НовоНорм

1 таблетка препарата Новонорм 0,5 мг содержит:

• Репаглинида – 0,5мг;
• Вспомогательные вещества.

1 таблетка препарата Новонорм 1 мг содержит:

• Репаглинида – 1мг;
• Вспомогательные вещества.

1 таблетка препарата Новонорм 2 мг содержит:

• Репаглинида – 2 мг;
• Вспомогательные вещества.

Таблетки выпускаются по 15 штук в блистере, по 2 или 6 блистеров в картонной упаковке.

Новонорм – лекарственный препарат группы пероральных гипогликемических средств. В состав препарата Новонорм входит активное вещество репаглинид. Механизм действия препарата основан на его способности блокировать АТФ-зависимые калиевые каналы, расположенные в мембранах бета-клеток, вследствие чего происходит деполяризация мембраны и открытие кальциевых каналов, усиливается приток ионов кальция в бета-клетку, что в конечном итоге стимулирует секрецию инсулина бета-клетками. Новонорм таблетки способствуют снижению уровня глюкозы в крови, за счет короткого периода полувыведения препарата Новонорм пациенты, которые его принимают, могут придерживаться более свободной диеты, чем при приеме других пероральных гипогликемических средств.
Клинически значимое повышение уровня инсулина в плазме крови отмечается спустя 10-30 минут после перорального приема препарата, снижение плазменных концентраций активного вещества отмечается спустя 4 часа после приема препарата. Для препарата характерно дозозависимое снижение уровня глюкозы в плазме крови.

Фармакодинамика.

Механизм действия . Репаглинид – быстродействующий пероральный стимулятор секреции инсулина. Репаглинид быстро снижает уровень глюкозы в крови, стимулируя секрецию инсулина поджелудочной железой, причем эффект препарата зависит от количества функционирующих b-клеток в островках железы.

Репаглинид закрывает АТФ-зависимые калиевые каналы в мембране b-клеток специальным белком, отличным от других стимуляторов секреции инсулина. Это приводит к деполяризации b-клеток и приводит к открытию кальциевых каналов, что увеличивает вход в клетку ионов кальция, стимулирующих секрецию инсулина.

Эффекты, связанные с фармакодинамикой препарата . У больных сахарным диабетом 2 типа повышение концентрации инсулина в крови происходит в течение 30 минут после приема внутрь репаглинида. Это снижает уровень глюкозы в крови в течение всего периода усвоения принятой пищи. Повышенный уровень инсулина сохраняется только во время пищевой нагрузки. Концентрация репаглинида в плазме крови быстро снижается, его низкий уровень отмечается у больных сахарным диабетом 2 типа в течение 4 ч после его приема.

Клиническая эффективность и безопасность. После приема от 0,5 до 4 мг репаглинида больными сахарным диабетом 2 типа было показано дозозависимое снижение уровня глюкозы. На основании результатов клинических исследований рекомендуется принимать репаглинид во время основных еды (препрандиальный прием). Препарат обычно следует принимать за 15 минут до еды, однако время приема может варьировать от приема непосредственно перед едой до 30 минут до еды. В одном эпидемиологическом исследовании было предсказано увеличение риска острого коронарного синдрома у пациентов, принимавших репаглинид, по сравнению с пациентами, принимавшими препараты сульфонилмочевины

Фармакокинетика

Абсорбция. Репаглинид быстро абсорбируется из ЖКТ, что сопровождается быстрым повышением его концентрации в плазме. Cmax репаглинида в плазме достигается в течение одного часа после приема, после чего концентрация репаглинида в плазме быстро снижается.

Клинически значимых различий между фармакокинетикой репаглинида при его приеме непосредственно перед едой, за 15 или 30 мин до приема пищи или натощак не выявлялось.

Фармакокинетика репаглинида характеризуется средней абсолютной биодоступностью, равной 63% (коэффициент вариабельности (CV) равен 11%).

В клинических исследованиях была выявлена высокая межиндивидуальная вариабельность (60%) концентрации репаглинида в плазме. Внутрииндивидуальная вариабельность находится в пределах от низкой до умеренной (35%). Поскольку титрация дозы репаглинида проводится в зависимости от клинического ответа пациента на терапию, межиндивидуальная вариабельность не влияет на эффективность терапии.

