НовоНорм

1 таблетка препарату Новонорм 0,5 мг містить:

• Репаглініду - 0,5 мг;
• Допоміжні речовини.

1 таблетка препарату Новонорм 1 мг містить:

• Репаглініду - 1 мг;
• Допоміжні речовини.

1 таблетка препарату Новонорм 2 мг містить:

• Репаглініду - 2 мг;
• Допоміжні речовини.

Таблетки випускаються по 15 штук в блістері, по 2 або 6 блістерів в картонній упаковці.

Новонорм - лікарський препарат групи пероральнихгіпоглікемічних засобів. До складу препарату Новонорм входить активна речовина репаглинид. Механізм дії препарату заснований на його здатності блокувати АТФ-залежні калієві канали, розташовані в мембранах бета-клітин, внаслідок чого відбувається деполяризація мембрани та відкриття кальцієвих каналів, посилюється приплив іонів кальцію в бета-клітини, що в кінцевому підсумку стимулює секрецію інсуліну бета-клітинами. Новнорм таблетки сприяють зниженню рівня глюкози в крові, за рахунок короткого періоду напіввиведення препарату Новонорм пацієнти, які його приймають, можуть дотримуватися більш вільної дієти, ніж при застосуванні інших пероральних гіпоглікемічних засобів.
Клінічно значуще підвищення рівня інсуліну в плазмі крові відзначається через 10-30 хвилин після перорального прийому препарату, зниження плазмових концентрацій активної речовини відзначається через 4 години після прийому препарату. Для препарату характерно дозозалежне зниження рівня глюкози в плазмі крові.

Фармакодинаміка.

Механізм дії. Репаглінід – швидкодіючий пероральний стимулятор секреції інсуліну. Репаглінід швидко знижує рівень глюкози в крові, стимулюючи секрецію інсуліну підшлунковою залозою, причому ефект препарату залежить від кількості функціонуючих b-клітин у острівцях залози.

Репаглінід закриває АТФ-залежні калієві канали в мембрані b-клітин спеціальним білком, відмінним від інших стимуляторів секреції інсуліну. Це призводить до деполяризації b-клітин та призводить до відкриття кальцієвих каналів, що збільшує вхід у клітину іонів кальцію, що стимулюють секрецію інсуліну.

Ефекти, пов'язані з фармакодинамікою препарату. У хворих на цукровий діабет 2 типу підвищення концентрації інсуліну в крові відбувається протягом 30 хвилин після прийому внутрішньо репаглініду. Це знижує рівень глюкози у крові протягом усього періоду засвоєння прийнятої їжі. Підвищений рівень інсуліну зберігається лише під час харчового навантаження. Концентрація репаглініду в плазмі швидко знижується, його низький рівень відзначається у хворих на цукровий діабет 2 типу протягом 4 годин після його прийому.

Клінічна ефективність та безпека. Після прийому від 0,5 до 4 мг репаглініду хворими на цукровий діабет 2 типу було показано дозозалежне зниження рівня глюкози. На підставі результатів клінічних досліджень рекомендується приймати репаглінід під час основних їд (препрандіальний прийом). Препарат слід приймати за 15 хвилин до їди, проте час прийому може варіювати від прийому безпосередньо перед їжею до 30 хвилин до їди. В одному епідеміологічному дослідженні було передбачено збільшення ризику гострого коронарного синдрому у пацієнтів, які приймали репаглінід, порівняно з пацієнтами, які приймали препарати сульфонілсечовини.

Фармакокінетика

Абсорбція. Репаглінід швидко абсорбується із ШКТ, що супроводжується швидким підвищенням його концентрації у плазмі. Cmax репаглініду у плазмі досягається протягом однієї години після прийому, після чого концентрація репаглініду у плазмі швидко знижується.

Клінічно значущих відмінностей між фармакокінетикою репаглініду при його прийомі безпосередньо перед їжею, за 15 або 30 хв до їди або натще не виявлялося.

Фармакокінетика репаглініду характеризується середньою абсолютною біодоступністю, що дорівнює 63% (коефіцієнт варіабельності (CV) дорівнює 11%).

У клінічних дослідженнях було виявлено високу міжіндивідуальну варіабельність (60%) концентрації репаглініду в плазмі. Внутрішньоіндивідуальна варіабельність знаходиться в межах від низької до помірної (35%). Оскільки титрація дози репаглініду проводиться в залежності від клінічної відповіді пацієнта на терапію, міжіндивідуальна варіабельність не впливає на ефективність терапії.

