Ретарпен

Ретарпен выпускается в форме порошка для последующего разведения и проведения инъекций. Фасовки следующие:

• порошок по 2400000 МЕ во флаконе/1 флакон/упаковка;
• порошок по 2400000 МЕ во флаконе/50 флаконов/упаковка.

Порошок в 1 флаконе препарата Ретарпен содержит бензатин бензилпенициллина 2,4 млн. МЕ. Вспомогательные компоненты: манит, симетикон, раствор цитрата натрия (буфер).

Фармакодинамика

Активный компонент препарата Ретарпен является β-лактамным антибиотиком с пролонгированным действием. Бензатин бензилпенициллин ингибирующе воздействует на механизм синтетического образования мукополипентидных молекул, которые необходимы для строительства цилиарных мембран. Активность препарата проявляется в отношении пенициллинназонеобразующих стафилококков (Staphylococcus spp.), стрептококков (Streptococcus spp., Streptococcus pneumoniae), коринебактерий (Corynebacterium diphtheriae), анаэробных спорообразующих (Clostridium spp.), актиномицетов (Actinomyces israelii), нейсерий (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), трепонем (Treponema spp.), возбудителя сибирской язвы.

Фармакокинетика

При внутримышечном введении бензатин бензилпенициллин очень медленно всасывается с места введения, обеспечивая пролонгированное действие.

Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 12-24 ч после инъекции. Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14 сутки после введения 2 400 000 МЕ препарата концентрация в сыворотке крови составляет 0,12 мкг/мл. Степень связывания с белками плазмы крови составляет примерно 55%.

Бензатин бензилпенициллин в небольшом количестве проникает через плацентарный барьер, а также в грудное молоко. Биотрансформация препарата незначительна. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде; за 8 суток выводится до 33% введенной дозы.

С терапевтической целью Ретарпен назначается при:

• остром тонзиллите;
• рожистом воспалении хронического характера;
• скарлатине;
• раневых поверхностях с инфицированием, которые появились в результате укусов;
• эризипелоиде;
• инфицированных ранах;
• сифилисе; и других заболеваниях, вызванных трепонемами (фрамбезии, эндемическом сифилисе, пинте).

Как профилактический препарат Ретарпен применяется при:

• угрозе рецидивов рожистого воспаления;
• ревматических патологиях;
• постконтактом периоде после общения с пациентом, который болен скарлатиной;
• постстрептококковом гломерулонефрите;
• постконтактом периоде после общения с пациентом, который болен сифилисом.

Ретарпен не показан при:

• гиперчувствительных реакциях на пенициллиновый ряд антибиотиков;
• гиперчувствительных реакциях на цефалоспориновый ряд антибиотиков;
• патологиях, которые требуют высоких плазменных концентраций пенициллинов;
• анамнезмальных аллергических реакциях тяжелого характера;
• бронхиальной астме (в т. ч. в анамнезе);
• показаниях в педиатрии.

С особой осторожностью следует применять препарат пациентам с сенной лихорадкой, крапивницей и другими аллергическими заболеваниями.

Осторожность следует соблюдать при назначении пациентам с нарушениями печени.

При тяжелых расстройствах, связанных с функцией почек, большие дозы пенициллина могут повлечь за собой церебральные нарушения, судороги, кому.

При лечении венерических заболеваний перед началом терапии необходимо провести исследование в темном поле микроскопа, если есть подозрение на сифилис. Кроме того, необходимо проводить серологические исследования в течение 4 месяцев. В случае появления заболеваний, а именно тяжелой пневмонии, эмпиемы, сепсиса, менингита или перитонита, требующих высоких концентраций пенициллина в сыворотке крови, лечение следует начинать с применения водорастворимой натриевой соли бензилпенициллина.

Применение в период беременности или кормления грудью

Лекарство Ретарпен иногда назначается беременным при наличии показаний. Лечение сифилиса у беременных препаратом не проводят.

Ретарпен после получения инъекционного раствора вводится внутримышечно. Приготовление суспензионного раствора проводят путем введения 5 мл воды д/инъекций во флакон с порошком. Суспензия взбалтывается в течение 20 секунд. Затем проводят набор суспензии в шприц (толщина иглы должна быть более 0,9 мм) и вводят в ягодичную мышцу (верхний квадрант). Для предотвращения попадания препарата в сосуд предварительно проводится аспирация. Допустимо введение не более 5 мл суспензии в одно и то же место.

Превентивная терапия сифилиса проводится введением по 2,5 мл суспензии в 2 различных места. Такая дозировка применяется однократно.

Терапия первичного сифилиса осуществляется проведением 2 инъекций по 5 мл с интервалом в неделю. При проведении инъекции дозировку разделяют на две инъекции по 2,5 мл в различные места.

