Орнізол

таблетки п / полон. оболонкою 500 мг, № 10

• Орнідазол 500 мг

розчин для інфузій 5 мг/мл пляшка 100 мл, в пачці

• Орнідазол 5 мг/мл

фармакодинамика. Орнідазол - протипротозойний та антибактеріальний засіб, похідне 5-нітроімідазолу. Активний відносно Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), а також деяких анаеробних бактерій, таких як Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp., І анаеробних коків.

По механізму дії Орнізол - ДНК-тропний препарат з вибірковою активністю щодо мікроорганізмів, які мають ферментні системи, здатні відновлювати нітрогрупу і каталізувати взаємодію білків групи феридоксинів з нітросполуками. Після проникнення препарату в мікробну клітину механізм його дії обумовлений відновленням нітрогрупи під впливом нітроредуктаз мікроорганізму та активністю вже відновленого нітроімідазолу. Продукти відновлення утворюють комплекси з ДНК, викликаючи її деградацію, порушують процеси реплікації і транскрипції ДНК. Крім того, продукти метаболізму препарату мають цитотоксичні властивості та порушують процеси клітинного дихання.

Фармакокінетика. Всмоктування. Інструкція повідомляє, що Орнідазол швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті після прийому всередину. В середньому всмоктування становить 90%. Сmax в плазмі крові досягається через 3 години після прийому.

Розподіл. Зв'язування з білками плазми крові становить близько 13%. Діюча речовина проникає у спинномозкову рідину, інші рідини організму і тканини. Концентрація орнідазолу в плазмі крові знаходиться в діапазоні 6-36 мг/л, тобто на рівні, який вважається оптимальним для різних показань до застосування препарату. Після багаторазового застосування доз 500 і 1000 мг у здорових добровольців через кожні 12 год коефіцієнт кумуляції дорівнює 1,5-2,5.

Метаболізм. Орнідазол метаболізується в печінці з утворенням в основному 2-гідроксиметил- і α-гідроксіметілметаболітов. Обидва метаболіти менш активні відносно Trichomonas vaginalis і анаеробних бактерій, ніж незмінений орнідазол.

Виведення. Т½ становить близько 13 год. Після одноразового застосування 85% дози виводиться протягом перших 5 днів, головним чином у вигляді метаболітів. Близько 4% прийнятої дози виділяється нирками в незміненому вигляді.

Особливості фармакокінетики при порушеннях функції органів і систем

Печінка. Т½ діючої речовини при цирозі печінки збільшується до 22 год, кліренс знижується (35 в порівнянні з 51 мл/хв) у порівнянні зі здоровими особами.

Нирки. Фармакокінетика орнідазолу не змінюється при порушеннях функції нирок, тому дозу препарату змінювати не потрібно. Орнідазол виводиться під час гемодіалізу. Перед початком проведення гемодіалізу необхідно застосувати додатково 500 мг орнідазолу, якщо добова доза становить 2 г, або додатково 250 мг орнідазолу, якщо добова доза становить 2 г, або додатково 250 мг орнідазолу, якщо добова доза становить 1 г.

Діти (в тому числі новонароджені). Фармакокінетика орнідазолу у дітей (в тому числі новонароджених) подібна до такої у дорослих.

При в / в краплинному введенні у початковій дозі 15 мг / год і при подальшому введенні в дозі 7,5 мг/кг маси тіла кожні 6 год рівноважна Сmax становить 26 мкг/мл, а мінімальна - 18 мкг/мл. Орнідазол розподіляється в багатьох тканинах і біологічних рідинах організму, таких як жовч, слина, плевральна, перитонеальна рідина і спинномозкової рідини (близько 43% концентрації в плазмі крові), піхвовий секрет, кісткова тканина, печінка, еритроцити. Зв'язування з білками плазми крові становить <20%. Орнідазол проникає через плацентарний бар'єр, виділяється в грудне молоко. В організмі метаболізується близько 30-60% препарату шляхом гідроксилювання, окислення і глюкуронування. Основний метаболіт (2-оксиметронідазол) також надає протипротозойну та антибактеріальну дію. Орнідазол виводиться переважно з сечею (60-80%), частково - з жовчю в незміненому вигляді та у вигляді метаболітів протягом 5 діб після одноразового введення.