Розподіл. Фармакокінетика репаглініду характеризується низьким Vd 30 л (відповідно до розподілу у внутрішньоклітинній рідині), а також високим ступенем зв'язування з білками плазми людини (понад 98%).

Метаболізм. Репаглінід повністю метаболізується, переважно ізоферментом CYP2C8, але також хоча й меншою мірою — ізоферментом CYP3A4, і при цьому не було ідентифіковано метаболітів, які мають клінічно значущу гіпоглікемічну дію.

Виведення. T1/2 препарату становить приблизно одну годину. Репаглінід повністю виводиться з організму протягом 4-6 годин. Метаболіти репаглініду виводяться переважно через кишечник, при цьому менше 2% препарату виявляється в калі у незміненому вигляді. Невелика частина (приблизно 8%) від введеної дози виявляється у сечі, переважно у формі метаболітів.

Особливі групи пацієнтів

Вплив репаглініду збільшується у хворих з печінковою недостатністю та у хворих на цукровий діабет 2 типу похилого віку. AUC (середня похибка) після одноразового прийому дози 2 мг (4 мг для пацієнтів з печінковою недостатністю) становила 31,4 нг/мл/год (28,3) у здорових добровольців, 304,9 нг/мл/год (228,0) у хворих на печінкову недостатність; 8/3 цукровим діабетом 2 типу похилого віку.

Після 5 днів лікування репаглінідом (2 мг 3 рази на добу) у хворих з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 20-39 мл/хв) результати показали статистично значуще двократне збільшення експозиції (AUC) та періоду напіввиведення (t½) порівняно з пацієнтами з нормальною функцією.

Препарат застосовується для терапії пацієнтів з цукровим діабетом II типу (інсулінозалежний цукровий діабет) в разі якщо достатнього контролю рівня глюкози в крові за допомогою дієти та фізичних вправ досягти не вдається.

У пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 репаглінід також може застосовуватися у комбінації з метформіном або тіазолідиндіонами у випадках, коли не вдається домогтися задовільного контролю глікемії за допомогою монотерапії репаглінідом, метформіном або тіазолідиндіонами.
Комплексна терапія препаратом Новонорм і метформіном або тіазолідиндіонів застосовується у пацієнтів, у яких монотерапія цими засобами неефективна.
Прийом препарату слід починати в якості доповнення до дієти та фізичних навантажень.

Придбати Новонорм можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за найдоступнішими цінами в Україні.

Препарат приймають перорально, таблетку рекомендується ковтати цілими, не розжовуючи та не подрібнюючи, запиваючи достатньою кількістю води. Приймати препарат слід перед кожним основним прийомом їжі, рекомендується приймати Новонорм за 10-30 хвилин до їжі.

Дози

Репаглінід приймають внутрішньо перед кожним основним прийомом їжі (тобто препрандіально), при цьому слід підбирати індивідуально дозу, щоб оптимізувати контроль за глікемією. Крім самоконтролю пацієнтом рівня глюкози в крові та/або сечі, лікар періодично повинен проводити моніторинг концентрації глюкози в крові хворих для того, щоб визначити мінімальну ефективну дозу препарату. Рівень глікозильованого гемоглобіну також є інформативним показником моніторингу реакції хворого з лікуванням. Проведення періодичного моніторингу необхідне виявлення неадекватного зниження концентрації глюкози у крові при застосуванні максимальної рекомендованої дози (тобто. первинної недостатності), і навіть виявлення відсутності відповідного зниження рівня глюкози у крові після ефективного початкового періоду лікування (тобто. вторинної недостатності).

Пацієнтам з цукровим діабетом 2 типу зазвичай добре контролюють рівень глюкози за допомогою дієти, але у яких відзначається тимчасова втрата контролю за глікемією, може бути достатнім проведення короткого курсу терапії репаглінідом.

Початкова доза

Підбір доз препарату здійснює лікар відповідно до реакції хворого. Початкове дозування, що рекомендується, становить 0,5 мг. Підбір дози починати через 1-2 тижні (при цьому орієнтуються на рівень глюкози у крові, як на показник реакції на лікування). Якщо хворого переводять на репаглінід з іншого перорального цукрознижувального засобу, початкова доза, що рекомендується, становить 1 мг.

