Сеган

Склад

діюча речовина: selegiline;

1 таблетка містить 5 мг селегіліну гідрохлориду

Допоміжні речовини: людіпрес (суміш лактози моногідрату, повідону КЗ0, кросповідон), магнію стеарат.

Форма випуску

Таблетки (по 20 таблеток в блістері, по 3 блістери в картонній коробці).

Основні фізико-хімічні властивості

Круглі, білого кольору двоопуклі таблетки покриті плівковою оболонкою.

Фармакодинаміка

Селегилін є засобом специфічно і незворотно гальмуючим функцію МАО-В, ферменту, який бере участь у метаболізмі допаміну в центральній нервовій системі. Селегилин пригнічує також зворотне захоплення допаміну в нервових закінченнях і діє на пресинаптичні допамінергічні рецептори.

Інгібує дію селегіліну на ензим МАО-Б, збільшуючи рівень допаміну, а введений разом з леводопою - підвищує Допамінергічні активність. Можливо, діє також за допомогою інших механізмів, зокрема метаболітів, включаючи лівоповоротні ізомери амфетаміну та метамфетіміну.

Селегилин підсилює і подовжує дію леводопи. Клінічні дослідження подвійним сліпим методом доводять, що селегілін при монотерапії в ранній фазі Паркінсона відкладає необхідність початку терапії леводопою (у порівнянні з пацієнтами, які лікувалися плацебо).

Комбінована терапія допомагає зменшити дозування леводопи в середньому на 30%. Селегилин, що використовується в терапевтичних дозах, не викликає, завдяки селективної дії, на відміну від неселективних інгібіторів МАО, небажаних ефектів після прийому тираміну, що міститься в їжі.

У більш високих дозах селегілін не робить селективної інгібуючої дії на МАО-Б і пригнічує МАО-А.

Фармакокінетика

Селегилин дуже швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту, максимальна концентрація досягається через 30 хвилин після прийому всередину. Біодоступність селегилина низька і становить зазвичай 10%, хоча спостерігалися значні індивідуальні відмінності. Біодоступність селегилина збільшується в 3-4 рази, якщо його використовують під час прийому їжі.

Селегилин є ліпофільним речовиною зі слабкою лужною реакцією. Він швидко проникає в тканини організму, також в головний мозок.

75-85% селегіліну зв'язується з білками плазми крові.

Після прийому всередину селегилин швидко метаболізується (ймовірно, в тонкому кишечнику і печінці) до N-діметілселегіліну, який є інгібітором МАО-Б, як і лівоповоротних ізомер амфетаміну та метамфетаміну. Найбільша концентрація цих метаболітів в плазмі в 4-20 разів вище, ніж максимальна концентрація селегилина. При багаторазовому прийомі концентрація метаболітів селегилина приблизно вдвічі більше, ніж після одноразової дози. Концентрація похідних амфетаміну значно нижче, ніж концентрації, які могли б викликати суттєвий клінічний вплив.

Гальмуючий ефект на активність ензимів МАО-Б настає після разової дози 10 мг і триває протягом 24 годин.

У зв'язку з необоротністю процесу інгібування МАО-Б селегиліном, відновлення активності МАО-Б після припинення прийому селегилина настає через період, залежить від швидкості синтезу ферментного білка.

Після одноразової дози період напіввиведення становить приблизно 2:00, але в рівноважному стані збільшується до 10:00. Період напіввиведення метаболітів селегилина становить 20 годин.

Метаболіти селегилина виводяться в основному з сечею; приблизно 15% виводиться з калом.

Хвороба Паркінсона або симптоматичний паркінсонізм - як монотерапія у початковій стадії хвороби або в комбінації з леводопою (у поєднанні з інгібіторами декарбоксилази або без них).

Сеган можна купити в мережі аптек-партнерів МІС Аптека 9-1-1.

Підвищена чутливість до селегіліну або до якої допоміжної речовини. Екстрапірамідні симптоми (хорея Гентінгтона, спадковий первинний тремор).

Виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки в стадії загострення.

Одночасне застосування з інгібіторами зворотного захоплення серотоніну і норадреналіну (венлафаксин), симпатоміметиками, інгібіторами МАО (лінезолід).

