Неомидантан

Состав

• Амантадина гидрохлорид 100 мг
• Прочие ингредиенты: лактоза, крахмал картофельный, кислота стеариновая.

Форма выпуска

Капсулы по 100 мг в упаковке, по 10 и 50 штук.

Основные физико-химические свойства:

твердые желатиновые капсулы № 0 белого / белого цвета, содержащие порошок белого или почти белого цвета.

Неомидантан — противовирусное и антипаркинсоническое средство, применяемое при болезни Паркинсона, а также при паркинсонизме различного генеза: лекарственного (вызванного приёмом нейролептиков), постэнцефалитного и сосудистого. Кроме того, препарат используется для лечения и профилактики вируса гриппа А у взрослых и детей от 10 лет, особенно в первые 1–2 дня заболевания. 

Неомидантан (амантадина гидрохлорид) применяется для лечения болезни Паркинсона, а также для профилактики и терапии гриппа типа А. Основной компонент имеет двойной механизм действия: антипаркинсонический (усиливает высвобождение дофамина) и противовирусный.

Клиническая успешность применения зависит от правильного подбора дозировки, которую часто начинают постепенно снижать. Непереносимость активного вещества является противопоказанием к употреблению препарата. При болезни Паркинсона Неомидантан применение оказывает лечебный эффект уже на ранней стадии заболевания.

Среди показаний – индивидуальная и групповая профилактика в случае риска инфицирования. При болезни Паркинсона Неомидантан может получать как самостоятельное средство или в сочетании с леводопой, что позволяет увеличивать эффективность терапии.

Особое внимание следует уделять дозированию у пожилых пациентов, так как у них чаще наблюдаются побочные эффекты, включая депрессию, гипотензию, возбуждение, а также расстройства со стороны нервной системы, например, параноидальные реакции.

В редких случаях возможен злокачественный нейролептический синдром, особенно при резкой отмене препарата или при сочетании с другими средствами, воздействующими на дофаминовую передачу.

Применение должно осуществляться строго под медицинским контролем, особенно у пациентов, получающих препараты из раздела антипсихотических средств, таких как нейролептики.

Максимальная суточная доза препарата не должна превышаться без одобрения врача. Актуальная цена на Неомидантан 100 мг указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1. Неомидантан инструкция находится на сайте МИС Аптека 9-1-1.

Фармакодинамика

Противопаркинсонический препарат. Принято считать, что Неомидантан действует путем усиления высвобождения дофамина из центральных нейронов и ингибирования обратного его захвата в синаптических везикулах. Препарат может также проявлять маловыраженную антихолинергическую активность.
В случае применения в качестве монотерапии или в комбинированной терапии Неомидантан уменьшает выраженность основных симптомов болезни Паркинсона. Этот эффект в значительной степени зависит от возраста и пола пациента, а также продолжительности и тяжести заболевания. Неомидантан оказывает терапевтический эффект при акинезии, ригидности, треморе и брадифрении. Часто отмечают улучшение настроения, релаксацию мышц лица, регулирование избыточной секреции сальных желез и слюноотделения. Уменьшение выраженности симптомов обычно происходит через 24–48 ч, но не позднее 1 нед после начала лечения. Оптимальный терапевтический эффект достигается в течение периода от нескольких дней до нескольких недель. 

