Простин

склад:

1 таблетка містить 0.0005 г динопростону.

• Таблетки по 10 шт. в упаковці.

Концентрат для інфузій: 1 мл в ампулі по 1 шт. в упаковці.

• 1 мл динопростон 1 мг -10 мг.

Гель вагінальний: 3 г (= 2.5 мл) у шприцах.

• 1 шприц (3 г) динопростон 1 мг - 2 мг.

Препарат простагландину E2. Виявляє стимулюючий вплив на скоротливу активність і тонус міометрія. Застосування простін E2 викликає ритмічні скорочення вагітної матки в будь-який період вагітності. Чутливість вагітної матки до препарату на початку і середині вагітності нижче, ніж наприкінці. При місцевому застосуванні Простін Е2 сприяє дозріванню шийки матки та стимулює скорочення гладкої мускулатури. Зміни, що виникають в період індукованого розм'якшення, згладжування і розкриття (разом ці процеси називають дозріванням), пов'язані, по-видимому, не тільки зі скороченнями гладкої мускулатури, але і зі збільшенням її кровопостачання.

Фармакокінетика. Існуючі в фізіологічних умовах простагландини дуже швидко синтезуються з відповідних жирних кислот. Ці сполуки мають виражену дію в мінімальних кількостях, а потім швидко трансформуються в неактивні метаболіти. При внутрішньовенному введенні період напіввиведення становить менше 1 хв, а для кожного з первинних метаболітів - близько 8 хв. Після інтравагінального введення 0.5 мг простін Е2 максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 30-45 хв, після чого, незалежно від рівня маткової активності, швидко повертається до початкового рівня.

Таблетки Простин: стимуляція пологів при доношеній вагітності.

Гель вагінальний: індукція пологів у жінок з доношеною або з майже доношеною вагітністю.

Концентрат для інфузій: індукція пологів при доношеній вагітності; індукція вигнання плода в разі його внутрішньоутробної загибелі; медикаментозний аборт; відбувся аборт; міхурове занесення.

Купити Простін можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на гель Простин вказано в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Побічні реакції на препарат, про які найчастіше повідомлялося в ході клінічних досліджень при використанні лікарських форм динопростону для зовнішнього застосування (розвивалися у > 10 % пацієнтів): блювання у матері та порушення частоти серцевих скорочень у немовляти.

Інші побічні реакції, про які повідомлялося у не більше 10 % пацієнтів: нудота, біль у спині, патологічні скорочення матки, відчуття печіння у піхві та/або вульві, лихоманка та дистрес-синдром плода.

Нижченаведені небажані явища вказані з урахуванням класу системи органів та частоти виникнення. У кожному розділі за частотою реакції представлено у порядку зменшення їх тяжкості. Класифікація частоти: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), рідко (≥ 1/10000, < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), частота невідома (не можна встановити на підставі наявних даних).

З боку крові та лімфатичної системи. Рідко: синдром дисемінованого внутрішньосудинного згортання крові.

З боку імунної системи. Частота невідома: анафілактичний шок, анафілактичні реакції, анафілактоїдні реакції (включаючи анафілактоїдний синдром вагітності), реакції гіперчутливості.

З боку серця. Частота невідома: зупинка серця.

З боку судин. Частота невідома: артеріальна гіпотензія, гіпертензія.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. Частота невідома: астма, бронхоспазм, легенева емболія, набряк легень, задишка, апное.

З боку шлунково-кишкового тракту. Дуже часто: блювання; часто: нудота; частота невідома: діарея.

З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини. Часто: біль у спині.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз. Часто: відчуття печіння у піхві та/або вульві; частота невідома: подразнення піхви.

Загальні розлади і зміни у місці введення. Часто: лихоманка; частота невідома: головний біль.

Підвищена чутливість до препарату. При призначенні для індукції пологів при доношеній вагітності також:

• кесарів розтин або великі хірургічні втручання на матці в анамнезі;
• висока ступінь невідповідності розмірів таза і голівки плоду;
• важкі та / або травматичні пологи в анамнезі;
• 6 або більше доношених вагітностей в анамнезі;
• попередній дистрес плода;
• аномальні положення плода;
• пельвиоперитонит в анамнезі.

При призначенні для індукції пологів гелю вагінального також:

• немакушечние предлежания плода;
• інфекції нижніх відділів статевого тракту;
• кров'янисті виділення зі статевих шляхів неуточненими характеру під час вагітності;
• розкрився плодовий міхур.

