Тебантин

Капсули Тебантин, по 10 штук розфасовані в блістери, в картонній пачці 50 або 100 капсул.

1 капсула препарату Тебантин містить 100, 300, або 400 мг габапентину, додаткові компоненти, включаючи моногідрат лактози.

Тебантин - лікарський препарат, що володіє протиепілептичною, аналгетичну (на моделях невропатії), нейропротектівним і анксіолітичну дію. Тебантин містить активний компонент габапентин - структурний аналог гамма-аминомаслянной кислоти. Завдяки ліпофільності молекули габапентин добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр.

Точний механізм дії габапентину невідомий, активний компонент препарату Тебантин модулює дію кальцієвих каналів, а також вивільнення трансмиттеров.

Тебантин змінює активність ГАМК-синтетази та глютамат-сінетази in vitro, а також призводить до підвищення синтезу гамма-аминомаслянной кислоти в мозку.

Абсорбція габапентину не залежить від прийому їжі, пікові концентрації в плазмі крові досягаються протягом 3 годин після одноразового прийому препарату Тебантин. Після повторних прийомів час досягнення пікових концентрацій в плазмі скорочується до 2 годин.

Стадія насичення досягається на другий день терапії і зберігається протягом усього курсу прийому.

Період напіввиведення габапентину досягає 5,2-6,1 години, з сечею виводиться близько 63,6% прийнятої дози.

Біодоступність габапентину не залежить від дози та при повторних прийомах становить близько 60%.

Деяка частина габапентина метаболізується в печінці, препарат не змінює активність ферментів печінки.

Тебантин проникає через гематоенцефалічний бар'єр, у синовіальній рідині концентрація габапентину становить близько 20% плазмової концентрації.

У пацієнтів похилого віку, а також осіб з порушеною функцією нирок відзначається збільшення періоду напіввиведення габапентину, при цьому у пацієнтів з порушеною функцією печінки екскреція габапентина знижується пропорційно зниженню кліренсу креатиніну.

Габапентин виводиться при проведенні гемодіалізу.

Тебантин застосовують для лікування пацієнтів, які страждають на епілепсію.

Зокрема дорослим і дітям старше 12 років Тебантин призначають в якості монотерапії або в комплексному лікуванні парціальних епілептичних нападів, включаючи напади, які супроводжуються вторинною генералізацією.

Дітям від 3 до 12 років Тебантин призначають як додатковий засіб в схемах лікування парціальних нападів, включаючи напади, які супроводжуються вторинною генералізацією. Даних про застосування габапентину у дітей віком до 3 років, а також у дітей молодше 12 років в якості монотерапії немає.

Тебантин може бути призначений пацієнтам, що страждають невропатією, а також болем невропатичної характеру.

Тебантин приймають перорально. Капсули можна приймати незалежно від прийому їжі. Дозу габапентину визначає лікар залежно від характеру захворювання.

При епілепсії дозу підбирають індивідуально, для дорослих і підлітків старше 12 років середня підтримуюча добова доза становить 900-1200 мг габапентину. Підтримуючу дозу підбирають протягом декількох днів за запропонованою схемою:

У перший день терапії приймають 300 мг габапентину (1 капсула Тебантин 300) на добу.

На другий день терапії приймають 600 мг габапентину (1 капсула Тебантин 300 двічі на добу або 2 капсули Тебантин 100 тричі на добу).

На третій день терапії приймають 900 мг габапентину (1 капсула Тебантин 300 тричі на добу).

Починаючи з четвертого дня терапії, приймають 900 мг габапентину на добу або збільшують дозу до 1200 мг габапентину на добу (1 капсула препарату Тебантин 400 тричі на добу).

Альтернативною схемою підбору дози є прийом 900 мг габапентину на добу (1 капсула Тебантин 300 тричі на добу), після чого дозу титрують, збільшуючи щодня на 300-400 мг до досягнення необхідного ефекту. Отриману добову дозу ділять на 3 прийоми.