таблетки. Трихомоніаз (інфекції сечостатевих шляхів у чоловіків і жінок, викликані Trichomonas vaginalis), амебіаз (усі кишкові інфекції, спричинені Entamoeba histolytica, у тому числі амебна дизентерія, всі позакишкові форми амебіазу, включаючи амебний абсцес печінки), лямбліоз. Профілактика інфекцій, спричинених анаеробними бактеріями після хірургічних втручань на товстому кишечнику та гінекологічних операцій.

Р-р для інфузій. Парентеральне введення (крапельниця) препарату показане у випадках гострої та тяжкої інфекції або коли пероральне застосування неможливе при таких захворюваннях і станах:

анаеробні системні інфекції, спричинені чутливою до орнідазолу мікрофлорою: септицемія, менінгіт, перитоніт, післяопераційні ранові інфекції, післяпологовий сепсис, септичний аборт і ендометрит;

профілактика інфекцій, спричинених анаеробними бактеріями, при хірургічних втручаннях (особливо при операціях на ободовій та прямій кишці), при гінекологічних операціях;

амебна дизентерія з тяжким перебігом, всі позакишкові форми амебіазу, лямбліоз, абсцес печінки.

таблетки приймають всередину після їжі, запиваючи великою кількістю води.

Трихомоніаз. Рекомендовані схеми дозування препарату:

а) курс лікування - 1 день: дорослі та діти з масою> 35 кг - 3 таблетки на прийом ввечері; добова доза для дітей з масою тіла> 20 кг становить 25 мг орнідазолу на 1 кг маси тіла і призначається в 1 прийом;

б) курс лікування - 5 днів - дорослі та діти з масою тіла> 35 кг - по 2 таблетки (по 1 таблетці вранці та ввечері). Дітям з масою тіла <35 кг - не рекомендується.

Щоб усунути можливість повторного зараження, статевий партнер повинен пройти такий же курс лікування.

Амебіаз. Можливі схеми лікування:

а) 3-денний курс лікування хворих з амебної дизентерію;

б) 5-10-денний курс лікування при всіх формах амебіазу.

Рекомендована схема дозування препарату

Лямбліоз. Дорослим і дітям з масою тіла> 35 кг призначають 3 таблетки одноразово ввечері; дітям з масою тіла <35 кг - одноразовий прийом дози 40 мг/кг маси тіла на добу. Тривалість лікування становить 1-2 дня.

Профілактика інфекцій, спричинених анаеробними бактеріями. Тривалість післяопераційної терапії, як правило, становить 5-10 днів, однак її слід визначати, виходячи з клінічних даних пацієнта. Таблетки Орнізол слід призначати після стабілізації стану пацієнта і можливості самостійного застосування таблетованих лікарських засобів. Призначати по 1 таблетці кожні 12 год.

Для дітей добова доза становить 20 мг/кг маси тіла в 2 прийоми протягом 5-10 днів. Для профілактики змішаних інфекцій слід застосовувати Орнізол в комбінації з аміноглікозидами, антибіотиками пеніцилінового та цефалоспоринового ряду. Вводити препарати слід роздільно.

Р-р для інфузій вводять в / в протягом 15-30 хв.

При анаеробної інфекції дорослим і дітям у віці старше 12 років призначають в початковій дозі 500-1000 мг, потім - по 500 мг кожні 12 год або по 1000 мг кожні 24 год протягом 5-10 днів (ступенева доза). Після стабілізації стану пацієнта слід перейти на пероральний прийом орнідазолу (наприклад таблетки по 500 мг по 1 таблетці кожні 12 годин).

Дітям у віці до 12 років з масою тіла> 6 кг добову дозу призначають з розрахунку 20 мг/кг маси тіла, розділену на 2 введення, протягом 5-10 діб.

Для профілактики анаеробних інфекцій дорослим і дітям у віці старше 12 років Орнізол вводять в / в в дозі 500-1000 мг за 30 хв до оперативного втручання.

Для профілактики змішаних інфекцій Орнізол слід застосовувати одночасно з аміноглікозидами, пеніциліном або цефалоспоринами. Вводити препарати слід роздільно.

Амебна дизентерія з тяжким перебігом, всі позакишкові форми амебіазу. Для дорослих і дітей у віці старше 12 років перше введення становить 500-1000 мг, далі - по 500 мг кожні 12 год протягом 3-6 діб.

Дітям у віці до 12 років Орнізол вводять з розрахунку 20-30 мг/кг маси тіла, розділені на 2 введення.

При порушенні функції нирок подовжують інтервал між введеннями або знижують одноразову і добову дозу препарату.