Підтримуюча терапія

Максимальна рекомендована одноразова доза перед основними прийомами їжі становить 4 мг. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 16 мг.

Спосіб застосування

Препарат слід приймати внутрішньо зазвичай за 15 хвилин до початку їжі, проте час прийому може варіювати від безпосередньо перед їжею до 30 хвилин до їжі (тобто препрандіально при дво-, три- та чотириразовому харчуванні). Якщо хворий пропустив прийом їжі (або додатковий прийом їжі), він повинен відповідно пропустити (або додати) прийом дози препарату.

Діти.

Репаглінід не рекомендується застосовувати дітям (до 18 років) через недостатність даних про безпеку та ефективність застосування препарату цій групі хворих.

Більше інформації про спосіб застосування та дозування містить інструкція Новонорм.

Вартість на таблетки Новонорм вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Дані з безпеки

Найчастіше спостерігаються побічні ефекти, пов'язані із змінами рівня глюкози у крові, наприклад гіпоглікемія. Частота виникнення таких реакцій залежить від індивідуальних особливостей хворого: звички у харчуванні, дози препарату, рівня фізичних навантажень та стресу.

Список небажаних реакцій

Спираючись на досвід застосування репаглініду та інших цукрознижувальних препаратів, можна виділити такі побічні ефекти: часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); рідко (≥1/10000 до <1/1000); дуже рідко (<1/10000); частота виникнення не визначена (за наявними даними, оцінку неможливо).

З боку імунної системи

Дуже рідко: алергічні реакції.

З боку обміну речовин

Часто: гіпоглікемія

Частота не визначена: гіпоглікемія зі втратою свідомості та гіпоглікемічна кома.

З боку органів зору

Дуже рідко: порушення рефракції.

Кардіоваскулярні розлади

Рідко: серцево-судинні захворювання.

З боку шлунково-кишкового тракту

Часто: біль у животі, діарея

Дуже рідко: блювання, запор.

Частота не визначена: нудота.

З боку гепатобіліарної системи

Дуже рідко: порушення функції печінки, підвищення рівня печінкових ферментів.

З боку шкіри та підшкірної клітковини

Частота не визначена: реакція гіперчутливості.

Опис окремих побічних реакцій

Алергічні реакції.

Генералізовані реакції гіперчутливості (наприклад, анафілактичні реакції) або імунні реакції, такі як васкуліти.

Порушення рефракції.

Коливання рівня глюкози в крові може призвести до тимчасових порушень гостроти зору, особливо на початку лікування. Про такі порушення повідомлялося лише у дуже невеликій кількості після початку лікування репаглінідом. У клінічних дослідженнях не було зареєстровано, щоб ці випадки призводили до припинення репаглінідів.

Порушення функції печінки; підвищення рівня печінкових ферментів

При лікуванні репаглінідом було відзначено поодинокі випадки підвищення печінкових ферментів. У більшості випадків воно було помірним та короткочасним, і дуже мало хворих були змушені припинити лікування препаратом через підвищення рівня печінкових ферментів. Тяжкі порушення функції печінки спостерігалися дуже рідко. Реакція гіперчутливості.

Реакція гіперчутливості до препарату може проявлятися у вигляді почервоніння, свербежу, висипу та кропив'янки. У зв'язку з різною хімічною структурою не можна підозрювати можливу перехресну алергічну реакцію із препаратами сульфонілсечовини.

Репаглінід слід призначати при незадовільному контролі за рівнем глюкози в крові шляхом дотримання дієти, фізичних навантажень та зниження маси тіла.

Якщо хворий, у якого за допомогою пероральних цукрознижувальних препаратів досягнуто стабільного контролю за глікемією, піддається стресу (лихоманка, травма, інфекційні захворювання або оперативні втручання), то у нього можливі порушення цього контролю. У таких випадках може виникнути потреба припинити репаглінід і тимчасово перейти на інсулін.

Гіпоглікемія

Репаглінід, подібно до інших стимуляторів секреції інсуліну, може спричинити розвиток гіпоглікемії.

Комбінація із секретагогами інсуліну

У багатьох хворих зі збільшенням тривалості прийому пероральних цукрознижувальних препаратів зменшується їх гіпоглікемічний ефект. Це може бути пов'язане з прогресуванням тяжкості цукрового діабету або зниженням реакції організму на препарат. Цей феномен називається вторинною недостатністю, її слід відрізняти від первинної недостатності, за якої хворий не реагує на препарат вперше. Перш ніж поставити діагноз вторинної недостатності, необхідно спробувати змінити дозу, а також перевірити ретельність дотримання хворим на рекомендації щодо режиму харчування та фізичних навантажень.

