Невролек

Склад:

• діючі речовини: тіаміну гідрохлорид, піридоксину гідрохлорид, вітамін В 12 кристалічний Н (ціанокобаламін)
• 1 мл тіаміну гідрохлориду (в перерахунку на 100% речовину) 50 мг, піридоксину гідрохлориду (в перерахунку на 100% речовину) 50 мг, вітаміну В 12 кристалічного Н (ціанокобаламіну) (в перерахунку на 100% речовину) 0,5 мг;
• допоміжні речовини: лідокаїну гідрохлорид, спирт бензиловий, натрію поліфосфат, калію феріціанід, натрію гідроксид, вода для ін'єкцій.

Лікарська форма:

Розчин для ін'єкцій (по 2 мл в ампулі; по 5 ампул в пачці, або по 5 ампул у блістері, по 1 блістеру в пачці)

Основні фізико-хімічні властивості: прозора рідина червоного кольору.

Фармакодинаміка

Нейротропні вітаміни групи В чинять сприятливу дію на запальні та дегенеративні захворювання нервів і рухового апарату. Їх застосовують для усунення дефіцитних станів, а у великих дозах мають аналгетичні властивості, покращують кровообіг, нормалізують роботу нервової системи та процес кровотворення.

Вітамін В 1 є дуже важливою активною речовиною. В організмі вітамін 1 фосфорилюється з утворенням біологічно активних тіаміндифосфату (кокарбоксилаза) і тіамінтрифосфату (ТТР).

Тіаміндифосфат як коензим бере участь в процесі вуглеводного обміну, які мають вирішальне значення в обмінних процесах нервової тканини, впливають на проведення нервового імпульсу в синапсах. При недостатності вітаміну В 1 в тканинах відбувається накопичення метаболітів, у першу чергу молочної і піровиноградної кислоти, що призводить до різних патологічних станів і розладів діяльності нервової системи.

Вітамін В 6 в фосфорильованій формі (піридоксаль-5-фосфат, PALP) є коензимом ряду ферментів, які взаємодіють у загальному неокисному метаболізмі амінокислот. Через декарбоксилювання вони залучаються до утворення фізіологічно активних амінів (адреналіну, гістаміну, серотоніну, допаміну, тираміну), через трансамінування - до анаболічних та катаболічних процесів обміну (наприклад, глутамат-оксалоацетаттрансаміназа, глутаматпіруваттрансаміназа, γ-аміномасляна кислота, a-кетоглутараттрансаміназа), а також до різних процесів розщеплення і синтезу амінокислот. Вітамін В 6 діє на 4 різних ділянках метаболізму триптофану. У процесі синтезу гемоглобіну вітамін В6 каталізує утворення α-аміно-β-кетоадинінової кислоти.

Вітамін В 12 необхідний для процесів клітинного метаболізму. Він впливає на функцію кровотворення (зовнішній протианемічний фактор), бере участь в утворенні холіну, метіоніну, креатиніну, нуклеїнових кислот, має знеболюючу дію.

Фармакокінетика

Після парентерального введення тіамін розподіляється в організмі. Приблизно 1 мг тіаміну розпадається щоденно. Метаболіти виводяться із сечею. Дефосфорилювання відбувається в нирках. Біологічний період напіврозпаду тіаміну становить 21 хвилину. Накопичення тіаміну в організмі не відбувається завдяки обмеженому розчиненню в жирах.

Вітамін В 6 фосфорилюється і окислюється до піридоксаль-5-фосфату. У плазмі крові піридоксаль-5-фосфат і піридоксаль зв'язуються з альбуміном. Формі, транспортується, є піридоксаль. Для проходження через клітинну мембрану піридоксаль-5-фосфат, зв'язаний з альбуміном, гідролізується ЛФ в піридоксаль.

Вітамін В 12 після парентерального введення утворює транспортні білкові комплекси, які швидко абсорбуються печінкою, кістковим мозком та іншими проліферативними органами. Вітамін В 12 надходить в жовч і бере участь у кишково-печінковій циркуляції. Вітамін В 12 проходить через плаценту.

Неврологічні захворювання різного походження: неврити, невралгії, полінейропатії (діабетична, алкогольна), корінцевий синдром, ретробульбарний неврит, ураження лицьового нерва.

Підвищена чутливість до компонентів препарату гостре порушення серцевої провідності гостра форма декомпенсованої серцевої недостатності.

Вітамін В 1 протипоказаний при алергічних реакціях.

Вітамін В 6 протипоказано застосовувати при виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки в стадії загострення (оскільки можливе підвищення кислотності шлункового соку).

Вітамін В 12 протипоказано застосовувати при еритреми, еритроцитозі, тромбоемболії.

