Аналоги
З цим товаром купують
Склад:
Форма випуску:
Антипсихотичний препарат (нейролептик), похідне бензізоксазола. Надає також седативну, протиблювотну і гіпотермічну дію.
Рисперидон є селективним моноаминергических антагоністом з вираженою спорідненістю до серотоніновим 5-НТ 2 і допаміновим D2-peцепторам. Також рисперидон зв'язується з α1-адренорецепторами та, при трохи меншому аффинности, з гістаміновими Н1-рецепторами та α2-адренорецепторами. Чи не має тропність до холинорецепторам.
Антипсихотична дія обумовлена блокадою дофамінових D2-рецепторів мезолимбической і мезокортикальної системи.
Седативна дія обумовлена блокадою адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку; протиблювотну дію - блокадою дофамінових D2-рецепторів критичної зони блювотного центру; гіпотермічну дію - блокадою дофамінових рецепторів гіпоталамуса.
Знижує продуктивну симптоматику (марення, галюцинації, агресивність), автоматизм. Викликає менше придушення моторної активності та меншою мірою індукує каталепсію, ніж класичні нейролептики (нейролептики).
Збалансований центральний антагонізм до серотоніну і допаміну може зменшувати ризик виникнення екстрапірамідної симптоматики.
Рисперидон може викликати дозозалежне збільшення концентрації пролактину в плазмі.
Рисперидон ̶ це селективний моноамінергічний антагоніст з унікальними властивостями. Він виявляє високу афінність до серотонінергічних 5-HT2 і дофамінергічних D2-рецепторів. Рисперидон зв’язується також з α1-адренорецепторами та, з меншою афінністю, з H1-гістамінергічними та α2-адренергічними рецепторами. Рисперидон не виявляє афінності до холінергічних рецепторів. Хоча рисперидон є потужним D2-антагоністом, що пов'язують з його ефективністю щодо продуктивної симптоматики шизофренії, він не спричиняє значного пригнічення моторної активності та меншою мірою індукує каталепсію порівняно з класичними нейролептиками. Збалансований центральний антагонізм щодо серотоніну та дофаміну зменшує схильність до екстрапірамідних побічних ефектів і розширює терапевтичний вплив препарату з охопленням негативних та афективних симптомів шизофренії.
Всмоктування. Після перорального застосування рисперидон повністю абсорбується та досягає пікових концентрацій у плазмі крові у межах від 1 до 2 годин, у пацієнтів літнього віку – у межах 2–3 годин. Абсолютна біодоступність при пероральному застосуванні рисперидону становить 70 % (CV=25 %). Відносна біодоступність після перорального застосування рисперидону у таблетках становить 94 % (CV = 10 %) у порівнянні з застосуванням у формі розчину. Їжа не впливає на абсорбцію препарату, тому рисперидон можна призначати незалежно від прийому їжі. Абсолютна біодоступність становить 66 % у швидких метаболізаторів, та 82 % - у повільних.
Розподіл. Рисперидон швидко розподіляється в організмі. Об’єм розподілу становить 1-2 л/кг. У плазмі рисперидон зв'язується з альбуміном і кислим α1-глікопротеїном. Рисперидон на 90 % зв’язується з білками плазми, 9-гідроксирисперидону – на 77 %.Рівноважна концентрація рисперидону в організмі у більшості пацієнтів досягається протягом 1 дня. Рівноважна концентрація 9-гідроксирисперидону досягається протягом 4-5 діб.
