Рапіміг

табл. дісперг. 2,5 мг, № 2, № 6

Золмітриптан 2,5 мг

табл. дісперг. 5 мг, № 2, № 6

Золмітриптан 5 мг

Купити таблетки від мігрені Рапіміг можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на таблетки Рапіміг вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

фармакодинамика. Золмітриптан - селективний агоніст рекомбінантних 5-НТ1В / 1D-рецепторів серотоніну судин людини. Має помірну спорідненість до серотонінових 5-НТ1А-рецепторів, не виявляє великий аффинности або фармакологічної активності щодо 5НТ2-, 5НТ3-, 5НТ4-серотонінових рецепторів, α1-, α2-, β1-адренорецепторів, Н1, Н2-гістамінових рецепторів, М- холинорецепторов, D1-, D2-дофамінергічних рецепторів.

Препарат викликає вазоконстрикцію, переважно краніальних судин, блокує вивільнення нейропептидів, зокрема вазоактивного інтестинального пептиду, який є основним ефекторним трансмітером рефлекторного збудження, що викликає вазодилатацію, яка лежить в основі патогенезу мігрені. Призупиняє розвиток нападу мігрені без прямого аналгетичної дії. Разом з ліквідацією нападу мігрені зменшує нудоту, блювоту (особливо при лівосторонніх атаках), фото- і фонофобію. Впливає на центри стовбура головного мозку, пов'язані з мігренню, яка пояснює стійкий повторний ефект при лікуванні серії декількох нападів мігрені у одного пацієнта. Високоефективний у комплексному лікуванні мігреневі статусу (серії декількох важких, багаторазово повторюваних нападів мігрені тривалістю 2-5 діб). Усуває мігрень, асоційовану з менструацією.

Дія препарату розвивається через 15-20 хв і досягає максимуму через годину після прийому. Максимальний ефект спостерігається при прийомі під час розвитку нападу.

Фармакокінетика. При пероральному застосуванні добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Абсорбція препарату не залежить від прийому їжі. Середня абсолютна біодоступність становить близько 40%. Зв'язування з білками плазми крові - 25%. Час досягнення Cmax складає 1 ч, терапевтична концентрація в плазмі крові підтримується протягом наступних 4-6 ч. При повторному прийомі кумуляції препарату не відмічено.

Препарат підлягає інтенсивній біотрансформації в печінці з утворенням N-десметілметаболіта, який має в 2-6 разів більшу фармакологічну активність, ніж первинне з'єднання. 85% Cmax в плазмі крові досягається протягом години.

Виведення золмітриптану зумовлюється, в основному процесами біотрансформації в печінці, після чого відбувається виведення метаболітів з сечею. Існують три основні метаболіти: індолуксусной кислота (основний метаболіт у плазмі крові та сечі), N-оксид- і N-діметіланалогі. Активний лише N-діметіллірованний метаболіт. Плазмові концентрації N-діметіллірованного метаболіту приблизно в 2 рази нижче, ніж концентрації вихідного лікарського засобу, він може посилити терапевтичну дію золмітриптану. При пероральному одноразовому застосуванні понад 60% виводиться з сечею (головним чином у формі метаболіту - индолуксусной кислоти), а майже 30% - з калом у формі вихідної сполуки. Після в / в введення загальний плазмовий кліренс в середньому становить близько 10 мл/хв / кг маси тіла, з яких третина припадає на нирковий кліренс. Нирковий кліренс перевищує швидкість клубочкової фільтрації, що свідчить про секреції в ниркових канальцях. Обсяг розподілу після в / в введення становить 2,4 л/кг. Зв'язування золмітриптану і N-диметильовані метаболіту з протеїнами плазми крові низьке (близько 25%). T½ золмітриптану в середньому становить 2,5-3 год. T½ його метаболітів подібний, що свідчить про те, що їх виведення обмежується швидкістю утворення. Нирковий кліренс золмітриптану і всіх його метаболітів у пацієнтів з помірною та тяжкою нирковою недостатністю знижений (в 7-8 разів) в порівнянні зі здоровими добровольцями, хоча АUC вихідної сполуки та активного метаболіту лише незначно збільшилася (на 16 і 35% відповідно), а T½ збільшився на 1 ч і досяг 3-3,5 ч. Ці показники знаходяться в межах, визначених за участю здорових добровольців. Фармакокінетика золмітриптану у здорових осіб похилого віку та у здорових молодих добровольців була подібною.