Репаглінід діє через певну ділянку зв'язування з коротким впливом на b-клітини. Застосування репаглініду у разі вторинної недостатності для секретагогів інсуліну не досліджували у клінічних випробуваннях.

Випробування, у яких досліджувалась його комбінація з іншими секретагогами інсуліну, не проводилися.

Комбіноване лікування з нейтральним протаміном Хагедорна (НПХ-інсуліном) або тіазолідиндіонами.

Були проведені дослідження щодо комбінованого лікування з НПХ-інсуліном або тіазолідиндіонами. Однак необхідна оцінка співвідношення ризик/корисність щодо інших видів комбінованого лікування.

Комбіноване лікування із метформіном.

При комбінованому лікуванні з метформіном ризик гіпоглікемії збільшується.

Гострий коронарний синдром.

Лікування репаглінідом може бути асоційовано з підвищеним ризиком розвитку гострого коронарного синдрому (наприклад, інфаркту міокарда), див. розділи «Побічні реакції», «Фармакодинамічні властивості».

Комбіноване лікування

Пацієнтам, які отримують препарати, що впливають на метаболізм репаглініду, лікарський засіб слід застосовувати з обережністю або взагалі не приймати (див. розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій"). Якщо комбіноване лікування необхідне, слід проводити ретельний моніторинг рівня глюкози у крові та клінічного стану хворого.

Особливі групи хворих

Пацієнти похилого віку. Клінічні дослідження за участю пацієнтів віком від 75 років не проводились.

Ниркова недостатність. Ниркова недостатність не впливає на репаглінід. 8% дози репаглініду виводиться нирками та загальний кліренс репаглініду при нирковій недостатності знижується. Оскільки у хворих на цукровий діабет, ускладнений нирковою недостатністю, чутливість до інсуліну підвищується, необхідно бути обережним при доборі дози препарату.

Печінкова недостатність. Клінічні дослідження за участю пацієнтів із печінковою недостатністю не проводились.

Ослаблені та виснажені хворі. Підбір початкової та підтримуючих доз, а також титрування препарату ослабленим та виснаженим хворим слід проводити особливо ретельно, щоб запобігти розвитку гіпоглікемії.

Хворі, які приймають інші пероральні гіпоглікемічні препарати

Хворих можна одразу перевести з інших пероральних цукрознижувальних препаратів на прийом репаглініду. Однак точне співвідношення між дозами репаглініду та інших пероральних цукрознижувальних препаратів не встановлено. Максимальна початкова доза, що рекомендується, для хворих, які переводяться на прийом репаглініду, становить 1 мг перед основними прийомами їжі.

Якщо рівень глюкози в крові недостатньо ефективно контролюється прийомом метформіну, тіазолідиндіонів, до нього можна додати репаглінід. У цьому випадку дозу метформіну слід залишити без зміни та одночасно призначити репаглінід. Стартове дозування репаглініду становить 0,5 мг. Титрування дози проводити відповідно до концентрації глюкози у крові.

Період вагітності та годування груддю

Дослідження щодо застосування репаглініду у вагітних і годуючих грудьми не проводилися. Ось чому не представляється можливим оцінити безпеку його застосування у вагітних. У дослідах на тваринах показано, що репаглинид не робить тератогенної дії. Нетератогенние пороки розвитку кінцівок виявлені у плодів і новонароджених щурят, народжених щурами, яким в останню стадію вагітності та в період лактації вводили високі дози препарату. Репаглінід виявлено в молоці експериментальних тварин.

Діти

Репаглінід не рекомендують застосовувати у дітей віком до 18 років у зв'язку з недостатністю даних про безпеку та / або ефективності у цієї групи пацієнтів.

Здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами

При гіпоглікемії у хворих можливе зниження здатності концентрувати увагу і швидкості реакції. Це може представляти певний ризик в ситуаціях, коли ці здатності стають особливо важливими (наприклад при керуванні автотранспортом або механізмами).

