Простин

Состав:

1 таблетка содержит 0.0005 г динопростона.

• Таблетки по 10 шт. в упаковке.

Концентрат для инфузий: 1 мл в ампуле по 1 шт. в упаковке.

• 1 мл динопростон 1 мг -10 мг. 

Гель вагинальный: 3 г (=2.5 мл) в шприцах.

• 1 шприц (3 г) динопростон 1 мг - 2 мг.

Препарат простагландина E2. Оказывает стимулирующее влияние на сократительную активность и тонус миометрия. Применение Простина E2 вызывает ритмичные сокращения беременной матки в любой период беременности. Чувствительность беременной матки к препарату в начале и середине беременности ниже, чем в конце. При местном применении Простин Е2 содействует созреванию шейки матки и стимулирует сокращения гладкой мускулатуры. Изменения, возникающие в период индуцированного размягчения, сглаживания и раскрытия (вместе эти процессы называют созреванием), связаны, по-видимому, не только с сокращениями гладкой мускулатуры, но и с увеличением ее кровоснабжения.

Фармакокинетика. Существующие в физиологических условиях простагландины очень быстро синтезируются из соответствующих жирных кислот. Эти соединения оказывают выраженное действие в минимальных количествах, а затем быстро трансформируются в неактивные метаболиты. При внутривенном введении период полувыведения составляет менее 1 мин, а для каждого из первичных метаболитов — около 8 мин. После интравагинального введения 0.5 мг Простина Е2 максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-45 мин, после чего, независимо от уровня маточной активности, быстро возвращается к исходному уровню.

Таблетки Простин: стимуляция родов при доношенной беременности.

Гель вагинальный: индукция родов у женщин с доношенной или с почти доношенной беременностью.

Концентрат для инфузий: индукция родов при доношенной беременности; индукция изгнания плода в случае его внутриутробной гибели; медикаментозный аборт; несостоявшийся аборт; пузырный занос.

Купить Простин можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости.

Актуальная цена на гель Простин указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Побочные реакции на препарат, о которых чаще сообщалось в ходе клинических исследований при использовании лекарственных форм динопростона для наружного применения (развивались у > 10% пациентов): рвота у матери и нарушение частоты сердечных сокращений у младенца.

Другие побочные реакции, о которых сообщалось у не более 10% пациентов: тошнота, боли в спине, патологические сокращения матки, ощущение жжения во влагалище и/или вульве, лихорадка и дистресс-синдром плода.

Нижеследующие нежелательные явления указаны с учетом класса системы органов и частоты возникновения. В каждом разделе по частоте реакции представлено в порядке уменьшения их тяжести. Классификация частоты: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000) и частота

Со стороны крови и лимфатической системы. Редко: синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови.

Со стороны иммунной системы. Частота неизвестна: анафилактический шок, анафилактические реакции, анафилактоидные реакции (включая анафилактоидный синдром беременности), реакции гиперчувствительности.

Со стороны сердца. Частота неизвестна: остановка сердца.

Со стороны сосудов . Частота неизвестна: артериальная гипотензия, гипертензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Частота неизвестна : астма, бронхоспазм, легочная эмболия, отек легких, одышка, апноэ.

Со стороны желудочно-кишечного тракта . Очень часто: рвота; часто: тошнота; частота неизвестна: диарея.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани . Часто: боли в спине.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез . Часто: ощущение жжения во влагалище и/или вульве; частота неизвестна: раздражение влагалища.

Общие расстройства и изменения в месте ввода . Часто: лихорадка ; частота неизвестна: головные боли.

Повышенная чувствительность к препарату. При назначении для индукции родов при доношенной беременности также:

• кесарево сечение или большие хирургические вмешательства на матке в анамнезе;
• высокая степень несоответствия размеров таза и головки плода;
• трудные и/или травматичные роды в анамнезе;
• 6 или более доношенных беременностей в анамнезе;
• предшествующий дистресс плода;
• аномальные положения плода;
• пельвиоперитонит в анамнезе.

При назначении для индукции родов геля вагинального также:

• немакушечные предлежания плода;
• инфекции нижних отделов полового тракта;
• кровянистые выделения из половых путей неуточненного характера во время беременности;
• вскрывшийся плодный пузырь.

При назначении для медикаментозного аборта:

• инфекция тазовых органов в случае, если не проведена адекватная предшествующая терапия;
• цервицит или инфекции влагалища (противопоказано экстраамниотическое введение).

