пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю.

Застосування пацієнтам, вік яких перевищує 75 років.

Терапію потрібно починати з дози 25 мг. Корекція дози звичайно не потрібна.

Частоту виникнення побічних ефектів визначали за допомогою такої умовної шкали:

дуже часто ≥ 1/10;

часто: ≥ 1/100 та <1/10;

нечасто ≥ 1/1000 і <1/100;

рідко ≥ 1/10 000 і <1/1000;

дуже рідко <1/10 000;

невідома (не може бути оцінена на підставі наявних даних).

Під час лікування лозартаном есенціальнійгіпертензії повідомлялося про такі побічні ефекти.

З боку нервової системи. Запаморочення, вертиго (часто); сонливість, головний біль, порушення сну (нечасто).

З боку серцево-судинної системи. Серцебиття, стенокардія (нечасто).

З боку судинної системи. Симптоматична гіпотензія (особливо у пацієнтів зі зменшеним обьемомвнутрішньосудінноі рідини, наприклад у пацієнтів з тяжкою серцевою недостатністю або тих, хто лікується високими дозами діуретиків), залежать від дози ортостатические ефекти (нечасто).

З боку травної системи. Біль в животі, запор, диспепсія (рідко).

З боку респіраторної системи. Кашель, нежить, синусит, фарингіт, інфекція верхніх дихальних шляхів.

Загальні розлади. Астенія, стомлюваність, набряки (нечасто).

Лабораторні показнікі.Підвіщення рівня АЛТ, який зазвичай нормалізується після відміни препарату (рідко). Гіперкаліємія (рівень калію в сироватці крові> 5,5 ммоль / л) спостерігалася у 1,5% пацієнтів з артеріальною гіпертензією.

При лікуванні хворих на артеріальну гіпертензію з гіпертрофією лівого шлуночкаповідомлялося про такі побічні ефекти.

З боку нервової системи. Запаморочення (часто).

З боку органів слуху та рівноваги. Вертиго (часто).

Загальні розлади. Астенія / стомлюваність (нечасто).

Під час лікування пацієнтів з серцевою недостатністю повідомлялося про такі побічні ефекти.

З боку нервової системи. Запаморочення, головний біль (часто). Парестезії (рідко).

З боку серцево-судинної системи. Непритомність, фібриляція передсердь, інсульт (рідко).

З боку судинної системи. Гіпотензія, включаючи ортостатичноїгіпотензії (нечасто).

З боку дихальної системи, торакальні та медіастинальні порушення. Задишка (нечасто).

З боку травної системи. Діарея, нудота, блювання (рідко).

Збоку шкіри та підшкірних тканин. Кропив'янка, свербіж, висипи (рідко).

Загальні порушення і реакції в місці застосування. Астенія / стомлюваність (нечасто).

Лабораторні показники. Зростання рівня сечовини, креатиніну і калію сироватки.

Під час лікування пацієнтів з діабетом II типу і протеїнурією найбільш часто спостерігалися такі побічні ефекти, пов'язані з прийомом лозартану.

З боку нервової системи. Запаморочення (часто).

З боку судинної системи. Артеріальна гіпотензія (часто).

Загальні розлади. Астенія / стомлюваність (часто).

Лабораторні показники. Гіпоглікемія, гіперкаліємія (часто).

Наступні побічні реакції частіше спостерігалися у пацієнтів, які приймали лозартан, порівняно з пацієнтами, які приймали плацебо.

З боку кровотворної та лімфатичної системи. Анемія (невідомо).

З боку серцево-судинної системи. Непритомність, тахікардія (невідомо).

З боку судинної системи. Ортостатичнагіпотензія (невідомо).

З боку травної системи. Діарея (невідомо).

З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини. Біль в попереку (невідомо).

З боку нирок та сечовидільної системи. Інфекції сечовивідних шляхів (невідомо).

Загальні розлади. Грипоподібні симптоми (невідомо).

Лабораторніпоказніки. Гіперкаліємія (рівень калію в сироватці крові> 5,5 ммоль / л).

