Аналоги
З цим товаром купують
діючі речовини: іміпенем і циластатин натрію
1 флакон містить іміпенем (стерильний) 530,10 мг, еквівалентно безводному іміпенему 500 мг циластатину натрієва сіль (стерильна) 530,70 мг, еквівалентно циластатину 500 мг
допоміжні речовини: натрію гідрокарбонат.
Порошок для приготування розчину для інфузій (по 1 флакону 30 мл або 100 мл у картонній упаковці).
Білого або блідо-жовтого кольору порошок.
Сінерпен складається з двох компонентів: іміпенему, першого представника нового класу b-лактамних антибіотиків - тієнаміцину, і циластатину натрію, особливого інгібітора ферменту, блокує метаболізм іміпенему в нирках і значно підвищує концентрацію незміненого іміпенему в сечовивідних шляхах. Вагове співвідношення іміпенему й циластатину натрію в препараті Сінерпен становить 1: 1.
Клас тіенаміціновіх антибіотиків, до якого належить іміпенем, характеризується широким спектром потужної бактерицидної дії, ніж той, що забезпечується будь-яким з вивчених антибіотиків.
Сінерпен показаний для лікування змішаних інфекцій, спричинених чутливими до нього штамами аеробних і анаеробних бактерій. Сінерпен проявив свою ефективність при лікуванні багатьох інфекцій, викликаних аеробними та анаеробними грампозитивними та грамнегативними бактеріями, стійкими до цефалоспоринів, у тому числі та до цефазоліну, цефоперазону, цефалотину, цефокситину, цефотаксима, моксалактаму, цефамандола, цефтазидима і цефтриаксону. Велика кількість інфекцій, зумовлених стійкими до аміноглікозидів (гентаміцин, амікацину, тобраміцину) та / або пеніцилінів (ампіцилін, карбенициллина, пеніциліну-G, тикарциліну, пиперациллина, азлоциліну, мезлоциліном) збудниками, також піддається лікуванню препаратом Сінерпен.
Сінерпен не показаний для лікування менінгіту.
Сінерпен є потужним інгібітором синтезу клітинної стінки бактерії і разом з новітніми цефалоспоринами та пеніцилінами має широкий спектр дії відносно грамнегативних видів, але його видатним рисою є висока активність по відношенню до грампозитивних видів, раніше спостерігалася лише в b-лактамних антибіотиків вузького спектру. Спектр активності препарату Сінерпен охоплює Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis і Bacteroides fragilis, різноманітну за складом і проблемну в клінічному плані групу збудників, стійких, як правило, до інших антибіотиків.
Сінерпен ефективний проти великої кількості мікроорганізмів, таких як види Serratia та Enterobacter, які є від природи стійкими до більшості b-лактамних антибіотиків.
У здорових добровольців інфузія препарату Сінерпен в дозі 500 мг протягом 20 хв илина приводила до пікових рівнів іміпенему в плазмі крові від 21 до 58 мкг/мл. Період напіввиведення іміпенему з плазми крові становив 1:00. Приблизно 70% застосованого антибіотика виявляли в интактном вигляді в сечі протягом 10:00, і подальшого виведення препарату з сечею не спостерігалося. При застосуванні препарату Сінерпен за схемою кожні 6:00 не спостерігалося накопичення іміпенему в плазмі крові або сечі у пацієнтів з нормальною функцією нирок. Спільне застосування препарату Сінерпен і пробенециду призводило до мінімального підвищення рівня в плазмі крові та напіввиведення іміпенему з плазми крові. При застосуванні окремо іміпенем метаболізується в нирках дегідропептидази-І. Індивідуальне відновлення в сечі було в діапазоні від 5 до 40%, в середньому в декількох дослідженнях - 15-20%. Зв'язування имипенема з протеїнами сироватки крові людини становить приблизно 20%.
Циластатин - специфічний інгібітор ферменту дегідропептидази-I, він ефективно пригнічує метаболізм іміпенему, тому одночасне застосування іміпенему і циластатину дозволяє досягти терапевтичних антибактеріальних рівнів іміпенему в сечі та плазмі крові. Пікові рівні циластатина плазмі крові після 20-хвилинної інфузії препарату Сінерпен в дозі 500 мг знаходилися в діапазоні від 21 до 55 мкг/мл. Період напіввиведення циластатину з плазми крові становить приблизно 1:00. Приблизно 70-80% дози циластатину протягом 10:00 після застосування Сінерпена виводиться в незміненому вигляді з сечею. Після цього циластатин не виявлявся в сечі. Приблизно 10% виявляли у вигляді метаболіту N-ацетил, яке пригнічує дію по дегідропептидази, порівнянну з такою материнського препарату. Спільне застосування препарату Сінерпен і пробенециду призводить до збільшення вдвічі рівня в плазмі крові та періоду напіввиведення циластатину, але не зробило впливу на відновлення циластатина з сечею.
