Упаковка / 20 шт.
блістер / 10 шт.
| Торгівельна назва | Селофен |
| Діючі речовини | Залеплон |
| Кількість діючої речовини | 10 мг |
| Форма випуску | капсули для внутрішнього застосування |
| Кількість в упаковці | 20 капсул (2 блистера по 10 шт.) |
| Первинна упаковка | блістер |
| Спосіб застосування | Орально |
| Взаємодія з їжею | Під час |
| Температура зберігання | від 5°C до 25°C |
| Чутливість до світла | Чутливий |
| Ознака | Імпортний |
| Походження | Хімічний |
| Ринковий статус | Брендований дженерик |
| Виробник | АДАМЕД ФАРМА С.А. |
| Країна виробництва | Польша |
| Заявник | Adamed |
| Умови відпуску | За рецептом |
| Код АТС |
N Препарати для лікування захворювань нервової системи N05 Засоби пригнічують нервову систему, в тому числі заспокійливі і снодійні N05C Снодійні та седативні препарати N05CF Засоби, подібні з бензодіазепіном N05CF03 Залеплон |
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. залеплон є лікарським засобом з групи піразолпіримідинів, взаємодіючих з бензодіазепіновими ГАМК-рецептори, який знаходиться в нейронних структурах центральної нервової системи.
Фармакокінетичний профіль залеплона демонструє швидке поглинання і виведення. Вибірково зв'язується з бензодіазепіновими рецепторами I типу.
Фармакокінетичнівластивості. Абсорбція. Залеплон після перорального застосування швидко і практично повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті (мінімум 71%). C max в плазмі крові досягається протягом приблизно 1 ч. Залеплон метаболізується в печінці, а його біодоступність становить близько 30%.
Розподіл. Залеплон ліпофільний, а обсяг його розподілу після в / в застосування становить близько 1,4 ± 0,3 л/кг. В умовах in vitro він приблизно на 60% зв'язується з білками плазми крові, вказує на невеликий ризик появи взаємодії діючої речовини в результаті зв'язування з білками.
Метаболізм. Залеплон метаболізується в основному в печінці в 5-окси-залеплон під дією ферменту альдегідоксидази. У меншій мірі трансформується ізоферментом 3А4 цитохрому Р450 до диетилзалеплону і потім до 5-окси-диетилзалеплону. Далі обидва метаболіти, 5-окси-залеплон і 5-окси-диетилзалеплон, трансформуються в глюкуроніди та виводяться з сечею. Дослідження in vitro на тваринах показали, що метаболіти залеплону неактивні. Залеплону в плазмі крові підвищується лінійно, не виявлено кумуляції залеплона після застосування до 30 мг/добу. Т ½ залеплона становить приблизно 1 год.
Виведення. Залеплон виводиться у вигляді неактивних метаболітів, в основному з сечею (71%) і з калом (17%). Велика частина (57%) дози виводиться з сечею у формі 5-окси-залеплону і його похідних глюкуронидов, ще 9% виводяться у формі 5-окси-диетилзалеплону і його похідних глюкуронидов. Інша частина дози - це менш важливі метаболіти, які виводяться з сечею. Більшість метаболітів, виявлені в калі, - це 5-окси-залеплон.
Показання
Важка форма порушення сну, що виявляється утрудненням засинання.
Застосування
Селофен призначають дорослим. рекомендована добова доза - 10 мг. не можна приймати другу дозу препарату в ту ж ніч. максимальна тривалість лікування - 2 тижні. для осіб з легкою або помірною нирковою, печінковою недостатністю, хронічною дихальною недостатністю рекомендується застосування добової дози 5 мг.
Не слід приймати залеплон під час їжі або після неї через затримку абсорбції препарату. Під час застосування залеплона не слід вживати алкоголь.
Селофен необхідно застосовувати безпосередньо перед сном, мінімум за 4 години до пробудження.
Пацієнти похилого віку. Рекомендується добова доза препарату 5 мг, враховуючи високу чутливість до снодійних препаратів. Якщо цю дозування неможливо забезпечити, застосовувати залеплон у таких пацієнтів не слід.
Діти. Препарат протипоказаний дітям.
При порушеннях функції печінки. У зв'язку зі зниженим кліренсом пацієнти з легкою або помірною печінковою недостатністю повинні застосовувати дозу 5 мг. Якщо цю дозування неможливо забезпечити, застосовувати залеплон у таких хворих не слід. Пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки застосування препарату протипоказано.
При порушеннях функції нирок. Фармакокінетика препарату не змінюється у пацієнтів з легкими або помірними порушеннями функції нирок, тому немає необхідності в корекції дози препарату.
Протипоказання
Підвищена чутливість до компонентів препарату; період годування груддю; тяжка печінкова недостатність; важка дихальна недостатність; синдром нічного апное; тяжка міастенія; вік до 18 років.
