Тобіфламін

Склад

діючі речовини: тобраміцин, дексаметазон;

1 мл суспензії містить тобраміцину 3,0 мг та дексаметазону 1,0 мг;

допоміжні речовини: бензалконію хлорид, динатрію едетат, натрію хлорид, натрію сульфат безводний, тілоксапол, гідроксиетилцелюлоза, сірчана кислота та / або натрію гідроксид, вода для ін'єкцій.

Форма випуску

Краплі очні, суспензія.

За 5 мл у флаконі поліетиленовому з крапельницею і контролем першого розкриття, по 1 флакону в пачці.

Купити краплі очей Тобіфламін можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на медикамент вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Тобіфламін краплі очні є комбінованим препаратом, де активні компоненти (тобраміцин і дексаметазон) є джерелом як протимікробної, так і протизапальної дії. Це дозволяє комплексно боротися з інфекційно-запальними захворюваннями ока.

Особлива особливість застосування препаратів, що містять кортикостероїди (як дексаметазон у складі Тобіфламіну), – це ризик підвищення внутрішньоочного тиску, особливо у пацієнтів із схильністю до глаукоми. Тому під час лікування необхідно контролювати цей показник. Тривале застосування кортикостероїдів може уповільнювати процес загоєння рогівки.

При виникненні будь-яких тривожних симптомів або ознак місцевої непереносимості лікування слід припинити та звернутися до лікаря. У разі місцевого передозування (наприклад, надмірне закопування) препарат можна вимити з ока чистою водою.

Для досягнення максимального терапевтичного ефекту та мінімізації ризиків режим дозування та тривалість лікування повинні відповідати лікарським рекомендаціям, зазначеним в офіційній інструкції.

Тобіфламін інструкція, а також інформація про «Тобіфламін для чого» та «Тобіфламін в ніс» знаходяться на сайті МІС Аптека 9-1-1.

Фармакодинаміка

Дексаметазон Ефективність кортикостероїдів для лікування протизапальних станів ока добре відома. Кортикостероїди досягають свого протизапальної дії шляхом пригнічення адгезії молекул в ендотеліальних клітинах судин, циклооксигенази I або II, і виділення цитокінів. В результаті цього зменшується утворення медіаторів запалення і пригнічується адгезія циркулюючих лейкоцитів до судинного ендотелію, що запобігає їх проникненню в запалені тканини ока. Дексаметазон має виражену протизапальну дію зі зменшеною мінералокортикоїдної активності в порівнянні з деякими іншими стероїдами та є одним з найбільш сідьнодействующіх протизапальних засобів.

Тобраміцин Тобраміцин - це високоактивний швидкодіючий бактерицидний антибіотик групи аміноглікозидів, що протидіє як грампозитивних, так і грамнегативних мікроорганізмів. Його механізм дії пов'язаний з пригніченням комплексу поліпептидів і синтезу у рибосомах бактеріальних клітин.

В цілому дія тобраміцину описана in vitro шляхом визначення мінімальної пригнічуючої концентрації (МПК), що визначає активність антибіотика по кожному виду бактерій. Оскільки МПК тобраміцину дуже низька проти більшості очних патогенних організмів, то він вважається антибіотиком широкого спектра дії. Були визначені критичні значення МПК, що визначають чутливість або резистентність бактеріальної культури до певного антибіотику. Існуюче критичне значення МПК для тобраміцину, щодо відповідних видів бактерій, враховує властиву чутливість видів, а також максимальну концентрацію і фармакокінетичні значення залежності час / концентрація, виміряні в сироватці крові після перорального застосування. Визначення цих критичних значень, яке розділяє мікроорганізми на чутливі та резистентні, використовували для визначення клінічної ефективності антибіотиків, які застосовувалися системно. Однак при місцевому застосуванні антибіотика у високих концентраціях безпосередньо на місце інфекції визначення критичних значень не використовується. Більшість мікроорганізмів, які можна було б класифікувати як стійкі, шляхом визначення критичних значень при системному застосуванні, насправді добре реагують на місцеве лікування. З метою профілактики є можливість призупинити розвиток таких мікроорганізмів, які викликають інфекцію.