Распределение. Фармакокинетика репаглинида характеризуется низким Vd 30 л (в соответствии с распределением во внутриклеточной жидкости), а также высокой степенью связывания с белками плазмы человека (более 98%).

Метаболизм. Репаглинид полностью метаболизируется, преимущественно изоферментом CYP2C8, но также хотя и в меньшей степени — изоферментом CYP3A4, и при этом не было идентифицировано метаболитов, оказывающих клинически значимое гипогликемическое действие.

Выведение. T1/2 препарата составляет приблизительно один час. Репаглинид полностью выводится из организма в течение 4–6 ч. Метаболиты репаглинида выводятся преимущественно через кишечник, при этом менее 2% препарата обнаруживается в кале в неизмененном виде. Небольшая часть (приблизительно 8%) от введенной дозы обнаруживается в моче, преимущественно в форме метаболитов.

Особые группы пациентов

Воздействие репаглинида увеличивается у больных с печеночной недостаточностью и у больных сахарным диабетом 2 типа пожилого возраста. AUC (средняя погрешность) после однократного приема дозы 2 мг (4 мг для пациентов с печеночной недостаточностью) составлял 31,4 нг/мл/ч (28,3) у здоровых добровольцев, 304,9 нг/мл/ч (228,0) у больных с печеночной недостаточностью; 8/3 сахарным диабетом 2 типа пожилого возраста.

После 5 дней лечения репаглинидом (2 мг 3 раза в сутки) у больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 20-39 мл/мин) результаты показали статистически значимое двукратное увеличение экспозиции (AUC) и периода полувыведения (t½) по сравнению с пациентами с нормальной функцией.

Препарат применяется для терапии пациентов с сахарным диабетом II типа (инсулиннезависимый сахарный диабет) в случае если достаточного контроля уровня глюкозы в крови с помощью диеты и физических упражнений достичь не удается.

У пациентов с сахарным диабетом типа 2 репаглинид также может применяться в комбинации с метформином или тиазолидиндионами в случаях, когда не удается добиться удовлетворительного контроля гликемии с помощью монотерапии репаглинидом, метформином или тиазолидиндионами.
Комплексная терапия препаратом Новонорм и метформином или тиазолидиндионами применяется у пациентов, у которых монотерапия этими средствами неэффективна.
Прием препарата следует начинать в качестве дополнения к диете и физическим нагрузкам.

Купить Новонорм можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по самым доступным ценам в Украине.

Препарат принимают перорально, таблетку рекомендуется глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством воды. Принимать препарат следует перед каждым основным приемом пищи, рекомендуется принимать Новонорм за 10-30 минут до еды.

Дозы

Репаглинид принимают внутрь перед каждым основным приемом пищи (т.е. препрандиально), при этом следует подбирать индивидуально дозу, чтобы оптимизировать контроль за гликемией. Помимо самоконтроля пациентом уровня глюкозы в крови и/или моче врач периодически должен проводить мониторинг концентрации глюкозы в крови больных для того, чтобы определить минимальную эффективную дозу препарата. Уровень гликозилированного гемоглобина также является информативным показателем при мониторинге реакции больного с лечением. Проведение периодического мониторинга необходимо для выявления неадекватного снижения концентрации глюкозы в крови при применении максимальной рекомендуемой дозы (т.е. первичной недостаточности), а также для выявления отсутствия соответствующего снижения уровня глюкозы в крови после эффективного начального периода лечения (т.е. вторичной недостаточности).

Пациентам с сахарным диабетом 2 типа, обычно хорошо контролируют уровень глюкозы с помощью диеты, но у которых отмечается временная потеря контроля за гликемией, может быть достаточным проведение короткого курса терапии репаглинидом.

Начальная доза

Подбор доз препарата осуществляет врач согласно реакции больного. Рекомендуемая начальная дозировка составляет 0,5 мг. Подбор дозы начинать через 1-2 недели (при этом ориентируются на уровень глюкозы в крови, как на показатель реакции на лечение). Если больного переводят на репаглинид из другого перорального сахароснижающего средства, рекомендуемая начальная доза составляет 1 мг.

