Налоксон

Склад

діюча речовина: naloxone;

1 мл налоксону гідрохлориду дигідрату в перерахунку на 100% речовину - 0,4 мг

Допоміжні речовини: натрію хлорид, кислота соляна розведена, вода для ін'єкцій.

Форма випуску

Розчин для ін'єкцій (по 1 мл в ампулі; по 5 або по 10 ампул в коробці; по 1 або по 2 блістери в коробці).

Основні фізико-хімічні властивості

Прозора безбарвна рідина.

Налоксон - це антагоніст опіоїдів, що застосовується в реанімаційній практиці при передозуванні наркотичних анальгетиків, включаючи морфін, героїн та дигідрокодеїн. Його основна дія – усунення гноблення дихального центру, що сприяє прискоренню відновлення спонтанного дихання.

Препарат може використовуватися у новонароджених при появі ознак дихальної недостатності після введення породіллі опіоїдів. Також він застосовується як діагностичний засіб за підозри на опіоїдну залежність. У ряді випадків можлива необхідність вводити повторно, оскільки тривалість дії налоксону може бути меншою, ніж у деяких опіоїдів.

Під час лікування необхідно бути обережними у пацієнтів з алкогольною інтоксикацією, оскільки у них підвищений ризик розвитку психоміметичних реакцій (наприклад, тривожності, галюцинацій). Застосування налоксону в період лактації можливе лише за суворими показаннями під контролем лікаря. Актуальна ціна на препарат Налоксон: Налоксон ампули вказано в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1. Налоксон інструкція знаходиться на сайті МІС Аптека 9-1-1.

Фармакодинаміка

Налоксон є конкурентним антагоністом опіатних рецепторів і належить до групи так званих «чистих» антагоністів опіоїдних рецепторів. Блокує переважно μ-рецептори та, завдяки значній спорідненості з цими рецепторами, витісняє наркотичні анальгетики з місць зв'язування, ліквідуючи таким чином симптоми передозування опіоїдів і усуває дію як ендогенних опіатних пептидів, так і екзогенних опіоїдних анальгетиків; в меншій мірі діє на інші опіатні рецептори.

Введення налоксону запобігає, послаблює або усуває (в залежності від дози та часу введення) ефекти опіоїдних анальгетиків, відновлює дихання, зменшує седативну дію і ейфорію, послаблює гіпотензивний ефект.

Налоксон усуває дію широкої групи наркотичних засобів як агоністів, так і агоністів-антагоністів опіоїдних рецепторів: морфіну, апоморфіну, героїну, кодеїну, дигідрокодеїн, промедолу, метадону, пентазоцина, фентанілу, бупренорфіну.

Препарат усуває центральні та периферичні токсичні симптоми: пригнічення дихання, звуження зіниць, уповільнення випорожнення шлунка, дисфорию, кому і судоми, а також аналгетичний ефект наркотичних анальгетиків, крім того, він усуває токсичну дію великих доз алкоголю.

Налоксон ефективний також при розладах функції дихання при змішаних отруєннях, викликаних опіоїдними засобами у поєднанні з барбітуратами, бензодіазепінами та алкоголем.

Налоксон провокує синдром відміни у хворих з опіоїдною залежністю.

Препарат не має аналгетичну активність, не викликає дисфорії і псіхоміметічніх симптомів, розвитку звикання і формування лікарської залежності.

Фармакокінетика

При внутрішньовенному введенні дія препарату починається вже через 0,5-2 хвилини, тривалість дії становить 20-40 хвилин. При м або підшкірному введенні діє через 2-3 хвилини, тривалість дії становить 2,5-3 години. Період напіврозпаду становить 1-1,5 години; у новонароджених він тривалий і становить 3:00. Налоксон метаболізується в печінці з утворенням глюкуронідів. Метаболіти виводяться із сечею. Вплив печінкової і ниркової недостатності невивчений. Проникає через гематоенцефалічний і плацентарний бар'єри.

Передозування опадів. Для усунення пригнічення дихального центру, викликаного опадами; для відновлення дихання у новонароджених після введення породіллі опіоїдних анальгетиків; Як діагностичний засіб у хворих з підозрою на опіоїдну залежність.

Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Налоксон застосовувати внутрішньовенно струменевий (ін'єкція), внутрішньовенно крапельно (інфузія), а також внутрішньом'язово. Дозу встановлює лікар індивідуально для кожного пацієнта. Внутрішньом'язові ін'єкції призначати у випадках, коли введення неможливо.