Біотрансформація та виведення. Рисперидон метаболізується цитохромом CYP2D6 до 9-гідроксирисперидону, який володіє аналогічною фармакологічною дією. Рисперидон та 9-гідроксирисперидон утворюють активну антипсихотичну фракцію. Цитохром CYP2D6 піддається генетичному поліморфізму. Під впливом швидкодіючих ферментів рисперидон CYP 2D6 швидко перетворюється на 9-гідроксирисперидон, тоді як під впливом повільнодіючих ферментів рисперидон метаболізується значно повільніше. Хоча у швидких метаболізаторів концентрації рисперидону та 9-гідроксирисперидону нижчі, ніж у повільних метаболізаторів, фармакокінетика рисперидону та 9-гідроксирисперидону у комбінації (тобто активної антипсихотичної фракції) після разової та багаторазових доз у швидких та повільних метаболізаторів цитохрому CYP2D6 подібна. Іншим шляхом метаболізму рисперидону є N-дезалкілування. Дослідження in vitro на мікросомах печінки людини показали, що рисперидон у клінічно значущих концентраціях не пригнічує значно метаболізм лікарських засобів, які метаболізуються ізоферментами цитохрому Р450, включаючи CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8/9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 та CYP3A5. Через тиждень після застосування препарату 70 % дози виводиться з сечею, 14 % ̶ з калом. Концентрація рисперидону та 9-гідроксирисперидону в сечі становить 35-45 % прийнятої дози. Іншу частину становлять неактивні метаболіти. Після перорального прийому у хворих на психози період напіввиведення становить приблизно 3 години. Період напіввиведення 9-гідроксирисперидону та активної антипсихотичної фракції може досягати 24 годин, а у пацієнтів літнього віку – 34 годин.
Лінійність. Концентрації рисперидону у плазмі крові пропорційні до дози препарату (у межах терапевтичних доз).
Пацієнти літнього віку та пацієнти з порушеннями функції нирок, печінки. У ході фармакокінетичного дослідження одноразового прийому препарату пацієнтами літнього віку було продемонстровано, що у таких пацієнтів на 43 % вищий рівень концентрації активної антипсихотичної фракції, на 38 % довший період напіввиведення та на 30 % знижений кліренс активної антипсихотичної фракції.
У дорослих пацієнтів з порушенням функції нирок значення кліренсу активної фракції становило ~ 48 % від такого у дорослих без порушень функції нирок. У дорослих пацієнтів із тяжким порушенням функції нирок значення кліренсу становило ~ 31 % від такого у дорослих без порушень функції нирок. Період напіввиведення активної фракції становив 16,7 год у молодих дорослих пацієнтів, 24,9 год у дорослих із помірним порушенням функції нирок (або довшим у ~ 1,5 раза за такий у молодих дорослих пацієнтів) та 28,8 год у пацієнтів із тяжким порушенням функції нирок (або довшим у ~ 1,7 раза за такий у молодих дорослих пацієнтів). У пацієнтів з печінковою недостатністю спостерігався нормальний рівень концентрації рисперидону в плазмі, але середнє значення вільної фракції рисперидону у плазмі було збільшене на 37,1%.
Після перорального застосування значення кліренсу та періоду напіввиведення рисперидону та активної антипсихотичної фракції у пацієнтів із помірним та тяжким порушенням функції печінки суттєво не відрізнялися від таких у молодих здорових добровольців.
Діти. Фармакокінетика рисперидону, 9-гідроксирисперидону та активної антипсихотичної фракції у дітей подібна до такої у дорослих.
Стать, расова приналежність та куріння. Популяційний фармакокінетичний аналіз не виявив видимого впливу статі, віку чи звички курити на фармакокінетику рисперидону чи активної антипсихотичної фракції.
Риспаксол для чого? Таблетки Риспаксол призначаються при наступних показаннях:
Купити Риспаксол таблетки можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за найдоступнішими цінами в Україні.
З обережністю слід призначати препарат при:
Використання під час вагітності
Безпека застосування рисперидону у вагітних не вивчалася. При вагітності препарат можна використовувати тільки в тому випадку, якщо позитивний ефект виправдовує можливий ризик. Оскільки рисперидон і 9-гідроксирисперидону виділяються з грудним молоком, жінкам, які застосовують препарат, не слід годувати груддю.
Як і інші лікарські засоби, рисперидоном може надати побічна дія, яке, однак, проявляється не у всіх. Рисперидоном добре переноситься. Можливі такі побічні дії.