Поддерживающая терапия

Максимальная рекомендуемая однократная доза перед основными приемами пищи составляет 4 мг. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 16 мг.

Способ применения

Препарат следует принимать внутрь обычно за 15 минут до начала еды, однако время приема может варьировать от непосредственно перед едой до 30 минут до еды (т.е. препрандиально при двух-, трех- и четырехкратном питании). Если больной пропустил прием пищи (или дополнительный прием пищи), он должен соответственно пропустить (или добавить) прием дозы препарата.

Дети.

Репаглинид не рекомендуется применять детям (до 18 лет) в связи с недостаточностью данных о безопасности и эффективности применения препарата этой группе больных.

Больше информации о способе применения и дозировке содержит инструкция для Новонорм.

Стоимость на таблетки Новонорм указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Данные по безопасности

Чаще наблюдаются побочные эффекты, связанные с изменениями уровня глюкозы в крови, например гипогликемия. Частота возникновения таких реакций зависит от индивидуальных особенностей больного: привычки в питании, дозы препарата, уровня физических нагрузок и стресса.

Список нежелательных реакций

Опираясь на опыт применения репаглинида и других сахароснижающих препаратов, можно выделить следующие побочные эффекты: часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота возникновения не определена (по имеющимся данным, дать оценку невозможно).

Со стороны иммунной системы

Очень редко: аллергические реакции. 

Со стороны обмена веществ

Часто: гипогликемия

Частота не определена: гипогликемия с потерей сознания и гипогликемическая кома.

Со стороны органов зрения

Очень редко: нарушение рефракции.

Кардиоваскулярные расстройства

Редко: сердечно-сосудистые заболевания.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: боль в животе, диарея

Очень редко: рвота, запор.

Частота не определена: тошнота.

Со стороны гепатобилиарной системы

Очень редко: нарушение функции печени, повышение уровня печеночных ферментов. 

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Частота не определена: реакция гиперчувствительности.

Описание отдельных побочных реакций

Аллергические реакции.

Генерализованные реакции гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) или иммунные реакции, такие как васкулиты.

Нарушение рефракции.

Колебание уровня глюкозы в крови может привести к временным нарушениям остроты зрения, особенно в начале лечения. О таких нарушениях сообщалось лишь в очень небольшом количестве после начала лечения репаглинидом. В клинических исследованиях не было зарегистрировано, чтобы эти случаи приводили к прекращению репаглинидом.

Нарушение функции печени; повышение уровня печеночных ферментов.

При лечении репаглинидом были отмечены единичные случаи повышения печеночных ферментов. В большинстве случаев оно было умеренным и кратковременным, и очень мало больных были вынуждены прекратить лечение препаратом из-за повышения уровня печеночных ферментов. Тяжелые нарушения функции печени наблюдались очень редко. Реакции гиперчувствительности.

Реакция гиперчувствительности к препарату может проявляться в виде покраснения, зуда, сыпи и крапивницы. В связи с разной химической структурой нельзя подозревать возможную перекрестную аллергическую реакцию с препаратами сульфонилмочевины.

Репаглинид следует назначать при неудовлетворительном контроле за уровнем глюкозы в крови путем соблюдения диеты, физических нагрузок и снижения массы тела.

Если больной, у которого с помощью пероральных сахароснижающих препаратов достигнут стабильный контроль за гликемией, подвергается стрессу (лихорадка, травма, инфекционные заболевания или оперативные вмешательства), то у него возможны нарушения этого контроля. В таких случаях может возникнуть необходимость прекратить репаглинид и временно перейти на введение инсулина.

Гипогликемия

Репаглинид, подобно другим стимуляторам секреции инсулина, может вызвать развитие гипогликемии.