Терапия вторичного сифилиса (свежего), скрытого раннего сифилиса осуществляется курсом в три инъекции. Интервал между инъекциями – неделя. Введение дозировки проводится путем разделения на две инъекции в различные места по 2,5 мл суспензии.

Терапия эндемических трепонематозов проводится постановкой одной инъекции препарата Ретарпен (5 мл суспензии).

Терапия инфекционных патологий, ассоциированных с чувствительными к бензатин бензилпенициллину организмами, осуществляется путем еженедельных инъекций содержимым одного флакона.

Предупреждение рецидивов при ревматических патологиях, пострептококковом гломерулонефрите, хореи осуществляется путем введения препарата 1 раз/месяц в дозировке 2,4 млн МЕ. Длительность профилактической терапии определяется врачом.

Терапия с противорецидивной целью у пациентов с рожей (сезонные рецидивы) – 1 раз/месяц инъекция содержимым одного флакона. Курс – 4 месяца.

Терапия с противорецидивной целью у пациентов с рожей (частые рецидивы) – 1 раз/месяц инъекция содержимым одного флакона. Курс – до 3 лет.

Превентивная терапия после контакта с пациентом, больным скарлатиной – 1 инъекция (5 мл суспензии)/1 раз/неделя.

Терапия патологий, ассоциированных со стрептококками, проводится применением препарата курсом не менее 10 дней. Обычно достаточно осуществления 1 инъекции содержимым 1 флакона.

Профилактическое применение препарата после удаления зубов, тонзилэктомии проводят путем постановки инъекции препарата Ретарпен (5 мл суспензии) 1 раз/1-2 недели. Используют до выздоровления пациента.

Купить Ретарпен можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1. Стоимость Ретарпена указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1, где также доступна возможность заказать Ретарпен. Ретарпен: цена может отличаться в зависимости от региона и аптеки.

При превышении терапевтических доз Ретарпен может провоцировать энцефалопатию, если есть недостаточность работы печени. При значительном завышении дозировок возникает симптоматика со стороны ЦНС: повышение возбудимости и судорожные реакции. Нередко наблюдаются симптомы со стороны ЖКТ и симптоматика, которая свидетельствует о смещении баланса электролитов. Терапия назначается соответственно симптоматике. Может применяться гемодиализ. Антидот специфического характера к бензатин бензилпенициллину не обнаружен.

Применение лекарственного средства Ретарпен может сопровождаться: нарушениями дыхания; ангиотевротическим отеком; повышение плазменных уровней трансаминаз; грибковой инфекцией; головокружением; лихорадочными состояниями; развитием гранулемы.

Инфекции и инвазии: часто – резистентная бактериальная и грибковая инфекция (в том числе кандидоз).

Со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности, включая сыпь;крапивница, отек Квинке, мультиформная эритема, эксфолиативный и контактный дерматит, лихорадка, боль в суставах, ларингоспазм, бронхоспазм, анафилактический шок иногда с коллапсом и летальным исходом, анафилактоидные реакции (астма, пурпура, симптомы со стороны пищеварительного тракта); частота неизвестна – сывороточная болезнь; при терапии сифилиса из-за высвобождения эндотоксинов может развиться реакция Яриша-Герксгеймера, для которой характерны следующие симптомы: повышение температуры тела, озноб, миалгия, головная боль, обострение кожных симптомов, тахикардия, вазодилатация с изменением артериального давления (реакция может быть опасна при сердечно-сосудистом сифилисе или состояниях, при которых существует серьезный риск повышенного локального повреждения, например, атрофия зрительного нерва). У пациентов с дерматомикозом возможно развитие парааллергических реакций в результате возможной общей антигенности между пенициллинами и метаболитами дерматофитов. Синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редко – гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия.

Со стороны пищеварительного тракта: часто – диарея, тошнота; редко – стоматит, глоссит, рвота; частота неизвестна – псевдомембранозный колит, окрас языка в черный цвет.

Со стороны гепатобилиарной системы: частота неизвестна – гепатит, холестаз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – нефропатия, интерстициальный нефрит.

Со стороны нервной системы: редко – нейропатия.

Лабораторные исследования: часто – положительный тест Кумбса, ложно-положительный результат теста на наличие белка в моче при реакции преципитации (метод Фолина-Чокальтеу-Лоури, биуретный метод), ложно-положительный результат теста на выявление аминокислот в моче (нингидриновый метод), симуляция псевдобиссальбуминемии при использовании электрофореза для определения альбумина, ложноположительный результат определения глюкозы и уробилиногена неферментативным методом, повышенный уровень при определении 17-кетостероидов в моче (при использовании реакции Циммермана).

Температура хранения порошка – до 30 градусов Цельсия. Флаконы следует защищать от светового воздействия. Годность препарата к использованию составляет 4 года.