Фармакокинетика

Абсорбция. Амантадин всасывается медленно, но полностью. Cmax в плазме крови примерно 250 и 500 нг/мл достигается в течение 3–4 ч после приема разовой пероральной дозы 100 мг и 200 мг амантадина соответственно. После повторного применения амантадина в дозе 25; 100 или 150 мг 2 раза в сутки равновесная плазменная концентрация соответственно 110; 302 или 588 нг/мл достигается в течение 3 дней.
Распределение. В условиях in vitro примерно 67% амантадина связывается с белками плазмы крови. Значительная часть амантадина связывается с эритроцитами. Концентрация амантадина в эритроцитах у здоровых добровольцев в 2,66 раза выше, чем концентрация в плазме крови.
Объем распределения амантадина составляет 5–10 л/кг, что свидетельствует о большом распределении в тканях организма. Объем распределения уменьшается при повышении дозы. Концентрация амантадина в легких, сердце, почках, печени и селезенке выше, чем в крови. После нескольких часов амантадин кумулируется в серозном секрете слизистой оболочки носа.
Амантадин проникает через ГЭБ. Т½ амантадина из тканей головного мозга (6,5 дня) значительно продолжительнее, чем из плазмы крови. Среднее соотношение концентрации амантадина в СМЖ и плазме крови составляет около 0,76. Амантадин проникает в грудное молоко и преодолевает плацентарный барьер.
Метаболизм. Амантадин метаболизируется незначительно. Идентифицировано восемь метаболитов амантадина. Основным метаболитом является N-ацетилированный метаболит, который составляет 5–15% введенной дозы. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. Влияния специфических ацетиляторов на метаболизм амантадина еще не установлено.
Выведение. У здоровых взрослых молодого возраста амантадин выводится со средним Т½ 15 ч (10–31 ч).
Общий клиренс примерно равен почечному клиренсу (250 мл/мин). Почечный клиренс амантадина значительно выше, чем клиренс креатинина, что указывает на канальцевую секрецию амантадина.
Однократная доза амантадина выводится в течение 72 ч следующим образом: 65–85% — в неизмененном виде, 5–15% — в виде N-ацетилированного метаболита в моче, 1% выделяется с калом. После 4–5 дней 90% дозы определяется в моче в неизмененном виде. Значение рН мочи существенно влияет на скорость элиминации. Увеличение значения рН может привести к значительному снижению элиминации амантадина.
Дозозависимость. Амантадин проявляет дозозависимую фармакокинетику в пределах доз от 100 до 200 мг. 

Болезнь Паркинсона (исключая вызванную медикаментами), профилактика и ранняя терапия гриппа типа A, Herpes zoster (опоясывающий пишай) и постгерпетическая невралгия.

Препарат применяют внутрь после еды, капсулу проглатывают целиком, запивая небольшим количеством воды.

Болезнь Паркинсона 

Начальная доза в течение 4–7 (максимум 15) дней — 100 мг 1 раз в сутки (для выяснения индивидуальной реакции).
Длительное лечение (обычная доза) — 100 мг 2 раза в сутки.
В исключительных случаях (если улучшения терапевтического эффекта можно ожидать с хорошей переносимостью) — 100 мг 3 раза в сутки.
Эти регулярные дозы рекомендуются как для ранее леченных пациентов, так и для нелеченных. Более низкая начальная доза помогает выяснить индивидуальную реакцию. Обычно через 4–7 дней можно назначать обычную дозу. Дозировка 100 мг 3 раза в сутки может обеспечить дополнительное улучшение, однако такой прием может сопровождаться повышенной токсичностью. В этих случаях дозу следует повышать постепенно, с интервалом по крайней мере одну неделю.

Пожилым людям и больным с почечной недостаточностью дозу уменьшают. С 65- летнего возраста и старше суточная доза -100 мг. Лечение рекомендуется проводить курсами с перерывом в 2-З недели. Herpes zoster: 100 мг 2 раза в день в течение двух недель, при необходимости терапию продолжают еще 2 недели для уменьшения постгерпетического невралгического болевого синдрома.

Грипп типа А: взрослым и детям старше 10 лет печение -100 мг в день в течение 4 - 5 дней, для профилактики - 100 мг в день обычно в течение 6 недель или 2 - 3 недели после вакцинации против гриппа. Пожилым пациентам и пациентам старшего возраста -100 мг в день с интервалом не менее одного дня. В случае, если прием одной или нескольких доз пропущен, продолжают прием в ранее назначенных дозах, при необходимости или ухудшении самочувствия консультируются с лечащим врачом.

Пациенты с нарушениями функции почек.

