Сеган

Состав

действующее вещество : selegiline;

1 таблетка содержит 5 мг селегилина гидрохлорида

Вспомогательные вещества: людипрес (смесь лактозы моногидрата, повидона КЗ0, кросповидон), магния стеарат.

Форма выпуска

Таблетки (по 20 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке).

Основные физико-химические свойства

Круглые, белого цвета двояковыпуклые таблетки покрытые пленочной оболочкой.

Фармакодинамика

Селегилин является средством специфически и необратимо тормозящим функцию МАО-В, фермента, который участвует в метаболизме допамина в центральной нервной системе. Селегилин подавляет также обратный захват допамина в нервных окончаниях и действует на пресинаптические допаминергические рецепторы.

Ингибирует действие селегилина на энзим МАО-Б, увеличивающее уровень допамина, а введен вместе с леводопой - повышает Допаминергические активность. Возможно, действует также с помощью других механизмов, в частности метаболитов, включая левоповоротные изомеры амфетамина и метамфетимину.

Селегилин усиливает и продлевает действие леводопы. Клинические исследования двойным слепым методом доказывают, что селегилин при монотерапии в ранней фазе Паркинсона откладывает необходимость начала терапии леводопой (по сравнению с пациентами, которые лечились плацебо).

Комбинированная терапия помогает уменьшить дозировку леводопы в среднем на 30%. Селегилин, что используется в терапевтических дозах, не вызывает, благодаря селективной действия, в отличие от неселективных ингибиторов МАО, нежелательных эффектов после приема тирамина, содержащегося в пище.

В более высоких дозах селегилин не оказывает селективной ингибирующего действия на МАО-Б и подавляет МАО-А.

Фармакокинетика

Селегилин очень быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация достигается через 30 минут после приема внутрь. Биодоступность селегилина низкая и составляет обычно 10%, хотя наблюдались значительные индивидуальные различия. Биодоступность селегилина увеличивается в 3-4 раза, если его используют во время приема пищи.

Селегилин является липофильным веществом со слабой щелочной реакцией. Он быстро проникает в ткани организма, также в головной мозг.

75-85% селегилина связывается с белками плазмы крови.

После приема внутрь селегилин быстро метаболизируется (вероятно, в тонком кишечнике и печени) до N-диметилселегилину, который является ингибитором МАО-Б, как и левоповоротных изомер амфетамина и метамфетамина. Наибольшая концентрация этих метаболитов в плазме в 4-20 раз выше, чем максимальная концентрация селегилина. При многократном приеме концентрация метаболитов селегилина примерно вдвое больше, чем после разовой дозы. Концентрация производных амфетамина значительно ниже, чем концентрации, которые могли бы вызвать существенный клинический влияние.

Тормозящий эффект на активность энзимов МАО-Б наступает после разовой дозы 10 мг и продолжается в течение 24 часов.

В связи с необратимостью процесса ингибирования МАО-Б селегилином, восстановление активности МАО-Б после прекращения приема селегилина наступает через период, зависит от скорости синтеза энзиматического белка.

После однократной дозы период полувыведения составляет примерно 2:00, но в равновесном состоянии увеличивается до 10:00. Период полувыведения метаболитов селегилина составляет 20 часов.

Метаболиты селегилина выводятся в основном с мочой; примерно 15% выводится с калом.

Болезнь Паркинсона или симптоматический паркинсонизм - в качестве монотерапии в начальной стадии болезни или в комбинации с леводопой (в сочетании с ингибиторами декарбоксилазы или без них).

Сеган купить можно в сети аптек-партнеров МИС Аптека 9-1-1.

Повышенная чувствительность к селегилина или к вспомогательному веществу. Экстрапирамидные симптомы (хорея Гентингтона, наследственный первичный тремор).

Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.

Одновременное применение с ингибиторами обратного захвата серотонина и норэпинефрина (венлафаксин), симпатомиметиками, ингибиторами МАО (линезолид).

Тяжелая печеночная или почечная недостаточность в анамнезе.

