Ретарпен

Ретарпен випускається у формі порошку для подальшого розведення і проведення ін'єкцій. Фасування наступні:

• порошок по 2400000 МО у флаконі / 1 флакон / упаковка;
• порошок по 2400000 МО у флаконі / 50 флаконів / упаковка.

Порошок в 1 флаконі препарату Ретарпен містить бензатин бензилпеніциліну 2,4 млн. МО. Допоміжні компоненти: вабить, симетикон, розчин цитрату натрію (буфер).

Фармакодинаміка

Активний компонент препарату Ретарпен є β-лактамним антибіотиком із пролонгованою дією. Бензатин бензилпеніцилін інгібуюче впливає на механізм синтетичного утворення мукополіпентидних молекул, які необхідні для будівництва циліарних мембран. Активність препарату проявляється щодо пеніціллінназонеобразующіх стафілококів (Staphylococcus spp.), стрептококів (Streptococcus spp., Streptococcus pneumoniae), коринебактерій (Corynebacterium diphtheriae), анаеробних спороутворюючих паличок (Bacillus anthracis), клостридій (Clostridium spp.), актиноміцетів (Actinomyces israelii), нейсерій (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), трепонем (Treponema spp.), збудника сибірської виразки. Стійкість спостерігається і у мікроорганізмів, які продукують пеніциліназу.

Фармакокінетика

При внутрішньом’язовому введенні бензатин бензилпеніцилін дуже повільно всмоктується з місця введення, забезпечуючи пролонговану дію.

Максимальна концентрація в сироватці крові досягається через 12-24 години після ін’єкції. Тривалий період напіввиведення забезпечує стабільну та тривалу концентрацію препарату в крові: на 14-ту добу після введення 2 400 000 МО препарату концентрація в сироватці крові становить 0,12 мкг/мл. Ступінь зв’язування з білками плазми крові становить приблизно 55 %.

Бензатин бензилпеніцилін у невеликій кількості проникає крізь плацентарний бар’єр, а також у грудне молоко. Біотрансформація препарату незначна. Виводиться переважно нирками у незміненому вигляді; за 8 діб виводиться до 33 % введеної дози.

З терапевтичною метою Ретарпен призначається при:

• гострому тонзиліті;
• бешихове запалення хронічного характеру;
• скарлатині;
• ранових поверхнях з інфікуванням, які з'явилися в результаті укусів;
• еризипелоїду;
• інфікованих ранах;
• сифілісі; та інших захворюваннях, викликаних трепонемами (фрамбезії, ендемічному сифілісі, пінті).

Як профілактичний засіб Ретарпен застосовується при:

• загрозу рецидивів бешихи;
• ревматичних патологіях;
• постконтактом періоді після спілкування з пацієнтом, який хворий на скарлатину;
• постстрептококковом гломерулонефриті;
• постконтактом періоді після спілкування з пацієнтом, який хворий на сифіліс.

Ретарпен не показаний при:

• гіперчутливих реакціях на пеніциліновий ряд антибіотиків;
• гіперчутливих реакціях на цефалоспориновий ряд антибіотиків;
• патологіях, які вимагають високих плазмових концентрацій пеніцилінів;
• анамнезмальних алергічних реакціях важкого характеру;
• бронхіальній астмі (в т. ч. в анамнезі);
• показаннях в педіатрії.

З особливою обережністю слід застосовувати препарат пацієнтам із сінною лихоманкою, кропив'янкою та іншими алергічними захворюваннями.

Обережність слід дотримувати при призначенні пацієнтам з порушеннями роботи печінки.

При тяжких розладах, пов'язаних з функцією нирок, великі дози пеніциліну можуть спричинити церебральні порушення, судоми, кому.

При лікуванні венеричних захворювань перед початком терапії необхідно провести дослідження у темному полі мікроскопа, якщо є підозра на сифіліс. Крім цього, необхідно проводити серологічні дослідження протягом 4 місяців. У разі появи захворювань, а саме - тяжкої пневмонії, емпієми, сепсису, менінгіту або перитоніту, що потребують високих концентрацій пеніциліну в сироватці крові, лікування слід починати із застосування водорозчинної натрієвої солі бензилпеніциліну.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Ліки Ретарпен іноді призначаються вагітним при наявності показань. Лікування сифілісу у вагітних препаратом не проводять.

Ретарпен після отримання ін'єкційного розчину вводиться внутрішньом'язово. Приготування суспензійного розчину проводять шляхом введення 5 мл води д / ін'єкцій у флакон з порошком. Суспензія збовтувати протягом 20 секунд. Потім проводять набір суспензії в шприц (товщина голки повинна бути більше 0,9 мм) і вводять в сідничний м'яз (верхній квадрант). Для запобігання потрапляння препарату в судину попередньо проводиться аспірація. Припустимо введення не більше 5 мл суспензії в один і той же місце.

Превентивна терапія сифілісу проводиться введенням по 2,5 мл суспензії в 2 різних місця. Таке дозування застосовується одноразово.

Терапія первинного сифілісу здійснюється проведенням 2 ін'єкцій по 5 мл з інтервалом в тиждень. При проведенні ін'єкції дозування розділяють на дві ін'єкції по 2,5 мл в різні місця.