У пациентов с нарушениями функции почек и у пациентов, находящихся на гемодиализе, значительно удлиняется период полувыведения амантадина, что приводит к увеличению плазменной концентрации. Этим пациентам после приема начальной дозы в первый день необходимо с осторожностью корректировать дозу препарата Неомидантан путем увеличения интервала между приемами в соответствии с КК.

Препарат относительно хорошо переносится. Невозможно установить прямую взаимосвязь между дозой и частотой возникновения побочных реакций. Однако при увеличении дозы увеличивается частота побочных реакций. Это особенно касается побочных реакций со стороны ЦНС.

Побочные реакции, выявленные при проведении клинических исследований, полученные из спонтанных сообщений, а также из литературных источников, указанные в соответствии с классификацией систем органов MedDRA. В рамках каждой системы органов побочные реакции приведены по частоте развития, начиная от наиболее частых. В свою очередь, в пределах каждой группы по частоте побочные реакции приведены в порядке уменьшения их тяжести.

Возможна нервозность, затруднения концентрации, нарушения сна, головокружение (часто), судороги, спутанность сознания, галлюцинации, затуманенность зрения, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта - диспепсия, в отдельных случаях - livedo reticularis (преходящая сетчатая синевато-красная окраска кожи) и периферический отек, задержка мочи (у предрасположенных пациентов).

Редко: лейкопения, кожные высыпания. В этих случаях рекомендовано дозу уменьшать или прекращать прием лекарства.

Сообщалось о случаях гипомании и мании. Возникновение этих побочных реакций в литературных источниках не отмечается. Также сообщалось о случаях делирия, кататонии, галлюцинации, спутанность сознания и дезориентации при прекращении лечения амантадина у пациентов с болезнью Паркинсона.

Галлюцинации, спутанность сознания, ночные кошмары возникают более часто, если Неомидантан применяют вместе с антихолинергическими средствами или если пациент страдает от любых психических расстройств.

Исследование: Повышение уровня КФК, мочевины, креатинина в сыворотке крови, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, билирубина, гамма-глутамилтранспептидазы, сывороточной глутамин-оксалат-трансаминазы и сывороточной глутамин-пирувин-трансаминазы.

При необходимости назначают симптоматическую терапию. При появлении во время лечения Неомидантаном побочных эффектов, особенно не перечисленных в инструкции, необходимо незамедлительно обратиться к врачу.

Повышенная чувствительность к амантадину или вспомогательным веществам, эпилепсия, психозы, тяжелая почечная недостаточность, язва желудка, беременность и период кормления грудью.

Относительными противопоказаниями являются доброкачественная гиперплазия простаты, закрытоугопьная глаукома.

Принимать Неомидантан следует только под контролем.

Можно комбинировать с холинолитическими средствами центрального характера. Эффективна комбинация с другими противопаркинсоническими средствами, т.к. действие потенцируется. Препарат позволяет уменьшать дозы певодопы и холинергических средств.  Неомидантан в сочетании с:

• антигилертензивными средствами - мешщофа и метиросин - усилятся экстрапирамидные расстройства (дискинезии, тремор);
• антихолинергическими средствами - усилятся атропиноподобные побочные действия (сухость во рту, учащение сердцебиений, нарушения зрения, запоры т.п.);
• антипсихотическими средствами - усилятся экстрапирамидные побочные действия;
• антагонистами дофаминовых рецепторов (метоклопрамид и домперидон, а также тетрабеназин) -усилятся экстрапирамидные расстройства. Обязательно проинформируйте врача о применении других медикаментов. Во время лечения Неомидантаном нельзя употреблять алкоголь.

Одновременное применение Неомидантана и комбинированных диуретиков (гидрохлоротиазид и калийсберегающие диуретики) уменьшает почечный клиренс амантадина, что приводит к увеличению плазменной концентрации и токсических эффектов (спутанность сознания, галлюцинации, атаксия и миоклонус).