купірування нападів мігрені, що супроводжуються аурою, і без аури.

препарат не призначений для застосування з метою профілактики нападу мігрені. Рапіміг рекомендується застосовувати якомога раніше після виникнення нападу мігрені, хоча його ефективність не залежить від того, через який час після початку нападу була прийнята таблетка.

Таблетку можна не запивати рідиною. Таблетку кладуть на язик, де вона розчиняється, і ковтають зі слиною. Цю лікарську форму можна застосовувати в ситуаціях, коли рідини під рукою немає або з метою уникнення нудоти та блювоти, які можуть виникнути при запевняє таблетки рідиною.

Дана лікарська форма швидко розчиняється в порожнині рота, проте іноді все-таки можлива затримка абсорбції золмітриптану і відстрочки початку дії препарату.

Торти ексклюзивні повинна бути розкрита шляхом очищення її від фольги, а не шляхом продавлювання фольги таблеткою.

Рекомендована доза Рапіміга для усунення нападу мігрені - 1 таблетка (2,5 мг). Якщо симптоми не зникають або виникають повторно протягом 24 год, ефективним може бути застосування другої дози. Якщо застосування другої дози необхідно, її слід прийняти не раніше, ніж через 2 години після першої. При недостатній ефективності дози 2,5 мг допускається підвищення разової дози до 5 мг (максимальна разова доза).

Максимальна добова доза не повинна перевищувати 10 мг. Протягом 24-годинного періоду не слід застосовувати більше 2 доз золмітриптану.

Печінкова недостатність. У пацієнтів з легкими та помірними порушеннями функції печінки корекція дози не потрібна. У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки добова доза не повинна перевищувати 5 мг.

Ниркова недостатність. Якщо кліренс креатиніну> 15 мл/хв дозу коригувати не потрібно.

Взаємодії, що вимагають корекції дози. Див. Взаємодія з іншими лікарськими.

гіперчутливість до компонентів препарату. Важка або помірна АГ, а також легке неконтрольоване підвищення артеріального тиску, ІХС, в тому числі інфаркт міокарда в анамнезі. Ангіоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала). Цереброваскулярні порушення і транзиторна ішемічна атака в анамнезі. Кліренс креатиніну <15 мл/хв. Одночасний прийом ерготаміну, похідних ерготаміну, суматриптана, наратриптан або інших агоністів рецепторів 5HT1B / 1D. Захворювання периферичних судин. Похилий вік (> 65 років).

Тяжка або помірна артеріальна гіпертензія, а також легке неконтрольоване підвищення тиску. Ішемічна хвороба серця, зокрема інфаркт міокарда в анамнезі. Ангіоспастична стенокардія (стенокардія Принцметалу). Захворювання периферичних судин. Симптоми чи ознаки, що відповідають ішемічній хворобі серця.

зазвичай мало виражені, як правило, проходять, з'являються протягом 4 годин після прийому препарату, що не частішають після його повторного застосування та зникають спонтанно без додаткового лікування.

За частотою виникнення побічні ефекти класифікуються таким чином: дуже часто: ≥1 / 10; часто: ≥1 / 100 <1/10; іноді: ≥1 / 1000 <1/100; рідко: ≥1 / 10 000 <1/1000:

• з боку серцево-судинної системи: часто - відчуття серцебиття; іноді - тахікардія, незначне підвищення артеріального тиску, рідко - інфаркт міокарда, стенокардія, коронароспазм;
• з боку ЦНС і вегетативної нервової системи: часто - порушення з боку органів чуття, запаморочення, головний біль, гіперестезія, парестезія, сонливість, відчуття жару;
• з боку травної системи: часто - біль в животі, нудота, блювання, сухість у роті; рідко - ішемія або інфаркт (наприклад интестинальная ішемія, інтестінальний інфаркт, інфаркт селезінки), які можуть проявлятися діареєю з домішкою крові або болем в животі;
• з боку сечостатевої системи: нечасто - поліурія, часте сечовипускання; рідко - імперативні позиви до сечовипускання.
• з боку опорно-рухової системи: часто - м'язова слабкість, біль у м'язах;
• загальні розлади: часто - астенія, відчуття тяжкості, стискання, біль або стиснення в горлі, шиї, кінцівках або грудній клітці;
• з боку імунної системи: іноді - реакції гіперчутливості, включаючи кропив'янку, набряк Квінке та анафілактичні реакції.