Постмаркетинговий досвід.

З боку кровотворної та лімфатичної системи. Анемія, тромбоцитопенія (невідомо).

З боку імунної системи. Гіперчутливість анафілактичніреакції, ангіоневротичний набряк, включаючи набряк гортані та голосової щілини з обструкцією дихальних шляхів і / або набряк обличчя, губ, глотки та / або язика; в деяких з цих пацієнтів в анамнезі віпадкіангіоневротічного набряку в зв'язку із застосуванням інших лікарських засобів, включаючи інгібітори АПФ васкуліт, в тому числі пурпура Шенлейна-Геноха (рідко).

З боку нервової системи. Мігрень, дисгевзія (невідомо).

З боку дихальної системи, торакальні та медіастинальні порушення. Кашель (невідомо).

З боку травної системи. Діарея, панкреатит, блювання (невідомо).

З боку травної системи. Гепатит (рідко), порушення функції печінки (невідомо).

З боку шкіри та підшкірних тканин. Кропив'янка, свербіж, висип, фотосенсибілізація, еритродермія (невідомо).

З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини. Міалгія, артралгія, рабдоміоліз (невідомо).

З боку нирок. У зв'язку з пригніченням ренін-ангіотензин-повідомлялося про зміни у функції нирок, включаючи ниркову недостатність у пацієнтів групи ризику. При припиненні терапії ці зміни у функції нирок можуть мати зворотній характер.

Психічні порушення. Депресія.

Профіль небажаних явищ у пацієнтів дитячого віку подібний до того, що спостерігається у дорослих пацієнтів, але дані для педіатричної групи пацієнтів обмежені.

Симптоми інтоксікаціі.Досвіду передозування препарату немає. Найбільш ймовірними симптомами в залежності від ступеня передозування є артеріальна гіпотензія, тахікардія, можливо, брадикардія.

Лікування інтоксикації. Заходи, які необхідно приймати, залежать від часу, що пройшов від прийому препарату, а також від виду і тяжкості симптомів. В першу чергу, необхідно стабілізувати систему циркуляції. У разі прийому препарату показанезастосування активованого вугілля в достатній кількості. Після цього необхідно встановити ретельний моніторинг за життєво важливими функціями. У разі необхідності життєво важливі показники необхідно скоригувати. Лозартан або його активні метаболіти неможливо видалити за допомогою гемодіалізу.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Вагітність. Застосування Тросані не рекомендується протягом першого триместру вагітності. Застосування лозартану протипоказано протягом II і III триместрів вагітності.

Дані епідеміологічних досліджень щодо ризику тератогенної дії внаслідок застосування лозартану протягом першого триместру вагітності неповні; однак не можна виключати незначного зростання ризику. Крім випадків, коли продовження терапії блокаторами рецепторів ангіотензину ІІ визнано за необхідне, пацієнткам, які планують вагітність, слід призначити альтернативну антигіпертензивну терапію, забезпечує відповідний профіль безпеки під час вагітності. Після встановлення вагітності лікування лозартаном потрібно негайно припинити та при необхідності почати альтернативне лікування.

Відомо, що терапія лозартаном протягом II і III триместрів вагітності провокує фетотоксичність (пригнічення функції нирок, олігогідрамніон, уповільнення осіфікаціікісток черепа) і неонатальної токсичності (ниркова недостатність, гіпотензія, гіперкаліємія) .Якщо лозартан приймають з ІІ триместру вагітності, рекомендується контролювати функцію нирок і стан кісток черепа за допомогою ультразвукового дослідження.

Новонароджених, чиї матері застосовували лозартан під час вагітності, необхідно ретельно перевірити на наявність гіпотензії.

Період годування груддю. Лозартан не рекомендується застосовувати під час годування груддю, оскільки інформації про безпеку його застосування немає. В цей період бажано застосувати альтернативне лікування, профіль безпеки якого краще вивчений, особливо якщо годують новонародженого або недоношеної дитини.

діти

Лозартан не рекомендований до застосування дітям до 6 років, оскільки дані з безпеки для цієї групи пацієнтів обмежені.