Зв'язування циластатина з білками плазми крові людини становить приблизно 40%.
Діти.
Середній кліренс і об'єм розподілу для іміпенему були приблизно на 45% вище у дітей (у віці від 3 місяців до 14 років) в порівнянні з дорослими. Площа під кривою «концентрація-час» (AUC) для іміпенему після застосування дози іміпенему / циластатину 15/15 мг/кг маси тіла у дітей була приблизно на 30% вище, ніж експозиція у дорослих, які отримували дозу 500 мг / 500 мг. При більш високих доз експозиція після застосування 25/25 мг/кг имипенема / циластатину дітям була на 9% вище в порівнянні з експозицією у дорослих, які отримували дозу в 1000 мг / 1000 мг.
Лікування інфекцій у дорослих і дітей старше 1 року, викликаних чутливими до препарату мікроорганізмами:
Препарат Сінерпен можна застосовувати при лікуванні пацієнтів з нейтропенією, що супроводжується лихоманкою, ймовірною причиною виникнення якої є бактеріальна інфекція.
Лікування пацієнтів з бактеріємією, що асоційована або ймовірно асоційована з будь-якої з вищевказаних інфекцій.
Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату, інших препаратів карбапенем, інших β-лактамних антибіотиків (наприклад, до пеніциліну і цефалоспоринів).
Рекомендації доз для препарату Сінерпен слід призначати кількості имипенема / циластатину, яка буде застосовуватися.
Добову дозу Сінерпен визначають, беручи до уваги тип і ступінь тяжкості інфекції, виділеного патогена (-ів); дозу розділити на кілька рівних введень, враховуючи стан функції нирок і масу тіла.
Дорослі пацієнти з нормальною функцією нирок.
Дози для пацієнтів з нормальною функцією нирок (кліренс креатиніну> 70 мл/хв / 1,73 м 2) і масою тіла не менше 70 кг:
Для лікування інфекцій, встановленої або імовірною причиною є менш чутливі види бактерій (наприклад, Pseudomonas aeruginosa), і важких інфекцій (наприклад, в нейтропенії пацієнтів з лихоманкою) рекомендується застосування дози 1000 мг / 1000 мг кожні 6:00.
Дозу слід знизити для пацієнтів з кліренсом креатиніну £ 70 мл/хв / 1,73 м 2 і / або з масою тіла менше 70 кг. Зменшення дози в залежності від маси тіла особливо важливо для пацієнтів зі значно менше 70 кг масою тіла і / або помірною / тяжкою формою порушення функції нирок.
Дозу для пацієнтів з масою тіла менше 70 кг, визначати за допомогою формули:
Фактична маса тіла (кг) стандартна доза
70 (кг)
Максимальна добова доза не повинна перевищувати 4000 мг / 4000 мг на добу.
Гемодіаліз.
При лікуванні пацієнтів, у яких кліренс креатиніну £ 5 мл/хв / 1,73 м 2 і які перебувають на гемодіалізі, застосовують дози, рекомендовані пацієнтам з кліренсом креатиніну 6-20 мл/хв / 1,73 м 2 (див. Таблицю 1) .
Як іміпенем, так і циластатин виводяться протягом проведення гемодіалізу. Пацієнту необхідно ввести Сінерпен відразу ж після сеансу гемодіалізу і надалі вводити кожні 12:00 після його закінчення. Пацієнти, що знаходяться на гемодіалізі, особливо ті, в яких основним захворюванням є захворювання центральної нервової системи, вимагають уважного спостереження; призначати Сінерпен таким пацієнтам рекомендується тільки за умови, що очікуваний ефект перевищує можливий ризик виникнення судом (див. розділ «Особливості застосування»).
Нині існує недостатньо даних щодо застосування препарату Сінерпен пацієнтам, які перебувають на діалізі, тому не рекомендується застосовувати його для лікування цієї категорії пацієнтів.
Діти у віці від 1 року.
Для дітей> 1 року рекомендована доза становить 15/15 або 25/25 мг/кг / доза через кожні 6:00.
Для лікування інфекцій, встановленої або імовірною причиною є менш чутливі види бактерій (наприклад, Pseudomonas aeruginosa) і важкі інфекції (наприклад, в нейтропенії пацієнтів з лихоманкою), рекомендується застосування дози 25/25 мг/кг через кожні 6:00.
Не рекомендується застосовувати препарат дітям з порушеннями функції нирок (креатинін сироватки крові> 2 мг/дл) через нестачу клінічних даних.
Спосіб застосування.
Кожну дозу, що не перевищує 500 мг / 500 мг Сінерпен для внутрішньовенного застосування, слід вводити протягом 20-30 хв. Кожну дозу, що перевищує 500 мг / 500 мг слід вводити протягом 40-60 хв. Якщо у пацієнта під час інфузії з'являється нудота, необхідно знизити швидкість введення препарату.
