Сандостатин

1 мл розчину для ін'єкцій містить 50, 100 або 500 мкг октреотиду у формі вільного пептиду (активна речовина), а також допоміжні речовини: молочна кислота, Манітол, натрію гідрокарбонат, вода для ін'єкцій.

Розчин для ін'єкцій.

Ампули 50 мкг / 1 мл по 5 шт. в упаковці.
Ампули 100 мкг / 1 мл по 5 шт. в упаковці.
Ампули 500 мкг / 1 мл гл 5 шт. в упаковці.

Сандостатин - синтетичний октапептид, є похідним природного гормону соматостатину, він має подібні з ним фармакологічні ефекти, але значно більшою тривалістю дії. Препарат пригнічує патологічно підвищену секрецію гормону росту (ГР), а також пептидів і серотоніну, що продукуються в гастро-ентеро-панкреатичної ендокринної системи.

У здорових осіб Сандостатин пригнічує:
- секрецію гормону росту, що спричинюється аргініном, фізичним навантаженням та інсуліновою гіпоглікемією;
- секрецію інсуліну, глюкагону, гастрину та інших пептидів гастро-ентеро-панкреатичної ендокринної системи, що спричинюється прийомом їжі, а також секрецію інсуліну і глюкагону, що стимулюється аргініном;
- секрецію тиреотропіну, що спричинюється тиреоліберином.

У хворих на акромегалію (включаючи тих. У яких були неефективними оперативне втручання, променева терапія і лікування антагоністами допаміну) Сандостатин знижує концентрацію ГР і / або соматомедину З в плазмі крові. Клінічно значуще зниження концентрації ГР (на 50% і більше) відмічається майже у всіх хворих; нормалізація ж рівня гормону росту в плазмі (менше 5 нг / мл) досягається приблизно у половини хворих. У більшості хворих на акромегалію Сандостатин помітно знижує вираженість таких симптомів, як головний біль, набряклість шкіри та м'яких тканин, підвищене потовиділення, біль у суглобах і парестезії. У хворих з великими аденомами гіпофіза лікування Сандостатином може привести до деякого зменшення розмірів пухлини. При карциноїдних пухлинах застосування Сандостатину може приводити до зменшення вираженості таких симптомів як відчуття припливів крові та діарея, що в багатьох випадках супроводжується зниженням концентрації серотоніну в плазмі та екскреції 5-гідроксііндолоцтової кислоти з сечею, цілі бажаного ефекту лікування не спостерігається, то тривалість застосування Сандостатину НЕ повинна перевищувати 1 тиждень.

При пухлинах, що характеризуються гіперпродукцією вазоактивного інтестинального пептиду (ВІПоми), застосування Сандостатину призводить у більшості хворих до зменшення тяжкої секреторної діареї, яка характерна для даного стану, що, в свою чергу, призводить до поліпшення якості життя хворого. Одночасно відбувається зменшення супутніх порушень електролітного балансу, наприклад, гіпокаліємії, що дозволяє скасувати ентеральне і парентеральне введення рідини та електролітів. У деяких хворих відбувається уповільнення або припинення прогресування пухлини, і навіть зменшення її розмірів, особливо метастазів у печінку. Клінічне покращання звичайно супроводжується зменшенням (аж до нормальних значень) концентрації вазоактивного інтестинального пептиду (ВІП) у плазмі.

При глюкагономах застосування Сандостатину у більшості випадків призводить до помітного зменшення некротизуючого мігруючого висипу, яка характерна для даного стану. Сандостатин не виявляє будь-якого істотного впливу на вираженість цукрового діабету, який часто спостерігається при глюкагономах, і зазвичай не призводить до зниження потреби в інсуліні або пероральних цукрознижувальних препаратах. У хворих, які страждають на діарею, Сандостатин викликає її зменшення, що супроводжується підвищенням маси тіла. При застосуванні Сандостатину часто відмічається швидке зниження концентрації глюкагону в плазмі, однак при тривалому лікуванні цей ефект не зберігається. У той же час симптоматичне поліпшення залишається стабільним тривалий час.

При гастриномах / синдромі Золлінгера-Еллісона Сандостатин, що застосовується в якості монотерапії або в комбінації з блокаторами Н2-рецепторів, може знизити кислотопродукцію в шлунку і привести до клінічного поліпшення, в тому числі та щодо діареї. Можливо також зменшення вираженості й інших симптомів, імовірно пов'язаних з синтезом пептидів пухлиною, у тому числі припливів. У деяких випадках відзначається зниження концентрації гастрину в плазмі.