Ангіоневротичний набряк. Пацієнти з ангіоневротичним набряком в анамнезі (набряк обличчя, губ, гортані та / або мови) необхідно встановити ретельне спостереження.

Артеріальна гіпотензія і дисбаланс електролітів / рідини. У пацієнтів зі зменшеним об'ємом рідини та / або надмірною виведенням натрію з організму при застосуванні інтенсивної терапії діуретиками або при без солі дієти, з діареєю або блюванням, може виникнути симптоматична гіпотензія, особливо після прийому першої дози лозартану або після збільшення дози. До призначення Тросані необхідно скорегувати ці стани або застосовувати знижену початкову дозу. Ця особливість також стосується застосування препарату у дітей.

Електролітний дисбаланс. Електролітний дисбаланс зазвичай спостерігається у пацієнтів з порушенням функції нирок з або без діабету і повинен бути відрегульований. Тому необхідно проводити ретельний моніторинг рівня калію в плазмі крові, а також значення кліренсу креатиніну, особливо у пацієнтів з серцевою недостатністю і значенням кліренсу креатиніну 30-50 мл/хв. Одночасне застосування калійзберігаючих діуретиків, харчових добавок і солезамінника, що містять калій, не рекомендується.

Порушення функції печінки. Грунтуючись на даних фармакокінетики, що демонструють значне збільшення концентрації лозартану в плазмі крові у пацієнтів з цирозом печінки, пацієнтам з порушенням функції печінки в анамнезі призначають мінімальні дози Тросані. Терапевтичного досвіду застосування лозартану у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю немає, тому Тросані не призначають пацієнтам з важким ступенем порушення функції печінки та дітям з печінковою недостатністю.

Порушення функції нирок. Повідомлялося про зміни функції нирок, включаючи ниркову недостатність, отриманих в результаті придушення ренінангіотензинової системи (зокрема, у пацієнтів, у яких функція нирок може залежати від активності ренін-ангіотензин-, таких як пацієнти з тяжкою серцевою недостатністю або порушенням функції нирок в анамнезі ).

Як і щодо інших препаратів, що впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, повідомлялося про збільшення рівня сечовини в крові та креатиніну сироватки у пацієнтів з двостороннім стенозом ниркової артерії або стенозом артерії єдиної нирки. Ці зміни нирок можуть мати оборотний характерпісля припинення терапії. Лозартан необхідно з обережністю застосовувати пацієнтам з двобічним стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної нирки.

Застосування педіатричним пацієнтам з порушенням функції нирок.

Тросані не рекомендується до застосування дітям, швидкість клубочкової фільтрації в яких становить <30 мл/хв / 1,73 м2, оскільки даних щодо такого застосування немає.

При застосуванні Тросані слід ретельно контролювати функцію нирок, оскільки вона може погіршитися. Особливо це стосується випадків, коли Тросані призначають при наявності інших патологічних станів (підвищена температура, зневоднення), які можуть призвести до порушення функції нирок.

Одночасне застосування лозартану і інгібіторів АПФ погіршує функцію нирок. Тому одночасне призначення цих препаратів не рекомендується.

Трансплантація нирки. Даних про застосування препарату у пацієнтів, які нещодавно перенесли трансплантацію нирки, немає.

Первинний гіперальдостеронізм. Прийом антигіпертензивних препаратів, що діють шляхом пригнічення ренін-ангіотензинової системи, зазвичай не дає ефекту у пацієнтів з первинним альдостеронізмом. Тому застосування Тросані не рекомендується.

Ішемічна хвороба серця та цереброваскулярні захворювання. Як і для інших антигіпертензивних препаратів, надмірне падіння артеріального тиску у хворих з ішемічними серцево-судинними та цереброваскулярними захворюваннями може призвести до інфаркту міокарда або інсульту.

Серцева недостатність. Як і в разі застосування інших лікарських засобів, що діють на ренін-ангіотензинову систему, у пацієнтів з серцевою недостатністю з або без ураження нирок існує ризик розвитку тяжкої гіпотензії і (часто гострої) ниркової недостатності.