Лікарський препарат можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1. Актуальна вартість на медикамент вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

гіперчутливість до препарату або інших похідних нітроімідазолу, захворювання центральної нервової системи (епілепсія, захворювання головного мозку, розсіяний склероз); порушення кровообігу; хронічний алкоголізм; захворювання крові.

побічні ефекти Орнізолу залежать від дози.

З боку крові та лімфатичної системи: пригнічення кістково-мозкового кровотворення і нейтропенія.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості та шкірні реакції, включаючи висип, свербіж, кропив'янку.

З боку нервової системи: тремор, ригідність, порушення координації, судоми, тимчасова втрата свідомості, ознаки сенсорної або змішаної периферичної нейропатії, запаморочення, сонливість, головний біль.

Шлунково-кишковий тракт: нудота, блювання, тяжкість і біль в животі, діарея, металевий присмак у роті, зміни печінкових функціональних проб.

при застосуванні високих доз препарату і в разі лікування понад 10 днів рекомендується проводити клінічний і лабораторний моніторинг.

У пацієнтів з наявністю в анамнезі порушень з боку крові рекомендується контроль рівня лейкоцитів, особливо при проведенні повторних курсів лікування.

Збільшення вираженості порушень з боку центральної або периферичної нервової системи можуть відзначати в період лікування. У разі периферичноїнейропатії, порушень координації рухів (атаксії), запаморочення або помутніння свідомості слід припинити прийом препарату.

Можливе загострення кандидомікозу, яке вимагатиме відповідного лікування.

У разі проведення гемодіалізу необхідно враховувати зменшення Т½ і призначати додаткові дози препарату до або після гемодіалізу.

Концентрацію солей літію, креатиніну та концентрацію електролітів необхідно контролювати при терапії літієм.

Ефект інших лікарських засобів може бути підвищено або послаблено під час лікування препаратом.

Препарат у формі таблеток містить лактозу як допоміжну речовину, тому його не слід застосовувати у пацієнтів з непереносимістю галактози, дефіцитом лактази або порушенням всмоктування глюкози / галактози. З обережністю призначають пацієнтам з недостатністю функції печінки (необхідно знизити дозу), хворим з порушенням кровотворення (високий ризик розвитку лейкопенії, нейтропенії), пацієнтам, які зловживають алкоголем.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Орнідазол не робить тератогенної або токсичного впливу на плід. Оскільки контрольовані дослідження за участю вагітних не проводили, призначати препарат на ранніх термінах вагітності або в період годування груддю можна тільки при наявності абсолютних показань, якщо можливі переваги при застосуванні препарату для матері перевищують потенційний ризик для плоду / дитини.

Діти. Особливості застосування препарату у дітей вказані в розділі ЗАСТОСУВАННЯ. Орнізол не призначають дітям з масою тіла <6 кг.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. При застосуванні препарату Орнізол можливі такі прояви, як сонливість, ригідність, запаморочення, тремор, судоми, зниження координації, тимчасова втрата свідомості. Можливість таких проявів необхідно враховувати для пацієнтів, які керують транспортними засобами або працюють з іншими механізмами.

Орнізол на відміну від інших похідних нітроімідазолу не пригнічує альдегіддегідрогеназу і тому сумісний з алкоголем.

Орнізол підсилює ефект пероральних антикоагулянтів кумаринового ряду, що вимагає відповідної корекції їх дози.

Пролонгує міорелаксуючу дію ванкуроніуму.

Одночасне застосування фенобарбіталу та інших індукторів ферментів знижує період циркуляції орнідазолу в плазмі крові, в той час як інгібітори ферментів (наприклад циметидин) підвищують.

Концентрація препарату знижується при одночасному застосуванні з індукторами мікросомальних ферментів (фенобарбітал, рифампіцин) і підвищується при одночасному застосуванні з інгібіторами мікросомальних систем печінки, зокрема з блокаторами Н2-рецепторів (циметидин).

При застосуванні з іншими похідними 5-нітроімідазолу можливі окремі випадки периферичного невриту, психічної депресії, судом, подібних епілепсії.

симптоми такі ж, як побічні ефекти, але в більш вираженій формі.

Лікування симптоматичне. Специфічного антидоту немає. Для виведення орнідазолу з організму рекомендується промивання шлунка або гемодіаліз. У разі судом рекомендовано в / в введення діазепаму.

в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.