Супервіга

Склад:

1 таблетка містить силденафілу цитрату в перерахуванні на силденафіл 50 мг або 100 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідрофосфат безводний, алюмінію гідроксид, натрію кроскармелоза, повідон (полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний), магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний (аеросил), титану діоксид, кандурин (срібний блиск), гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), барвник «Сепісперс сухий блакитний I ».

Форма випуску:

Таблетки, вкриті оболонкою, по 50 мг або 100 мг № 1, № 1х2, № 1х4 у блістерах в коробці.

Актуальна ціна на Супервіга вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Фармакодинаміка

Силденафіл є препаратом для перорального застосування, відновлює порушену здатність до ерекції й забезпечує природну відповідь на сексуальне збудження. Фізіологічний механізм ерекції статевого члена обумовлений вивільненням оксиду азоту (NO) у кавернозному тілі при сексуальній стимуляції. NO активує фермент гуанілатциклазу, що призводить до підвищення рівня цГМФ, розслаблення гладких м'язів кавернозного тіла і посилення кровотоку в статевому члені.

Препарат селективно інгібує цГМФ-залежну фосфодіестеразу типу V (ФДЕV), що міститься переважно в гладких м'язах кавернозного тіла і перешкоджає руйнуванню цГМФ. Підвищення рівня останнього призводить до зниження внутрішньоклітинної концентрації кальцію і розслаблення гладких клітин кавернозного тіла з наступним підвищеним заповненням синусів кров'ю на тлі збільшення артеріального кровотоку в кавернозному тілі. Активність силденафілу in vitro щодо ФДЕ V у 10-10000 разів перевищує його активність щодо інших ізоформ фосфодіестерази (ФДЕ типів I, II, III, IV і VI). Активність силденафілу щодо ФДЕ V у 4000 разів перевищує його активність щодо ФДЕ III - цАМФ-специфічної фосфодіестерази, яка регулює скорочувальну активність міокарда. Підсилює і збільшує тривалість ерекції, що виникла в результаті сексуальної стимуляції. Чи не впливає на морфологію, рухливість і життєздатність сперматозоїдів, об'єм і в'язкість еякуляту. Пригнічує ФДЕ VI сітківки (хоча і слабше, ніж ФДЕ V, селективність дії 10: 1). Ефект силденафілу на ФДЕ VI у 10 разів поступається його активності щодо ФДЕ V і не впливає на гостроту зору і контрастність сприйняття. Підвищує антиагрегантний і дезагрегаційний ефекти оксиду азоту (II) і його донаторів, блокує утворення тромбів в судинах. Одноразовий прийом всередину в дозах вище 30 мг супроводжується підвищенням рівня цГМФ в плазмі. Розширює як артеріальні, так і венозні судини, викликає зниження систолічного і діастолічного артеріального тиску, збільшення частоти серцевих скорочень. Надає антидиуретическое дію. Чи не впливає на репродуктивну функцію, не має тератогенних, мутагенних, кластогенних (вивчення хромосомних аберацій) і канцерогенних властивостей.

Фармакокінетика

При прийомі всередину натщесерце швидко і практично повністю всмоктується. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 0,5-2 год, абсолютна біодоступність - 41% (піддається пресистемному метаболізму), прийом жирної їжі знижує ступінь всмоктування на 11%, максимальну концентрацію на 29%, збільшує Tmax на 1 год. Фармакокінетика препарату при прийомі всередину в рекомендованих дозах (50-100 мг) є лінійною. Значною мірою (96%) зв'язується з білками плазми, час напіввиведення - 4 год (2-8 год). Обсяг розподілу силденафілу в рівноважному стані - 105 л, середній кліренс виведення з плазми - 41 л / год. В еякуляті через 1,5 год після прийому концентрація силденафілу й основного метаболіту UK-103,320 складає, відповідно, 18% і 5% від вмісту в плазмі. Накопичується в організмі: при застосуванні 3 рази на добу протягом 9 днів кумуляція складає 36%. У літньому віці знижується кліренс, підвищується концентрація в плазмі приблизно на 40%. При нирковій недостатності значення максимальної концентрації в плазмі крові в 2 рази вище, ніж у пацієнтів з нормальною функцією нирок. У хворих зі стабільним цирозом печінки кліренс силденафілу знижений на 46%, максимальна концентрація в плазмі крові вище на 47%. Піддається інтенсивній біотрансформації за п'ятьма первинними (деметилювання в області N-метилпіперазину і / або N-метилпіразолу, окислення пиперазинового кільця, втрата двох вуглецевих фрагментів пиперазинового кільця і аліфатичних гидроксилирование) і вторинним шляхах, що включає комбінації первинних шляхів і додаткове окиснення і деалкилирование пиперазинового кільця. До 80% метаболітів силденафілу виводиться з фекаліями та 14% - з сечею.

