Транестат

Склад

діюча речовина: tranexamic acid;

1 мл транексамова кислоти 100 мг

допоміжні речовини: вода для ін'єкцій.

Форма випуску

Розчин для ін'єкцій (по 3 або по 6 ампул по 5 мл в блістері. По 2 контурні упаковки в пачці з картону)

Основні фізико-хімічні властивості

Стерильний розчин для ін'єкцій прозорого кольору.

Фармакодинаміка

Транестат - антифібринолітичний засіб. Транексамова кислота конкурентно інгібує активацію плазміногену і його перетворення в плазмін. Надає гемостатичну дію при кровотечах, пов'язаних з підвищенням фібринолізу, а також протиалергічну і протизапальну дію за рахунок стримування утворення кінінів та інших активних пептидів, що беруть участь в алергічних та запальних реакціях.

Фармакокінетика

Виводиться нирками - 90% виділяється з сечею в незміненому вигляді протягом доби.

Кровотеча або ризик кровотечі при посиленні фібринолізу, як генералізованого (кровотеча під час і після операції на передміхуровій залозі, геморагічні ускладнення фібринолітичної терапії), так і місцевого ( маткова, шлунково-кишкова кровотеча, кровотеча після простатектомії, тонзилектомії, конізації шийки матки, екстракції зуба у хворих на гемофілію).

Підвищена чутливість до кислоти транексамова і компонентів, що входять до складу препарату. Гострий венозний або артеріальний тромбоз (див. Розділ «Особливості застосування»), тромбоемболічні захворювання в анамнезі, високий ризик тромбоутворення, тяжка ниркова недостатність, макроскопічна гематурія, інфаркт міокарда, субарахноїдальний крововилив, коагулопатія внаслідок дисемінованоговнутрішньосудинного згортання крові (ДВС-синдром) без значної активації фібринолізу, порушення колірного зору. Судоми в анамнезі. Протипоказано проведення Інтратекально і інтравентрикулярного ін'єкцій.

Вводять внутрішньовенно (крапельно, струменево).

Режим дозування індивідуальний залежно від клінічної ситуації.

При генералізованому фібринолізі вводять у разовій дозі 15 мг/кг кожні 6-8 годин, швидкість введення - 1 мл/хв.

При місцевому фібринолізі рекомендується застосовувати препарат по 200-500 мг 2-3 рази на добу.

При простатектомії вводять під час операції 1 г, потім по 1 г кожні 8 годин протягом 3 днів, після чого переходять на прийом таблетованої форми транексамовой кислоти до зникнення макрогематурії.

Якщо існує великий ризик розвитку кровотечі, при системній запальній реакції рекомендується застосовувати препарат в дозі 10-11 мг/кг за 20-30 хв до втручання.

Хворим коагулопатії перед екстракцією зуба препарат вводять в дозі 10 мг/кг маси тіла, після екстракції зуба призначають прийом всередину таблетованій форми транексамовой кислоти.

У випадках порушення видільної функції нирок необхідна корекція режиму дозування: при концентрації креатиніну в крові 120-250 мкмоль/л призначають по 10 мг/кг 2 рази на добу; при концентрації 250-500 мкмоль/л - по 10 мг/кг 1 раз на добу при концентрації більше 500 мкмоль/л - по 5 мг/кг 1 раз на добу.

У рідкісних випадках можуть спостерігатися нудота, блювання, ортостатичні симптоми, артеріальна гіпотензія, запаморочення, головний біль, судоми або посилення проявів інших побічних реакцій.

Лікування: симптоматична терапія, форсований діурез. Необхідно підтримувати водно-сольовий баланс.

Шлунково-кишковий тракт: нудота, блювання, діарея, печія, відчуття дискомфорту в шлунку і кишечнику.

З боку нервової системи: судоми, запаморочення, сонливість.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія (особливо після швидкого внутрішньовенного введення), ортостатична гіпотензія, тахікардія, біль у грудній клітці, тромбоемболії, тромбоз глибоких вен, емболія легенів, тромбоз судин головного мозку.

З боку сечовидільної системи: гострий некроз коркового шару нирок.

З боку органів зору: порушення / нечіткість зору, хроматопсія.

Можливі слабкість, реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксії, шкірні висипання, алергічний дерматит, свербіж, кропив'янку.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Немає достатніх клінічних даних щодо застосування препарату в період вагітності, тому препарат можна застосовувати тільки у випадках, коли існує загроза життю вагітної.

Транексамова кислота проникає в грудне молоко. У разі необхідності застосування препарату слід припинити годування груддю.

Діти

Разова доза для дітей становить 10 мг/кг яку вводять 2 рази на добу.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

У випадках виникнення побічних реакцій з боку центральної нервової системи та / або органів зору слід утриматися від керування автотранспортом або іншими механізмами.

Через обмеженість даних високоактивні протромбіну комплекси та інші антифибринолитические агенти, антиінгібіторний коагуляційні комплекси не слід застосовувати одночасно з транексамова кислотою. Транексамова кислоту можна змішувати з більшістю розчинів (електроліти, розчин глюкози, протишокових розчин).

При внутрішньовенному краплинному введенні можна додавати гепарин.

Спільна терапія хлорпромазином і транексамова кислотою у пацієнтів з субарахноїдальним крововиливом може привести до спазму мозкових судин і церебральної ішемії, також можливе зниження мозкового кровообігу.

Препарат сумісний з урокіназою, норадреналіну бітартрат, дезоксіепінефріну гідрохлорид, дипіридамолом, діазепамом.

З обережністю застосовувати пацієнтам, які отримують антифібринолітичних терапію.

При одночасному застосуванні з естрогенами підвищується ризик утворення тромбів.

Зберігати в недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 °C.

Термін придатності - 3 роки.