Тобросопт

Склад

діюча речовина: тобраміцин;

1 мл тобраміцину 3 мг

допоміжні речовини: кислота борна, натрію сульфат безводний, натрію хлорид, бензалконію хлорид, вода очищена.

Форма випуску

Краплі очні, розчин (по 5 мл розчину в поліетиленовому флаконі-крапельниці з контролем першого розкриття; по одному флакону в картонній коробці).

Фармакодинаміка

Тобраміцин швидкодіючим бактерицидним антибіотиком з групи аміноглікозидів. Його головна дія спрямована на бактеріальні клітини, пригнічуючи комплекс поліпептидів і синтез в рибосомах.

Резистентність до тобраміцину виникає шляхом декількох різних механізмів, включаючи (1) зміни рибосомних субодиниць в бактеріальної клітці; (2) порушення транспортування тобраміцину до клітки, і (3) інактивацію тобраміцину групою аденілюючіх, фосфорілюючіх і ацетілюючіх ферментів. Генетична інформація по продукуванню инактивирующих ферментів може переноситися в хромосомах або плазмидах бактерій. Можливе виникнення перехресної резистентності до інших аміноглікозидів.

Фармакокінетика

Системна експозиція тобраміцину після місцевого офтальмологічного застосування очних крапель Тобросопт ^® низька. Рівні концентрації тобраміцину у плазмі крові не піддавалися кількісному визначенню у 9 з 12 пацієнтів, які застосовували офтальмологічну суспензію, яка містить тобраміцину 0,3% та дексаметазону 0,1% в кожне око 4 рази на добу протягом двох послідовних днів. Найвищий певний рівень становив 0,25 мкг/мл, що у 8 разів нижче, ніж концентрація 2 мкг/мл, яка, як відомо, знаходиться нижче межі ризику виникнення нефротоксичності.

Тобраміцин швидко і екстенсивно виводиться з сечею шляхом клубочкової фільтрації, головним чином в незміненому вигляді. Період напіввиведення з плазми становить приблизно 2:00 з кліренсом 0,04 л / год / кг і об'ємом розподілу 0,26 л/кг. Зв'язування білка плазми з тобраміцином незначно, менше 10%. Біодоступність при пероральному застосуванні тобраміцину низька (<1%).

Лікування зовнішніх інфекцій ока та прилеглих тканин, викликаних чутливими до тобраміцину патогенними мікроорганізмами

Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого з компонентів препарату.

Як і при застосуванні інших антибіотиків, необхідно здійснювати відповідний моніторинг чутливості бактерій до препарату.

Застосування дітям, підліткам та дорослим, включаючи літніх людей

При легкому та середньої тяжкості перебігу захворювання закапувати по 1-2 краплі в кон'юнктивальний мішок (-ки) ураженого ока (очей) кожні 4:00.

При тяжкому перебігу захворювання закапувати по 1-2 краплі в кон'юнктивальний мішок (-ки) ураженого ока (очей) кожну годину до поліпшення стану; частоту застосування препарату слід поступово зменшувати до повного припинення.

У разі супутньої терапії із застосуванням інших місцевих офтальмологічних препаратів слід дотримуватись інтервалу 10-15 хвилин між їх застосуванням.

Пацієнти з порушенням функції печінки та / або нирок

Відсутні дані досліджень застосування препарату Тобросопт ^® для цієї категорії пацієнтів. Однак через низьку системну абсорбцію тобраміцину при місцевому застосуванні препарату немає необхідності в коригуванні дози.

Призначений виключно для місцевого застосування - введення в кон'юнктивальний мішок.

Не слід доторкатися до наконечника крапельного дозатора, оскільки це може забруднити вміст флакона.

Зазвичай лікування триває 7-10 днів.

Після застосування рекомендується обережне закриття повік або нососльозова оклюзія - це знижує системну абсорбцію ліків, введених в око, що зменшує ймовірність виникнення системних побічних ефектів.

