Сертралін

діюча речовина: сертралін;

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить сертраліну 50 мг, у вигляді сертраліну гідрохлориду 55,950 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактоза, коповідон, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, плівкове покриття Opadry White.

Купити Сертралін таблетки можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна ціна на таблетки Сертралін 50 мг вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, у формі капсул, від білого до майже білого кольору, з рискою з однієї сторони і надписом «50» з іншої сторони.

Антидепресанти. Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну. Код АТХ N06A B06.

Фармакодинаміка

Механізм дії

Сертралін є потужним та специфічним інгібітором нейронального захоплення серотоніну (5-НТ) in vitro, яке в організмі тварин призводить до потенціювання ефектів 5-НТ. Сертралін має лише дуже слабкий вплив на процеси зворотного нейронального захоплення норадреналіну та допаміну. У клінічних дозах сертралін блокує захоплення серотоніну у тромбоцитах людини. Лікарський засіб не чинить стимулювальної, седативної, антихолінергічної або кардіотоксичної дії в експериментах на тваринах. У контрольованих дослідженнях з участю здорових добровольців сертралін не чинив седативної дії та не впливав на психомоторні функції. Згідно з властивим йому селективним інгібуванням захоплення 5-НТ, сертралін не підвищує катехоламінергічну активність. Лікарський засіб не має афінності до мускаринових (холінергічних), серотонінергічних, дофамінергічних, адренергічних, гістамінергічних, ГАМК або бензодіазепінових рецепторів. Тривале застосування сертраліну у тварин асоціювалося зі зменшенням кількості норадреналінових рецепторів мозку, що спостерігається і при застосуванні інших ефективних у клінічній практиці антидепресантів та антиобсесивних засобів.

Сертралін не спричиняє розвиток медикаментозного зловживання. У плацебо-контрольованому подвійному сліпому рандомізованому дослідженні порівняльного потенціалу зловживання сертраліном, алпразоламом та d-амфетаміном з участю людей сертралін не виявляв позитивних суб’єктивних ефектів, що свідчили б про потенціал до зловживання. Навпаки, учасники дослідження, які приймали як алпразолам, так і d-амфетамін порівняно з пацієнтами, які застосовували плацебо, мали значно вищі показники схильності до зловживання, ейфорії та потенційної медикаментозної залежності. Сертралін не виявив стимулювального ефекту та відчуття тривожності, що асоціювалися з прийомом d-амфетаміну, або седативної дії та психомоторних порушень, що асоціювалися з прийомом алпразоламу. Сертралін не призводить до виникнення позитивного стимулу у макак виду резус, видресируваних самостійно приймати кокаїн, як і не є замісником розпізнавального стимулу як щодо d-амфетаміну, так і пентобарбіталу у макак-резус.

Фармакокінетика

Абсорбція.

Протягом 14-денного прийому сертраліну із дозуванням 50–200 мг (перорально, 1 раз на добу) у людей, пік концентрації сертраліну у плазмі крові досягається через 4,5–8,4 години після щоденного прийому препарату. Їжа суттєво не змінює біодоступність сертраліну у таблетках.

Розподіл.

Приблизно 98 % циркулюючого сертраліну зв’язується з білками плазми крові.

Біотрансформація.

Сертралін зазнає інтенсивного пресистемного метаболізму («ефект першого проходження») у печінці.

Базуючись на даних клінічних досліджень та досліджень in vitro, можна зробити висновок, що сертралін метаболізується багатьма шляхами, у тому числі з участю ферментів CYP3A4, CYP2C19 та CYP2B6. Сертралін та його основний метаболіт дезметилсертралін також є субстратами Р-глікопротеїну в умовах in vitro.

Елімінація.

Середній період напіввиведення сертраліну становить приблизно 26 годин (у діапазоні від 22 до 36 годин). Відповідно до термінального періоду напіввиведення спостерігається кумуляція препарату (зі збільшенням його рівня приблизно вдвічі) до досягнення рівноважної концентрації, яка досягається через 1 тиждень після застосування препарату 1 раз на добу. Період напіввиведення N-дезметилсертраліну становить 62–104 години. Сертралін та N-дезметилсертралін інтенсивно метаболізуються в організмі людини, їх кінцеві метаболіти виводяться з калом та сечею в однакових кількостях. Тільки дуже незначна частина (< 0,2 %) сертраліну виводиться з сечею у незміненому вигляді.