Важка печінкова або ниркова недостатність в анамнезі.

Попереднє лікування петидином або іншими опадами, трициклічнимиантидепресантами або інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (наприклад, флуоксетин, сертралін, пароксетин).

Дерматози невідомої етіології (препарат може активувати розвиток злоякісної меланоми). У комбінації з леводопою у випадках:

• захворювань серцево-судинної системи (артеріальна гіпертензія, тяжка форма стенокардії, тахікардія, порушення серцевого ритму)
• психозу з вираженою деменцією;
• гіперплазії передміхурової залози із затримкою сечі
• глаукоми;
• гіпертиреоїдизм;
• феохромоцитоми.

Селегилин застосовується як монотерапія на ранній стадії захворювання або в комбінації з препаратами леводопи (в поєднанні з периферичними інгібіторами декарбоксилази або без них). В обох випадках початкова доза становить 5 мг, слід приймати вранці. Дозу селегилина можна збільшити до 10 мг на добу (можна приймати вранці або розділити на два прийоми).

Якщо при застосуванні препарату в якості допоміжної терапії до препаратів леводопи виникають побічні реакції, зумовлені леводопою, дозу останньої слід зменшити.

Вартість на Сеган вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1, де можна придбати лікарський засіб за найвигіднішими цінами в Україні.

Про випадки передозування препаратом не повідомлялося. Ефект селегилина як селективного МАО-Б інгібітора досягається при застосуванні доз, рекомендованих для лікування хвороби Паркінсона (5-10 мг на добу), симптоми передозування селегіліну можуть нагадувати симптоми передозування неселективними інгібіторами МАО. Можна очікувати порушення з боку нервової системи та з боку серцево-судинної системи (сонливість, запаморочення, дратівливість, збудження, сильні головні болі, галюцинації, артеріальна гіпертензія / гіпотензія, судинний колапс, прискорений і нерегулярний пульс, біль за грудиною, дихальний колапс, висока температура тіла, підвищене потовиділення). Специфічний антидот не відомий. Лікування симптоматичне.

Сеган таблетки добре переносяться організмом при монотерапії. Сухість у роті, транзиторне підвищення рівня аланінтрансферази в сироватці крові та розлади сну відзначалися частіше, ніж у пацієнтів, що приймають плацебо. Найчастіше з небажаних ефектів відзначалася нудота в приблизно 20% пацієнтів, що приймають селегилин.

Оскільки селегілін підсилює дію леводопи, більшість небажаних ефектів (мимовільні рухи, нудота, неспокій, галюцинації, головний біль, ортостатична гіпотензія, тахіаритмія, запаморочення) є результатом підвищеної активності леводопи. Побічні ефекти, як правило, зникають при зменшенні дози леводопи.

У хворих осіб похилого віку, які тривалий час страждають захворюваннями та інші супутні хвороби, побічні ефекти селегіліну в комбінації з леводопою можуть мати серйозний і загрозливими для життя.

Побічні ефекти

При застосуванні лікарського засобу також виникають такі побічні реакції як психоз, депресія, тремор, біль в грудній клітці, спині, суглобах, горлі вертиго, порушення зору, блювота, запор, діарея, судоми, міопатія.

При комбінації з леводопою

Гіперкенезія, атипові руху, ажитація, сплутаність свідомості, дистонія.

Якщо при застосуванні препарату в комбінації з препаратами леводопи виникають побічні реакції, зумовлені леводопою, дозу останньої слід знизити. Отже, з початком лікування селегиліном дозу леводопи можна знизити в середньому на 30%.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Немає достатніх даних щодо безпеки застосування селегіліну гідрохлориду вагітним жінкам, також відсутні дані про проникнення селегіліну в грудне молоко, тому Сеган не можна застосовувати в період вагітності та годування груддю.

Діти

Інформація про досліджень застосування препарату у дітей відсутній, тому препарат не застосовують цій категорії пацієнтів.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Слід утриматися від керування транспортними засобами та роботи з іншими механізми, якщо з'являються побічні ефекти, які можуть впливати на психофізичний активність (наприклад, запаморочення, галюцинації, дезорієнтація).