Будь-якого токсичного впливу в разі передозування при місцевому застосуванні препарату, а також при випадковому ковтанні вмісту 1 флакона, враховуючи характеристики цього препарату, не очікується.

Клінічне прояви передозування нагадують побічні ефекти, які спостерігаються в деяких пацієнтів: точковий кератит, гіперемія, підвищена сльозотеча, набряк, свербіж повік.

У разі передозування препарату при місцевому застосуванні вимити надлишок препарату з ока (очей) теплою водою.

Найбільш частими побічними реакціями, пов'язаними із застосуванням препарату, є гіперемія очей і відчуття дискомфорту з боку очей.

Побічні ефекти були класифіковані в такий спосіб: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), рідкісні (≥ 1/10000, < 1/1000), рідкісні (<1/10000).

В рамках кожної групи побічні ефекти представлені в порядку убування їх ступеня тяжкості.

В період постмаркетингового нагляду були виявлені наступні додаткові побічні реакції. Виходячи з існуючих даних, неможливо оцінити частоту їх виникнення.

Опис деяких побічних реакцій

• У деяких пацієнтів може виникнути чутливість до аміноглікозидів, що застосовуються місцево (див. Розділ «Особливості застосування»).
• У пацієнтів, яким призначали тобрамицин у вигляді системної терапії, виникали серйозні побічні реакції, включаючи нейротоксичність, ототоксичність і нефротоксичність. Однак, після місцевого застосування тобраміцину в очі про ці реакції не повідомлялося (див. Розділ «Особливості застосування»).

Застосування в період вагітності та годування груддю

репродуктивна функція

Досліджень з оцінки впливу препарату Тобросопт ^® на організм людини при місцевому застосуванні не проводили.

вагітність

Даних щодо застосування тобраміцину місцево в очі вагітним жінкам немає або вони дуже обмежені.

Дослідження на тваринах продемонстрували токсичний вплив на репродуктивну функцію. Тобросопт ^® не рекомендується застосовувати в період вагітності.

період лактації

Невідомо, чи проникає тобрамицин в грудне молоко після місцевого застосування. При системному застосуванні тобрамицин проникає в грудне молоко. Не можна виключати ризик для дитини, яку годують груддю. Слід розглянути можливість тимчасового припинення годування груддю на час застосування препарату Тобросопт ^® або припинити / утриматися від терапії препаратом, незважаючи на потенційну користь від годування грудьми для дитини та на користь від застосування препарату для матері.

Діти

Існують дані, що підтверджують безпеку і ефективність застосування препарату у дітей, включаючи новонароджених з кон'юнктивітом, яким застосовували очні краплі Тобросопт ^® 5 разів на день протягом 7 днів.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Впливу на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами під час застосування препарату Тобросопт ^® немає або він зовсім незначний. Як і в разі застосування інших офтальмологічних препаратів для місцевого застосування, тимчасове затуманення зору або інші порушення зору можуть впливати на здатність керувати автотранспортом або механізмами. Якщо нечіткість зору виникає під час закапування, пацієнту необхідно зачекати доти, доки зір проясниться, перш ніж керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами.

При одночасному застосуванні місцевих кортикостероїдів та тобраміцину в концентрації 3 мг/мл можливо маскування клінічних ознак бактеріальної, грибкової або вірусної інфекцій і пригнічення реакції підвищеної чутливості.

Є повідомлення про взаємодію з іншими лікарськими засобами після системного застосування тобраміцину. Однак системна абсорбція тобраміцину після місцевого застосування настільки низька, що ризик будь-якої взаємодії мінімальний.

У разі одночасного місцевого застосування декількох офтальмологічних препаратів слід дотримуватись інтервалів не менше 10-15 хвилин між введенням лікарських засобів.

Очні мазі слід застосовувати останніми.

При зберіганні не потрібно особливих запобіжних заходів.

Зберігати в оригінальній упаковці, в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.

Після першого відкриття флакона препарат слід використати протягом 4 тижнів.