Рестасіс

Склад

діюча речовина: циклоспорин;

1 мл емульсії містить циклоспорину 0,5 мг

Допоміжні речовини: масло касторове, гліцерин, полісорбат 80, карбомер, натрію гідроксид, вода очищена.

Форма випуску

Емульсія очна (0,4 мл препарату в стерильному однодозованому флаконі з поліетилену низької щільності місткістю 0,9 мл, без консерванту. За 30 флаконів разом з інструкцією в упаковці з поліпропілену, запечатана мембраною з алюмінієвої фольги та закрита кришкою з полістиролу).

Фармакодинаміка

Циклоспорин - речовина, що сприяє імуносупресивної дії при системному введенні. При передбачуваному пригніченні вироблення сльози у хворих з сухим кератокон'юнктивітом вважають, що емульсія циклоспорину діє частково як імуномодулятор. Точний механізм дії не встановлено.

Фармакокінетика

Концентрація циклоспорину в крові визначалася методом кількісного аналізу ВЕРХ-MSD (високоефективна рідинна хроматографія і мас-детекторна спектрофотометрия). Концентрація циклоспорину в усіх відібраних зразках після місцевого застосування у дорослих препарату Рестасіс в концентрації 0,5 мг/мл 2 рази / добу тривалістю до 12 місяців була нижче обумовленого рівня - 0,1 нг / мл. Не відмічено кумуляції циклоспорину в крові при лікуванні емульсією очної Рестасіс.

Збільшення вироблення сльози у пацієнтів з передбачуваним зниженням слезопродуцірованія внаслідок запального ураження очей, пов'язаного з сухим кератокон'юнктивітом (синдром сухого ока).

Наявність гострої очної інфекції. Відома або підозрювана підвищена чутливість до циклоспорину або до будь-якої з допоміжних речовин.

Рекомендована доза: 1 краплю препарату Рестасіс закопувати в кожне око 2 рази на добу з інтервалом 12.00.

Перед застосуванням слід струснути флакон кілька разів до отримання однорідної непрозорої емульсії білого кольору. Рестасіс краплі можна застосовувати в комбінації з препаратами, що містять штучну сльозу, дотримуючись інтервал між прийомами в 15 хвилин.

Рестасіс купити можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна на Рестасіс ціна вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Про випадки передозування препарату Рестасіс не повідомлялося. При місцевому введенні препарату у вигляді емульсії очної передозування малоймовірно. Внаслідок низької системної концентрації циклоспорину в плазмі крові при місцевому застосуванні системна інтоксикація не передбачається.

Терапія симптоматична і підтримуюча.

Об'єднані дані базових клінічних досліджень фази ІІІ свідчать, що побічні реакції в перший рік лікування виникли приблизно у 29% пацієнтів, які проходили курс лікування. Більшість з них були з боку органів зору, мали легку форму і жодна з них не була важкою. Найбільш частими побічними реакціями, про які повідомлялося, були печіння приблизно у 17% пацієнтів в перший рік, на другий рік повідомлялося про зменшення випадків до 5%. Частота побічних реакцій наведена нижче.

Дуже часто (≥1 / 10); часто (від ≥1 / 100 до <1/10); нечасто (від ≥1 / 1000 до <1/100), рідко (від ≥1 / 10000 до <1/1000); дуже рідко (<1/10000).

Додатково надходила наступна інформація щодо побічних реакцій у постмаркетинговий період застосування препарату: набряк очей, підвищена чутливість, тяжкий ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, набряк язика, набряк гортані, диспное (задишка), поверхневе подразнення ока (при торканні ока краєм флакона при введенні), відчуття печіння, свербіж, кропив'янка, алергічні реакції.

Оскільки у постмаркетинговий період звіти про побічні реакції надходили у добровільній формі від популяції невизначеної чисельності, неможливо точно визначити частоту цих реакцій.

Не встановлено відмінностей в ефективності та безпеці препарату у пацієнтів літнього віку (від 65 років) порівняно з пацієнтами молодого та середнього віку.

У пацієнтів із герпесвірусним кератитом в анамнезі застосування препарату не вивчали.

Застосування Рестасісу не вивчали у пацієнтів із порушеннями функції печінки та нирок.

Щоб уникнути інфікування очей, не слід торкатися ока краєм флакона. Не слід торкатися краєм флакона очей та будь-якої поверхні, щоб уникнути інфікування вмісту флакона.

Не слід застосовувати Рестасіс при використанні контактних лінз. Якщо пацієнт все ж таки використовує лінзи, їх необхідно зняти до застосування емульсії. Знову лінзи можна встановити через 15 хв після застосування препарату Рестасіс.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Адекватних і строго контрольованих досліджень препарату Рестасіс у вагітних жінок не проводилося.

У період годування груддю відомо, що циклоспорин проникає в грудне молоко при системному введенні препарату, екскреція в грудне молоко при місцевому застосуванні не вивчалася.

Діти

Ефективність та безпечність застосування препарату дітям не вивчали, тому не рекомендується застосовувати препарат цієї категорії пацієнтів.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Можливо короткочасне погіршення зору відразу після введення препарату, в зв'язку з цим хворий повинен почекати деякий час до відновлення зору, перш ніж починати керувати транспортним засобом або керувати іншими механізмами. Також слід враховувати можливість розвитку запаморочення.