Побічні ефекти
Нижче наведені побічні ефекти та частота їх появи, відмічені під час клінічних досліджень залеплона.
Системні порушення: нечасто (1/1000, 1/100) - анорексія, астенія, зниження відчуття дотику, погане самопочуття, фотосенсибілізація.
З боку центральної нервової системи: часто (1/100, 1/10) - амнезія, парестезії, сонливість, атаксія, дезорієнтація; нечасто (1/1000, 1/100) - порушення концентрації уваги, апатія, деперсоналізація, депресія, запаморочення, галюцинації, загострення слуху, нюхові галюцинації, диплопія, безладна мова, порушення поля зору, депресія, психічні та парадоксальні реакції, зниження концентрації уваги , гіпестезія, амнезія; частота не визначена - сомнамбулізм.
З боку органу зору: нечасто (1/1000, 1/100) - порушення зору, диплопія.
З боку органу слуху: нечасто (1/1000, 1/100) - загострення слуху.
З боку шлунково-кишкового тракту: нечасто (1/1000, 1/100) - нудота; частота не визначена - підвищення рівня трансаміназ в печінці.
З боку статевої системи: часто (1/100, 1/10) - альгодисменорея.
З боку імунної системи: дуже рідко (1/10 000) - анафілактичні та псевдоанафілактичні реакції; частота не визначена - ангіоневротичний набряк.
З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто (1/1000, 1/100) - реакції підвищеної чутливості на світло; частота невідома - ангіоневротичний набряк.
Порушення метаболізму і харчування: нечасто - анорексія.
Загальні порушення і стани у місці введення: нечасто - астенія, погане самопочуття.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: частота невідома - гепатотоксичність (як підвищена активність амінотрансфераз).
Психічні порушення: нечасто - деперсоналізація, галюцинації, депресія, розгубленість, апатія; частота невідома - сомнамбулізм.
Амнезія: амнезія може виникати навіть при застосуванні препарату в терапевтичних дозах. Ризик виникнення амнезії збільшується при прийомі високих доз препарату. Амнезія може бути пов'язана з нетиповою поведінкою.
Депресія: під час застосування препарату Селофен може наступити рецидив раніше існуючої депресії.
Психічні та парадоксальні реакції: при застосуванні бензодіазепіну і його похідних можуть з'явитися такі побічні явища, як: неспокій, збудження, дратівливість, неконтрольовані реакції, аномальне мислення, агресивність, марення, напади гніву, нічні кошмари, деперсоналізація, галюцинації, психози, нетипова поведінка, екстраверсія, яка не відповідає характеру пацієнта, а також інші порушення поведінки. У такому випадку застосування препарату слід припинити. Згадані побічні явища найчастіше з'являються у дітей і осіб похилого віку.
Залежність: застосування Селофену, в тому числі в терапевтичних дозах, може призвести до фізичної залежності. Відміна препарату може викликати синдром абстиненції або рецидив безсоння. Можлива поява психічної залежності. Спостерігалися випадки зловживання бензодіазепінів і подібних препаратів.
Особливі вказівки
Лікування повинно бути настільки коротким, наскільки це можливо, максимальна тривалість - 2 тижні.
Застосування Селофену може привести до психічної та фізичної залежності. Ризик розвитку залежності підвищується пропорційно дозі та тривалості лікування. Також він вищий у пацієнтів, які зловживають алкоголем і снодійними препаратами.
Слід повідомити пацієнта про можливість рецидиву безсоння після закінчення лікування.
Селофен може спричиняти прогресуючу амнезію і психомоторні порушення через кілька годин після прийому препарату. Щоб знизити ризик виникнення цих побічних явищ пацієнт не повинен виконувати дії, що потребують психомоторної координації, по крайней мере в протягом 4 годин після прийому препарату.
У пацієнтів, які приймають снодійні та заспокійливі препарати, після їх застосування відзначені порушення поведінки в стані неповного свідомості, з оборотної амнезією. Ці явища можуть проявлятися у пацієнтів, які раніше лікувалися або які лікувалися снодійними та заспокійливими препаратами. Таке явище, як керування транспортними засобами в півсні, може спостерігатися при вживанні тільки снодійних та заспокійливих препаратів в терапевтичних дозах, але ризик виникнення такого стану підвищується при вживанні алкоголю та інших речовин, які чинять гальмівний вплив на центральну нервову систему, і в разі прийому доз, що перевищують максимальну рекомендовану дозу. У зв'язку з загрозою для пацієнта і оточуючих рекомендується відмовитися від застосування залеплона у хворого, у якого раніше вже виникало таке явище, як керування транспортними засобами в півсні. Після прийняття снодійних та заспокійливих препаратів відзначені та інші порушення поведінки (наприклад приготування і вживання їжі, телефонні розмови, статеві акти в стані неповного свідомості). Пацієнти зазвичай не пам'ятають цих подій.