Відомо, що під час клінічних досліджень розчин тобраміцину, який застосовували місцево, виявив ефективність проти багатьох існуючих штамів патогенних для очей організмів у пацієнтів, які приймали участь в дослідженнях. Вважається, що деякі з цих патогенних для очей організмів є стійкими, грунтуючись на визначенні критичних значень при системному застосуванні. Під час клінічних досліджень було продемонстровано, що тобраміцин є ефективним для лікування поверхневих інфекцій ока, викликаних нижченаведеними патогенними мікроорганізмами.

Фармакокінетика

Дексаметазон Системний вплив дексаметазону після місцевого офтальмологічного застосування очних крапель низька. Рівні пікових концентрацій в плазмі крові коливаються від 220 до 888 пг / мл (в середньому 555 ± 217 пг / мл) після закапування однієї краплі препарату в кожне око 4 рази на добу послідовно протягом двох днів.

Дексаметазон виводиться з організму шляхом метаболізму. Приблизно 60% дози виділяється з сечею у вигляді 6-β-гідроксідексаметазона. Незмінений дексаметазон в сечі не виявлено. Період напіввиведення з плазми крові відносно короткий - 3-4 години.

Дексаметазон приблизно на 77-84% зв'язується з альбуміном сироватки крові. Кліренс коливається від 0,111 до 0,225 л / год / кг і обсяг розподілу коливається від 0,576 до 1,15 л/кг. Біодоступність при пероральному застосуванні становить приблизно 70%.

Тобраміцин Системний вплив тобраміцину після місцевого офтальмологічного застосування очних крапель низька. Рівні концентрації тобраміцину у плазмі крові не піддавалися кількісному визначенню у 9 з 12 пацієнтів, які отримували препарат по 1 краплі в кожне око 4 рази на добу послідовно протягом двох днів. Найбільший вимірюваний рівень складав 0,25 мкг/мл, що у 8 разів нижче, ніж концентрація 2 мкг/мл, яка, як відомо, знаходиться нижче межі ризику виникнення нефротоксичності.

Тобраміцин швидко і активно виводиться з сечею шляхом клубочкової фільтрації, головним чином в незміненому вигляді. Період напіввиведення з плазми крові становить приблизно 2 години з кліренсом 0,04 л / год / кг і об'ємом розподілу 0,26 л/кг. Зв'язування білка плазми з тобраміцином є незначним - менше 10%. Біодоступність при пероральному застосуванні тобраміцину низька (<1%).

Запалення очей у пацієнтів, чутливих до стероїдів, при яких показано застосування кортикостероїдів та існує поверхнева бактеріальна інфекція або ризик розвитку бактеріальної інфекції ока. Ці запальні процеси можуть виникнути після хірургічного втручання або можуть бути викликані інфекцією, потраплянням в око стороннього тіла або очною травмою.

Підвищена чутливість до діючих речовин або до будь-якого компонента лікарського засобу.

Кератит, викликаний вірусом herpes simplex.

Коров'яча віспа, вітряна віспа та інші вірусні інфекції рогівки та кон'юнктиви.

Грибкові захворювання структур ока або лікувалися паразитарні інфекції ока.

Мікобактеріальні інфекції ока.

Для офтальмологічного застосування.

Дорослим, включаючи пацієнтів літнього віку, і дітям з 12 до 18 років.

По 1 або 2 краплі закапувати в кон'юнктивальний мішок (-ки) кожні 4-6 годин. Під час перших 24-48 годин дозу можна збільшувати до 1 або 2 крапель кожні 2 години. Частоту застосування лікарського засобу слід поступово зменшувати при поліпшенні клінічних ознак.

Слід бути уважним і не припиняти терапію передчасно.

При важких захворюваннях закапувати по 1 або 2 краплі щогодини, поки запалення не стане контрольованим, і поступово зменшувати частоту застосування до 1 або 2 крапель кожні 2 години протягом 3 днів; після цього закопувати по 1-2 краплі кожні 4 години протягом 5-8 днів і в кінці - по 1-2 краплі щодня протягом 5-8 останніх днів при необхідності.