Селегилин підсилює дію леводопи шляхом підвищення концентрації допаміну в центральній нервовій системі, що дозволяє зменшити дозу леводопи в середньому на 10-30%.

Препарат підсилює також дію амантадину, антихолінергічних препаратів, алкоголю.

Одночасне застосування з трициклічними антидепресантами може викликати важкі токсичні реакції з боку центральної нервової системи, іноді з летальним результатом. Трициклічніантидепресанти (дібензепін, дезипрамін, іміпрамін) підсилюють побічні ефекти селегіліну, що призводить до підвищення температури тіла, гіпертензії / гіпотензії, дезорієнтації і судом. Тому селегилин слід приймати не менше, ніж через 2 тижні з моменту скасування трициклічнихантидепресантів. Серйозні побічні ефекти, такі як сильне потовиділення, почервоніння шкіри, атаксія, м'язова тремтіння, гіпертермія, гіпертензія / гіпотензія, напади апоплексії, серцебиття, запаморочення і порушення в психіці (збудження, галюцинації, призводять до делірію та коми) спостерігалися у пацієнтів, які приймають комбіноване лікування селегиліном і інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (флуоксетин, флувоксаміном, сертраліном, пароксетином, венлафаксином). Механізм цих взаємодій повністю не вивчений. Інтервал між припиненням прийому цих препаратів і початком лікування селегиліном повинен становити не менше 5 тижнів у зв'язку з тривалим періодом напіввиведення зазначених препаратів. Лікування інгібіторами зворотного захоплення серотоніну можна почати через 14 днів з моменту закінчення лікування селегиліном.

Не слід приймати препарат разом з петидином і іншими анальгезирующими препаратами з групи опіоїдів (наприклад, кодеїн, бупренорфін, фентаніл, трамадол), з огляду на ймовірність появи загрозливих для життя порушень, таких як рухове збудження, висока температура тіла, артеріальна гіпертензія і судоми. Селегилин не слід приймати в комбінації з буспіроном в зв'язку з ризиком раптового підвищення артеріального тиску. Буспірон слід приймати через 10 днів після припинення прийому селегилина.

Не слід одночасно приймати з симпатоміметиками (наприклад, ефедрином) в зв'язку з можливим виникненням гіпертонічного кризу.

Комбінація селегилина з неспецифічними інгібіторами МАО може призвести до тяжкої гіпотензії.

Переносимість лікарських препаратів не була порушена, якщо селегилин застосовувати одночасно з моклобемідом (інгібітор МАО-В). Однак при одночасному застосуванні цих препаратів показник чутливості до тираміну може вирости до 8-9 (при застосуванні тільки селегилина склав 1, а для моклобеміду ̶ 2-3). З огляду на, що поява гіпертензії, викликаної тирамін, малоймовірна при одночасному застосуванні селегіліну та моклобеміду, рекомендується дотримуватися запобіжних заходів у вигляді обмеження прийому їжі, багатої тирамін.

Пероральні протизаплідні засоби можуть збільшувати біодоступність селегіліну, тому при одночасному застосуванні пероральних контрацептивів і селегилина слід дотримуватися запобіжних заходів.

Селегилин підсилює дію катехоламінів (допаміну, адреналіну, норадреналіну).

Слід з обережністю і під ретельним контролем застосувавати селегилин з лікарськими засобами наперстянки та антикоагулянтами.

Взаємодія з їжею.

На відміну від традиційних інгібіторів ферментів МАО, які пригнічують як МАО-А, так і МАО-В, селегілін є специфічним інгібітором МАО-В. При застосуванні селегіліну у рекомендованих дозах після їжі з низьким вмістом тираміну, не спостерігалося гіпертензивної реакції (так званного «сирного ефекту» - «cheese-effect») .Тому в даному випадку немає необхідності дотримуватися дієти. Однак при комбінації селегіліну та традиційних інгібіторів МАО або інгібіторів МАО-А рекомендується суворо дотримуватися дієти (уникати їжі з великою кількістю тираміну - зрілий сир і продукти, що містять дріжджі).

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі нижче 25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.