Приготування розчину для внутрішньовенного введення.
Сінерпен для інфузії випускається у вигляді стерильного порошку у флаконах, що містять 500 мг еквівалента имипенема і 500 мг еквіваленту циластатину.
До складу препарату Сінерпен як буфер входить бікарбонат натрію, який забезпечує отримання розчину з рН від 6,5 до 8,5. Ці зміни рН не мають істотного значення, якщо розчин готувати та зберігати згідно з наведеними вказівками. У препараті Сінерпен для внутрішньовенного застосування міститься 37,5 мг натрію (1,6 мекв).
Стерильний порошок Сінерпен слід розводити так, як це вказано в таблиці. Отриманий розчин необхідно струшувати до утворення прозорої рідини. Варіативність кольору розчину від безбарвного до жовтого не впливає на активність препарату.
Приготування розчину Сінерпен для внутрішньовенного введення
| Доза Сінерпена (Имипенем / циластатин) | Потрібний об'єм розчинника (мл) | Приблизна середня концентрація Сінерпена (мг/мл) |
| 500/500 | 100 | 5/5 |
Приготування розчину Сінерпен у флаконах об'ємом 30 мл.
Вміст флакона потрібно суспендувати та довести до 100 мл відповідним розчином для ін'єкцій.
Рекомендується додати приблизно 10 мл 0,9% розчину натрію хлориду у флакон. У виняткових випадках, коли 0,9% розчин натрію хлориду не можна застосовувати за клінічними причин. Як розчинник можна застосовувати 5% глюкозу.
Добре струсити та перенести суспензію, що утворилася в ємності з розчином для ін'єкцій.
ПОПЕРЕДЖЕННЯ: суспензія не готовий розчин для інфузій.
Повторити процедуру, додавши знову 10 мл розчину для інфузій для того, щоб весь вміст флакона перейшов до розчину для інфузій. Утворену суміш, потрібно струшувати, поки вона не стане прозорою.
Концентрація відновленого розчину після вищевказаної процедури становить приблизно 5 мг/мл іміпенему і циластатину.
Розбавлені розчини слід негайно застосовувати. Часовий інтервал між початком відновлення і закінченням інфузії не повинен перевищувати 2:00.
Приготований розчин слід зберігати при температурі не вище 25 °C не більше 4:00 або в холодильнику при температурі не вище 4 °C не більше 24 годин.
Ліки можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1. Актуальна ціна на антибіотик вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.
Симптоми передозування, які можуть виникати, узгоджуються з профілем побічних реакцій; вони можуть включати судоми, сплутаність свідомості, тремор, нудота, блювота, артеріальна гіпотензія, брадикардія.
Є специфічної інформації щодо лікування при передозуванні препаратом. Препарат видаляється шляхом гемодіалізу. Однак ефективність цієї процедури при передозуванні не встановлена. Лікування симптоматичне.
| системи органів | побічні реакції |
| Інфекції та інвазії | псевдомембранознийколіт, кандидоз, гастроентерит |
| З боку системи крові та лімфатичної системи | еозинофілія, панцитопенія, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія, тромбоцитоз, агранулоцитоз, гемолітична анемія, пригнічення функції кісткового мозку |
| З боку імунної системи | анафілактичніреакції |
| З боку психіки | психічні порушення, включаючи галюцинації і стану сплутаності свідомості |
| З боку нервової системи | судоми, миоклоническая активність, запаморочення, сонливість, енцефалопатія, парестезії, фокальний тремор, порушення смаку, погіршення важкої міастенії, головний біль, сонливість |
| З боку органів слуху та лабіринту | втрата слуху, запаморочення, шум у вухах |
| З боку серця | ціаноз, тахікардія, серцебиття |
| судинні розлади | тромбофлебіт, артеріальна гіпотензія, припливи |
| З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння | задишка, гіпервентиляція, фарингеальна біль |
| З боку шлунково-кишкового тракту | діарея, блювота, нудота. Як виявилося, нудота і / або блювота, пов'язані з лікарським препаратом, зустрічаються частіше у пацієнтів з гранулоцитопенією, ніж у пацієнтів без нейтропенії, що лікувалися препаратом, зміна кольору зубів і / або мови, геморагічний коліт, біль в животі, печія, глосит, гіпертрофія сосочків мови, збільшене слиновиділення |
| З боку травної системи | печінкова недостатність, гепатит, блискавичний гепатит |
| З боку шкіри та підшкірної клітковини | висипання (наприклад, екзантематозні), кропив'янка, свербіж, токсичний епідермальний некроліз, хвороба Квінке, синдром Стівенса-Джонсона, поліморфна еритема, ексфоліативний дерматит, гіпергідроз, зміни структури шкіри |
| З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини | полиартралгия, біль в торакальної області хребта |
| З боку нирок та сечовидільної системи | гостра ниркова недостатність, олігурія / анурія, поліурія, зміна кольору сечі (безпечна, не слід плутати з гематурією) Роль препарату Сінерпен в змінах функції нирок важко оцінити, оскільки зазвичай присутні фактори, що зумовлюють схильність до преренальної азотемии або до погіршення функції нирок |
| З боку репродуктивної системи та молочних залоз | генітальний свербіж |
| Загальні порушення і стани в місці застосування | лихоманка, місцевий біль і індурація в місці ін'єкції, еритема в місці ін'єкції, інфекції при локальному введені, дискомфорт в області грудей, астенія / слабкість |
| дослідження | підвищення рівня трансаміназ у сироватці, підвищення рівня лужної фосфатази в сироватці, позитивна пряма проба Кумбса, збільшення протромбінового часу, зниження гемоглобіну, підвищення рівня білірубіну в сироватці крові, підвищення рівня креатиніну в сироватці, підвищення рівня азоту сечовини крові, зниження гематокриту, збільшення лімфоцитів і базофілів |
В ході досліджень за участю дітей> 3 місяців повідомлялося про побічні реакції, цілком подібні тим, які спостерігалися у дорослих пацієнтів.