Немає достатнього терапевтичного досвіду застосування лозартану у пацієнтів з серцевою недостатністю і супутньою тяжкою нирковою недостатністю у пацієнтів з тяжкою серцевою недостатністю (клас IV за класифікацією NYHA), як і у пацієнтів з серцевою недостатністю і симптомами серцевої аритмії, що загрожують життю. Тому пацієнтам, які належать до групи, Тросані слід застосовувати з обережністю. Також з обережністю слід призначати лозартан в комбінації з бета-блокаторами.

Стеноз аортального та мітрального клапанів / обструктивна гіпертрофічна кардіоміопатія. Як і інші вазодилататори, препарат з особливою обережністю слід призначати пацієнтам із стенозом аортального або мітрального клапанів або обструктивної гіпертрофічноюкардіоміопатіею.

Непереносимість галактози, дефіцит лактази Лаппа, мальабсорбція глюкози-галактози. Тросані не слід приймати пацієнтам з рідкісними спадковими проблемами: непереносимість галактози, дефіцит лактази Лаппа або мальабсорбція глюкози-галактози.

Тросані не слід починати під час вагітності. Якщо пацієнткам, які планують вагітність, продовження терапії Тросані не визнана необхідною, то необхідно призначити альтернативне антигіпертензивне лікування, забезпечить відповідний профіль безпеки під час вагітності. Коли встановлено вагітність, лікування лозартаном потрібно негайно припинити та, якщо потрібно, альтернативну терапію.

Інші попередження і запобіжні заходи. Лозартан і інші антагоністи ангіотензину, безсумнівно, менш ефективно знижують артеріальний тиск у пацієнтів негроїдної раси у порівнянні з представниками інших рас, ймовірно, завдяки більш високій поширеності низького реніновою статусу в групі пацієнтів негроїдної раси, хворих на артеріальну гіпертензію.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Досліджень з вивчення впливу препарату на здатність керувати автомобілем і працювати з технікою не проводили. При управлінні автомобілем і роботі з технікою потрібно врахувати, що можлива поява запаморочення і втоми, зокрема, на початку лікування або при збільшенні дози.

Інші антигіпертензивні засоби можуть посилювати гіпотензивну дію лозартану. Одночасне застосування препаратів, які можуть зніжуватіартеріальній тиск внаслідоквінікнення побічних реакцій (наприклад трициклічні антидепресанти, нейролептики, баклофен, аміфостин), може збільшити ризик виникнення артеріальної гіпотензії.

Лозартан переважно метаболізується цитохромом P450 (CYP) 2C9 активногометаболіту - карбоксікіслоти. Було встановлено, що флуконазол (інгібітор CYP2C9) зменшує перетворення лозартану активногометаболіту приблизно на 50%, а одночасно лікування лозартаном таріфампіціном (індуктор ферментів метаболізму) призводить до зниження концентрації активного метаболіту лозартану в плазмі крові на 40%. Клінічне значення цих ефектів невідомо. Не було виявлено відмінностей в експозиції при одночасному лікуванні флувастатином (слабкий інгібітор CYP2C9) і лозартаном.

При одночасному застосуванні лозартану з лікарськими засобами, затримують калій (наприклад, калійзберігаючідіуретіки: амілорид, триамтерен, спіронолактон) або можуть збільшувати рівень калію (наприклад, гепарин), харчовими добавками, які містять калій, або калійвмісними солезамінника може виникнути підвищення рівня калію в сироватці крові. Одночасне призначення з такими засобами не рекомендується.

У випадках одночасного призначення літію та інгібіторів АПФ повідомлялося про оборотне підвищення концентрації літію в сироватці крові та зростання токсичності. Дуже рідкотакій ефект виникав при застосуванні антагоністів рецепторів ангіотензину II в. Необхідно з обережністю одночасно призначати літій і лозартан. Якщо їх одночасне застосування необхідно, рекомендується проводити ретельний моніторинг рівня літію в сироватці крові.