Лідокаїн. Підвищена чутливість до лідокаїну або іншим амідних місцевоанестезуючих засобів, наявність в анамнезі епілептиформних судом на лідокаїн, тяжка брадикардія, важка артеріальна гіпотензія, кардіогенний шок, важкі форми хронічної серцевої недостатності (II-III ступеня), синдром слабкості синусового вузла, синдром Вольфа-Паркінсона- Уайта, синдром Адамса-Стокса, блокада (AV) II і III ступеня, гіповолемія, тяжкі порушення функції печінки / нирок, порфірія, міастенія.

Для внутрішньом'язового введення.

Перед застосуванням лікарського засобу, що містить лідокаїн, обов'язкове проведення шкірної проби на підвищену індивідуальну чутливість до препарату, про яку свідчить набряк і почервоніння місця ін'єкції.

У важких (гострих) випадках лікування починають з 2 мл розчину внутрішньом'язово 1 раз на добу до зняття гострих симптомів. Для продовження лікування призначають по 2 мл (1 ін'єкцію) 2-3 рази на тиждень. Курс лікування триває не менше 1 місяця.

Ін'єкцію слід виконувати у верхній зовнішній квадрант сідничного м'яза.

Для підтримки або продовження курсу терапії ін'єкцій або для профілактики рецидиву рекомендується застосовувати препарати для перорального застосування аналогічної фармакотерапевтичних групи.

При передозуванні відбувається посилення симптомів побічної дії препарату.

Вітамін В 1 має широкий терапевтичний діапазон. Дуже високі дози (більше 10 г) виявляють курареподібних ефект, пригнічуючи провідність нервових імпульсів.

Вітамін В 6 має дуже низьку токсичність.

Надмірне застосування вітаміну 6 в дозах більше 1 г на добу протягом декількох місяців може призвести до нейротоксичних ефектів.

Невропатії з атаксією і розлади чутливості, церебральні судоми зі змінами на ЕЕГ, а також в окремих випадках гіпохромна анемія і себорейний дерматит були описані після введення більше 2 г на добу.

Вітамін В 12: після парентерального введення (в окремих випадках - після перорального застосування) доз препарату більш високих, ніж рекомендовані, спостерігалися алергічні реакції, екзематозні шкірні порушення і доброякісна форма акне.

При тривалому застосуванні у високих дозах можливе порушення активності ферментів печінки, болю в області серця, гіперкоагуляція.

Лікування: терапія симптоматична.

Лідокаїн. Симптоми: психомоторне збудження, запаморочення, загальна слабкість, зниження артеріального тиску, тремор, порушення зору, тоніко-клонічні судоми, кома, колапс, можлива блокада, пригнічення центральної нервової системи, зупинка дихання. Перші симптоми передозування у здорових людей виникають при концентрації лідокаїну в крові більше 0,006 мг/кг, судоми - при 0,01 мг/кг.

Лікування: припинення введення препарату, оксигенотерапія, протисудомні засоби, вазоконстріктори (норадреналін, мезатон), при брадикардії - холінолітики (0,5-1 мг атропіну). Можливе проведення інтубації, штучної вентиляції легенів, реанімаційних заходів. Діаліз неефективний.

Тривале застосування (понад 6-12 місяців) в дозах більше 50 мг вітаміну В6 щодня може привести до периферичної сенсорної нейропатії, нервового збудження, нездужання, запаморочення, головного болю.

Шлунково-кишковий тракт: шлунково-кишкові розлади, в тому числі нудота, блювання, діарея, біль в животі, підвищення кислотності шлункового соку.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи висипання, порушення дихання, анафілактичний шок, набряк Квінке підвищена пітливість.

З боку шкіри: свербіж, кропив'янка, висип, генералізований ексфоліативний дерматит, ангіоневротичний набряк.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, аритмія, брадикардія, уповільнення провідності серця, поперечна блокада серця, зупинка серцевої діяльності, периферична вазодилатація, колапс, тахікардія, підвищення / пониження артеріального тиску, болі в серці.

З боку нервової системи: збудження центральної нервової системи (ЦНС) (при застосуванні в високих дозах), неспокій, головний біль, запаморочення, порушення сну, сплутаність свідомості, сонливість, втрата свідомості, кома у пацієнтів з підвищеною чутливістю - ейфорія, тремор, тризм , рухове занепокоєння, парестезії, судоми.

З боку органів зору: ністагм, зворотний сліпота, диплопія, миготіння «мушок» перед очима, світлобоязнь, кон'юнктивіт.

З боку органів слуху: слухові порушення, шум у вухах, гиперакузия.

З боку дихальної системи: задишка, риніт, пригнічення або зупинка дихання.

Інші: відчуття жару, холоду або оніміння кінцівок, набряки, слабкість, злоякісна гіпертермія, порушення чутливості, моторний блок.