Дані про взаємодію циклоспорину в даній лікарській формі відсутні. Але при застосуванні емульсії очної можна виключити взаємодію, характерну для циклоспорину при системному застосуванні.

Препарати, які посилюють нефротоксичність циклоспорину.

Аміноглікозидні антибіотики, амфотерицин Б, кетоконазол, триметоприм, мелфалан, ципрофлоксацин, колхіцин, цефалоспорини антибіотики, нестероїдні протизапальні засоби та АСЕ інгібітори, циметидин, ранітидин, такролімус.

Препарати, які посилюють дію циклоспорину.

Хінідин і його похідні, теофілін і його похідні, вальпроат натрію і його похідні.

Лікарські препарати, що підвищують концентрацію циклоспорину в крові за рахунок інгібування ферментів (головним чином, цитохрому СУР ІІІ А), які беруть участь в його метаболізмі та виведенні: протизаплідні засоби, глюкокортикоїди, макролідні антибіотики (еритроміцин, іосаміцін, кларитроміцин), імідазолу і триазолу протигрибкові засоби (метронідазол, флюконазол, ітраконазол, кетоконазол), антагоністи Н ₂ рецепторів (ранітидин, циметидин), антагоністи кальцію (дилтіазем, ніфедипін, німодипін, нікардипін, верапаміл), фторхіно він, прістонаміцін, доксициклін, пропафенон, алопуринол, бромокриптин, даназол , метоклопрамід.

При одночасному застосуванні вищезазначених лікарських засобів і циклоспорину спостерігається підвищення частоти побічних ефектів, насамперед нефротоксичність.

Препарати, що знижують концентрацію циклоспорину в крові за рахунок індукції ферментів, насамперед цитохрому СУР ЗА, які відповідають за метаболізм і виділення циклоспорину.

Протиепілептичні засоби (небарбітурати - фенітоїн, карбамазепін), барбітурати, бензодіазепіни, бутирофенон і його похідні, гестагени та естрогени, включаючи їх комбінації, октреотид, тиклопідин, аминоглютетимид, фенотіазін, рифампіцин, ізоніазид, метамізол, триметоприм і сульфамідін, який вводиться внутрішньовенно, а також препарати, що містять Hypericum perforatum (звіробій звичайний).

Слід з обережністю застосовувати Рестасіс одночасно з вищезгаданими лікарськими засобами. При їх застосуванні необхідно частіше контролювати рівень циклоспорину в крові та рівень креатиніну в сироватці крові.

Препарати, що підвищують ризик появи міопатії при одночасному застосуванні з циклоспорином.

При одночасному прийомі циклоспорину з колхіцином і ловастатином підвищується ризик розвитку міопатії. Якщо при застосуванні комбінації цих препаратів з'явиться біль у м'язах або м'язова слабкість, необхідно визначити рівень КФК, оскільки існує ризик розвитку рабдоміолізу і гострої ниркової недостатності.

З урахуванням того, що ніфедипін може призвести гіпертрофію ясен, його не слід застосовувати пацієнтам, у яких ясна були уражені під час лікування циклоспорином.

При лікуванні циклоспорином може знизитися ефективність вакцинації. Тому при лікуванні препаратом Рестасіс слід уникати застосування живих ослаблених вакцин.

З огляду на те, що препарат може іноді викликати гіперкаліємію або загострення вже існуючої гіперкаліємії, слід ретельно контролювати застосування препаратів, що містять калій, або препаратів, що сприяють підвищенню рівня калію в сироватці. Тому рекомендується контролювати рівень калію в сироватці, особливо у пацієнтів зі значним порушенням функції нирок.

При спільному застосуванні препаратів циклоспорин / іміпенем / циластатин необхідно враховувати підвищення концентрації циклоспорину, який викликає симптоми нейротоксичності (розгубленість, тремтіння, збудження). Тому необхідно частіше контролювати рівень циклоспорину в крові при застосуванні вищенаведеної комбінації препаратів, а також спостерігати за загальним станом пацієнта з метою запобігання можливим розладам центральної нервової системи.

При одночасному застосуванні циклоспорину і інших імунодепресивних препаратів підвищується ризик розвитку інфекційних і лімфопроліферативних захворювань. Тому не слід застосовувати циклоспорин одночасно з вищезгаданими лікарськими препаратами, за винятком ГКС (низькі дози преднізону) та азатіоприну. При одночасному прийомі циклоспорину і вищезгаданих лікарських препаратів необхідно відповідно знизити дози циклоспорину. При використанні комбінації всіх трьох препаратів необхідно вести спостереження за пацієнтом з урахуванням вищезгаданого ризику.

Біодоступність циклоспорину, який орально застосовується у дітей, значно підвищується при одночасному застосуванні циклоспорину і альфа-токоферил-поліетилен-гліколю 100 (TRGS) - водорозчинної форми вітаміну Е.

Одночасне застосування лікарських препаратів, що взаємодіють з системою цитохрому Р-450, може вплинути на метаболізм циклоспорину. Індуктори цитохрому Р450 зменшують концентрацію циклоспорину в крові, тим часом як інгібітори цитохрому Р450 її підвищують. Грейпфрутовий сік також впливає на метаболізм циклоспорину, тому пацієнтам не рекомендують його вживати.

Зберігати при температурі від 15 °C до 25 °C.

Зберігати невикористані флакони в оригінальній упаковці.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.