Максимальна рекомендована добова доза становить 2400 мг габапентину, даних про ефективність і безпеку більш високих добових доз габапентину немає.

Дітям від 5 до 12 років при епілепсії рекомендується призначення габапентину в дозі 25-35 мг/кг ваги на добу. При цьому в перший день рекомендується прийом габапентину в дозі 10 мг/кг ваги, на другий день терапії - 20 мг/кг ваги на добу, на третій день 25-35 мг/кг ваги на добу. Добова доза може коригуватися лікарем в залежності від досягнутого ефекту.

Дітям 3-4 років при епілепсії рекомендується призначення габапентину в дозі 40 мг/кг ваги на добу. Дозу підбирають поступово протягом 3 днів, починаючи з 10 мг/кг ваги габапентина на добу і збільшуючи не більше, ніж на 10 мг/кг ваги за 1 день.

Максимальна рекомендована доза габапентину для дітей становить 50 мг/кг ваги на добу.

Для лікування невралгії у дорослих пацієнтів, як правило, рекомендується призначення 900-1800 мг габапентину. При гарній переносимості препарату Тебантин дозу можна за показаннями збільшити до 3600 мг габапентину.

Починати терапію слід поступово: в перший день приймають 300 мг габапентину, на другий день терапії дозу збільшують до 600 мг габапентину на добу, на третій - до 900 мг габапентину на добу. Якщо прийом 900 мг габапентину на добу не дає очікуваного ефекту, дозу поступово збільшують (за тиждень дозу можна збільшити до 1800 мг габапентину на добу). Добову дозу габапентину, що перевищує 300 мг, ділять на кілька прийомів.

Альтернативною схемою підбору дози є призначення 900 мг габапентину на добу (1 капсула Тебантин 300 тричі на добу), після чого, при необхідності, дозу поступово збільшують до 1800 мг протягом тижня. Дана схема застосовується переважно при вираженому больовому синдромі.

Максимальна рекомендована доза габапентину при невралгії становить 3600 мг на добу.

Слід врахувати, що пацієнтам із загальним важким станом, низькою масою тіла, а також пацієнтам, які перенесли трансплантацію органів, підвищення дози слід проводити не більше ніж на 100 мг габапентину на добу.

Пацієнтам похилого віку може виникнути потреба в регулюванні дози препарату Тебантин.

При порушеннях функцій нирок дозу габапентину коригують залежно від показників кліренсу креатиніну.

При показниках кліренсу креатиніну вище 80 мл/хв добова доза не повинна бути більше 2400 мг габапентину.

При показниках кліренсу креатиніну 50-79 мл/хв добова доза не повинна бути більше 1800 мг габапентину.

При показниках кліренсу креатиніну 30-49 мл/хв добова доза не повинна бути більше 900 мг габапентину.

При показниках кліренсу креатиніну 15-29 мл/хв добова доза не повинна бути більше 600 мг габапентину.

При показниках кліренсу креатиніну менше 15 мл/хв добова доза не повинна перевищувати 300 мг габапентину. Якщо призначення максимальної дозу не є необхідністю, таким пацієнтам призначають прийом 100 мг габапентину тричі на день через 1 день (300 мг габапентину на добу через день).

Пацієнтам, які знаходяться на гемодіалізі та раніше не приймали габапентин, призначають 300-400 мг габапентину (насичуючу дозу), після чого кожні 4 години гемодіалізу слід приймати ще 200-300 мг габапентину. У дні, коли сеанс гемодіалізу не проводиться, прийом габапентину не призначають.

Тривалість терапії визначає лікар. Скасування габапентина або перехід на інший протиепілептичний засіб повинні проводитися поступово, в іншому випадку підвищується ризик розвитку епілептичних припадків.