Після операції з видалення катаракти доза становить по 1 краплі 4 рази на добу, починаючи з дня операції і продовжуючи протягом 24 днів. Лікування можна почати за день до операції по 1 краплі 4 рази на добу, продовжуючи закапувати по 1 краплі після операції, і потім 4 рази на добу протягом 23 днів. Якщо необхідно, частоту застосування лікарського засобу можна збільшити до 1 краплі кожні 2 години протягом перших двох днів терапії.

Рекомендується постійно контролювати внутрішньоочний тиск.

Рекомендується натиснути на ділянку носослезного отвори та обережно закрити повіки після закапування. Це знижує системну абсорбцію ліків, введених в око, що зменшує ймовірність виникнення системних побічних ефектів.

Застосування дітям. Отримані дані підтверджують безпеку і ефективність застосування препарату у дітей від 1 року, яким застосовували препарат протягом 7 днів для лікування поверхневих запалень ока бактеріального походження.

Можливе застосування дітям, яким необхідно провести хірургічне втручання з видалення катаракти.

Застосування при порушеннях функції печінки або нирок.

Препарат Тобіфламін не дослідили для цієї категорії пацієнтів. Однак через низьку системну абсорбцію тобраміцину та дексаметазону після місцевого застосування лікарського засобу немає необхідності в корекції дози.

Спосіб застосування.

Перед використанням флакон слід добре збовтати.

Для попередження забруднення краю крапельниці та вмісту флакона необхідно дотримуватися обережності та не торкатися повік, прилеглих ділянок і інших поверхонь краєм флакона-крапельниці.

Зберігати флакон у вертикальному положенні.

Найбільш частими побічними реакціями, які виникали у менш ніж 1% пацієнтів, були біль в очах, підвищений внутрішньоочний тиск, подразнення очей і свербіж очей.

З боку імунної системи: гіперчутливість, анафілактична реакція.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль.

З боку органів зору: підвищення внутрішньоочного тиску, біль в очах, свербіж очей, дискомфорт в очах, подразнення очей; кератит, алергія очей, затуманення зору, сухість очей, гіперемія очей, набряк повік, еритема повік, мідріаз, підвищена сльозотеча, виразковий кератит. З боку шлунково-кишкового тракту: дисгевзія; нудота, дискомфорт в шлунку.

З боку шкіри та підшкірної тканини: висип, набряк обличчя, свербіж, мультиформна еритема.

З боку ендокринної системи: синдром Кушинга, пригнічення функції надниркових залоз.

Опис деяких побічних реакцій

Тривале застосування кортикостероїдів місцево в око може призвести до підвищення внутрішньоочного тиску з наступним пошкодженням зорового нерва, погіршенням гостроти зору і порушенням поля зору, а також до утворення задньої субкапсулярної катаракти та уповільнення загоєння ран.

Оскільки лікарський засіб містить кортикостероїд, то при наявності захворювань, які призводять до витончення рогівки або склери, підвищується ризик перфорації особливо після тривалого застосування.

Можливий розвиток вторинних інфекцій після застосування комбінацій, що містять кортикостероїди та антимікробні речовини. Грибкові інфекції рогівки особливо активно розвиваються при тривалому застосуванні стероїдів. У пацієнтів, яким проводили системну терапію із застосуванням тобраміцину, виникали серйозні побічні реакції, включаючи нейротоксичність, ототоксичність і нефротоксичність.

Деякі побічні реакції, такі як абразія рогівки, погіршення зору, набряк кон'юнктиви, порушення з боку повік, виділення з очей, свербіж повік, кропив'янка, дерматит, мадароз, лейкодерма, сухість шкіри спостерігалися під час терапії тобраміцином.

Побічні реакції, такі як кератокон'юнктивіт, забарвлення рогівки, світлобоязнь, утворення лусочок по краях вік, зниження гостроти зору, ерозія рогівки, птоз століття спостерігалися під час терапії дексаметазоном.

