Неомідантан

Склад

• Амантадину гідрохлорид 100 мг
• Допоміжні речовини: лактоза, крохмаль картопляний, кислота стеаринова.

Форма випуску

Капсули по 100 мг в упаковці, по 10 і 50 штук.

Основні фізико-хімічні властивості:

тверді желатинові капсули № 0 білого/білого кольору, що містять порошок білого або майже білого кольору.

Неомідантан - противірусний та антипаркінсонічний засіб, що застосовується при хворобі Паркінсона, а також при паркінсонізмі різного генезу: лікарського (викликаного прийомом нейролептиків), постенцефалітного та судинного. Крім того, препарат використовується для лікування та профілактики вірусу грипу А у дорослих та дітей віком від 10 років, особливо у перші 1–2 дні захворювання. 

Неомідантан (амантадину гідрохлорид) застосовується для лікування хвороби Паркінсона, а також для профілактики та терапії грипу типу А. Основний компонент має подвійний механізм дії: антипаркінсонічний (підсилює вивільнення дофаміну) та противірусний.

Клінічна успішність застосування залежить від правильного підбору дозування, яке часто починають поступово знижувати. Непереносимість активної речовини є протипоказанням до вживання препарату. При хворобі Паркінсона Неомідантан застосування має лікувальний ефект вже на ранній стадії захворювання.

Серед показань – індивідуальна та групова профілактика у разі ризику інфікування. При хворобі Паркінсона Неомідантан може отримувати як самостійний засіб або у поєднанні з леводопою, що дозволяє збільшувати ефективність терапії.

Особливу увагу слід приділяти дозування у пацієнтів похилого віку, оскільки у них частіше спостерігаються побічні ефекти, включаючи депресію, гіпотензію, збудження, а також розлади з боку нервової системи, наприклад, параноїдальні реакції.

У поодиноких випадках можливий злоякісний нейролептичний синдром, особливо при різкій відміні препарату або при поєднанні з іншими засобами, що впливають на дофамінову передачу.

Застосування повинно здійснюватися суворо під медичним контролем, особливо у пацієнтів, які отримують препарати з антипсихотичних засобів, таких як нейролептики.

Максимальна добова доза препарату не повинна перевищуватись без схвалення лікаря. Актуальна ціна на Неомідантан 100 мг вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1. Неомідантан інструкція знаходиться на сайті МІС Аптека 9-1-1.

Фармакодинаміка

Протипаркінсонічний препарат. Прийнято вважати, що неомідантан діє шляхом посилення вивільнення дофаміну з центральних нейронів та інгібування зворотного його захоплення у синаптичних везикулах. Препарат може також виявляти маловиражену антихолінергічну активність.
У разі застосування як монотерапії або у комбінованій терапії Неомідантан зменшує вираженість основних симптомів хвороби Паркінсона. Цей ефект значною мірою залежить від віку та статі пацієнта, а також тривалості та тяжкості захворювання. Неомідантан виявляє терапевтичний ефект при акінезії, ригідності, треморі та брадифренії. Часто відзначають поліпшення настрою, релаксацію м'язів обличчя, регулювання надмірної секреції сальних залоз і слиновиділення. Зменшення вираженості симптомів зазвичай відбувається через 24-48 год, але не пізніше за 1 тиждень після початку лікування. Оптимальний терапевтичний ефект досягається протягом періоду від кількох днів до кількох тижнів. 