Применять препарат должны только квалифицированные специалисты здравоохранения в больницах и клиниках со специализированными акушерскими отделениями, оснащенными средствами постоянного мониторинга.

Не следует превышать рекомендуемую дозу, а интервал дозировки нельзя сокращать, поскольку это повышает риск гиперстимуляции матки, разрыва матки, маточного кровотечения, смерти плода и новорожденного.

Для индукции родов при доношенной беременности дозу подбирают в соответствии с чувствительностью пациентки и поддерживают на возможно более низком уровне, обеспечивающем как достаточную реакцию матки, так и нормальное прогрессивное раскрытие шейки. Внутрь назначают в первой дозе 0.5 мг. В последующем дают 0.5 мг каждый час. Если активность матки является недостаточной, то дозу увеличивают до 1 мг/ч, пока активность матки не увеличится. Не рекомендуют увеличивать дозу препарата свыше 1.5 мг/ч. В случае прогрессирующего расширения шейки матки возможно уменьшение дозы вводимого препарата до 0.5 мг/ч. Не рекомендуют длительное, более 2 дней, применение препарата.

Для внутривенного введения применяют инфузионный раствор с концентрацией 1.5 мкг/мл. Начальная скорость инфузии, которую поддерживают в течение, как минимум, первых 30 минут, составляет 0.25 мкг/мин. Если достигают желаемого эффекта, то введение продолжают с этой же скоростью. В противном случае темп введения может быть повышен до 0.5 мкг/мин. В некоторых случаях допускают постепенное увеличение скорости введения до 1 или 2 мкг/мин, однако, при этом учитывают ответ со стороны матки и возможность побочных эффектов. В случае возникновения гипертонуса матки или дистресса плода инфузию прекращают до нормализации состояния пациентки и плода. После этого инфузию можно возобновить со скоростью, составляющей 50% от последней, а затем эту скорость постепенно увеличивать.

Для индукции родов возможно также применение вагинального геля в начальной дозе 1 мг. Гель вводят в задний свод влагалища. При необходимости через 6 ч можно ввести вторую дозу геля, которая составляет от 1 до 2 г. Дозу 2 мг назначают в случае полного отсутствия эффекта от первого введения. Дозу 1 мг применяют для усиления уже достигнутого эффекта.

Для индукции изгнания плода в случае его внутриутробной гибели применяют в/в инфузию с начальной скоростью 0.5 мкг/мин, с дальнейшим повышением скорости с интервалами не меньше часа. Не следует превышать скорость инфузии 4 мкг/мин. Не рекомендуется длительное (более двух дней) применение препарата.

Для медикаментозного аборта, при несостоявшемся аборте или пузырном заносе применяют внутривенную инфузию раствора с концентрацией 5 мкг/мл. Рекомендуемая начальная скорость введения для первых 30 мин составит 2.5 мкг/мин. Если нужный эффект достигнуть не удается, темп введения следует повысить до 5 мкг/мин. Если после, как минимум, 4 часов такой инфузии необходимого уровня сократимости матки достигнуть не удается, и при этом не отмечено выраженных побочных эффектов, темп инфузии повышают до 10 мкг/мин. При возникновении побочных эффектов скорость инфузии уменьшают на 50% или прекращают ее.

Правила приготовления раствора для инфузий. Для приготовления раствора с концентрацией 1.5 мкг/мл к 0.75 мл концентрата (0.75 мг) добавляют 500 мл физиологическго раствора или 5% раствора глюкозы. Для приготовления раствора с концентрацией 5 мкг/мл к 0.5 мл концентрата (5 мг) добавляют 1 л физиологического раствора или 5% раствора глюкозы. Растворы для внутривенного применения могут быть использованы в течение 24 ч.

Безопасность и эффективность применения лекарственного средства Простин Е2 для детей не установлены. На сегодняшний день отсутствует опыт применения Простина Есть 2 детям, кроме подростков.

Простин E2 предназначен для применения только в условиях стационара. Простин Е2 применяют с осторожностью у пациенток с бронхиальной астмой, глаукомой, артериальной гипертонией, сердечно-сосудистыми заболеваниями, эпилепсией, а также у больных с нарушениями печеночной или почечной функции. При применении препарата для индукции родов необходимо тщательно оценить соответствие размеров таза и головки плода. В период применения препарата тщательно наблюдают за маточной активностью, состоянием плода, течением процесса созревания и раскрытия шейки матки. При наличии в анамнезе гипертонических или тетанических маточных сокращений мониторируют активность матки и статус плода в течении всего периода индуцированных родов. Если у пациентки сохраняются высокотоничные сокращения матки, следует помнить о возможности разрыва матки.