З боку центральної нервової системи: безсоння, ажитація, тривога, головний біль; іноді - сонливість, втомлюваність, запаморочення, порушення концентрації уваги, порушення чіткості зору; рідко - екстрапірамідні симптоми (тремор, ригідність, гіперсалівація, брадикінезія, акатизія, гостра дистонія). У хворих на шизофренію можливі гіперволемія (або через полидипсии, або через синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону), пізня дискінезія (мимовільні ритмічні рухи переважно язика і / або обличчя), ЗНС (гіпертермія, м'язова ригідність, нестабільність вегетативних функцій, порушення свідомості та підвищення рівня КФК), порушення терморегуляції та судомні напади.
З боку травної системи: запор, диспепсія, нудота, блювота (часто), болі в животі, підвищення активності печінкових ферментів, сухість у роті, гіпо- або гіперсалівація, анорексія, посилення апетиту, зменшення маси тіла.
З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, рефлекторна тахікардія, підвищення артеріального тиску. На тлі терапії рисперидоном описаний розвиток інсультів, в основному, у літніх хворих зі сприятливими факторами.
З боку системи кровотворення: нейтропенія, тромбоцитопенія.
З боку ендокринної системи: можливі галакторея, гінекомастія, порушення менструального циклу, аменорея; в одиничних випадках - розвиток гіперглікемії або погіршення перебігу цукрового діабету.
З боку сечостатевої системи: пріапізм, порушення ерекції, порушення еякуляції, аноргазмія, нетримання сечі.
З боку шкіри та підшкірної клітковини. Часто висип, еритема. Нечасто – кропив'янка, пошкодження шкіри, захворювання шкіри, порушення шкірного покриву, свербіж, акне, зміна кольору шкіри, алопеція, себорейний дерматит, сухість шкіри, гіперкератоз, екзема. Рідко – лупа, медикаментозні висипання. Дуже рідко – ангіоневротичний набряк.
Інфекції та інвазії: часто - пневмонія, грип, бронхіт, інфекції верхніх дихальних шляхів, інфекції сечовивідних шляхів, інфекції вуха, грип.
Інші: артралгія.
Дистонія включає дистонію, гіпертонію, кривошию, мимовільні м’язові скорочення, міогенні контрактури, блефароспазм, рух очного яблука, параліч язика, тик (в ділянці обличчя), ларингоспазм, міотонію, опістотонус, ротоглотковий спазм, плевротонус, спазм язика, тризм. Включено більший перелік симптомів, що не обов’язково мають екстрапірамідне походження. Безсоння включає порушення засинання, інтрасомнічний розлад. Судоми включають великий епілептичний напад. Менструальні розлади включають нерегулярні менструації, олігоменорею. Набряк включає генералізований набряк, периферичний набряк, «точковий» набряк.
Діти. Усі очікувані побічні реакції в дітей віком подібні з такими у дорослих за частотою виникнення, типу і рівня тяжкості.
Побічні реакції, які спостерігалися у дітей (від 5 до 17 років) з частотою ≥5% і з мінімум удвічі вищою частотою, ніж у дорослих пацієнтів: сонливість/седація, втома, головний біль, підвищення апетиту, блювання, інфекції верхніх дихальних шляхів, закладення носа, біль у животі, голово та енурез.
Вплив на тривалий курс лікування рисперидоном на статеве дозрівання та зростання недостатньо вивчений.
Всередину, сублінгвально. Призначають 1 або 2 рази на добу. Початкові та оптимальні дози: при шизофренії та біполярному розладі - 2 мг/добу і 2-6 мг/добу відповідно, при розладах поведінки по 0,25 мг і 0,5 мг 2 рази на добу, у літніх пацієнтів і на тлі захворювань печінки та нирок по 0,5 мг і 1-2 мг 2 рази на добу відповідно.
Вартість медикаменту вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.
Симптоми. Ознаки та симптоми передозування, що спостерігались, – це відомі побічні реакції на препарат, що проявляються у посиленій формі: сонливість і седація, тахікардія та артеріальна гіпотензія, а також екстрапірамідні симптоми. При передозуванні повідомлялося про подовження інтервалу QT та судоми. Повідомлялося про тріпотіння-мерехтіння, асоційоване з передозуванням препаратом Риспаксолом® у комбінації з пароксетином.
У разі гострого передозування слід розглянути можливість прийому декількох лікарських засобів.