Загальні порушення: реакції в місці введення.

У разі дуже швидкого парентерального введення можливий розвиток системних реакцій у вигляді судом.

Препарат не слід вводити внутрішньовенно.

Парентеральне введення вітаміну В 12 може тимчасово впливати на діагностику фуникулярного миелоза або пернициозной анемії.

Під час тривалого застосування вітаміну 6 (більше 6-12 місяців) в дозах більше 50 мг щодня або в дозах понад 1000 мг на добу (більше 2 місяців) може привести до зворотного периферичної сенсорної нейропатії. У разі виникнення симптомів периферичної сенсорної нейропатії (парестезії) необхідно відкоригувати дозу препарату і, якщо необхідно, припинити.

Препарат містить сполуки натрію. Це необхідно враховувати пацієнтам, які перебувають на дієті без солі. Кожна ампула може містити залишки калію.

Оскільки препарат містить вітамін 6, слід з обережністю застосовувати пацієнтам з виразковою хворобою шлунка і дванадцятипалої кишки в анамнезі, з вираженими порушеннями функції нирок і печінки.

Пацієнтам з новоутвореннями, крім випадків, що супроводжуються мегалобластної анемією і дефіцитом вітаміну В 12, не слід застосовувати препарат.

Препарат застосовують при важкій формі декомпенсації серцевої діяльності та стенокардії.

Оскільки препарат містить лідокаїн, слід врахувати, що при обробці місця ін'єкції дезінфікуючими розчинами, що містять важкі метали, підвищується ризик розвитку місцевої реакції у вигляді хворобливості та набряку.

Оскільки лідокаїн має виражену антиаритмічну дію і може сам виступати в якості аритмогенного фактор, який може привести до розвитку аритмії, з обережністю застосовувати препарат особам зі скаргами на аритмію в минулому.

З обережністю застосовують у пацієнтів з серцевою недостатністю помірного ступеня, артеріальною гіпотонією помірного ступеня, неповної AV-блокадою, порушенням внутрішньошлуночкової провідності, порушеннями функції печінки та нирок середнього ступеня (кліренс креатиніну 10 мл/хв.), Порушеннями функції дихання, на епілепсію, після операцій на серце, при генетичної схильності до гіпертермії, ослабленим хворим і пацієнтам похилого віку.

При застосуванні лідокаїну обов'язковим є контроль ЕКГ. У разі порушень діяльності синусового вузла, подовження інтервалу Р-Q, розширення QRS або при розвитку нової аритмії слід зменшити дозу або відмінити препарат.

Перед застосуванням лідокаїну при захворюваннях серця (гіпокаліємія знижує ефективність лідокаїну) необхідно нормалізувати рівень калію в крові.

При введенні може підвищитися концентрація креатиніну, що може привести до помилки при постановці діагнозу гострого інфаркту міокарда.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Добова потреба у вітаміні В 6 в період вагітності та / або годування груддю становить до 25 мг.

Препарат містить 100 мг вітаміну В6 в ампулі, тому його не слід застосовувати в період вагітності та / або годування груддю.

Діти

Препарат не застосовувати дітям.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Препарат не впливає на здатність керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами.

Якщо під час лікування спостерігається запаморочення, слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

Дія тіаміну інактивується 5-фторурацилом, оскільки останній конкурентно інгібує фосфорилювання тіаміну в тіамін-пірофосфат. Петльові діуретики, наприклад фуросемід, гальмують канальцеву реабсорбцію, при тривалій терапії можуть викликати підвищення екскреції тіаміну і, таким чином, зменшити рівень тіаміну.

Протипоказано одночасне застосування з леводопою, оскільки вітамін В 6 може знижувати протипаркінсонічну дію леводопи. Одночасний прийом з антагоністами піридоксину (наприклад, ізоніазид, гідралазин, пеніциламін або циклосерин), пероральними контрацептивами може підвищувати потребу у вітаміні В 6.

Вживання напоїв, що містять сульфіти (наприклад, вино), підвищує деградації тіаміну.

Лідокаїн підсилює гальмівну дію на дихальний центр засобів для наркозу (гексобарбітал, тіопентал натрію в), снодійних та седативних засобів; послаблює кардіотонічну вплив дигітоксину. При одночасному застосуванні зі снодійними та седативними засобами можливе посилення пригнічуючої дії на центральну нервову систему. Етанол підсилює гальмівну дію лідокаїну на дихання.

Адреноблокатори (в т. Ч. Пропранолол, надолол) - уповільнюють метаболізм лідокаїну в печінці, посилюють ефекти лідокаїну (в т. Ч. Токсичні) і підвищують ризик розвитку брадикардії і гіпотензії.