Фармакокінетика

Абсорбція. Амантадин всмоктується повільно, але повністю. Cmax у плазмі крові приблизно 250 і 500 нг/мл досягається протягом 3-4 год після прийому разової пероральної дози 100 мг і 200 мг амантадину відповідно. Після повторного застосування амантадину у дозі 25; 100 або 150 мг 2 рази на добу рівноважна плазмова концентрація відповідно 110; 302 або 588 нг/мл досягається протягом 3 днів.
Розподіл. В умовах in vitro приблизно 67 % амантадину зв'язується з білками плазми крові. Значна частина амантадину зв'язується з еритроцитами. Концентрація амантадину в еритроцитах у здорових добровольців у 2,66 раза вища, ніж концентрація у плазмі крові.
Об'єм розподілу амантадину становить 5-10 л/кг, що свідчить про великий розподіл у тканинах організму. Об'єм розподілу зменшується при підвищенні дози. Концентрація амантадину в легенях, серці, нирках, печінці та селезінці вища, ніж у крові. Після кількох годин амантадин кумулюється в серозному секреті слизової оболонки носа.
Амантадин проникає через ГЕБ. Т½ амантадину з тканин головного мозку (6,5 дня) значно триваліший, ніж із плазми крові. Середнє співвідношення концентрації амантадину в СМР і плазмі крові становить близько 0,76. Амантадин проникає у грудне молоко і долає плацентарний бар'єр.
Метаболізм. Амантадин метаболізується незначною мірою. Ідентифіковано вісім метаболітів амантадину. Основним метаболітом є N-ацетильований метаболіт, який становить 5-15% введеної дози. Фармакологічна активність метаболітів невідома. Впливу специфічних ацетиляторів на метаболізм амантадину ще не встановлено.
Виведення. У здорових дорослих молодого віку амантадин виводиться із середнім Т½ 15 год (10-31 год).
Загальний кліренс приблизно дорівнює нирковому кліренсу (250 мл/хв). Нирковий кліренс амантадину значно вищий, ніж кліренс креатиніну, що вказує на канальцеву секрецію амантадину.
Одноразова доза амантадину виводиться протягом 72 год таким чином: 65-85% - у незміненому вигляді, 5-15% - у вигляді N-ацетильованого метаболіту в сечі, 1% виділяється з калом. Після 4-5 днів 90% дози визначається в сечі у незміненому вигляді. Значення рН сечі суттєво впливає на швидкість елімінації. Збільшення значення рН може призвести до значного зниження елімінації амантадину.
Дозозалежність. Амантадин проявляє дозозалежну фармакокінетику в межах доз від 100 до 200 мг.

Хвороба Паркінсона (виключаючи викликану медикаментами), профілактика і рання терапія грипу типу A, Herpes zoster (оперізуючий Піша) і постгерпетична невралгія.

Препарат застосовують внутрішньо після їди, капсулу ковтають цілими, запиваючи невеликою кількістю води.

Хвороба Паркінсона

Початкова доза протягом 4-7 (максимум 15) днів - 100 мг 1 раз на добу (для з'ясування індивідуальної реакції).
Тривале лікування (звичайна доза) - 100 мг 2 рази на добу.
У виняткових випадках (якщо поліпшення терапевтичного ефекту можна очікувати з доброю переносимістю) - 100 мг 3 рази на добу.
Ці регулярні дози рекомендуються як для раніше лікованих пацієнтів, так і для нелікованих. Нижча початкова доза допомагає з'ясувати індивідуальну реакцію. Зазвичай через 4-7 днів можна призначати звичайну дозу. Дозування 100 мг 3 рази на добу може забезпечити додаткове покращення, однак такий прийом може супроводжуватися підвищеною токсичністю. У цих випадках дозу слід підвищувати поступово, з інтервалом принаймні один тиждень. 

Літнім людям і хворим з нирковою недостатністю дозу зменшують. З 65- річного віку і старше добова доза 100 мг. Лікування рекомендується проводити курсами з перервою в 2-Знеделі. Herpes zoster: 100 мг 2 рази на день протягом двох тижнів, при необхідності терапію продовжують ще 2 тижні для зменшення Постгерпетична невралгічного больового синдрому.

Грип типу А: дорослим і дітям старше 10 років печення -100 мг в день протягом 4 - 5 днів, для профілактики - 100 мг в день зазвичай протягом 6 тижнів або 2 - 3 тижні після вакцинації проти грипу. Літнім пацієнтам та пацієнтам старшого віку -100 мг в день з інтервалом не менше одного дня. У разі, якщо прийом однієї або декількох доз пропущений, продовжують прийом у раніше призначених дозах, при необхідності або погіршенні самопочуття консультуються з лікарем.