Вагітність.
Інструкція повідомляє, що застосування препарату для лікування вагітних жінок належним чином не вивчене, тому призначати його в період вагітності можна тільки у разі, якщо очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плоду.
Годування грудьми.
Имипенем і циластатин виводяться в невеликих кількостях в грудне молоко. У разі необхідності застосування препарату в період годування груддю слід припинити.
Оскільки недостатньо клінічних даних, не рекомендується застосовувати Сінерпен дітям у віці до 1 року і дітям з порушеннями функції нирок (креатинін сироватки> 2 мг/дл).
З огляду на ризик виникнення побічних явищ як міоклонія, галюцинації, сплутаність свідомості та судоми, слід уникати керування автотранспортом та іншими механізмами при застосуванні препарату.
У хворих, які отримували ганцикловір разом з препаратом Сінерпен для внутрішньовенного застосування, відзначалися генералізовані судоми. Ці препарати можна застосовувати спільно тільки в разі, якщо очікувана користь від застосування перевищує можливий ризик.
В ході постмаркетингових досліджень повідомлялося про зниження рівня вальпроєвої кислоти в плазмі крові при одночасному застосуванні з карбапенемами, а в деяких випадках повідомлялося про раптові судоми. Тому не рекомендується одночасне застосування іміпенему і вальпроєвоїкислоти / натрію вальпроату.
Одночасне застосування антибіотиків з варфарином може збільшити його антикоагуляційні ефекти. Ризик може змінюватися в залежності від типу інфекції, віку і загального статусу пацієнта. Рекомендується проводити частий моніторинг міжнародного нормалізованого відношення (INR) під час і після супутнього застосування антибіотиків з пероральним засобом проти згортання крові.
Одночасне застосування препарату Сінерпен і пробенециду призводило до мінімального збільшення концентрації имипенема в плазмі крові та періоду напіввиведення іміпенему з плазми крові. Виведення з сечею активного (неусвоенного) имипенема зменшувалася приблизно до 60% дози, коли препарат Сінерпен застосовувався з пробенецидом. Одночасне застосування препарату Сінерпен і пробенециду подвоювало рівень циластатина плазмі крові та період напіввиведення циластатину, але не мало ніякого ефекту на висновок циластатина з сечею.
Зберігати в захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C. Чи не заморожувати.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 2 роки.
Опис лікарського засобу/медичного виробу Синерпен на цій сторінці підготовлений на підставі інструкції про його застосування та надається виключно на виконання вимог Закону України «Про захист прав споживачів». Перед застосуванням лікарського засобу/медичного виробу слід ознайомитись з інструкцією про його застосування та проконсультуватись з лікарем. Пам’ятайте, самолікування може бути шкідливим для Вашого здоров’я.
Форма випуску: порошок для розчину для інфузій; 1 флакон об'ємом 30 мл з порошком у картонній коробці
Склад: 1 флакон містить іміпенем (стерильний) 530,10 мг еквівалентно безводному іміпенему 500 мг; циластатину натрієва сіль (стерильна) 530,70 мг еквівалентно циластатину 500 мг
Производитель: Індія
УВАГА! Ціни актуальні лише в разі оформлення замовлення в електронній медичній інформаційній системі Аптека 9-1-1. Ціни на товари в разі купівлі безпосередньо в аптечних закладах-партнерах можуть відрізнятися від тих, що зазначені на сайті!
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}