При применении препарата для аборта следует помнить, что индуцированные препаратом аборты могут быть неполными. В этом случае применяют другие меры. Если беременность не удалось прервать применением препарата, она должна быть прервана другими мерами в связи с тератогенностью препарата. Строгое соблюдение техники экстраамниотического введения позволяет уменьшить риск развития асистолии (описаны случаи развития такого состояния у тяжелых больных при попадании препарата в миометрий).

Было показано, что женщины от 35 лет, которые имели осложнения в период беременности, и те, у кого срок беременности составляет более 40 недель, имеют повышенный риск развития послеродового синдрома диссеминированного внутрисосудистого свертывания. Вдобавок эти факторы способны еще больше повышать риск, связанный с индукцией родов (см. раздел «Побочные реакции»). Поэтому динопростон следует осторожно применять таким женщинам. Следует принять меры для скорейшего выявления развития фибринолиза в непосредственном послеродовом периоде.

В общем, индукция родов ассоциирована с риском эмболии амниотической жидкостью (анафилактоидный синдром беременности). Случаи эмболии амниотической жидкостью наблюдались после применения различных лекарственных форм динопростона, который использовался для созревания шейки матки (см. «Побочные реакции»). Часто это состояние возникает внезапно во время родов, кесарева сечения или в течение 48 часов после родов.

Врачу следует иметь в виду, что интрацервикальное введение геля динопростона может приводить к непреднамеренному разрыву с последующей эмболизацией антигенной ткани, что в редких случаях приводит к развитию анафилактоидного синдрома беременности (эмболия амниотической жидкостью).

При применении простагландинов и аналогов простагландинов для инъекций сообщалось о развитии тяжелых сердечно-сосудистых осложнений, которые могут быть летальными (инфаркт миокарда и/или фибрилляция желудочков). Риск развития таких осложнений повышается с возрастом и при хроническом и недавнем курении.

В настоящее время никаких сообщений о развитии таких осложнений после вагинального применения простагландинов Е2 не поступало. Однако в качестве меры предосторожности пациенток просят не курить в течение нескольких дней перед применением динопростона.

Применение в период беременности или кормления грудью

Фертильность

Клинические данные о влиянии динопростона на фертильность отсутствуют.

Беременность

Простин Е2 предназначен для женщин с доношенной или почти доношенной беременностью.

Любая доза, которая приводит к длительному повышению тонуса матки, может нести риск для плода (см. разделы «Особенности применения» и «Побочные реакции»).

Исследования на животных показали репродуктивную токсичность.

Кормление грудью

Простагландины проникают в грудное молоко в очень низких концентрациях. Никакой измерительной разницы в их концентрации в грудном молоке женщин с недоношенной и доношенной беременностью не наблюдалось.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Препарат применять только в условиях стационара.

Поскольку Простин Е 2 , вагинальный гель, выпускается только в шприцах, содержащих одну дозу, симптомы передозировки, которые могут появиться, обычно будут связаны с индивидуальной чувствительностью пациента к лекарственному средству.

Поскольку клинические исследования антагонистов простагландинов еще не достаточны для предоставления рекомендации по применению, в настоящее время лечение в случае передозировки должно быть симптоматическим.

Симптомами передозировки могут быть гипертонус матки или патологическая сила или частота сокращений матки, что может приводить к дистрессу плода.

Вследствие временного характера, гиперстимуляции миометрия, индуцированной простагландинами Е2 , было определено, что в большинстве случаев эффективно неспецифическое консервативное лечение; то есть изменение позы матери и оксигенотерапия.

Если после прекращения лечения чрезмерная стимуляция матки (и/или дистресс плода) не исчезают, возможно целесообразное внутривенное применение β2-адреномиметика. Если токолитическое лечение оказалось безрезультатным, то показано немедленное родоразрешение.

Препарат потенцирует действие окситоцина на матку.

Препарат следует хранить в холодильнике при температуре около +4°С. Растворы для внутривенного введения должны использоваться в течение 24 часов с момента приготовления.