Підвищена чутливість до репаглініду або до будь-якого іншого компонента препарату новонорм; цукровий діабет i типу (інсулінзалежний цукровий діабет, с-пептид негативний діабет); діабетичний кетоацидоз з коматозним станом, що розвинувся або не розвинувся; тяжкі порушення функції печінки; період вагітності та годування груддю; одночасне застосування з гемфіброзилом.

Новонорм для схуднення не застосовується.

Якщо з якихось причин препарат протипоказаний, рекомендуємо звернутися до лікаря, він може порадити аналоги Новонорм.

Препарат протипоказаний до застосування в період вагітності та лактації.

При застосуванні препарату слід враховувати, що деякі препарати впливають на вуглеводний обмін, що може потребувати корекції дози препарату Новонорм.
При одночасному застосуванні препарату з гемфіброзилом, кларитроміцином, ітраконазолом, кетоконазолом, інгібіторами моноаміноксидази, пероральними гіпоглікемічними препаратами, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту, неселективними бета-адреноблокаторами, нестероїдними протизапальними засобами, саліцилатами, анаболічними стероїдами, етиловим спиртом і октреотидом відзначається посилення терапевтичного ефекту препарату і / або збільшення періоду напіввиведення репаглініду.

У клінічних дослідженнях на здорових добровольцях перевіряли одночасне з репаглінідом застосування 100 мг ітраконазолу (інгібітор СУР ЗА4). Встановлено, що значення AUC збільшується в 1,4 рази. Істотних змін рівня глюкози в крові у випробуваних не відмічено.

Після прийому 2 рази на добу по 250 мг кларитроміцину (інгібітор СУР ЗА4) та репаглініду (одноразова доза 0,25 мг) AUC збільшувалась у 1,4 раза, С_max – у 1,7 раза. При цьому значення площі під кривою "концентрація інсуліну в сироватці крові - час" збільшилися в 1,5 рази (С_max - в 1,6 раза). Механізм цієї взаємодії поки що не з'ясований.

При одночасному лікуванні рифампіцином і репаглінідом необхідно підібрати дозу останнього, яка повинна ґрунтуватися на даних ретельного моніторингу концентрації глюкози в крові в такі строки: на початку прийому рифампіцину (гостре пригнічення), через кілька днів прийому рифампіцину (комбінована індукція та інгібування), після скасування прийому рифампіцину (тільки індукція) і через 1 тиждень після припинення прийому рифампіцину, коли пройде його індуктивний ефект.

При одночасному застосуванні препарату з рифампіцином слід особливо обережно підбирати підтримуючу дозу репаглініду, ретельно контролюючи рівень глюкози в крові.
При одночасному застосуванні препарату з циметидином, ніфедипіном, симвастатином і естрогенами не відзначалося суттєвих змін фармакокінетики репаглініду.
Репаглінід при одночасному застосуванні не впливає на фармакокінетику теофіліну, варфарину і дигоксину.
Відзначається зниження ефективності препарату Новонорм при одночасному застосуванні з пероральними контрацептивами, тиазидами, глюкокортикостероїдами, симпатомиметическими лікарськими засобами, даназолом і тиреоїдними гормонами.

При необхідності одночасного застосування препарату з вищепереліченими лікарськими засобами слід ретельно контролювати рівень глюкози в крові та в разі необхідності коригувати дозу репаглініду.
При призначенні препарату з лікарськими засобами, які елімінуються з жовчю, слід враховувати можливі взаємодії.

Заборонено одночасно приймати Новонорм та алкоголь!

Протягом 6 тижнів репаглінід застосовували в дозах, що наростають щотижня, від 4 до 20 мг чотири рази на добу. Жодних застережень щодо безпеки не було зареєстровано. Оскільки у цьому дослідженні можливості гіпоглікемії запобігали завдяки підвищеній калорійності їжі, відносне передозування могло призвести до вираженого зниження концентрації глюкози в крові та розвитку симптомів гіпоглікемії (запаморочення, пітливість, тремор, головний біль). При виникненні таких симптомів слід вжити адекватних заходів, спрямованих на нормалізацію рівня глюкози в крові (прийом вуглеводів). При більш тяжкій гіпоглікемії, що супроводжується судомами, втратою свідомості або коматозним станом, необхідно ввести внутрішньовенно глюкозу.

Препарат рекомендується зберігати в сухому місці далеко від прямих сонячних променів при температурі не вище 25 градусів Цельсія.

Термін придатності - 5 років.

Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір та переконатися у якості товару.