У деяких пацієнтів можлива реакція підвищеної чутливості до аміноглікозидів, при місцевому застосуванні.

Не рекомендується носити контактні лінзи під час лікування запалення чи інфекції ока.

До складу лікарського засобу входить хлорид бензалконію, який може викликати подразнення ока і, як відомо, знебарвлювати м'які контактні лінзи. Слід уникати контакту з м'якими контактними лінзами. У випадку, якщо пацієнту дозволено носити контактні лінзи, його слід попередити про те, що необхідно знімати контактні лінзи перед застосуванням препарату та почекати щонайменше 15 хвилин, перш ніж знову надіти контактні лінзи.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Вагітність. Дані щодо застосування тобраміцину або дексаметазону вагітним жінкам відсутні або їх кількість обмежена. Після внутрішньовенного введення вагітним жінкам тобрамицин проникає через плаценту і впливає на плід. In utero тобрамицин не викликає ототоксичності. Тривале або повторне застосування кортикостероїдів в період вагітності асоціюється з підвищеним ризиком затримки внутрішньоутробного розвитку. За немовлятами, матері яких отримували великі дози кортикостероїдів в період вагітності, слід уважно спостерігати щодо появи ознак гіпоадреналізма. Відомо, що дослідження на тваринах продемонстрували репродуктивну токсичність після місцевого застосування дексаметазону і системного застосування дексаметазону і тобраміцину.

Не рекомендується застосування лікарського засобу Тобіфламін в період вагітності. Період годування груддю. Після системного застосування тобрамицин проникає в грудне молоко. Дані щодо проникнення дексаметазону в грудне молоко відсутні. Невідомо, чи потрапляє тобраміцин і дексаметазон в грудне молоко при місцевому офтальмологічному застосуванні. Малоймовірно, що після місцевого застосування препарату тобрамицин і дексаметазон будуть проявлятися в грудному молоці або будуть викликати клінічні ефекти у новонароджених. Не можна виключати ризику для дитини, яку годують груддю.

Необхідно прийняти рішення про припинення годування груддю або припинення / воздержа- ня від лікування з огляду на користь від годування грудьми для дитини та користь від терапії для жінки.

Оскільки багато лікарських засобів проникають в грудне молоко, слід розглянути можливість тимчасового припинення годування груддю на час застосування препарату.

Діти

Слід дотримуватися рекомендацій лікаря при застосуванні препарату дітям з 1 року. Безпека і ефективність застосування дітям до 1 року не встановлені.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Тобіфламін, краплі очні, не впливає або має незначний вплив на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами. Тимчасове затуманення зору або інші порушення зору можуть впливати на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами. Якщо затуманення зору виникає під час закапування, пацієнту необхідно зачекати доти, доки зір проясниться, перш ніж керувати автотранспортом або іншими механізмами.

Одночасне призначення стероїдів для місцевого застосування і нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) для місцевого застосування може збільшити ризик виникнення ускладнень при загоєнні ран рогівки.

Супутнє і / або послідовне застосування антибіотиків групи аміноглікозидів (таких як тобраміцин) та інших системних пероральних або лікарських засобів для місцевого застосування, які мають токсичну (шкідливий) вплив на нервову систему, органи слуху або нирки, може привести до адитивної токсичності, тому, якщо це можливо, слід уникати такого застосування.

У пацієнтів, які отримували ритонавір, концентрація дексаметазону в плазмі крові може підвищитися.

Якщо місцево застосовувати більше одного офтальмологічного засобу, інтервал між їхнім застосуванням повинен становити не менше 5 хвилин. Очні мазі слід застосовувати в останню чергу.

CYP3A4 інгібітори (в тому числі ритонавір і комбіцістат) можуть знижувати кліренс дексаметазону і посилювати ефект придушення наднирників / синдром Кушинга. Слід уникати таких комбінацій, крім випадків, коли користь перевищує ризик збільшення системних побічних ефектів кортикостероїдів, в цьому випадку слід проводити ретельний моніторинг системних ефектів кортикостероїдів у пацієнтів.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2 роки.  Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір і переконатися в якості товару.