Силденафіл метаболізується, головним чином, CYP3A4 (основний шлях) та CYP2С9 (неосновний шлях) мікросомальними ізоферментами печінки.

Засоби, які застосовуються при еректильній дисфункції. Сілденафіл. Код АТС G04B E03.

Порушення ерекції, яке визначають як нездатність досягти та подддержать ерекцію статевого члена, необхідну для статевого акту.

Купити Супервіга можна у мережі аптек-партнерів МІС Аптека 9-1-1.

Приймають всередину. Дорослим призначають у дозі 50 мг. Приймають при необхідності приблизно за одну годину до статевого акту. З урахуванням ефективності та переносимості доза може бути збільшена до 100 мг. Максимальна рекомендована доза становить 100 мг. Максимальна рекомендована частота застосування - один раз в день.

Вартість Супервіга вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1, де можна купити лікарський засіб за найвигіднішими цінами в Україні.

Препарат добре переноситься. Побічні ефекти зазвичай легкого ступеня або помірно виражені та минущі; частота їх виникнення зростає при підвищенні дози. Найбільш вірогідні головний біль, припливи крові, запаморочення, диспепсичні реакції, закладеність носа, минуще порушення зору (в основному зміна кольору об'єктів (синій / зелений), посилене сприйняття кольору і затуманення зору). Рідше - міалгія і пріапізм.

Супервіга протипоказана хворим з гіперчутливістю до будь-якого компонента препарату. Завдяки відомому впливу на обмін оксиду азоту / цГМФ, Супервіга посилює гіпотензивну дію нітратів, тому її прийом протипоказаний хворим, які отримують донатори оксиду азоту або нітрати в будь-яких формах.

Наявність таких захворювань, як порушення функції печінки тяжкого ступеня, артеріальна гіпотензія (артеріальний тиск нижче 90/50 мм рт. ст.), нещодавно перенесений інсульт або інфаркт міокарда та відомі спадкові дегенеративні захворювання сітківки, такі як пігментний ретиніт (невелика кількість таких пацієнтів генетичні розлади ФДЕ сітківки), оскільки безпека силденафілу не досліджувалися у таких підгрупах пацієнтів.

Препарат не призначають жінкам і дітям.

В ході досліджень у здорових добровольців при одноразовому прийомі препарату в дозах до 800 мг небажані явища можна було порівняти з такими при прийомі Супервіги в більш низьких дозах, але зустрічалися частіше. У разі передозування необхідно вжити стандартних симптоматичних заходів. Діаліз не прискорює виділення силденафілу, оскільки останній активно зв'язується з білками плазми та не виводиться з сечею.

Для діагностики порушень ерекції, визначення їх можливих причин та вибору адекватного лікування необхідно зібрати повний медичний анамнез і провести ретельне фізичне обстеження. Сексуальна активність становить певний ризик розвитку негативних ефектів з боку серцево-судинної системи. У зв'язку з цим перед призначенням препарату слід провести обстеження хворого. При наявності факторів ризику з боку серцево-судинної системи застосування силденафілу може призвести до серйозних порушень з боку серцево-судинної системи (стенокардія, інфаркт міокарда, раптова коронарна смерть, шлуночкові аритмії, геморагічний інсульт, минуща ішемія, артеріальна гіпер- і гіпотензія).

З обережністю слід застосовувати у хворих з анатомічною деформацією статевого члена, наприклад, при ангуляції, кавернозному фіброзі (хвороба Пейроні), і в осіб із захворюваннями, що призводять до розвитку пріапізму (серпоподібно-клітинна анемія, множинна мієлома або лейкоз).

З обережністю призначають при виразковій хворобі, геморагічному діатезі, спадковому пігментному ретиніті.

Особам похилого віку та хворим з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) або з порушеною функцією печінки препарат призначають з обережністю.

Не слід призначати чоловікам, для яких сексуальна активність не бажана.

При прийомі силденафілу не слід керувати транспортом та працювати з потенційно небезпечними механізмами до з'ясування індивідуальної реакції на препарат.

Для діагностики еректильної дисфункції, визначення можливих її причин та вибору адекватного лікування необхідно зібрати повний анамнез та провести ретельне фізикальне обстеження.

Супервіга не слід застосовувати з іншими засобами, призначеними для лікування порушень ерекції.

Ефекти інших лікарських засобів на силденафіл. Метаболізм силденафілу відбувається переважно за участю ізоформи ЗА4 (основний шлях) та ізоформи 2С9 (другорядний шлях) цитохрому 450 (CYP). Тому інгібітори цих ізоферментів можуть знижувати кліренс силденафілу, а індуктори цих ізоферментів можуть збільшувати кліренс силденафілу.