Раствор альбумина человека 200–250 г/л имеют относительно низкое содержание электролитов по сравнению с растворами альбумина человека 40–50 г/л. При применении альбумина следует проводить контроль электролитного состояния пациента и принимать соответствующие меры по восстановлению или поддержанию электролитного баланса.

Симптомы: увеличение зрачков, которые слабо или вовсе не реагируют на свет; задержка мочи; нарушение кислотно-основного баланса организма острый психоз с дезориентацией, зрительными галлюцинациями и агрессивным поведением нарушение дыхания и сердечная аритмия. Возможна кома, остановка дыхания и сердечной деятельности в течение несколько часов после передозировки. Прием Неомидантана в дозе 1 г и более может привести к летальному исходу. Для задержки всасывания препарата проводят промывание желудка или вызывают рвоту. Обеспечивают поддержание жизненно важных функций, гидратацию. Для быстрого выведения препарата обеспечиваю кислую реакцию мочи. Лишь небольшое количество препарата выводится с помощью гемодиализа. Для уменьшения симптомов со стороны ЦНС взрослым эффективен физостигмин в дозах 1 - 2 мг в/в, по необходимости повторно, но не более 2 мг в час. Для снятия психозов применяют аминазин.

Во время печения Неомидантаном рекомендуется выпивать не менее 2-х литров жидкости в сутки.

Прием препарата прекращают постепенно т.к. внезапное прекращение может усилить симптоматику болезни Паркинсона.

У пациентов с органическим церебральным психосиндрома или имеющимися судорожными расстройствами при приеме Неомидантана сообщалось о повышенной частоте эпилептических припадков или обострение симптомов заболевания. При уменьшении дозы риск уменьшается. Необходимо тщательное наблюдение за этими пациентами.

Расстройства контроля над импульсами.

Следует регулярно контролировать состояние пациентов для выявления расстройств контроля над импульсами. Пациентов и опекунов нужно предупредить о возможности возникновения поведенческих симптомов расстройств контроля над импульсами. Данные симптомы включают чрезмерное увлечение азартными играми, повышенное либидо, гиперсексуальность, компульсивные расходы или приобретение, чрезмерное или компульсивное еды. В случае возникновения этих симптомов следует уменьшить дозу препарата или постепенно прекратить.

Дополнительное применение Неомидантана с целью профилактики и лечения вируса гриппа А не является целесообразным и его следует избегать из-за риска передозировки.

Резистентность. При повторном контакте с штаммами вируса гриппа in vitro и in vivo резистентность к амантадину и римантадину развивается сравнительно быстро. Устойчивые к амантадину и римантадину вирусы гриппа А могут вызвать заболевания, даже если данные действующие вещества применяются для лечения гриппа. Трансмиссия устойчивых к препарату вирусов может стать причиной неэффективной профилактики в домашних условиях, однако нет доказательств того, что инфекция, вызванная устойчивыми к препарату вирусами, может иметь иное течение, чем инфекция, вызванная чувствительными к препарату вирусами.

Меры предосторожности.

Следует соблюдать осторожность пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени, myasthenia gravis, рецидивирующей экземой, язвой желудка, гиперплазией предстательной железы или нарушениями сердечно-сосудистой системы, а также пациентам с состояниями в анамнезе. В случае комбинированной терапии с антихолинергическими средствами или леводопой необходимо учитывать противопоказания для данных препаратов.

Осторожность необходимо соблюдать пожилым пациентам и больным тиреотоксикозом. В случае сердечной недостаточности возможно усиление отечности.

Применение в период беременности и кормления грудью

Противопоказано.

Влияние на способность управления транспортными средствами

Необходимо соблюдать осторожность, так как ослаблена реакция.

Хранить при температуре не выше +25°С, в сухом недоступном для детей месте. Срок годности указан на упаковке. Не применять препарат после окончания срока годности.

Лекарственный препарат Неомидантан купить можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по доступной стоимости в Украине. Изучите отзывы и рекомендации, чтобы сделать правильный выбор и убедиться в качестве товара.