Окремі симптоми можуть ставитися до самої мігрені.

Рапіміг слід застосовувати лише у випадках, коли точно встановлено діагноз мігрені. Перед початком лікування головного болю у пацієнтів, у яких раніше мігрень не діагностована, або пацієнтів, схильних до мігрені, у яких відзначають атипові симптоми, слід виключити інші неврологічні стани. Рапіміг не слід призначати при геміплегіческой, базилярної та офтальмоплегической мігрені. У пацієнтів, що приймають агоністи 5HT1B / 1D, можливе виникнення інсульту та інших побічних цереброваскулярних порушень. У осіб, схильних до мігрені, можуть з'явитися певні симптоми, пов'язані з цереброваскулярною недостатністю.

Рапіміг не призначають хворим з симптоматичним WPW-синдромом або аритмією, пов'язаної з іншими додатковими провідними шляхами.

В окремих випадках, подібне до використання інших агоністів 5HT1B / 1D-рецепторів, повідомляли про коронароспазм, стенокардії та інфаркті міокарда. При наявності факторів, що сприяють розвитку ішемічної хвороби серця (наприклад куріння, підвищений артеріальний тиск, гіперліпідемія, цукровий діабет, спадковість), Рапіміг призначають тільки після обстеження серцево-судинної системи. Особливу увагу слід приділяти жінкам у період постменопаузи та чоловікам у віці від 40 років з такими факторами ризику. Однак обстеження не дозволяє виявити всіх пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями, тому мали місце поодинокі випадки серйозних серцевих подій у пацієнтів без серцево-судинних порушень в анамнезі.

У деяких пацієнтів після прийому золмітриптану відзначали відчуття тяжкості в області серця. При появі болю в грудях або симптомів, характерних для ІХС, прийом Рапіміга слід припинити до проведення відповідного медичного обстеження.

У пацієнтів як з підвищеним артеріальним тиском в анамнезі, так і з нормальним АТ можливе тимчасове підвищення артеріального тиску. Дуже рідко таке підвищення артеріального тиску пов'язане з серйозними клінічними проявами. Застосовувати Рапіміг слід у дозі, яка не перевищує рекомендовану.

При одночасному застосуванні триптанов і зборів лікарських рослин, що містять звіробій, частота побічних реакцій може підвищуватися.

Тривале застосування будь-якого знеболюючого засобу при головному болю може посилити біль. У такій ситуації необхідно припинити лікування і звернутися до лікаря. Головний біль, викликану надмірним лікуванням, слід підозрювати у пацієнтів з частими або щоденними випадками виникнення такого болю, яка не зменшується при регулярному застосуванні препаратів.

Рапіміг містить аспартам (джерело фенілаланіну), що може викликати побічні ефекти у пацієнтів з фенілкетонурією. Кожна таблетка 2,5 мг містить 4 мг аспартама, кожна таблетка 5 мг - 8 мг аспартама.

Застосування в період вагітності та годування груддю. У період вагітності Рапіміг застосовують тільки в разі, якщо можливий терапевтичний ефект для матері перевищує потенційний ризик для плоду. Немає даних щодо проникнення золмітриптану в грудне молоко. Тому в період годування груддю застосовувати Рапіміг необхідно з обережністю. Вплив на дитину грудного віку необхідно мінімізувати, тому грудне вигодовування вознобновляют не раніше, ніж через 24 години після прийому препарату.

Діти. Препарат не застосовується у дітей у віці до 18 років.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати зі складними механізмами. Під час прийому препарату невеликою групою здорових добровольців в дозуванні до 20 мг не було відзначено істотного впливу на результати психомоторних тестів.