Фармакогеноміка.

В осіб із повільним метаболізмом CYP2C19 рівень сертраліну у плазмі крові був приблизно на 50 % вище порівняно з особами зі швидким метаболізмом CYP2C19. Клінічне значення цього явища не з’ясоване, тому титрування дози потрібне, залежно від клінічної відповіді пацієнта.

• Великі депресивні епізоди. Запобігання рецидиву великих депресивних епізодів.
• Панічні розлади з наявністю або відсутністю агорафобії.
• Обсесивно-компульсивний розлад (ОКР) у дорослих та дітей віком 6-17 років.
• Соціальний тривожний розлад.
• Посттравматичний стресовий розлад (ПТСР).

Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин, зазначених у розділі «Склад».

Протипоказане одночасне застосування сертраліну разом з інгібіторами моноаміноксидази (МАО) незворотної дії у зв’язку з ризиком розвитку серотонінового синдрому з проявами таких симптомів як збудження, тремор та гіпертермія. Розпочинати терапію сертраліном не можна щонайменше протягом 14 днів після припинення курсу лікування інгібітором МАО незворотної дії. Застосування сертраліну слід припинити щонайменше за 7 днів до початку терапії інгібітором МАО незворотної дії.

Протипоказаний одночасний прийом сертраліну та пімозиду.

Пімозид

У дослідженні з однократним прийомом низької дози пімозиду (2 мг) спостерігалося збільшення рівня пімозиду приблизно на 35 %. Це підвищення рівнів не асоціювалося з жодними змінами показників ЕКГ. Хоча механізм цієї взаємодії невідомий, одночасне застосування сертраліну і пімозиду протипоказане у зв’язку з вузьким терапевтичним індексом пімозиду.

Особливі запобіжні заходи при застосуванні

Препарати, які подовжують інтервал QT

Ризик подовження інтервалу QTc та/або шлуночкових аритмій (наприклад шлуночкової тахікардії типу «пірует») може підвищуватися у разі одночасного застосування з іншими препаратами, які подовжують інтервал QTc (наприклад деякі антипсихотичні засоби та антибіотики).

Серотоніновий синдром (СС) або злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС)

При застосуванні СІЗЗС, включаючи терапію сертраліном, повідомлялося про розвиток синдромів, що можуть бути небезпечними для життя, таких як СС чи ЗНС. Ризик розвитку СС чи ЗНС при застосуванні СІЗЗС зростає при одночасному застосуванні інших серотонінергічних засобів (включаючи інші серотонінергічні антидепресанти, амфетаміни, триптани) з лікарськими засобами, що порушують метаболізм серотоніну (включаючи інгібітори МАО, наприклад метиленовий синій), антипсихотичними засобами та іншими антагоністами дофаміну та опіоїдами. У пацієнтів слід проводити моніторинг щодо появи ознак та симптомів СС чи ЗНС.

Застосування в період вагітності або годування груддю

Сертралін не варто рекомендувати застосовувати у період вагітності, крім випадків, коли клінічний стан жінки такий, що очікувані переваги від застосування препарату перевищують потенційний ризик.

Діти

Сертралін не слід застосовувати для лікування дітей, крім дітей з обсесивно-компульсивними розладами від 6 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Не впливає.

Сертралін призначають 1 раз на добу вранці або ввечері незалежно від їди. Звичайна терапевтична доза становить 50 мг на добу.

Лікування панічних розладів слід починати з 25 мг на добу, через 1 тиждень застосування дозу сертраліну підвищують до 50 мг на добу. Така схема сприяє зниженню частоти виникнення негативних реакцій, притаманних панічного розладу, на ранній стадії лікування.

Добову дозу препарату при всіх показаннях можна збільшити з 50 мг на добу (при недостатньому терапевтичному ефекті) до 200 мг на добу протягом декількох тижнів.