При прийомі препарату Тебантин у пацієнтів відзначали розвиток такого небажаного впливу, обумовленого габапентином:

На нервову систему: запаморочення, сонливість, порушення координації, підвищена стомлюваність, зниження гостроти зору, головний біль, ністагм, тремор кінцівок, дизартрія, порушення пам'яті та мислення, депресивні стани та емоційна лабільність. Крім того, можливий розвиток безсоння, астенії і парестезій.

На травний тракт: блювання, зниження або підвищення апетиту, нудота, зміна маси тіла, біль у животі, порушення стільця, диспепсичні явища, сухість слизової оболонки рота, метеоризм.
Алергічні реакції: алергічний риніт, кашель, ураження епітелію, свербіж шкіри, кропив'янка, висип.

Інші побічні ефекти: біль у спині, гіпертермія, вазодилатація, погіршення стану зубної емалі, лейкопенія, набряки. Крім того, можливе підвищення ризику переломів кісток, розвиток міалгії, зниження чутливості та задишки.

При прийомі препарату Тебантин в ході постмаркетингових досліджень відзначалися випадки розвитку імпотенції, агресії і гиперкинезии, а також геморагічного панкреатиту і алергічних реакцій у формі синдрому Стівенса-Джонсона і мультиформної еритеми.

Тебантин може призводити до отримання хибно-позитивних результатів аналізу на білок в сечі (при деяких видах діагностики).

При розвитку побічних ефектів слід повідомити про них лікаря.

Тебантин не призначають пацієнтам з непереносимістю габапентина або допоміжних компонентів капсул.

Капсули Тебантин не призначають пацієнтам з рідкісними формами непереносимості лактози.

Тебантин не застосовують для лікування пацієнтів, які страждають на гострий панкреатит.

Габапентин не призначають при генералізованих первинних нападах (в зв'язку з неефективністю препарату при таких станах).

Слід з обережністю призначати препарат Тебантин пацієнтам з цукровим діабетом, порушеннями функції нирок і панкреатитом.

У період терапії препаратом Тебантин слід виключити водіння автомобіля і управління небезпечною технікою (з огляду на ризик розвитку небажаних ефектів з боку нервової системи).

Немає даних про застосування габапентину під час вагітності. Препарат Тебантин жінкам в період вагітності можна призначати тільки після ретельного вивчення співвідношення ризиків і користі.

Тебантин протипоказаний в період лактації, якщо уникнути терапії габапентином не можна слід вирішити питання про припинення годування дитини грудьми.

Етиловий спирт при одночасному застосуванні з препаратом Тебантин підвищує ризик розвитку небажаного впливу габапентина на центральну нервову систему.

Відзначається підвищення активності печінкових ферментів при одночасному застосуванні габапентину з іншими протиепілептичними засобами.

Антацидні засоби, що містять алюміній і магній, при одночасному прийомі знижують абсорбцію габапентина. Необхідно дотримуватися інтервалу не менше 2 годин між прийомом препарату Тебантин і прийомом антацидних засобів.

Габапентин як засіб монотерапії не змінює ефективність пероральних протизаплідних засобів, однак при комбінованої терапії різними протиепілептичними засобами слід очікувати зниження ефективності гормональної контрацепції.

Циметидин кілька уповільнює екскрецію габапентину з сечею.

При інтоксикації габапентином у пацієнтів відзначається розвиток сонливості, двоїння в очах, запаморочення, дизартрії і діареї. Розвитку гострої інтоксикації, яка загрожує життю, не відзначалося навіть при прийомі доз в десять разів перевищують максимальні.

Специфічний антидот габапентина ніхто не знає. При розвитку передозування проводять підтримуючу терапію, а також призначають симптоматичні засоби.

При вираженій передозуванні можливе проведення гемодіалізу для зниження плазмових рівнів габапентина.

Тебантин слід зберігати подалі від дітей при температурному режимі від 15 до 30 градусів Цельсія.

Термін придатності капсул Тебантин - 2 роки.