Предварительное лечение петидином или другими опиоидами, трициклическими антидепрессантами или ингибиторами обратного захвата серотонина (например, флуоксетин, сертралин, пароксетин).

Дерматозы неизвестной этиологии (препарат может активировать развитие злокачественной меланомы). В комбинации с леводопой в случаях:

• заболеваний сердечно-сосудистой системы (артериальная гипертензия, тяжелая форма стенокардии, тахикардия, нарушения сердечного ритма)
• психоза с выраженной деменцией;
• гиперплазии предстательной железы с задержкой мочи
• закрытоугольной глаукомы;
• гипертиреоидизм;
• феохромоцитомы.

Селегилин применяется как монотерапия на ранней стадии заболевания или в комбинации с препаратами леводопы (в сочетании с периферическими ингибиторами декарбоксилазы или без них). В обоих случаях начальная доза составляет 5 мг, следует принимать утром. Дозу селегилина можно увеличить до 10 мг в сутки (можно принимать утром или разделить на два приема).

Если при применении препарата в качестве вспомогательной терапии к препаратам леводопы возникают побочные реакции, обусловленные леводопой, дозу последней следует уменьшить.

Стоимость на Сеган указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1, где можно приобрести лекарственное средство по самым выгодным ценам в Украине.

О случаях передозировки препаратом не сообщалось. Эффект селегилина как селективного МАО-Б ингибитора достигается при применении доз, рекомендованных для лечения болезни Паркинсона (5-10 мг в сутки), симптомы передозировки селегилина могут напоминать симптомы передозировки неселективными ингибиторами МАО. Можно ожидать нарушения со стороны нервной системы и со стороны сердечно-сосудистой системы (сонливость, головокружение, раздражительность, возбуждение, сильные головные боли, галлюцинации, артериальная гипертензия / гипотензия, сосудистый коллапс, ускоренный и нерегулярный пульс, боль за грудиной, дыхательный коллапс, высокая температура тела, повышенное потоотделение). Специфический антидот неизвестен. Лечение симптоматическое.

Сеган таблетки хорошо переносятся организмом при монотерапии. Сухость во рту, транзиторное повышение уровня аланинтрансферазы в сыворотке крови и расстройства сна отмечались чаще, чем у пациентов, принимающих плацебо. Чаще всего из нежелательных эффектов отмечалась тошнота в примерно 20% пациентов, принимающих селегилин.

Поскольку селегилин усиливает действие леводопы, большинство нежелательных эффектов (непроизвольные движения, тошнота, беспокойство, галлюцинации, головная боль, ортостатическая гипотензия, тахиаритмия, головокружение) является результатом повышенной активности леводопы. Побочные эффекты, как правило, исчезают при уменьшении дозы леводопы.

У больных лиц пожилого возраста, длительно страдающих заболеваниями и другие сопутствующие болезни, побочные эффекты селегилина в комбинации с леводопой могут иметь серьезный и угрожающий жизни характер.

Побочные эффекты

При применении лекарственного средства также возникают такие побочные реакции как психоз, депрессия, тремор, боль в грудной клетке, спине, суставах, горле вертиго, нарушение зрения, рвота, запор, диарея, судороги, миопатия.

При комбинации с леводопой

Гиперкенезия, атипичные движения, ажитация, спутанность сознания, дистония.

Если при применении препарата в комбинации с препаратами леводопы возникают побочные реакции, обусловленные леводопой, дозу последней следует снизить. Итак, с началом лечения селегилином дозу леводопы можно снизить в среднем на 30%.

Применение в период беременности и кормления грудью

Нет достаточных данных относительно безопасности применения селегилина гидрохлорида беременным женщинам, также отсутствуют данные о проникновении селегилина в грудное молоко, поэтому Сеган нельзя применять в период беременности и кормления грудью.

Дети

Информация о исследований применения препарата у детей отсутствует, поэтому препарат не применяют этой категории пациентов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмы, если появляются побочные эффекты, которые могут влиять на психофизическое активность (например головокружение, галлюцинации, дезориентация).