Початковий терапевтичний ефект може розвиватись протягом 7 днів; при цьому для досягнення повного ефекту зазвичай потрібно 2-4 тижні і більше (при лікуванні ДКР). Підтримуюча доза при тривалому лікуванні має бути мінімально ефективною; надалі її коригують залежно від терапевтичного ефекту. Як і багато інших препаратів, сертралін слід застосовувати з обережністю у хворих з нирковою та печінковою недостатністю.

Встановлено безпеку та ефективність застосування сертраліну у дітей віком 6–17 років. Початкова доза для лікування ОКР у дітей віком 13-17 років становить 50 мг на добу, дітям у віці 6-12 років спочатку призначають дозу 25 мг на добу, через 1 тиждень підвищують до 50 мг на добу. При необхідності надалі дозу можна збільшити з 50 мг на добу (при недостатній терапевтичній ефективності) до 200 мг на добу. При підвищенні дози для запобігання передозуванню слід враховувати нижчу масу тіла у дітей порівняно з дорослими. Враховуючи 24-годинний T½ сертраліну, змінювати дозу слід не частіше ніж 1 раз на тиждень.

Сертралін має діапазон безпеки, що залежить від популяції пацієнтів та/або супутнього застосування лікарських засобів. Повідомлялося про летальні випадки передозування сертраліном як при окремому застосуванні (без супутніх препаратів), так і у комбінації з іншими засобами та/або алкоголем. У зв’язку з цим, кожен випадок передозування потребує інтенсивної терапії.

Найчастіше спостерігається такий побічний ефект як нудота. При лікуванні соціального тривожного розладу у 14 % чоловіків, які застосовували сертралін, спостерігалася статева дисфункція (порушення еякуляції) порівняно з 0 % пацієнтів, які отримували плацебо. Ці побічні реакція є дозозалежними і вони часто самостійно зникають при продовженні терапії.

Частота побічних реакцій відображена як: дуже часто (≥ 1/10); часто (від ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (від ≥ 1/1000 до < 1/100); рідко (від ≥ 1/10000 до < 1/1000); дуже рідко (< 1/10000); частота невідома (частоту не можна встановити за наявними даними).

Інфекції та інвазії. Часто: інфекції верхніх дихальних шляхів, фарингіт, риніт; нечасто: гастроентерит, середній отит; рідко: дивертикуліт.

Пухлини доброякісні, злоякісні та неуточнені (у тому числі кісти та поліпи). Нечасто: новоутворення.

З боку системи крові та лімфатичної системи. Рідко: лімфаденопатія, тромбоцитопенія, лейкопенія.

З боку імунної системи. Нечасто: підвищена чутливість, сезонна алергія; рідко: анафілактоїдна реакція.

З боку ендокринної системи. Нечасто: гіпотиреоз; рідко: гіперпролактинемія, синдром порушення секреції антидіуретичного гормону.

Метаболічні та аліментарні розлади. Часто: зниження апетиту, посилення апетиту; рідко: гіперхолестеринемія, цукровий діабет, гіпоглікемія, гіперглікемія, гіпонатріємія.

З боку органів зору. Часто: порушення зору; нечасто: мідріаз; рідко: скотома, глаукома, диплопія, фотофобія, крововилив у передню камеру ока, зіниці різного розміру, розлади зору, розлади сльозовиділення.

З боку органів слуху та рівноваги. Часто: дзвін у вухах; нечасто: біль у вусі.

З боку гепатобіліарної системи. Рідко: порушення функції печінки, серйозні порушення функції печінки (включаючи гепатит, жовтяницю та печінкову недостатність).

Загальні порушення. Дуже часто: підвищена втомлюваність; часто: загальне нездужання, біль у грудній клітці, астенія, пірексія; нечасто: периферичний набряк, озноб, порушення ходи, спрага; рідко: грижа, зниження переносимості препарату.

Дослідження. Часто: збільшення маси тіла; нечасто: підвищення рівня аланінамінотрасферази, підвищення рівня аспартатамінотрансферази, зниження маси тіла; рідко: підвищення рівня холестерину в крові, відхилення від норми результатів клінічних лабораторних аналізів, порушення якості сперми, зміна функції тромбоцитів.

Зберігати при температурі не вище 25 °C. Препарат зберігати у недоступному для дітей місці.

Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір та переконатися у якості товару.