Терапія вторинного сифілісу (свіжого), прихованого раннього сифілісу здійснюється курсом в три ін'єкції. Інтервал між ін'єкціями - тиждень. Введення дозування проводиться шляхом поділу на дві ін'єкції в різні місця по 2,5 мл суспензії.

Терапія ендемічних трепонематозов проводиться постановкою однієї ін'єкції препарату Ретарпен (5 мл суспензії).

Терапія інфекційних патологій, асоційованих з чутливими до бензатин бензилпеніциліну організмами, здійснюється шляхом щотижневих ін'єкцій вмістом одного флакона.

Попередження рецидивів при ревматичних патологіях, пострептококковом гломерулонефриті, хореї здійснюється шляхом введення препарату 1 раз / місяць в дозуванні 2,4 млн МО. Тривалість профілактичної терапії визначається лікарем.

Терапія з протирецидивної метою у пацієнтів з пикою (сезонні рецидиви) - 1 раз / місяць ін'єкція вмістом одного флакона. Курс - 4 місяці.

Терапія з протирецидивної метою у пацієнтів з пикою (часті рецидиви) - 1 раз / місяць ін'єкція вмістом одного флакона. Курс - до 3 років.

Превентивна терапія після контакту з пацієнтом, хворим на скарлатину - 1 ін'єкція (5 мл суспензії) / 1 раз / тиждень.

Терапія патологій, асоційованих зі стрептококами, проводиться застосуванням препарату курсом не менше 10 днів. Зазвичай достатньо здійснення 1 ін'єкції вмістом 1 флакона.

Профілактичне застосування препарату після видалення зубів, тонзилектомії проводять шляхом постановки ін'єкції препарату Ретарпен (5 мл суспензії) 1 раз / 1-2 тижні. Використовують до одужання пацієнта.

Купити Ретарпен можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1. Вартість Ретарпена вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1, де також доступна можливість замовити Ретарпен. Ретарпен: ціна може відрізнятися в залежності від регіону та аптеки.

При перевищенні терапевтичних доз Ретарпен може провокувати енцефалопатію, якщо є недостатність роботи печінки. При значному завищенні доз виникає симптоматика з боку центральної нервової системи: підвищення збудливості та судомні реакції. Нерідко спостерігаються симптоми з боку шлунково-кишкового тракту і симптоматика, яка свідчить про зміщення балансу електролітів. Терапія призначається відповідно симптоматиці. Може застосовуватися гемодіаліз. Антидот специфічного характеру до бензатин бензилпеніциліну що невиявлений.

Застосування лікарського засобу Ретарпен може супроводжуватися: порушеннями дихання; ангіотевротіческім набряком; підвищення плазмових рівнів трансаміназ; грибковою інфекцією; запамороченням; гарячковими станами; розвитком гранульоми.

Інфекції та інвазії: часто – резистентна бактеріальна та грибкова інфекція (у тому числі кандидоз).

З боку імунної системи: рідко – реакції гіперчутливості, включаючи висипання; кропив’янка, набряк Квінке, мультиформна еритема, ексфоліативний та контактний дерматит, пропасниця, біль у суглобах, ларингоспазм, бронхоспазм, анафілактичний шок іноді з колапсом та летальним наслідком, анафілактоїдні реакції (астма, пурпура, симптоми з боку травного тракту); частота невідома – сироваткова хвороба; при терапії сифілісу через вивільнення ендотоксинів може розвинутися реакція Яриша-Герксгеймера, для якої характерні наступні симптоми: підвищення температури тіла, озноб, міалгія, головний біль, загострення шкірних симптомів, тахікардія, вазодилатація зі зміною артеріального тиску (реакція може бути небезпечною при серцево-судинному сифілісі або станах, при яких існує серйозний ризик підвищеного локального пошкодження, наприклад, атрофія зорового нерва). У пацієнтів з дерматомікозом можливий розвиток параалергічних реакцій у результаті можливої спільної антигенності між пеніцилінами і метаболітами дерматофітів. Синдром Стівена-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).

З боку системи крові та лімфатичної системи: дуже рідко – гемолітична анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, еозинофілія.

З боку травного тракту: часто – діарея, нудота; рідко  – стоматит, глосит, блювання; частота невідома – псевдомембранозний коліт, забарвлення язика у чорний колір.

З боку гепатобіліарної системи: частота невідома – гепатит, холестаз.

З боку сечовидільної системи: рідко – нефропатія, інтерстиційний нефрит.

З боку нервової системи: рідко – нейропатія.

Лабораторні дослідження: часто – позитивний тест Кумбса, хибно-позитивний результат тесту на наявність білка у сечі при реакції преципітації (метод Фоліна-Чокальтеу-Лоурі, біуретний метод), хибно-позитивний результат тесту на виявлення амінокислот у сечі (нінгідриновий метод), симуляція псевдобісальбумінемії при використанні електрофорезу для визначення альбуміну, хибно-позитивний результат визначення глюкози та уробіліногену неферментативним методом, підвищений рівень при визначенні 17-кетостероїдів у сечі (при використанні реакції Циммермана).

Температура зберігання порошку - до 30 градусів Цельсія. Флакони слід захищати від світлової дії. Придатність препарату до використання становить 4 роки.