При призначенні для медикаментозного аборту:

• інфекція тазових органів у разі, якщо не проведена адекватна попередня терапія;
• цервицит або інфекції піхви (протипоказано екстраамніотіческое введення).

Застосовувати препарат повинні тільки кваліфіковані фахівці охорони здоров’я у лікарнях та клініках зі спеціалізованими акушерськими відділеннями, оснащеними засобами для постійного моніторингу.

Не слід перевищувати рекомендовану дозу, а інтервал дозування не можна скорочувати, оскільки це підвищує ризик гіперстимуляції матки, розриву матки, маткової кровотечі, смерті плода та новонародженого.

Для індукції пологів при доношеній вагітності дозу підбирають відповідно до чутливістю пацієнтки та підтримують на якомога нижчому рівні, що забезпечує як достатню реакцію матки, так і нормальне прогресивне розкриття шийки. Всередину призначають в першій дозі 0.5 мг. В подальшому дають 0.5 мг кожну годину. Якщо активність матки є недостатньою, то дозу збільшують до 1 мг / год, поки активність матки не збільшиться. Не рекомендується збільшувати дозу препарату понад 1.5 мг / год. У разі прогресуючого розширення шийки матки можливо зменшення дози препарату, що вводиться до 0.5 мг / год. Не рекомендується тривале, більш 2 днів, застосування препарату.

Для внутрішньовенного введення застосовують інфузійний розчин з концентрацією 1,5 мкг/мл. Початкова швидкість інфузії, яку підтримують протягом, як мінімум, перших 30 хвилин, становить 0.25 мкг/хв. Якщо досягають бажаного ефекту, то введення продовжують з цієї ж швидкістю. В іншому випадку темп введення може бути підвищений до 0.5 мкг/хв. У деяких випадках допускають поступове збільшення швидкості введення до 1 або 2 мкг/хв, однак, при цьому враховують відповідь з боку матки та можливість побічних ефектів. У разі виникнення гіпертонусу матки або дистресу плода інфузію припиняють до нормалізації стану пацієнтки та плода. Після цього інфузію можна відновити зі швидкістю, що становить 50% від останньої, а потім цю швидкість поступово збільшувати.

Для індукції пологів можливо також застосування вагінального гелю в початковій дозі 1 мг. Гель вводять в задній звід піхви. При необхідності через 6 год можна ввести другу дозу гелю, яка становить від 1 до 2 м Дозу 2 мг призначають у разі повної відсутності ефекту від першого введення. Дозу 1 мг застосовують для посилення вже досягнутого ефекту.

Для індукції вигнання плода в разі його внутрішньоутробної загибелі застосовують в / в інфузію з початковою швидкістю 0,5 мкг/хв, з подальшим підвищенням швидкості з інтервалом не менше години. Не слід перевищувати швидкість інфузії 4 мкг/хв. Не рекомендується тривале (понад два дні) застосування препарату.

Для медикаментозного аборту, при аборті або міхурово заметі застосовують внутрішньовенну інфузію розчину з концентрацією 5 мкг/мл. Рекомендована початкова швидкість введення для перших 30 хв складе 2.5 мкг/хв. Якщо потрібний ефект досягти не вдається, темп введення слід підвищити до 5 мкг/хв. Якщо після, як мінімум, 4 годин такої інфузії необхідного рівня скоротливості матки досягти не вдається, і при цьому не зазначено виражених побічних ефектів, темп інфузії підвищують до 10 мкг/хв. При виникненні побічних ефектів швидкість інфузії зменшують на 50% або припиняють її.

Правила приготування розчину для інфузій. Для приготування розчину з концентрацією 1,5 мкг/мл до 0.75 мл концентрату (0.75 мг) додають 500 мл фізіологіческго розчину або 5% розчину глюкози. Для приготування розчину з концентрацією 5 мкг/мл до 0,5 мл концентрату (5 мг) додають 1 л фізіологічного розчину або 5% розчину глюкози. Розчини для внутрішньовенного застосування можуть бути використані протягом 24 год.

Безпека та ефективність застосування лікарського засобу Простин Є2 для дітей не встановлені. На сьогодні відсутній досвід застосування Простину Є2 дітям, окрім підлітків.

Простін E2 призначений для застосування тільки в умовах стаціонару. Простін Е2 застосовують з обережністю у пацієнток з бронхіальною астмою, глаукомою, артеріальною гіпертонією, серцево-судинними захворюваннями, епілепсією, а також у хворих з порушеннями печінкової або ниркової функції. При застосуванні препарату для індукції пологів необхідно ретельно оцінити відповідність розмірів таза і голівки плоду. У період застосування препарату ретельно спостерігають за маткової активністю, станом плода, перебігом процесу дозрівання і розкриття шийки матки. При наявності в анамнезі гіпертонічних або тетанических маткових скорочень моніторіруют активність матки та статус плоду протягом всього періоду індукованих пологів. Якщо у пацієнтки зберігаються високотонічние скорочення матки, слід пам'ятати про можливість розриву матки.