Комбинация с секретагогами инсулина

У многих больных с увеличением продолжительности приема пероральных сахароснижающих препаратов уменьшается их гипогликемический эффект. Это может быть связано с прогрессированием тяжести сахарного диабета или снижением реакции организма на препарат. Этот феномен называется вторичной недостаточностью, ее следует отличать от первичной недостаточности, при которой больной не реагирует на препарат впервые. Прежде чем поставить диагноз вторичной недостаточности, необходимо попытаться изменить дозу, а также проверить тщательность соблюдения больным рекомендаций по режиму питания и физическим нагрузкам.

Репаглинид действует через определенный участок связывания с кратким влиянием на b-клетки. Применение репаглинида в случае вторичной недостаточности для секретагогов инсулина не исследовали в клинических испытаниях.

Испытания, в которых бы исследовалась его комбинация с другими секретагогами инсулина, не проводились.

Комбинированное лечение с нейтральным протамином Хагедорна (НПХ-инсулином) или тиазолидиндионами.

Были проведены исследования по комбинированному лечению с НПХ-инсулином или тиазолидиндионами. Однако необходима оценка соотношения риск/польза по отношению к другим видам комбинированного лечения.

Комбинированное лечение с метформином.

При комбинированном лечении с метформином риск гипогликемии повышается.

Острый коронарный синдром.

Лечение репаглинидом может быть ассоциировано с повышенным риском развития острого коронарного синдрома (например, инфаркта миокарда), см. разделы «Побочные реакции», «Фармакодинамические свойства».

Комбинированное лечение

Пациентам, получающим препараты, влияющие на метаболизм репаглинида, лекарственное средство следует применять с осторожностью или вообще не принимать (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Если комбинированное лечение необходимо, следует проводить тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови и клинического состояния больного.

Особые группы больных

Пациенты пожилого возраста . Клинические исследования с участием пациентов в возрасте от 75 лет не проводились.

Почечная недостаточность. Почечная недостаточность не влияет на репаглинид. 8% дозы репаглинида выводится почками и общий клиренс репаглинида при почечной недостаточности снижается. Поскольку у больных сахарным диабетом, осложненным почечной недостаточностью, чувствительность к инсулину повышается, необходимо соблюдать осторожность при подборе дозы препарата.

Печеночная недостаточность . Клинические исследования с участием пациентов с печеночной недостаточностью не проводились.

Ослабленные и истощенные больные . Подбор начальной и поддерживающих доз, а также титрование препарата ослабленным и истощенным больным следует проводить особенно тщательно, чтобы предотвратить развитие гипогликемии.

Больные, принимающие другие пероральные гипогликемизирующие препараты

Больных можно сразу перевести из других пероральных сахароснижающих препаратов на прием репаглинида. Однако точное соотношение между дозами репаглинида и других пероральных сахароснижающих препаратов не установлено. Максимальная рекомендуемая начальная доза для больных, переводимых на прием репаглинида, составляет 1 мг перед основными приемами пищи.

Если уровень глюкозы в крови недостаточно эффективно контролируется приемом метформина, тиазолидиндионов, к нему можно добавить репаглинид. В этом случае дозу метформина следует оставить без изменения и одновременно назначить репаглинид. Стартовая дозировка репаглинида составляет 0,5 мг. Титрование дозы производить в соответствии с концентрацией глюкозы в крови.

Период беременности и кормления грудью

Исследования по применению репаглинида у беременных и кормящих грудью не проводились. Вот почему не представляется возможным оценить безопасность его применения у беременных. В опытах на животных показано, что репаглинид не оказывает тератогенного действия. Нетератогенные пороки развития конечностей выявлены у плодов и новорожденных крысят, рожденных крысами, которым в последнюю стадию беременности и в период лактации вводили высокие дозы препарата. Репаглинид выявлен в молоке экспериментальных животных.

Дети

Репаглинид не рекомендуют применять у детей в возрасте до 18 лет в связи с недостаточностью данных о безопасности и/или эффективности у этой группы пациентов.

Способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

При гипогликемии у больных возможно снижение способности концентрировать внимание и быстроты реакции. Это может представлять определенный риск в ситуациях, когда эти способности становятся особенно важными (например при управлении транспортными средствами или механизмами).

