Сертралин

действующее вещество: сертралин;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит сертралина 50 мг, в виде гидрохлорида сертралина 55,950 мг;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, коповедон, натрия кроскармелоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, пленочное покрытие Opadry White.

Купить Сертралин таблетки можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости. Актуальная цена на таблетки Сертралин 50 мг указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, в форме капсул, от белого до почти белого цвета, с штрихом с одной стороны и надписью «50» с другой стороны.

Антидепрессанты. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Код ATX N06A B06.

Фармакодинамика

Механизм действия

Сертралин является мощным и специфическим ингибитором нейронального захвата серотонина (5-НТ) in vitro, в организме животных приводит к потенцированию эффектов 5-НТ. Сертралин оказывает лишь очень слабое влияние на процессы обратного нейронального захвата норадреналина и допамина. В клинических дозах сертралин блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Лекарственное средство не оказывает стимулирующего, седативного, антихолинергического или кардиотоксического действия в экспериментах на животных. В контролируемых исследованиях с участием здоровых добровольцев сертралин не оказывал седативного действия и не влиял на психомоторные функции. Согласно присущему ему селективному ингибированию захвата 5-НТ, сертралин не повышает катехоламинергическую активность. Лекарственное средство не имеет аффинности к мускариновым (холинергическим), серотонинергическим, дофаминергическим, адренергическим, гистаминергическим, ГАМК или бензодиазепиновым рецепторам. Длительное применение сертралина у животных ассоциировалось с уменьшением количества норадреналиновых рецепторов мозга, что наблюдается при применении других эффективных в клинической практике антидепрессантов и антиобсессивных средств.

Сертралин не влечет за собой развитие медикаментозного злоупотребления. В плацебо-контролируемом двойном слепом рандомизированном исследовании сравнительного потенциала злоупотребления сертралином, алпразоламом и d-амфетамином с участием людей сертралин не проявлял положительных субъективных эффектов, свидетельствующих о потенциале злоупотребления. Напротив, участники исследования, принимавшие как алпразолам, так и d-амфетамин по сравнению с пациентами, применявшими плацебо, имели значительно более высокие показатели склонности к злоупотреблению, эйфории и потенциальной медикаментозной зависимости. Сертралин не выявил стимулирующего эффекта и ощущения тревожности, которые ассоциировались с приемом d-амфетамина, или седативного действия и психомоторных нарушений, что ассоциировались с приемом алпразолама. Сертралин не приводит к возникновению положительного стимула у макак вида резус, выдрессированных самостоятельно принимать кокаин, как и не является заместителем опознавательного стимула как в отношении d-амфетамина, так и пентобарбитала у макак-резус.

Фармакокинетика

Абсорбция.

В течение 14-дневного приема сертралина с дозировкой 50–200 мг (перорально, 1 раз в сутки) у людей, пик концентрации сертралина в плазме крови достигается через 4,5–8,4 часа после ежедневного приема препарата. Пища не изменяет биодоступность сертралина в таблетках.

Деление.

Приблизительно 98% циркулирующего сертралина связывается с белками плазмы крови.

Биотрансформация.

Сертралин подвергается интенсивному пресистемному метаболизму («эффект первого прохождения») в печени.

Основываясь на данных клинических исследований и исследований in vitro, можно заключить, что сертралин метаболизируется многими путями, в том числе с участием ферментов CYP3A4, CYP2C19 и CYP2B6. Сертралин и его основной метаболит дезметилсертралин также являются субстратами Р-гликопротеина в условиях in vitro.

Элиминация.

Средний период полувыведения сертралина составляет около 26 часов (в диапазоне от 22 до 36 часов). В соответствии с терминальным периодом полувыведения наблюдается кумуляция препарата (с увеличением его уровня примерно вдвое) до достижения равновесной концентрации, которая достигается через 1 неделю после применения препарата 1 раз в сутки. Период полувыведения N-дезметилсертралина составляет 62-104 часа. Сертралин и N-дезметилсертралин интенсивно метаболизируются в организме человека, их конечные метаболиты выводятся с калом и мочой в одинаковых количествах. Только очень незначительная часть (<0,2%) сертралина выводится с мочой в неизмененном виде.

Фармакогеномика.

У лиц с медленным метаболизмом CYP2C19 уровень сертралина в плазме крови был примерно на 50% выше по сравнению с лицами с быстрым метаболизмом CYP2C19. Клиническое значение этого явления не выяснено, поэтому титрование дозы требуется в зависимости от клинического ответа пациента.

• Большие депрессивные эпизоды. Предотвращения рецидива больших депрессивных эпизодов.
• Панические расстройства с наличием или отсутствием агорафобии.
• Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР) у взрослых и детей 6-17 лет.
• Социальное тревожное расстройство.
• Посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР).

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ, указанных в разделе «Состав».

Противопоказано одновременное применение сертралина вместе с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) необратимого действия в связи с риском развития серотонинового синдрома с проявлениями таких симптомов как возбуждение, тремор и гипертермия. Начать терапию сертралином нельзя по меньшей мере в течение 14 дней после прекращения курса лечения ингибитором МАО необратимого действия. Применение сертралина следует прекратить по меньшей мере за 7 дней до начала терапии ингибитором МАО необратимого действия.

Противопоказанный одновременной прием сертралина и пимозида.

Пимозид

В исследовании с однократным приемом низкой дозы пимозида (2 мг) наблюдалось увеличение уровня пимозида примерно на 35%. Это повышение уровней не ассоциировалось с изменениями показателей ЭКГ. Хотя механизм этого взаимодействия неизвестен, одновременное применение сертралина и пимозида противопоказано в связи с узким терапевтическим индексом пимозида.