При застосуванні препарату для аборту слід пам'ятати, що індуковані препаратом аборти можуть бути неповними. У цьому випадку застосовують інші заходи. Якщо вагітність не вдалося перервати застосуванням препарату, вона повинна бути перервана іншими заходами в зв'язку з тератогенністю препарату. Суворе дотримання техніки екстраамніотіческого введення дозволяє зменшити ризик розвитку асистолії (описані випадки розвитку такого стану у важких хворих при попаданні препарату в міометрій).

Було показано, що жінки віком від 35 років, які мали ускладнення у період вагітності, і ті, у кого термін вагітності становить більше 40 тижнів, мають підвищений ризик розвитку післяпологового синдрому дисемінованого внутрішньосудинного згортання. На додаток ці фактори здатні ще більше підвищувати ризик, пов'язаний з індукцією пологів (див. розділ «Побічні реакції»). Тому динопростон слід з обережністю застосовувати таким жінкам. Слід вжити заходів для якомога скорішого виявлення розвитку фібринолізу у безпосередньому післяпологовому періоді.

Загалом, індукція пологів асоційована з ризиком емболії амніотичною рідиною (анафілактоїдний синдром вагітності). Випадки емболії амніотичною рідиною спостерігалися після застосування різних лікарських форм динопростону, який використовували для дозрівання шийки матки (див. розділ «Побічні реакції»). Часто цей стан виникає раптово під час пологів, кесаревого розтину або впродовж 48 годин після пологів.

Лікарю слід мати на увазі, що інтрацервікальне введення гелю динопростону може призводити до ненавмисного розриву із подальшою емболізацією антигенної тканини, що у рідкісних випадках спричиняє розвиток анафілактоїдного синдрому вагітності (емболія амніотичною рідиною).

При застосуванні простагландинів та аналогів простагландинів для ін’єкцій повідомлялося про розвиток тяжких серцево-судинних ускладнень, що можуть бути летальними (інфаркт міокарда та/або фібриляція шлуночків). Ризик розвитку таких ускладнень підвищується з віком та за умов хронічного і нещодавнього паління.

На даний час жодних повідомлень про розвиток таких ускладнень після вагінального застосування простагландинів Є2 не надходило. Проте як запобіжний захід пацієнток просять не палити упродовж кількох днів перед застосуванням динопростону.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Фертильність

Клінічні дані щодо впливу динопростону на фертильність відсутні.

Вагітність

Простин Є2 призначений для жінок з доношеною або майже доношеною вагітністю.

Будь-яка доза, що спричиняє тривале підвищення тонусу матки, може нести ризик для плода (див. розділи «Особливості застосування» та «Побічні реакції»).

Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність.

Годування груддю

Простагландини проникають у грудне молоко у дуже низьких концентраціях. Жодної вимірної різниці у їхній концентрації у грудному молоці жінок з недоношеною і доношеною вагітністю не спостерігалося.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Препарат застосовувати лише в умовах стаціонару.

Оскільки Простин Є2, гель вагінальний, випускається лише у шприцах, що містять одну дозу, симптоми передозування, що можуть з’явитися, зазвичай будуть пов’язані з індивідуальною чутливістю пацієнта до лікарського засобу.

Оскільки клінічні дослідження антагоністів простагландинів ще не достатні для надання рекомендації щодо застосування, на даний час лікування у разі передозування повинно бути симптоматичним.

Симптомами передозування можуть бути гіпертонус матки або патологічна сила, чи частота скорочень матки, що може призводити до дистресу плода.

Унаслідок тимчасового характеру, гіперстимуляції міометрія, індукованої простагландинами Є2, було визначено, що у більшості випадків ефективним є неспецифічне консервативне лікування; тобто зміна пози матері та оксигенотерапія.

Якщо після припинення лікування надмірна стимуляція матки (і/або дистрес плода) не зникають, може бути доцільне внутрішньовенне застосування β2-адреноміметика. Якщо токолітичне лікування виявилося безрезультатним, показане негайне розродження.

Препарат посилює дію окситоцину на матку.

Препарат слід зберігати в холодильнику при температурі близько + 4 °C. Розчини для внутрішньовенного введення повинні використовуватися протягом 24 годин з моменту приготування.