Під час вживання снодійних та заспокійливих препаратів, в тому числі залеплона, виникали тяжкі анафілактичні та анафілактоїдні реакції. Після застосування першої дози або чергових доз відзначені випадки ангіоневротичного набряку, який охоплював язик, голосову щілину і гортань. У деяких пацієнтів, які приймали снодійні та заспокійливі препарати, з'являлися додаткові симптоми, такі як задишка, нудота і блювота. Деяким пацієнтам була необхідна госпіталізація і термінове лікування. Якщо ангіоневротичнийнабряк охоплює язик, голосову щілину і гортань, може розвинутися непрохідність верхніх дихальних шляхів, яка призводить до смерті. Не слід повторно застосовувати залеплон у пацієнтів, у яких після його застосування виникав ангіоневротичний набряк.
Безсоння може викликатися фізичними та психічними порушеннями. Безсоння, яка не зникає або посилюється після короткочасного застосування залеплона, може свідчити про необхідність повторного обстеження пацієнта.
Т ½ залеплона короткий і триває 1 год. Якщо пацієнт прокидається рано вранці, слід вирішити питання про застосування альтернативної терапії. Пацієнта слід попередити про неможливість прийому другої дози Селофену в ту ж ніч.
Застосування залеплона одновременнно з іншими препаратами, що впливають на CYP 3A4, може змінювати концентраціюзалеплону.
Препарат непридатний для лікування депресії і стану підвищеної тривожності.
Препарат містить моногідрат лактози. Пацієнти з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, зниженим рівнем лактази типу Lapp або порушеннями всмоктування лактози-галактози не повинні приймати препарат Селофен.
Застосування препарату Селофен у осіб похилого віку. Залеплон можна застосовувати у осіб похилого віку. Фармакокінетика залеплону у пацієнтів цієї вікової категорії особливо не відрізняється від такої в осіб молодшого віку. Рекомендована доза становить 5 мг, враховуючи велику чутливість до дії снодійних лікарських засобів.
Застосування препарату Селофен у пацієнтів з порушеннями функції печінки. Пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю не слід призначати препарат. Пацієнтам з легкими та помірними порушеннями функцій печінки необхідна корекція дози препарату у зв'язку з підвищенням біодоступності залеплона.
Застосування препарату Селофен у пацієнтів з порушеннями функції нирок. У хворих з нирковою недостатністю фармакокінетика залеплону особливо не відрізняється від фармакокінетики у здорових людей, однак для них існує велика ймовірність підвищення концентрації неактивних метаболітів залеплону.
Дихальна недостатність. Необхідно дотримуватися особливої обережності при призначенні Селофену у пацієнтів з хронічною дихальною недостатністю.
Психоз. Не слід застосовувати препарат і похідні бензодіазепіну для базового лікування психозу.
Застосування у осіб, що зловживають алкоголем або лікарськими засобами. Необхідно з особливою обережністю застосовувати бензодіазепін і препарати схожої дії у цієї групи пацієнтів.
Депресія. Бензодіазепіни та препарати з подібним дією не слід застосовувати в монотерапії депресії або тривожності, асоційованої з депресією. У зв'язку з великим ризиком свідомого передозування в осіб з депресією кількість рекомендованого цим пацієнтам препарату, в тому числі залеплона, слід обмежити до необхідного мінімуму.
Застосування в період вагітності та годування груддю
Вагітність. Вагітні не повинні приймати залеплон в зв'язку з відсутністю клінічних досліджень за участю вагітних.
Жінку репродуктивного віку слід попередити про необхідність припинення лікування Селофеном в разі запланованої або передбачуваної вагітності.
Якщо за медичними показаннями Селофен призначається протягом останніх місяців вагітності або під час пологів, слід очікувати впливу залеплона на новонародженого. У цьому випадку може з'явитися гіпотермія, артеріальна гіпотензія або помірна дихальна депресія. Існує ризик, що немовлята жінок, які в період вагітності (у другій половині вагітності) продовжували приймати препарат, матимуть залежність від залеплону після народження.
Період годування груддю. Залеплон в невеликій кількості виділяється з грудним молоком (C max досягається протягом 1 год після прийому препарату), а оскільки невідомо вплив залеплона на дитину, його не слід рекомендувати жінкам, які годують груддю.
Діти. На сьогодні недостатньо клінічних даних щодо застосування залеплона у дітей, тому застосовувати препарат у цій віковій категорії протипоказано.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати зі складними механізмами. Селофен впливає на швидкість реакції, тому його не можна призначати пацієнтам, діяльність яких вимагає підвищеної уваги та значною психомоторної активності.