Повышенная чувствительность к репаглиниду или какому-либо другому компоненту препарата новонорм; сахарный диабет i типа (инсулинзависимый сахарный диабет, с-пептид отрицательный диабет); диабетический кетоацидоз с развившимся или неразвившимся коматозным состоянием; тяжелые нарушения функции печени; период беременности и кормления грудью; одновременное применение с гемфиброзилом.

Новонорм для похудения не применяется.

Если по каким-либо причинам препарат противопоказан, рекомендуем обратиться к доктору, он может посоветовать Новонорм аналоги.

При применении препарата следует учитывать, что некоторые препараты влияют на углеводный обмен, что может потребовать коррекции дозы препарата Новонорм.
При одновременном применении препарата с гемфиброзилом, кларитромицином, итраконазолом, кетоконазолом, ингибиторами моноаминоксидазы, пероральными гипогликемическими препаратами, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента, неселективными бета-адреноблокаторами, нестероидными противовоспалительными средствами, салицилатами, анаболическими стероидами, этиловым спиртом и октреотидом отмечается усиление терапевтического эффекта препарата и/или увеличение периода полувыведения репаглинида.

В клинических исследованиях на здоровых добровольцах проверяли одновременное с репаглинидом применение 100 мг итраконазола (ингибитора СУР ЗА4). Установлено, что при этом значение AUC увеличивается в 1,4 раза. Существенных изменений уровня глюкозы в крови у испытуемых не отмечено.

После приема 2 раза в сутки по 250 мг кларитромицина (ингибитор СУР ЗА4) и репаглинида (одноразовая доза 0,25 мг) AUC увеличивалась в 1,4 раза, С_max — в 1,7 раза. При этом значения площади под кривой «концентрация инсулина в сыворотке крови — время» увеличились в 1,5 раза (С_max — в 1,6 раза). Механизм этого взаимодействия пока не выяснен.

При одновременном лечении рифампицином и репаглинидом необходимо подобрать дозу последнего, которая должна основываться на данных тщательного мониторинга концентрации глюкозы в крови в следующие сроки: в начале приема рифампицина (острое ингибирование), через несколько дней приема рифампицина (комбинированная индукция и ингибирование), после отмены приема рифампицина (только индукция) и через 1 нед после прекращения приема рифампицина, когда пройдет его индуктивный эффект.

При сочетанном применении препарата с рифампицином следует особенно осторожно подбирать поддерживающую дозу репаглинида, тщательно контролируя уровень глюкозы в крови.
При одновременном применении препарата с циметидином, нифедипином, симвастатином и эстрогенами не отмечалось существенных изменений фармакокинетики репаглинида.
Репаглинид при сочетанном применении не влияет на фармакокинетику теофиллина, варфарина и дигоксина.
Отмечается снижение эффективности препарата Новонорм при сочетанном применении с пероральными контрацептивами, тиазидами, глюкокортикостероидами, симпатомиметическими лекарственными средствами, даназолом и тиреоидными гормонами.

При необходимости одновременного применения препарата с вышеперечисленными лекарственными средствами следует тщательно контролировать уровень глюкозы в крови и в случае необходимости корректировать дозу репаглинида.
При назначении препарата с лекарственными средствами, которые элиминируются с желчью, следует учитывать возможные взаимодействия.

Запрещено одновремненно принимать Новонорм и алкоголь!

В течение 6 недель репаглинид применяли в нарастающих еженедельно дозах от 4 до 20 мг четыре раза в сутки. Никаких оговорок по безопасности не было зарегистрировано. Поскольку в этом исследовании возможности гипогликемии предотвращались благодаря повышенной калорийности пищи, относительная передозировка могла привести к выраженному снижению концентрации глюкозы в крови и развитию симптомов гипогликемии (головокружение, потливость, тремор, головная боль). При возникновении таких симптомов следует принять адекватные меры, направленные на нормализацию уровня глюкозы в крови (прием углеводов). При более тяжелой гипогликемии, сопровождающейся судорогами, потерей сознания или коматозным состоянием, необходимо ввести внутривенно глюкозу.

Препарат рекомендуется хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре не выше 25 градусов Цельсия.

Срок годности – 5 лет.

Изучите отзывы и рекомендации, чтобы сделать правильный выбор и убедиться в качестве товара.