Курареподібних препарати - можливе поглиблення міорелаксації (аж до паралічу дихальних м'язів).

Норадреналін, мексилетин - посилюється токсичність лідокаїну (знижується кліренс лідокаїну).

Ізадрин і глюкагон - підвищується кліренс лідокаїну.

Циметидин, мідазолам - підвищується в плазмі концентрація лідокаїну. Циметидин витісняє зі зв'язку з білками та уповільнює інактивацію лідокаїну в печінці, що призводить до підвищення ризику посилення побічної дії лідокаїну. Мідазолам помірно підвищує концентрацію лідокаїну в крові.

Протисудомні засоби, барбітурати (в т. Ч. Фенобарбітал) - можливе прискорення метаболізму лідокаїну в печінці, зниження концентрації в крові.

Антиаритмічні засоби (аміодарон, верапаміл, хінідин, аймалин, дизопірамід), протисудомні засоби (похідні гідантоїну) - посилюється кардіодепресивну дію; одночасне застосування з аміодароном може призводити до розвитку судом.

Новокаїн, новокаїнамід - при комбінованому застосуванні з лідокаїном можливе порушення центральної нервової системи, галюцинації.

Інгібітори МАО, аміназин, бупівакаїн, амітриптилін, нортриптилін, іміпрамін - при комбінованому застосуванні з лідокаїном підвищується ризик розвитку артеріальної гіпотензії і пролонгується місцевоанестезуючу дію останнього.

Наркотичні анальгетики (морфін і т.д.) - при комбінованому застосуванні з лідокаїном посилюється аналгезуючий ефект наркотичних анальгетиків, однак посилюється і пригнічення дихання.

Преніламін - підвищується ризик розвитку шлуночкової аритмії типу «пірует».

Пропафенон - можливе збільшення тривалості та підвищення тяжкості побічних ефектів з боку центральної нервової системи.

Рифампіцин - можливе зниження концентрації лідокаїну в крові.

Поліміксин В - слід контролювати функцію дихання.

Прокаїнамід - можливі галюцинації.

Серцеві глікозиди - при комбінованому застосуванні з лідокаїном послаблюється кардиотоническое ефект серцевих глікозидів.

Глікозиди наперстянки - на тлі інтоксикації лідокаїн може посилювати тяжкість AV-блокади.

Вазоконстриктори (адреналін, метоксамін, фенілефрин) - при комбінованому застосуванні з лідокаїном сприяють уповільненню всмоктування лідокаїну і пролонгують дію останнього.

Гуанадрел, гуанетидин, мекаміламін, триметафан - при комбінованому застосуванні для спінальної і епідуральної анестезії підвищується ризик вираженої гіпотензії і брадикардії.

β-адреноблокатори - при комбінованому застосуванні уповільнюють метаболізм лідокаїну в печінці, посилюються ефекти лідокаїну (в т. ч. токсичні) і підвищується ризик розвитку брадикардії і гіпотензії. При одночасному застосуванні β-блокаторів та лідокаїну необхідно зменшити дозу останнього.

Ацетазоламід, тіазидні та петльові діуретики - при комбінованому застосуванні з лідокаїном, в результаті створення гіпокаліємії, зменшують ефект останнього.

Антикоагулянти (в т. Ч. Ардепарін, далтепарин, данапароїдом, еноксапарин, гепарин, варфарин і т.п.) - при комбінованому застосуванні з лідокаїном збільшують ризик розвитку кровотеч.

Протисудомні засоби, барбітурати (фенітоїн) - при комбінованому застосуванні з лідокаїном можливе прискорення метаболізму лідокаїну в печінці, зниження концентрації в крові, посилення кардіодепресивної ефекту.

Препарати, що зумовлюють блокаду нервово-м'язової передачі - при комбінованому застосуванні з лідокаїном посилюється дія препаратів, що зумовлюють блокаду нервово-м'язової передачі, оскільки останні зменшують провідність нервових імпульсів.

Піридоксин несумісний з препаратами, що містять леводопу, оскільки при одночасному застосуванні посилюється периферичне декарбоксилювання леводопи та, таким чином, знижується її антипаркінсонічна дію.

Тіамін несумісний з окислювальними та відновлюють сполуками: хлоридом ртуті, йодидом, карбонатом, ацетатом, таніновою кислотою, залізо-амоній-цитратом, а також з фенобарбіталом натрію, рибофлавіном, бензилпенициллином, глюкозою і метабісульфітом, оскільки інактивується в їх присутності. Мідь прискорює розпад тіаміну; крім того, тіамін втрачає свою дію при збільшенні значень рН (більше 3).

Вітамін В 12 несумісний з солями важких металів.

Зберігати в недоступному для дітей місці. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі від 2 °C до 8 °C.

Термін придатності - 2 роки.