Селегилин усиливает действие леводопы путем повышения концентрации допамина в центральной нервной системе, что позволяет уменьшить дозу леводопы в среднем на 10-30%.

Препарат усиливает также действие амантадина, антихолинергических препаратов, алкоголя.

Одновременное применение с трициклическими антидепрессантами может вызвать тяжелые токсические реакции со стороны центральной нервной системы, иногда с летальным исходом. Трициклические антидепрессанты (дибензепин, дезипрамин, имипрамин) усиливают побочные эффекты селегилина, что приводит к повышению температуры тела, гипертензии / гипотензии, дезориентации и судом. Поэтому селегилин следует принимать не менее, чем через 2 недели с момента отмены трициклических антидепрессантов. Серьезные побочные эффекты, такие как сильное потоотделение, покраснение кожи, атаксия, мышечная дрожь, гипертермия, гипертензия / гипотензия, приступы апоплексии, сердцебиение, головокружение и нарушения в психике (возбуждение, галлюцинации, приводят к делирия и комы) наблюдались у пациентов , которые принимают комбинированное лечение селегилином и ингибиторами обратного захвата серотонина (флуоксетин, флувоксамином, сертралином, пароксетином, венлафаксином). Механизм этих взаимодействий полностью не изучен. Интервал между прекращением приема этих препаратов и началом лечения селегилином должен составлять не менее 5 недель в связи с длительным периодом полувыведения указанных препаратов. Лечение ингибиторами обратного захвата серотонина можно начать через 14 дней с момента окончания лечения селегилином.

Не следует принимать препарат вместе с петидином и другими анальгезирующими препаратами из группы опиоидов (например, кодеин, бупренорфин, фентанил, трамадол), учитывая вероятность появления угрожающих жизни нарушений, таких как двигательное возбуждение, высокая температура тела, артериальная гипертензия и судороги. Селегилин не следует принимать в комбинации с буспироном в связи с риском внезапного повышения артериального давления. Буспирон следует принимать через 10 дней после прекращения приема селегилина.

Не следует одновременно принимать с симпатомиметиками (например, эфедрином) в связи с возможным возникновением гипертонического криза.

Комбинация селегилина с неспецифическими ингибиторами МАО может привести к тяжелой гипотензии.

Переносимость лекарственных препаратов не была нарушена, если селегилин применять одновременно с моклобемидом (ингибитор МАО-В). Однако при одновременном применении этих препаратов показатель чувствительности к тирамина может вырасти до 8-9 (при применении только селегилина составил 1, а для моклобемида ̶ 2-3). Учитывая, что появление гипертензии, вызванной тирамин, маловероятна при одновременном применении селегилина и моклобемида, рекомендуется соблюдать меры предосторожности в виде ограничения приема пищи, богатой тирамин.

Пероральные противозачаточные средства могут увеличивать биодоступность селегилина, поэтому при одновременном применении пероральных контрацептивов и селегилина следует соблюдать меры предосторожности.

Селегилин усиливает действие катехоламинов (допамина, эпинефрина, норэпинефрина).

Следует с осторожностью и под тщательным контролем застосуваваты селегилин с лекарственными средствами наперстянки и антикоагулянтами.

Взаимодействие с пищей.

В отличие от традиционных ингибиторов ферментов МАО, подавляющие как МАО-А, так и МАО-В, селегилин является специфическим ингибитором МАО-В. При применении селегилина в рекомендованных дозах после еды с низким содержанием тирамина, не наблюдалось гипертензивной реакции (так званного «сырного эффекта» - «cheese-effect») .Поэтому в данном случае нет необходимости соблюдать диету. Однако при комбинации селегилина и традиционных ингибиторов МАО или ингибиторов МАО-А рекомендуется строго соблюдать диету (избегать пищи с большим количеством тирамина - зрелый сыр и продукты, содержащие дрожжи).

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре ниже 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.