Лікування. Необхідно забезпечити та підтримувати вільну прохідність дихальних шляхів для забезпечення адекватної вентиляції та оксигенації. Слід розглянути можливість промивання шлунка (після інтубації, якщо пацієнт непритомний) та призначення активованого вугілля разом із проносним засобом не пізніше, ніж через 1 годину після прийому препарату. Показано серцево-судинне моніторування, що включає безперервну реєстрацію ЕКГ для виявлення можливих аритмій.
Рисперидон не має специфічного антидоту. Таким чином, слід відповідати застосуванню підтримуючих заходів. Гіпотензію та судинний колапс слід лікувати такими заходами як внутрішньовенні вливання та/або симпатоматичні препарати. У разі розвитку гострих екстрапірамідних симптомів слід призначати антихолінергічні препарати. Необхідно продовжувати постійне медичне спостереження та моніторинг до повного зникнення ознак передозування.
З урахуванням того, що рисперидоном впливає в першу чергу на центральну нервову систему, його слід застосовувати з обережністю у поєднанні з іншими препаратами центральної дії і етанолом.
Рисперидоном зменшує ефективність леводопи та інших агоністів допаміну.
Клозапин знижує кліренс рисперидону.
При одночасному застосуванні рисперидону і карбамазепіну відзначалося зниження концентрації активної антипсихотичної фракції рисперидону в плазмі. Аналогічні ефекти можуть спостерігатися при використанні інших індукторів печінкових ферментів.
Потужні інгібітори CYP2D6. При одночасному застосуванні рисперидону з потужним інгібітором CYP2D6 може підвищуватися концентрація рисперидону в плазмі крові, але менше, ніж концентрація активної антипсихотичної фракції. Вищі дози потужного інгібітора CYP2D6 можуть підвищувати концентрацію активної антипсихотичної фракції рисперидону. Очікується, що інші інгібітори CYP2D6, такі як хінідин, можуть впливати на концентрацію рисперидону в плазмі крові подібним чином. На початку одночасного застосування, а також у разі відміни застосування пароксетину, хінідину або іншого сильного інгібітора CYP2D6, особливо у великих дозах, лікар має переглянути дозу рисперидону.
При одночасному застосуванні лікарських засобів, які є індукторами ферментів, метаболізм рисперидону може збільшуватися.
При одночасному застосуванні з рисперидоном фенотіазини, трициклічні антидепресанти та деякі бета-адреноблокатори можуть підвищувати концентрації рисперидону в плазмі, однак це не впливає на концентрацію активної антипсихотичної фракції.
При одночасному застосуванні з рисперидоном флуоксетин може підвищувати концентрацію рисперидону в плазмі, однак, в меншій мірі концентрацію активної антипсихотичної фракції.
При застосуванні рисперидону разом з іншими препаратами, що значною мірою зв'язуються з білками плазми, клінічно вираженого витіснення будь-якого препарату з білкової фракції плазми не спостерігається.
Антигіпертензивні препарати підсилюють вираженість зниження артеріального тиску на фоні прийому рисперидону.
Запобіжні заходи при прийомі
При розвитку пізньої дискінезії слід розглянути можливість скасування рисперидону, а при прояві нейролептического злоякісного синдрому (гіпертермія, ригідність м'язів, порушення свідомості, підвищення рівня креатинфосфокінази) припинити лікування.
Не слід застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів і людям, робота яких пов'язана з підвищеною концентрацією уваги та вимагає швидкості рухових реакцій.
Під час терапії слід уникати прийому алкоголю.
При переході на лікування рисперидоном необхідно по можливості попередньо скасувати інші антипсихотичні засоби.
З обережністю поєднувати з іншими засобами, що впливають на центральну нервову систему. Під час лікування рекомендується утримуватися від переїдання у зв'язку з можливістю збільшення маси тіла.
Застосування психостимуляторів (наприклад метилфенідату) у комбінації з рисперидоном дітям та підліткам не змінює фармакокінетику та ефективність рисперидону.
При шизофренії, на початку лікування рисперидоном, рекомендується поступово скасувати попередню терапію, якщо це клінічно виправдано. Якщо пацієнти переводяться з терапії депо-формами антипсихотичних препаратів, то прийом рисперидону рекомендується починати замість наступної запланованої ін'єкції. Періодично слід оцінювати необхідність продовження терапії антипаркінсонічними препаратами.