Особые меры предосторожности при применении

Препараты, удлиняющие интервал QT

Риск удлинения интервала QTc и/или желудочковых аритмий (например, желудочковой тахикардии типа «пируэт») может повышаться при одновременном применении с другими препаратами, удлиняющими интервал QTc (например, некоторые антипсихотические средства и антибиотики).

Серотониновый синдром (СС) или злокачественный нейролептический синдром (ЗНС)

При применении СИОС, включая терапию сертралином, сообщалось о развитии синдромов, которые могут быть опасными для жизни, таких как СС или ЗНС. Риск развития СС или ЗНС при применении СИЗОС возрастает при одновременном применении других серотонинергических средств (включая другие серотонинергические антидепрессанты, амфетамины, триптаны) с лекарственными средствами, нарушающими метаболизм серотонина (включая ингибиторы МАО, например метиленовый син дофамина и опиоидов. У пациентов следует проводить мониторинг по появлению признаков и симптомов СС или ЗНС.

Применение в период беременности или кормления грудью

Сертралин не стоит рекомендовать применять в период беременности, кроме случаев, когда клиническое состояние женщины такой, что ожидаемые преимущества от применения препарата превышают потенциальный риск.

Дети

Сертралин не следует применять для лечения детей, кроме детей с обсессивно-компульсивным расстройством от 6 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Не влияет.

Сертралин назначают 1 раз в сутки утром или вечером независимо от приема пищи. Обычная терапевтическая доза составляет 50 мг/сут.

Лечение панических расстройств следует начинать с 25 мг/сут, через 1 нед применения дозу сертралина повышают до 50 мг/сут. Такая схема способствует снижению частоты возникновения негативных реакций, характерных для панического расстройства, на ранней стадии лечения.

Суточную дозу препарата при всех показаниях можно повысить с 50 мг/сут (при недостаточном терапевтическом эффекте) до 200 мг/сут в течение нескольких недель.

Начальный терапевтический эффект может развиваться на протяжении 7 дней; при этом для достижения полного эффекта обычно требуется 2–4 нед и более (при лечении ОКР). Поддерживающая доза при длительном лечении должна быть минимально эффективной; в дальнейшем ее корригируют в зависимости от терапевтического эффекта. Как и многие другие препараты, сертралин следует применять с осторожностью у больных с почечной и печеночной недостаточностью.

Установлена безопасность и эффективность применения сертралина у детей в возрасте 6–17 лет. Начальная доза для лечения ОКР у детей в возрасте 13–17 лет составляет 50 мг/сут, детям в возрасте 6–12 лет вначале назначают дозу 25 мг/сут, через 1 нед повышают до 50 мг/сут. При необходимости в дальнейшем дозу можно повысить с 50 мг/сут (при недостаточной терапевтической эффективности) до 200 мг/сут. При повышении дозы для предотвращения передозировки следует учитывать более низкую массу тела у детей по сравнению со взрослыми. Учитывая 24-часовой T½ сертралина, изменять дозу следует не чаще чем 1 раз в неделю.

Сертралин имеет диапазон безопасности, зависит от популяции пациентов и/или сопутствующего применения лекарственных средств. Сообщалось о летальных случаях передозировки сертралином как при отдельном применении (без сопутствующих препаратов), так и в комбинации с другими средствами и / или алкоголем. В связи с этим, каждый случай передозировки требует интенсивной терапии.

Чаще наблюдается такой побочный эффект как тошнота. При лечении социального тревожного расстройства у 14% мужчин, применявших сертралин, наблюдалась половая дисфункция (нарушение эякуляции) по сравнению с 0% пациентов, получавших плацебо. Эти побочные реакции являются дозозависимыми и часто самостоятельно исчезают при продолжении терапии.

Частота побочных реакций отражена как: очень часто (≥1/10); часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100); редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частоту нельзя установить по имеющимся данным).

Инфекции и инвазии. Часто: инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, ринит; нечасто: гастроэнтерит, средний отит; редко: дивертикулит.

Опухоли доброкачественные, злокачественные и неуточненные (включая кисты и полипы). Нечасто: новообразование.

Со стороны крови и лимфатической системы. Редко: лимфаденопатия, тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны иммунной системы. Часто: повышенная чувствительность, сезонная аллергия; редко: анафилактоидная реакция.

Со стороны эндокринной системы. Нечасто: гипотиреоз; редко: гиперпролактинемия, синдром нарушения секреции антидиуретического гормона.

Метаболические и алиментарные нарушения. Часто: понижение аппетита, усиление аппетита; редко: гиперхолестеринемия, сахарный диабет, гипогликемия, гипергликемия, гипонатриемия.

Со стороны органов зрения. Часто: нарушение зрения; нечасто: мидриаз; редко: скотома, глаукома, диплопия, фотофобия, кровоизлияние в переднюю камеру глаза, зрачки разного размера, расстройства зрения, расстройства слезоотделения.

Со стороны органов слуха и равновесия. Часто: звон в ушах; нечасто: боли в ухе.

Со стороны гепатобилиарной системы. Редко: нарушение функции печени, серьезные нарушения функции печени (включая гепатит, желтуху и печеночную недостаточность).

Общие нарушения. Очень часто: повышенная утомляемость; часто: общее недомогание, боль в грудной клетке, астения, пирексия; нечасто: периферический отек, озноб, нарушение походки, жажда; редко: грыжа, снижение переносимости препарата.

Исследование. Часто увеличение массы тела; нечасто: повышение уровня аланинаминотрасферазы, повышение уровня аспартатаминотрансферазы, снижение массы тела; редко: повышение уровня холестерина в крови, отклонение от нормы результатов клинических лабораторных анализов, нарушение качества спермы, изменение функции тромбоцитов.

Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Изучите отзывы и рекомендации, чтобы сделать правильный выбор и убедиться в качестве товара.