У гострих випадках слід віддавати перевагу внутрішньовенному застосуванню препарату, оскільки воно забезпечує швидкий терапевтичний ефект. При введенні внутрішньом'язово ефект препарату проявляється пізніше, але триває довше (в порівнянні з внутрішньовенним застосуванням).

Тривалість дії налоксону залежить від введеної дози, шляху введення і коливається в межах від 45 хвилин до 4:00.

Оскільки дія деяких опіоїдів (наприклад, декстропропоксифен, дигідрокодеїн, метадон) триває довше, ніж дія налоксону, пацієнти повинні перебувати під постійним наглядом, а повторні введення препарату можна призначати тільки в разі потреби.

При повному або частковому усунення пригнічення дихального центру, викликаного опіатами.

дорослі

Дози визначають індивідуально з метою нормалізації функції дихання при підтримці адекватної аналгезії. Внутрішньовенна ін'єкція налоксону в дозі 0,1-0,2 мг (приблизно 1,5-3 мкг на 1 кг маси тіла) зазвичай є достатньою. При необхідності додатково можна вводити 0,1 мг з інтервалом 2 хвилини до повного відновлення дихання і свідомості. Додаткове введення може бути необхідним у період від 1 до 2:00 - в залежності від типу дії активної речовини (короткочасний ефект або повільна дія), по якій налоксон є антагоністом, її застосованої кількості, тривалості та способу введення.

Альтернативно налоксон можна застосовувати як інфузію. Тривалість дії деяких опіоїдів більше тривалість дії налоксону, введеного болюсно. Тому якщо пригнічення дихального центру викликано такими речовинами або є підозра на це, налоксон слід застосовувати у вигляді внутрішньовенної інфузії. Швидкість введення визначати в залежності від стану пацієнта, а також його реакції на внутрішньовенну ін'єкцію і інфузію. Слід розглянути можливість безперервної інфузії і при необхідності вжити заходів для підтримки дихання.

діти

Початкова доза налоксону становить 0,01-0,02 мг на 1 кг маси тіла протягом 2-3 хвилин до повного відновлення дихання і свідомості. Додаткові дози можна призначати з інтервалом 1-2 години в залежності від реакції пацієнта, дози та тривалості дії опіатів, застосовуються.

Гостре передозування опіатів

дорослі

Початкова доза становить 0,4-2 мг. Якщо не настає відновлення дихання, введення слід повторити через 2-3 хвилини. Налоксон можна вводити внутрішньом'язово (початкова доза - 0,4-2 мг), якщо введення неможливо. Якщо при введенні налоксону в дозі 10 мг стан пацієнта не покращився, можна зробити висновок, що пригнічення дихального центру викликано іншими факторами або іншими препаратами, а не опадами.

діти

Рекомендована початкова доза - 0,1 мг на 1 кг маси тіла в. Якщо бажаного ефекту не досягнуто, додатково у вигляді ін'єкції вводити 0,1 мг на 1 кг маси тіла. Залежно від стану пацієнта може бути показана інфузія. Якщо введення неможливо, налоксон вводять внутрішньом'язово в початковій дозі 0,01 мг на 1 кг маси тіла, розділеної на кілька введень.

Відновлення дихання у новонароджених, матері яких отримували опіоїди

Звичайна доза - 0,01 мг на 1 кг маси тіла в. Якщо при застосуванні цієї дози дихальна функція не відновлюється, введення можна повторити через 2-3 хвилини. При неможливості введення налоксон вводять внутрішньом'язово в початковій дозі 0,01 мг на 1 кг маси тіла.

Розведення розчину

Для внутрішньовенної інфузії налоксон розводити 0,9% розчином натрію хлориду або 5% розчином глюкози. Зміст 5 ампул препарату (2 мг) слід розводити 500 мл одного із зазначених розчинників до отримання концентрації готового розчину 4 мкг/мл.

Перед застосуванням, а також після розведення необхідно перевірити розчин на прозорість. Застосовувати тільки прозорий безбарвний, без видимих частинок розчин.

Симптоми: нудота, блювання, артеріальна гіпертензія, шлуночкова тахікардія, фібриляція шлуночків, зупинка серця, набряк легенів.

Лікування симптоматичне.