Пацієнти з порушеннями функції нирок.

У пацієнтів з порушеннями функції нирок і у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, значно подовжується період напіввиведення амантадину, що призводить до збільшення плазмової концентрації. Цим пацієнтам після прийому початкової дози в перший день необхідно з обережністю коригувати дозу препарату Неомідантан шляхом збільшення інтервалу між прийомами відповідно до кліренсу креатиніну

Препарат відносно добре переноситься. Неможливо встановити прямий взаємозв'язок між дозою та частотою виникнення побічних реакцій. Однак зі збільшенням дози збільшується частота побічних реакцій. Це особливо стосується побічних реакцій із боку ЦНС.

Побічні реакції, виявлені при проведенні клінічних досліджень, отримані зі спонтанних повідомлень, а також з літературних джерел, зазначені відповідно до класифікації систем органів MedDRA. У межах кожної системи органів побічні реакції наведені за частотою розвитку, починаючи від найбільш частих. У свою чергу, в межах кожної групи за частотою побічні реакції наведені у порядку зменшення їх тяжкості.

Можлива нервозність, труднощі концентрації, порушення сну, запаморочення (часто), судоми, сплутаність свідомості, галюцинації, затуманення зору, порушення з боку шлунково-кишкового тракту - диспепсія, в окремих випадках - livedo reticularis (минуща сітчаста синювато-червоне забарвлення шкіри) і периферичний набряк, затримка сечі (у схильних пацієнтів).

Рідко: лейкопенія, шкірні висипання. У цих випадках дозу рекомендовано зменшити або припинити прийом ліків.

Повідомлялося про випадки гіпоманії і манії. Виникнення цих побічних реакцій у літературних джерелах не відзначається. Також повідомлялося про випадки делірію, кататонії, галюцинації, сплутаності свідомості і дезорієнтації при припиненні лікування амантадином у пацієнтів із хворобою Паркінсона.

Галюцинації, сплутаність свідомості, нічні кошмари виникають частіше, якщо Неомідантан застосовують разом з антихолінергічними засобами або якщо пацієнт страждає від будь-яких психічних розладів.

Дослідження: підвищення рівня креатинфосфокінази, сечовини крові, сироваткового креатиніну, лужної фосфатази, лактатдегідрогенази, білірубіну, гамма–глутамілтранспептидази, сироваткової глутамін–оксалат–трансамінази і сироваткової глутамін–пірувін–трансамінази.

При необхідності призначають симптоматичну терапію. При появі під час лікування Неомідантаном побічних ефектів, особливо не перераховані в інструкції, необхідно негайно звернутися до лікаря.

Підвищена чутливість до амантадину або допоміжних речовин, епілепсія, психози, тяжка ниркова недостатність, виразка шлунка, вагітність і період годування груддю.

Відносними протипоказаннями є доброякісна гіперплазія простати, закритоугопьная глаукома.

Приймати Неомідантан слід лише під контролем.

Можна комбінувати з холинолитическими засобами центрального характеру. Ефективна комбінація з іншими антипаркінсонічними засобами, тому що дію потенцируется. Препарат дозволяє зменшувати дози певодопи та холінергічних засобів. Неомідантан в поєднанні з:

• антігілертензівнимі засобами - мешщофа і метіросін - усілятс; екстрапірамідні розлади (дискінезії, тремор);
• антихолінергічними засобами - посиляться атропіноподібні побічні дії (сухість у роті, почастішання серцебиття, порушення зору, запори тощо);
• антипсихотичними засобами - посиляться екстрапірамідні побічні дії;
• антагоністами дофамінових рецепторів (метоклопрамід і домперидон, а також тетрабеназин) -усілятся екстрапірамідні розлади. Обов'язково проінформуйте лікаря про застосування інших медикаментів. Під час лікування Неомідантаном не можна вживати алкоголь.

Одночасне застосування Неомідантану та комбінованих діуретиків (гідрохлоротіазид і калійзберігаючі діуретики) зменшує нирковий кліренс амантадину, що призводить до збільшення плазмової концентрації і токсичних ефектів (сплутаність свідомості, галюцинації, атаксія і міоклонус).