У хворих з інсуліномами Сандостатин зменшує рівень імунореактивного інсуліну в крові (цей ефект, однак, може бути короткочасним - близько 2 год). У хворих з операбельними пухлинами Сандостатин може забезпечити відновлення і підтримку нормоглікемії в передопераційному періоді. У хворих з неоперабельними доброякісними та злоякісними пухлинами контроль глікемії може поліпшуватися і без одночасного тривалого зниження рівня інсуліну в крові. У хворих, в яких рідко опухопямі, гіперпродукують рилізинг-фактор гормону росту (соматолібериномами), Сандостатин зменшує вираженість симптомів акромегалії. Це, мабуть, пов'язано з пригніченням секреції рилізинг-фактора гормону росту і самого гормону росту. В подальшому може зменшитися гіпертрофія гіпофіза.

При рефрактерній діареї у хворих з синдромом набутого імунодефіциту (СНІД) застосування Сандостатину призводить до повної або часткової нормалізації стільця приблизно у 1/3 хворих, які страждають на діарею, не контролюється адекватною терапією протимікробними та / або протидіарейними засобами.

У хворих, яким проводяться операції на підшлунковій залозі, застосування Сандостатину під час операції і після неї знижує частоту типових післяопераційних ускладнень (наприклад, панкреатичних свищів, абсцесів, сепсису, післяопераційного гострого панкреатиту).
При кровотечі з варикозно розширених вен стравоходу і шлунка у хворих цирозу печінки застосування Сандостатину у комбінації зі специфічним лікуванням (наприклад, склерозуючою терапією) приводило до більш ефективної зупинки кровотечі та ранньої повторної кровотечі, зменшення обсягу трансфузій і поліпшення 5-денного виживання. Хоча механізм дії Сандостатину точно не встановлено, вважається, що препарат зменшує органний кровотік за допомогою придушення таких вазоактивних гормонів як ВІП і глюкагон.

Фармакокінетика
Після підшкірного введення Сандостатин швидко і повністю всмоктується. Максимальна концентрація препарату в плазмі досягається в межах 30 хвилин. Зв'язування з білками плазми становить 65%. Зв'язування Сандостатину з форменими елементами крові вкрай незначно. Обсяг розподілу становить 0,27 л/кг. Загальний кліренс становить 160 мл/хв. Період напіввиведення після п / к ін'єкції препарату становить 100 хв. Після в / в введення виведення препарату здійснюється у дві фази, з періодами напіввиведення 10 і 90 хв, відповідно.

• Акромегалія - для контролю основних проявів захворювання і зниження рівнів ГР і соматомедину З в плазмі в тих випадках, коли відсутній достатній ефект від хірургічного лікування, променевої терапії і лікування агоністами допаміну. Сандостатин показаний також для лікування хворих на акромегалію, які відмовилися від операції або мають протипоказання до неї, а також для короткострокового лікування в проміжках між курсами променевої терапії доти, поки повністю не розвинеться її ефект.
• Полегшення симптомів ендокринних пухлин шлунково-кишкового тракту і підшлункової залози:
1) карциноїдної пухлини з наявністю карциноїдного синдрому;
2) ВІПоми;
3) глюкагономах;
4) гастриноми / синдром Золлінгера-Еллісона - звичайно у комбінації з блокаторами гістамінових Н2-рецепторів і антацидами, або без антацидів;
5) інсуліноми (для контролю гіпоглікемії у передопераційний період, а також для підтримуючої терапії);
6) соматолібериноми (пухлини, що характеризуються гіперпродукцією рилізинг-фактора гормону росту). Сандостатин не є протипухлинним препаратом, і його застосування не може привести до вилікування даної категорії хворих.
• Рефрактерная діарея у хворих на СНІД.
• Профілактика ускладнень після операцій на підшлунковій залозі.
• Зупинка кровотечі та профілактика рецидивів кровотечі з варикозно розширених вен стравоходу і шлунка у хворих на цироз печінки. Сандостатин застосовують в комбінації зі специфічними лікувальними заходами, наприклад, ендоскопічної склерозуючою терапією.

При акромегалії спочатку препарат вводять по 0.05-0.1 мг підшкірно з інтервалами 8 або 12 год. Надалі підбір дози повинен бути заснований на щомісячних визначеннях концентрації гормону росту в крові, аналізі клінічних симптомів і переносимості препарату. У більшості хворих оптимальна добова доза становить 0.2-0.3 мг. Не слід перевищувати максимальну дозу, що становить 1.5 мг в день. Якщо після трьох місяців лікування Сандостатином не відзначається достатнього зниження рівня гормону росту і поліпшення клінічної картини захворювання, терапію слід припинити.