Але водіїв транспортних засобів та осіб, робота яких пов'язана з підвищеною концентрацією уваги, необхідно попередити, що в разі виникнення нападу мігрені можливий розвиток сонливості та інших симптомів.

допустимо застосування препарату з кофеїном, парацетамолом, метоклопрамідом, пізотифеном, флуоксетином, рифампіцином і пропранололом.

Виходячи з даних, отриманих за участю здорових добровольців, між золмітріптаном і ерготаміном не відзначено фармакокинетического або іншого взаємодії, що має клінічне значення. Оскільки теоретично може підвищитися ризик виникнення коронароспазма, Рапіміг рекомендується приймати не менше ніж через 24 годин після прийому препарату, що містить ерготамін. І навпаки, препарат із вмістом ерготаміну рекомендується приймати не менше ніж через 6 годин після застосування Рапіміга.

Після застосування моклобеміду, специфічного інгібітору MAO-A, виявлено незначне збільшення (26%) AUC для золмітриптану та триразове збільшення AUC для активного метаболіту. Тому пацієнтам, які застосовують інгібітор MAO-A, приймати золмитриптан рекомендується в дозі не більше 5 мг/добу. Препарати не слід призначати одночасно при прийомі моклобеміду в дозі> 150 мг 2 рази на добу.

Після прийому циметидину, загального інгібітору P450, T½ золмітриптану збільшувався на 44%, а AUC - на 48%. Крім того, циметидин подвоював T½ і AUC активного, N-диметильовані метаболіту (183C91). Пацієнтам, які застосовують циметидин, приймати золмитриптан рекомендується в дозі не більше 5 мг/добу. Виходячи із загального профілю взаємодії, не можна виключати можливість взаємодії зі специфічними інгібіторами CYP 1A2. Тому при застосуванні таких препаратів, як флувоксамін і ципрофлоксацин, дозу також рекомендується знизити.

З точки зору фармакокінетики, селегілін (інгібітор MAO-B) і флуоксетин (селективний інгібітор зворотного захоплення серотоніну) з золмітріптаном не взаємодіють.

Після одночасного застосування триптанов і селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну або інгібіторів зворотного захоплення серотоніну і норадреналіну повідомляють про появу серотонінового синдрому (включаючи зміну психічного стану, автономну лабільність, нервово-м'язові аномалії). Ці реакції можуть бути важкими. Якщо одночасне застосування золмітриптану, селективного інгібітору зворотного захоплення серотоніну і норадреналіну є клінічно доцільним, рекомендується провести відповідне обстеження пацієнта, особливо на початку лікування, з підвищенням дози або застосуванням іншого серотонінергічного кошти.

Подібно до інших агоністів рецепторів 5HT1B / 1D, золмитриптан може уповільнювати всмоктування інших препаратів. Після прийому циметидину, загального інгібітора P450 період напіввиведення золмітриптану зростав на 44%, а AUC - на 48%. Крім того, циметидин подвоїв період напіввиведення та AUC активного, N-десметилованого метаболіту (183C91). Пацієнтам, які приймають циметидин, приймати золмітриптан рекомендується у дозі не більше 5 мг на добу. Незважаючи на загальний профіль взаємодії, не можна виключати можливу взаємодію зі специфічними інгібіторами CYP 1A2. Тому при застосуванні подібних сполук, таких як флувоксамін та хінолони (наприклад ципрофлоксацин), дозу також рекомендується зменшувати.

Слід уникати одночасного застосування інших 5HT1B/1D-агоністів при лікуванні Золмітриптаном протягом 24 годин. Також слід уникати одночасного застосування золмітриптану при лікуванні іншими 5HT1B/1D-агоністами протягом 24 годин.

симптоми: у добровольців, які брали одноразово золмитриптан в дозі 50 мг, відзначали седативний ефект. Спостереження за станом пацієнтів в разі передозування повинно тривати не менше 15 год або до зникнення симптомів.

Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія, у тому числі забезпечення прохідності дихальних шляхів, моніторинг і підтримання функції серцево-судинної системи. Специфічного антидоту немає.

Невідомо, як гемодіаліз і перитонеальний діаліз впливають на плазмову концентрацію золмітриптану.

не вимагає спеціальних умов зберігання.