У випадках одночасного призначення антагоністівангіотензіну II і нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП) (наприклад селективних інгібіторів ЦОГ-2, ацетилсаліцилової кислоти в дозах для протизапального лікування і неселективних НПЗП) може відбутися ослаблення антигіпертензивного ефекту. Одночасне застосування антагоністів ангіотензину II або діуретиків та нестероїдних протизапальних засобів може призвести до підвищення ризику погіршення функції нирок, включаючи можливість виникнення гострої ниркової недостатності, а також збільшення рівня калію в сироватці крові, особливо у пацієнтів з уже існуючим погіршенням функції нирок. Комбіновану терапію слід призначати з обережністю, особливо у пацієнтів похилого віку.Рівень гідратації у пацієнтів повинен бути достатнім, а після початку супутньої терапії необхідно приділити увагу контролю за функцією нирок і в подальшому проводити такий контроль періодично.

Фармакодинаміка.

Лозартан - синтетичний антагоніст рецепторів ангіотензину II (типу АТ1). Ангіотензин II надає потужну судинозвужувальну дію, є первинним гормоном ренін-ангіотензинової системи та важливим фактором, що визначає патофізіологічні механізми гіпертензії. Ангіотензин II зв'язується з рецептором АТ 1, наявний у багатьох тканинах (наприклад, в гладких м'язах судин, надниркових залозах, нирках і серці) і призводить до ряду важливих біологічних реакцій, включаючи судинозвужувальну ефектом і вивільнення альдостерону. Також ангіотензин II стимулює клітинну проліферацію гладких м'язів.

Лозартан селективно блокує рецептор типу АТ 1. Лозартан і його фармакологічно активний метаболіт карбоксилової кислота Е-3174invitro і invivo пригнічують всі фізіологічні процеси, пов'язані з участю ангіотензину II, незалежно від джерела або шляху його синтезу.

Лозартан не чинить агоністичної дії на блокування рецепторів інших гормонів і на іонні канали, які важливі для серцево-судинної регуляції. Крім того, лозартан не пригнічує АПФ, ензим, який руйнує брадикінін. Отже, посилення дії небажаного брадикинин-опосередкованого впливу немає.

При застосуванні лозартану усунення негативного ефекту зворотного зв'язку ангіотензину II на секрецію реніну призводить до зростання активності реніну в плазмі.Таке зростання активності призводить до зростання рівняангіотензіну ІІ в плазмі крові. Але, незважаючи на це, антигіпертензивна активність і пригнічення концентрації альдостерону в плазмі зберігаються, вказуючи на ефективність блокади рецепторів ангіотензину II в. Активність реніну в плазмі та концентрації ангіотензину II протягом трьох днів повертаються до початкових значень після скасування лозартану.

Лозартан і його основний активний метаболіт мають набагато більшу спорідненість з рецепторами АТ 1, ніж з рецепторами АТ 2. Активний метаболіт має у 10-40 разів більшу активність, ніж лозартан, в перерахунку маси на масу основного компонента.

Скасування лозартану у пацієнтів з артеріальною гіпертензією не призводить до різкого підвищення показників артеріального тиску (синдром відміни). Незважаючи на помітне зниження артеріального тиску, лозартан не має клінічно значимого впливу на частоту серцевих скорочень. Лозартан однаково ефективний при застосуванні чоловікам і жінкам, як більш молодшим (вік яких не перевищує 65 років), так і старшим пацієнтам з артеріальною гіпертензією.

Застосування лозартану дозволяє зменшити загальну кількість летальних випадків із серцево-судинних причин, інсульту та інфаркту міокарда у хворих на артеріальну гіпертензію з гіпертрофією лівого шлуночка, забезпечує захист нирок у хворих на цукровий діабет II типу з протеїнурією.

Фармакокінетика.

Після прийому лозартан добре абсорбується і підлягає метаболічним перетворенням першого шляху з утворенням активного метаболіту, карбоксікіслоти та інших неактивних метаболітів. Системна біодоступність таблеток лозартану становить приблизно 33%. Максимальна концентрація лозартану та його активного метаболіту досягається через 1:00 і 3-4 години відповідно.