Для попередження передозування необхідно чітко дотримуватися рекомендованих доз препарату.

При швидкому введенні налоксону можуть виникати різні побічні реакції.

З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, сухість у роті.

З боку серцево-судинної системи: аритмія, брадикардія, тахікардія, гіпотензія, артеріальна гіпертензія, фібриляція шлуночків, зупинка серця.

З боку центральної нервової системи: тремтіння, судоми, запаморочення, головний біль, напруженість, гіпервентиляція.

Алергічні реакції: риніт, задишка, шкірні висипання, свербіж, кропив'янка, мультиформна еритема, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.

Інші: посилення пітливості, післяопераційний біль, зміни в місці введення, включаючи подразнення стінки судин (при внутрішньовенному застосуванні), місцеве подразнення і запалення (при в застосуванні).

Застосування налоксону в дозах, що перевищують рекомендовані, може викликати повернення болю в післяопераційний період і збудження, гіпотензії або гіпертензії, шлуночкової тахікардії, фібриляції шлуночків, набряк легенів.

Синдром «відміни» у пацієнтів з опіоїдною залежністю невизначений біль, діарея, гіпертермія, ринорея, чхання, підвищена пітливість, нудота, блювота, нервозність, втомлюваність, дратівливість, тремор, спазми в епігастральній ділянці, тахікардія, слабкість, у новонароджених - судоми, діарея , гіпертермія, безперервний крик, гіперрефлексія, чхання, тремор, незвичайна дратівливість, блювота.

Застосування в терапевтичних дозах у хворих, в організмі яких не містяться опіоїди, Налоксону, як правило, не викликає побічних ефектів.

Налоксону гідрохлорид може спричинити гіпотонію, гіпертонію, шлуночкову тахікардію, фібриляцію та набряк легень. Ці несприятливі ефекти спостерігалися після операції найчастіше у пацієнтів, які мали серцево-судинні захворювання або приймали ліки, що спричиняють аналогічні серцево-судинні побічні ефекти. Хоча жодних прямих причинно-наслідкових зв'язків не було виявлено, слід виявляти обережність при застосуванні налоксону-ДТ пацієнтам із захворюваннями серця або пацієнтам, які приймають кардіотоксичні речовини, що викликають шлуночкову тахікардію, фібриляцію та зупинку серця (наприклад, кокаїн, метамфетамін, циклічні антидепреси) каналів, β-блокатори, дигоксин).

В експериментах на тваринах виявлено пригнічення фертильності та відсутність тератогенного ефекту.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність. Потенційний ризик для людини невідомий.

У період вагітності препарат призначати тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. Налоксону гідрохлорид може викликати симптоми абстиненції у новонароджених малюків.

Невідомо, чи проникає налоксон в грудне молоко, тому при необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити або уникати годування груддю протягом 24 годин після застосування препарату.

Діти

Застосовувати в педіатричній практиці за показаннями та в дозах, зазначених в інструкції.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

При застосуванні налоксону забороняється керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами.

Налоксон усуває знеболювальну дію опіоїдних анальгетиків.

У пацієнтів з опіоїдною залежністю введення налоксону гідрохлориду може викликати симптоми вираженої абстиненції (гіпертонію, порушення серцевого ритму, набряк легенів, зупинка серця). Препарат зменшує ефекти трамадолу та бупренорфіну, але дія його короткочасно. Вважається, що цей ефект є результатом арочної кривої «доза-відповідь» бупренорфіну зі зменшенням аналгезії при високих дозах.

При одночасному застосуванні налоксон може зменшити гіпотензивну дію клонідину.

При застосуванні стандартних доз препарат не скасовує ефекти барбітуратів і транквілізаторів.

Інформація про взаємодію з алкоголем неоднозначна. У пацієнтів з мультіінтоксікаціями в результаті дії опадів і седативних засобів або алкоголю, в залежності від причини інтоксикації, після введення налоксону гідрохлориду, можливо, спостерігатиметься менш швидкий результат щодо усунення деяких ефектів мультіінтоксікаціі.

Несумісний з розчинами лікарських засобів, що містять бісульфіт. Фармацевтично сумісний з 0,9% розчином натрію хлориду, 5% розчином глюкози, стерильною водою для ін'єкцій.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки. Купити Налоксон Гідрохлорид можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за вигідною вартістю.  Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір та переконатися у якості товару.