При ендокринних пухлинах ШКТ і підшлункової залози препарат вводять п / ш у початковій дозі по 0,05 мг 1-2 рази / добу. У подальшому, залежно від досягнутого клінічного ефекту, впливу на рівні гормонів, що продукуються пухлиною (у випадку карциноїдних пухлин - впливу на виділення 5-гідроксііндолоцтової кислоти з сечею) і переносимості, дозу препарату можна поступово збільшити до 0.1-0.2 мг 3 рази / добу. У виняткових випадках можуть знадобитися більш високі дози.
Підтримуючі дози препарату слід підбирати індивідуально.
При рефрактерній діареї у хворих СНІД препарат вводять п / ш у початковій дозі по 0,1 мг 3 рази / добу. Якщо після одного тижня лікування діарея не вщухає, дозу препарату слід збільшити індивідуально, аж до 0.25 мг 3 рази / добу. Корекцію дози проводять з урахуванням динаміки випорожнень і переносимості препарату. Якщо протягом тижня лікування Сандостатином в дозі 0.25 мг 3 рази на день поліпшення не настає, терапію слід припинити.
Для профілактики ускладнень після операцій на підшлунковій залозі вводять п / к по 0.1 мг 3 рази / добу протягом 7 наступних днів, починаючи з дня операції (по крайней мере, за 1 годину до лапаротомії).

При кровотечі з варикозно розширених вен стравоходу і шлунка вводять препарат в дозі 25 мкг / год шляхом безперервної в / в інфузії протягом 5 днів. Сандостатин можна розводити фізіологічним розчином хлориду натрію.

Місцеві реакції у випадку підшкірної ін'єкції Сандостатину включають біль, відчуття свербежу або печіння, почервоніння і припухлість (звичайно минають протягом 15 хв). Виразність місцевих реакцій можна зменшити, якщо використовувати розчин кімнатної температури, або якщо вводити менший обсяг більш концентрованого розчину.

Побічні ефекти з боку шлунково-кишкового тракту: анорексія, нудота, блювання, спастичний біль в животі, здуття живота, надлишкове газоутворення, рідке випорожнення, діарея і стеаторея. Хоча виділення жиру з калом може зростати, немає вказівок на те, що тривале лікування Сандостатином може призводити до розвитку дефіциту харчування внаслідок порушень всмоктування (мальабсорбція). У рідкісних випадках можуть відзначатися явища, що нагадують гостру кишкову непрохідність: прогресуюче здуття живота, виражений біль в епігастральній ділянці, напруження черевної стінки, м'язовий "захист". Частоту виникнення побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту можна зменшити, збільшуючи проміжки часу між прийомами їжі та введенням Сандостатину.
Тривале використання Сандостатину може призводити до утворення каменів в жовчному міхурі.

Оскільки Сандостатин надає переважна вплив на ГР, глюкагон і інсулін, він може впливати на обмін глюкози. Можливо зниження толерантності до глюкози після прийому їжі. У деяких випадках при тривалому застосуванні препарату може розвинутися стійка гіперглікемія. Спостерігалися також стани гіпоглікемії. Є повідомлення про поодинокі випадки випадання волосся. У рідкісних випадках повідомлялося про розвиток гострого панкреатиту. Це явище зазвичай відзначається в перші години або дні лікування Сандостатином і зникає після відміни препарату. Крім того, панкреатит може розвинутися у хворих, які отримують тривале лікування Сандостатином, на тлі приєдналася холелитиаза. Є окремі повідомлення про розвиток порушень функції печінки, пов'язаних із застосуванням Сандостатину. Це такі випадки:
- гострий гепатит без холестазу, коли після відміни Сандостатину відбулася нормалізація показників печінкових трансаміназ;
- повільний розвиток гіпербілірубінемії, що супроводжується підвищенням показників лужної фосфатази, гамма-глютамілтрансферази та, в меншій мірі, трансаміназ.

Підвищена чутливість до октреотиду або інших компонентів препарату.

Досвід застосування Сандостатину у вагітних жінок і матерів-годувальниць відсутній, в таких випадках препарат призначають тільки за абсолютними показаннями.

Сандостатин зменшує всмоктування циклоспорину і сповільнює всмоктування циметидину. У хворих з цукровим діабетом, які отримують інсулін, Сандостатин може знижувати потребу в інсуліні.

При гострому передозуванні не було відмічено будь-яких небезпечних для життя реакцій. При передозуванні можливі такі симптоми: зменшення частоти серцевих скорочень, припливи крові до обличчя, спастичний біль в животі, діарея, нудота, відчуття порожнечі в шлунку.
Лікування симптоматичне.

Оберігати від дії світла. Зберігати в холодильнику при температурі 2-8 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Препарат не слід використовувати після терміну, зазначеного <ЕХР> на упаковці.

Відпустка з аптек за рецептом лікаря.

октреотід