У зв'язку з альфа-адреноблокирующим дією рисперидону може розвинутися ортостатична гіпотензія, особливо в період початкового підбору дози. При виникненні гіпотензії слід розглянути питання про зниження дози.
У пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи, а також при зневодненні, гіповолемії або цереброваскулярних порушеннях, дозу слід збільшувати поступово, згідно з рекомендаціями.
Виникнення екстрапірамідних симптомів є фактором ризику для розвитку пізньої дискінезії. У разі виникнення ознак і симптомів пізньої дискінезії, слід розглянути питання про скасування всіх антипсихотичних препаратів.
При виникненні нейролептичного злоякісного синдрому, який характеризується гіпертермією, м'язовою ригідністю, нестабільністю вегетативних функцій, порушенням свідомості та підвищенням рівня КФК необхідно скасувати всі антипсихотичні лікарські засоби, включаючи рисперидон.
При відміні карбамазепіну та інших індукторів печінкових ферментів доза рисперидону повинна бути знижена.
Пацієнтам слід рекомендувати утриматися від переїдання у зв'язку з можливістю збільшення маси тіла.
Таблетки рисперидону містять лактозу. Даний препарат не слід приймати пацієнтам з непереносимістю цукрів (вроджена непереносимість галактози, дефіцит лактази або синдром мальабсорбції глюкози/галактози).
Одночасне застосування з фуросемідом. У пацієнтів похилого віку з деменцією підвищений рівень летальності відзначений при одночасному застосуванні фуросеміду з рисперидоном (7,3%, середній вік — 89 років, діапазон — 75–97 років), порівняння з пацієнтами, які лікувалися тільки рисперидоном (3,1%, середній вік — 70–99, діапазон (4,1%, середній вік – 80 років, діапазон – 67–90 років). Сполучене застосування рисперидону з іншими діуретиками (в основному тіазидними діуретиками, які застосовувалися в низькій дозі) не асоційовано з подібними результатами.
Не встановлено патофізіологічних механізмів пояснення цього факту. Однак слід дотримуватись особливої обережності при призначенні препарату в таких випадках, а також потрібно провести оцінку співвідношення користь/ризик цієї комбінації або одночасного застосування з іншими потенційними діуретиками, перш ніж призначати препарат. Не виявлено підвищення летальності у пацієнтів, які одночасно приймають інші діуретики разом з рисперидоном. Незалежно від лікування, дегідратація була загальним фактором ризику летальності, і її слід ретельно контролювати у пацієнтів з деменцією.
Хвороба Паркінсона та деменція з тільцями Леві. Лікарі повинні зважувати співвідношення користь/ризик при призначенні антипсихотичних засобів, у тому числі рисперидону, пацієнтам із хворобою Паркінсона або деменцією з тільцями Леві. Застосування рисперидону може погіршити перебіг хвороби Паркінсона. Пацієнти з будь-яким із вищезазначених захворювань можуть мати підвищений ризик нейролептичного злоякісного синдрому, а також підвищену чутливість до антипсихотичних препаратів (наприклад, сплутаність свідомості, притуплення больової чутливості та нестійкість постави з частими падіннями на додаток до екстрапірамідних симптомів).
Лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз. Під час застосування антипсихотичних засобів, включаючи рисперидон, спостерігались випадки лейкопенії, нейтропенії та агранулоцитозу. У постмаркетинговий період агранулоцитоз спостерігався дуже рідко (<1/10 000 пацієнтів).
За пацієнтами зі значним зменшенням кількості лейкоцитів у анамнезі або з медикамент-індукованою лейкопенією/нейтропенією слід ретельно наглядати протягом перших декількох місяців лікування та припинити застосування рисперидону при появі ознак значного зменшення кількості лейкоцитів і за відсутності інших причин для такого зниження.
За пацієнтами із клінічно значущою нейтропенією слід спостерігати стосовно виникнення гарячки та інших ознак інфекції та лікуватися відповідним чином при виявленні симптомів. У разі тяжкої нейтропенії (<1×109/л) лікування рисперидоном слід припинити та слідкувати за кількістю лейкоцитів до відновлення.