Взаємодії
Алкоголь: не рекомендується одночасне застосування з залеплоном в зв'язку з посиленням його седативного дії. це обмежує психічні та фізичні реакції і знижує здатність до управління та обслуговування механічних пристроїв.
Слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні із засобами, що впливають на центральну нервову систему. Центральне заспокійливу дію може посилюватися у разі поєднання з такими засобами: препарати, що застосовуються при психічних захворюваннях (антипсихотичні, снодійні, анксіолітичні, седативні, антидепресанти), препарати, що застосовуються при усуненні сильного болю (опіоїдні анальгетики), препарати для лікування нападів судом (антиепілептичні препарати ), анестетики, препарати, що застосовуються в лікуванні при алергії (антигістамінні препарати з седативною дією).
Венлафаксин (в дозі 75 або 150 мг/добу, в лікарській формі з подовженим вивільненням), який застосовують в комбінації з 10 мг залеплону, не викликає порушень пам'яті (безпосереднє і відстрочене згадка слів) або психомоторних реакцій (тест підстановки цифрових символів). Крім того, відзначали фармакокінетична взаємодія між залеплоном і венлафаксином (в лікарській формі з подовженим дією).
При застосуванні з опіоїдними анальгетиками може посилитися ейфоричний дію, яке призводить до підвищення фізичної залежності.
Циметидин (неспецифічний, помірно потужний інгібітор печінкових ферментів, наприклад оксидази та СYP 3A4) підвищує концентрацію залеплону в плазмі крові на 85%, гальмуючи альдегідовую оксидазу і СYP 3A4 (ензими, що зумовлюють метаболізм залеплону). Тому слід обережно застосовувати ці препарати одночасно.
Застосування препарату Селофен одночасно з 800 мг еритроміцину (потужним селективним інгібітором СУР 3A4) призводить до підвищення концентрації залеплону в плазмі крові на 34%. Немає необхідності в корекції дози препарату Селофен, але пацієнта слід поінформувати, що може статися потенцирование його седативного дії.
Рифампіцин як потужний індуктор ферментів печінки, наприклад СYP 3A4, може привести до зниження концентрації залеплону в 4 рази. Препарати - індуктори СYP 3A4, такі як рифампіцин, карбамазепін, фенобарбітал, при одночасному застосуванні з препаратом Селофен можуть знизити ефективність залеплона.
Залептон не впливає на фармакокінетику і фармакодинаміку дигоксину і варфарину з низьким терапевтичним індексом.
Ібупрофен, який впливає на нирковий виведення, при одночасному застосуванні з залеплоном не робить додаткового взаємодії.
Передозування
Нині зібрано недостатня кількість даних щодо передозування залеплона. симптоми передозування пов'язані з посиленням дії препарату, що призводить до загальмування роботи центральної нервової системи: від сонливості до коми.
Симптоми легкої передозування: сонливість, дезорієнтація, летаргія.
При важкому передозуванні можуть виникнути атаксія, зниження загального м'язового тонусу, артеріальна гіпотензія, пригнічення дихання, рідко - кома, дуже рідко - смерть. Передозування Селофену становить загрозу для життя осіб, які беруть інші засоби, які пригнічують ЦНС (у тому числі алкоголь).
У разі передозування бензодіазепінів і препаратів з аналогічною дією слід спровокувати блювання (протягом 1 год), якщо пацієнт у свідомості, або провести промивання шлунка, забезпечивши прохідність дихальних шляхів, якщо пацієнт без свідомості. Якщо промивання шлунка не дає ефекту, слід прийняти активоване вугілля для мінімізації всмоктування препарату. Симптоми передозування пов'язані з посиленням дії препарату, що призводить до гальмування роботи ЦНС, від сонливості до коми.
Лікування: показано проведення підтримуючої і симптоматичної терапії. Якщо пацієнт у свідомості, слід спровокувати блювання або провести промивання шлунка і ввести сорбент для мінімізації всмоктування залеплону.
Під час досліджень на тваринах встановлено, що ефективним антидотом є флумазенил, проте дані щодо його ефективності при застосуванні у людини відсутні.
Після передозування залеплона відзначали хроматурія.
Умови зберігання
У сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C.
Опис товару завірено виробником Адамед.
Зверніть увагу!
Опис препарату Селофен капс. 10мг №20 на цій сторінці — спрощена авторська версія сайту apteka911, створена на підставі інструкції/ій по застосуванню. Перед придбанням або використанням препарату ви повинні проконсультуватися з лікарем і ознайомитися з оригінальною інструкцією виробника (додається до кожної упаковки препарату).
Інформація про препарат надана виключно з ознайомлювальною метою і не має бути використана як керівництво до самолікування. Тільки лікар може прийняти рішення про призначення препарату, а також визначити дози та способи його застосування.