Одночасне застосування силденафілу і ритиновіру, високоспецифічного інгібітора Р450 не рекомендується. Прийом інгібітору протеаз ВІЛ ритиновіру на стадії рівноважної концентрації із силденафілом спричиняє 300% підвищення (у 4 рази) максимальної концентрації силденафілу в плазмі крові та 1000% (в 11 разів) збільшення AUC (площа під кривою концентрація / час) силденафілу. Через 24 години плазмові рівні силденафілу все ще становили приблизно 200 нг/мл порівняно з рівнем приблизно 5 нг/мл, характерним для застосування силденафілу окремо, що відповідає значному впливу ритонавіру на широкий спектр субстратів CYP.

При застосуванні силденафілу (100 мг одноразово) та еритроміцину, помірного інгібітора CYP3A4 у рівноважному стані (500 мг двічі на добу протягом 5 днів) спостерігалося підвищення системної експозиції силденафілу на 182% (АUC). Не спостерігалося впливу азитроміцину (500 мг на добу протягом 3 діб) на AUC, С_max, T_max, константу швидкості елімінації та подальше Т½ силденафілу або його основного циркулюючого метаболіту. Циметидин (інгібітор цитохрому Р450 та неспецифічний інгібітор CYP3A4) у дозі 800 мг при одночасному застосуванні з силденафілом у дозі 50 мг призводив до підвищення плазмових концентрацій силденафілу на 56%.

Одночасне застосування антагоніста ендотеліну босентан (помірний індуктор CYP3A4, CYP2C9 та, можливо, CYP2C19) у рівноважному стані (125 мг двічі на добу) та силденафілу у рівноважному стані (80 мг три рази на добу) призводило до зниження A6 C, 6% та 55,4% відповідно. Тому одночасне застосування таких потужних індукторів CYP3A4 як рифампіцин може призводити до більш вираженого зниження концентрації силденафілу в плазмі крові.

Одноразовий прийом антациду (магнію гідроксиду / алюмінію гідроксиду) не впливає на біодоступність Супервіги.

Інгібітори CYP2С9 (толбутамід, варфарин), CYP2D6 (селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, трициклічні антидепресанти), тіазиди та споріднені діуретики, петльові та калійзберігаючі діуретики, інгібітори АПФ, антагоністи кальцію, блокатори адренорецепторів та індуктори метаболізму CYP450 (рефампіцін, барбітурати) НЕ впливають на фармакокінетику силденафілу.

Силденафіл є слабким інгібітором ізоферментів цитохрому Р450 - 1А2, 2С9, 2С19, 206, 2Е1 і 3А4 (ІК50> 150 мкмоль). При застосуванні силденафілу в рекомендованих дозах максимальна концентрація його в плазмі становить близько 1 мкмоль, тому малоймовірно, що Супервіга здатна вплинути на кліренс субстратів цих ізоферментів.

Силденафіл у дозі 100 мг не впливав на фармакокінетичні показники інгібіторів протеази ВІЛ, саквінавіру та ритонавіру, які є субстратами CYP3A4.

Не спостерігалося жодних значних взаємодій при одночасному застосуванні силденафілу (50 мг) та тольбутаміду (250 мг) та варфарину (40 мг), які метаболізуються CYP2C9.

Ріоцігуат. Доклінічні дослідження продемонстрували адитивний системний ефект зниження АТ при одночасному застосуванні інгібіторів ФДЕ5 з ріоцигуатом. Клінічні дослідження показали, що ріоцигуат посилює гіпотензивну дію інгібіторів ФДЕ5. У пацієнтів, які брали участь у дослідженні, не спостерігалося позитивного клінічного ефекту від одночасного застосування інгібіторів ФДЕ5 з ріоцигуатом. Протипоказано одночасне застосування ріоцигуату з інгібіторами ФДЕ5 (у тому числі силденафілом) (див. розділ «Протипоказання»).

Супервіга не продовжує тривалість кровотечі при прийомі ацетилсаліцилової кислоти.

Супервіга не посилює гіпотензивну дію алкоголю у здорових добровольців при максимальному рівні алкоголю в крові в середньому 80 мг/дл.

У хворих з артеріальною гіпертензією ознак взаємодії Супервіги з амлодипіном не виявлено.

Супервіга посилює гіпотензивну дію нітратів у гострій пробі та при тривалому застосуванні останніх. У зв'язку з цим застосування в поєднанні з нітратами або донаторами оксиду азоту протипоказано.

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі від 15°C до 25°C. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.

Умови відпустки - за рецептом.