Пізня дискінезія/ екстрапірамідні симптоми. При застосуванні препаратів із властивостями антагоністів дофамінових рецепторів відмічалось виникнення пізньої дискінезії, що характеризується мимовільними ритмічними рухами (переважно язика та/чи обличчя). Виникнення екстрапірамідних симптомів є фактором ризику розвитку пізньої дискінезії. Якщо виникають ознаки та симптоми пізньої дискінезії, слід розглянути питання щодо відміни всіх антипсихотичних препаратів.
Слід бути обережними при одночасному застосуванні психостимуляторів (наприклад метилфенідату) та рисперидону, оскільки при коригуванні дози будь-якого або обох лікарських засобів можуть виникати екстрапірамідні симптоми. Рекомендована поступова відміна лікування психостимуляторами.
Злоякісний нейролептичний синдром. При застосуванні класичних нейролептичних лікарських засобів рідко відмічаються випадки виникнення злоякісного нейролептичного синдрому, що характеризується гіпертермією, ригідністю м’язів, нестабільністю вегетативних функцій, порушенням свідомості та підвищенням рівня креатинфосфокінази. Додаткові ознаки включають міоглобінурію (рабдоміоліз) та гостру ниркову недостатність. У разі розвитку злоякісного нейролептичного синдрому необхідно відмінити всі антипсихотичні препарати, включаючи рисперидон.
Протиблювотний ефект. У рисперидону відзначали протиблювотний ефект. Ця властивість може маскувати симптоми передозування деяких ліків або станів, як обструкція кишечника, синдром Рея і пухлини мозку.
Судоми. Слід з обережністю застосовувати рисперидон пацієнтам із нападами судом чи іншими станами в анамнезі, які потенційно знижують судомний поріг.
Риспаксол®, може мати невеликий або помірний вплив на здатність керувати автотранспортом унаслідок потенційного впливу на нервову систему та орган зору. У процесі лікування рекомендується утримуватись від керування автотранспортом та від роботи з іншими механізмами, доки не стане відомою індивідуальна чутливість пацієнтів до препарату.
Препарат слід зберігати в захищеному від світла, недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25°C
Термін придатності - 24 міс.
Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір та переконатися у якості товару.
Опис лікарського засобу/медичного виробу Риспаксол на цій сторінці підготовлений на підставі інструкції про його застосування та надається виключно на виконання вимог Закону України «Про захист прав споживачів». Перед застосуванням лікарського засобу/медичного виробу слід ознайомитись з інструкцією про його застосування та проконсультуватись з лікарем. Пам’ятайте, самолікування може бути шкідливим для Вашого здоров’я.
Форма випуску: таблетки, вкриті плівковою оболонкою по 2 мг; по 10 таблеток у блістері; по 2 або по 6 блістерів у пачці з картону
Склад: 1 таблетка містить 2 мг рисперидону
Производитель: Латвія
Форма випуску: таблетки, вкриті плівковою оболонкою по 4 мг; по 10 таблеток у блістері; по 2 або по 6 блістерів у пачці з картону
Склад: 1 таблетка містить 4 мг рисперидону
Производитель: Латвія
| Назва | Ціна |
|---|---|
| Риспаксол табл. в/о 2мг №60 | 801.60 грн |
| Риспаксол табл. в/о 4мг №60 | 1239.48 грн |
| Риспаксол табл. в/о 2мг №20 | 475.60 грн |
| ✅ Категорія препаратів | Риспаксол |
| ✅ Кількість препаратів у каталозі | 3 |
| ✅ Середня ціна препарату | 680.36 грн |
| ✅ Найдешевший препарат | 801.60 грн |
| ✅ Найдорожчий препарат | 1239.48 грн |
УВАГА! Ціни актуальні лише в разі оформлення замовлення в електронній медичній інформаційній системі Аптека 9-1-1. Ціни на товари в разі купівлі безпосередньо в аптечних закладах-партнерах можуть відрізнятися від тих, що зазначені на сайті!
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}