Лозартан і його активний метаболіт на ≥ 99% зв'язуються з білками плазми крові, переважно альбуміном.Обьем розподілу лозартану становить 34 літри.

Приблизно 14% дози лозартану, застосованої внутрішньовенно або перорально, перетворюється в його активний метаболіт. Додатково активногометаболіту утворюються неактивні метаболіти.

Кліренс лозартану та його активного метаболіту становить приблизно 600 мл/хв і 50 мл/хв відповідно. Нирковий кліренс лозартану і його активного метаболіту становить приблизно 74 мл/хв і 26 мл/хв відповідно. При пероральному прийомі лозартану близько 4% прийнятої дози виводиться з сечею в незміненому вигляді та близько 6% прийнятої дози виводиться з сечею у вигляді активного метаболіту. Фармакокінетика лозартану та його активного метаболіту при пероральному прийомі доз, що не перевищують 200 мг, має лінійний характер.

Після прийому концентрація лозартану та його активного метаболіту в плазмі знижується поліекспоненціально з термінальним періодом напіввиведення близько 2:00 і 6-9 годин відповідно. При прийомі лозартану в дозі 100 мг 1 раз на добу не спостерігається значного накопичення в плазмі лозартану та його основного метаболіту.

Процес екскреції лозартану і його метаболітів шляхом біліарної екскреції і шляхом екскреції з сечею. Після прийому введення лозартану, міченого 14С, у людини близько 35% радіоактивності спостерігалося в сечі та 58% - в калі.

Концентрація лозартану і його активного метаболіту в плазмі суттєво не відрізняється у пацієнтів похилого віку з АГ від цих показників у більш молодих пацієнтів з гіпертензією.

У жінок з артеріальною гіпертензією рівень лозартану в плазмі вдвічі вище, ніж у пацієнтів чоловічої статі, тоді як рівень активного метаболіту в плазмі крові не відрізняється у чоловіків і жінок.

У пацієнтів зі слабким і помірним ступенем цирозу печінки, викликаним алкоголем, плазмові рівні лозартану і його активного метаболіту після перорального прийому були відповідно в 5 і 1,7 рази вище, ніж у молодих добровольців чоловічої статі.

У пацієнтів з кліренсом креатиніну 10 мл/хв концентрація лозартану в плазмі не змінюється. У пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, значення AUC лозартану в 2 рази вище, ніж у пацієнтів з нормальною функцією нирок. Концентрація активного метаболіту в плазмі у пацієнтів з нирковою недостатністю та у тих, які знаходяться на гемодіалізі, залишається незмінною.

Лозартан і його активний метаболіт виводяться шляхом гемодіалізу.

Діті.Фармакокінетіка лозартану досліджувалася у 50 пацієнтів у віці> 1 місяця і <16 років з артеріальною гіпертензією при пероральному прийомі 1 раз на добу приблизно від 0,54 до 0,77 мг/кг лозартану (середні дози) .Результат показали, що активний метаболіт утворюється у пацієнтів всіх вікових груп. Також було встановлено, щофармакокінетічні параметри лозартану після перорального прийому приблизно аналогічні у немовлят і дітей ясельного віку, дітей дошкільного віку, дітей шкільного віку та підлітків. Фармакокінетичніпараметри метаболіту більше відрізняються між віковими групами. При порівнянні показників у дітей дошкільного віку і підлітків ці відмінності стають статистично значущими. Експозиція в немовлят / дітей, які почали ходити, була порівняно високою.

Основні фізико-хімічні властивості

• таблетки по 25 мг: білі або майже білі таблетки овальної форми, двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою, з тисненням символом «Е» з одного боку і «45», з другого;
• таблетки по 50 мг: білі або майже білі таблетки овальної форми, двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою, з тисненням символом «Е» з одного боку і «46», з другого;
• таблетки по 100 мг: білі або майже білі таблетки овальної форми, двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою, з тисненням символом «Е» з одного боку і «47» з іншого.

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °C.

Термін придатності - 3 роки.