Розчин альбуміну людини 200-250 г/л мають відносно низький вміст електролітів у порівнянні з розчинами альбуміну людини 40-50 г/л. При застосуванні альбуміну слід проводити контроль електролітного стану пацієнта та вживати відповідних заходів щодо відновлення або підтримання електролітного балансу.

Симптоми: збільшення зіниць, які слабо або зовсім "реагують на світло, затримка сечі, порушення кислотно-лужного балансу організму гострий психоз з дезорієнтацією, зоровими галюцинаціями та агресивною поведінкою порушення дихання і серцева аритмія. Можлива кома, зупинка дихання та серцевої діяльності протягом кілька годин після передозування. Прийом Неомідантану в дозі 1 г і більше може призвести до смерті. Для затримки всмоктування препарату проводять промивання шлунка або викликають блювоту. Забезпечують підтримку життєво важливих функцій, гідратацію. Для швидкого виведення препарату забезпечую кислу реакцію сечі. Лише невелика кількість препарату виводиться за допомогою гемодіалізу. Для зменшення симптомів з боку ЦНС дорослим ефективний фізостигмін в дозах 1 - 2 мг в / в, в разі потреби повторно, але не більше 2 мг на годину. Для зняття психозів застосовують аміназин.

Під час випікання Неомідантаном рекомендується випивати не менше 2-х літрів рідини на добу.

Прийом препарату припиняють поступово тому раптове припинення може посилити симптоматику хвороби Паркінсона.

У пацієнтів з органічним церебральним психосиндромом або наявними судомними розладами при прийомі Неомідантану повідомлялося про підвищену частоту епілептичних нападів або загострення симптомів захворювання. У разі зменшення дози ризик зменшується. Необхідне ретельне спостереження за цими пацієнтами.

Розлади контролю за імпульсами.

Слід регулярно контролювати стан пацієнтів виявлення розладів контролю над імпульсами. Пацієнтів та опікунів слід попередити про можливість виникнення поведінкових симптомів розладів контролю над імпульсами. Дані симптоми включають надмірне захоплення азартними іграми, підвищене лібідо, гіперсексуальність, компульсивні витрати або придбання, надмірне або компульсивне харчування. У разі цих симптомів слід зменшити дозу препарату або поступово припинити.

Додаткове застосування Неомідантану з метою профілактики та лікування вірусу грипу А є недоцільним і його слід уникати через ризик передозування.

Резистентність. При повторному контакті зі штамами вірусу грипу in vitro та in vivo резистентність до амантадину та римантадину розвивається порівняно швидко. Стійкі до амантадину та римантадину віруси грипу А можуть спричинити захворювання, навіть якщо ці діючі речовини застосовуються для лікування грипу. Трансмісія стійких до препарату вірусів може стати причиною неефективної профілактики в домашніх умовах, однак немає доказів того, що інфекція, спричинена стійкими до препарату вірусами, може мати інший перебіг, ніж інфекція, спричинена чутливими до препарату вірусами.

Запобіжні заходи.

Слід дотримуватися обережності пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки, myasthenia gravis, рецидивуючою екземою, виразкою шлунка, гіперплазією передміхурової залози або порушеннями серцево–судинної системи, а також пацієнтам з такими станами в анамнезі. У разі комбінованої терапії з антихолінергічними засобами або леводопою необхідно враховувати протипоказання для даних препаратів.

Обережність необхідно дотримуватись літнім пацієнтам і хворим на тиреотоксикоз. У разі серцевої недостатності можливо посилення набряклості.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Протипоказано.

Вплив на здатність керування транспортними засобами

Необхідно дотримуватися обережності, оскільки ослаблена реакція.

Зберігати при температурі не вище + 25°C, в сухому недоступному для дітей місці. Термін придатності зазначений на упаковці. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.

Лікарський препарат Неомидантан купити можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за доступною вартістю в Україні. Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір та переконатися у якості товару.